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Nitroglycerin

Beschreibung ab dem 22. Oktober 2015

  • Lateinischer Name: Nitroglycerin
  • ATC-Code: C01DA02
  • Wirkstoff: Nitroglycerin (Nitroglycerin)
  • Hersteller: Lumi Ltd., Medizintechnik-Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed sie. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Russland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraine)

Zusammensetzung

Nitroglycerin-Sublingualtabletten enthalten die aktive Komponente Nitroglycerin und zusätzliche Komponenten: Laktose, Crospovidon CL, Macrogol 6000, Povidon 25.

Die Lösung Nitroglycerin enthält den Wirkstoff Nitroglycerin und zusätzliche Komponenten: Kaliumdihydrogenphosphat, Natriumchlorid, Dextrose, Wasser für Injektionszwecke.

Spray Nitroglycerin in der Zusammensetzung enthält die aktive Komponente Nitroglycerin, und als zusätzliche Komponente beträgt Ethanol 95%.

Formular freigeben

Verfügbar in Form von Tabletten, die sublingual eingenommen werden. Tabletten sind weiß oder weiß mit einer gelblichen Tönungsfarbe. Die Tablette kann an der Außenseite rau sein. In Plastikbehältern oder in Blistern enthalten. In Packungen von 10 bis 100 Stück.

Es wird auch eine Lösung von Nitroglycerin 1% in 5 ml Ampullen und eine 1% Lösung von Nitroglycerin in Öl in Kapseln hergestellt.

Sublinguales Nitroglycerinspray - eine klare, farblose Flüssigkeit, die in 10 ml-Durchstechflaschen enthalten ist. Das Kit verfügt auch über eine mechanische Dosierpumpe.

Es gibt auch andere Formen der Wirkstofffreisetzung - sublinguale Tropfen, ein Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für die Einführung der Substanz Nitroglycerin in / in Film auf dem Gummi.

Pharmakologische Wirkung

Nitroglycerin ist eine stickstoffhaltige organische Verbindung, die hauptsächlich venodilatierend wirkt.

Die Formel von Nitroglycerin: C3H5N3O9.

Pharmakologische Gruppe des Arzneimittels: Nitrate und Nitrat-ähnliche Wirkstoffe.

Die Reaktion zur Gewinnung der Substanz Nitroglycerin ist in Lehrbüchern der Chemie beschrieben. Nitroglycerin ist ein explosiver Stoff, seine Zubereitung enthält jedoch sehr geringe Konzentrationen.

Die Substanz wirkt aufgrund der Freisetzung von Stickoxid aus dem Molekül, einem natürlichen beruhigenden Endothelfaktor. Der Wirkungsmechanismus von Nitroglycerin ist folgender: Unter dem Einfluss von Stickstoffmonoxid innerhalb der Zellen steigt die Konzentration der cyclischen Guanosinmonophosphatase an, und als Folge wird eine Barriere für das Eindringen von Calciumionen in glatte Muskelzellen gebildet. In diesem Fall entspannen sich die glatten Muskelzellen, die Gefäße weiten sich, was die venöse Rückführung zum Herzen und den Widerstand der großen Zirkulation, dh der Vorspannung und der Nachbelastung, verringert. Infolgedessen nimmt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels ab.

Durch die Ausdehnung der Herzkranzgefäße wird die Durchblutung der Herzkranzgefäße aktiviert und in Bereichen, in denen die Durchblutung eingeschränkt ist, umverteilt. Dies trägt dazu bei, die Sauerstoffzufuhr zum Myokard zu verbessern.

Nach einer Abnahme des venösen Rückflusses nimmt der Fülldruck ab, der Blutfluss verbessert sich in den subendokardialen Schichten, der Druck im Lungenkreislauf und die Regression der Symptome bei Patienten mit Lungenödem nehmen ab.

Wikipedia zeigt, dass Nitroglycerin eine zentrale inhibitorische Wirkung auf den sympathischen Gefäßtonus hat, während es die vaskuläre Komponente der Schmerzbildung hemmt. Unter dem Einfluss von Nitroglycerin entspannen sich die glatten Muskelzellen der Bronchien, der Gallenblase, der Harnwege, der Speiseröhre, der Gallenwege und des Darms.

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Bei sublingualer Anwendung wirkt Nitroglycerin 1-1,5 Minuten nach der Anwendung. Die Wirkung hält etwa dreißig Minuten an. Von der Oberfläche der Schleimhaut absorbiert sie schnell und vollständig. Tritt sofort in den systemischen Kreislauf ein. Wenn das Mittel in einer Dosis von 0,5 mg verwendet wird, beträgt seine Bioverfügbarkeit 100% und die maximale Plasmakonzentration wird nach 5 Minuten notiert. Das Verteilungsvolumen ist sehr groß. Mit Plasmaproteinen bis zu 60% Bindung.

Bei der Aufnahme des Sprays wird es schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 4 Minuten notiert. Der Metabolismus ist schnell, unter Beteiligung der Nitratreduktase. In diesem Fall werden Di- und Mononitrate gebildet, Glycerin ist der Endmetabolit. Durch die Nieren ausgeschieden. In unveränderter Form beträgt weniger als 1% der akzeptierten Dosis. Die Halbwertzeit bei sublingualer Einnahme beträgt 2,5 bis 4,4 Minuten.

Nitroglycerin reichert sich in den Wänden der Blutgefäße an und bindet stark an rote Blutkörperchen.

Indikationen für die Verwendung von Nitroglycerin

Für die Anwendung von Nitroglycerin gibt es folgende Hinweise:

  • um Angina-Anfälle zu beseitigen;
  • mit Gallendyskinesie;
  • mit retinaler Embolie;
  • bei linksventrikulärer Insuffizienz (der Empfang ist bei Myokardinfarkt angezeigt).

Gegenanzeigen

Verwenden Sie das Medikament nicht bei Personen, die folgende Erkrankungen und Zustände des Körpers festgestellt haben:

  • hohe Körperempfindlichkeit gegenüber Nitraten;
  • Herztamponade;
  • kraniale Hypertonie;
  • konstriktive Perikarditis (wenn der Fülldruck des linken Ventrikels abnimmt);
  • Hypovolämie unkontrolliert;
  • isolierte Mitralstenose;
  • Herzinsuffizienz (bei vermindertem oder normalem Druck in der Lungenarterie);
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • zusammenbrechen;
  • Subarachnoidalblutung;
  • jüngstes Kopftrauma;
  • Lungenödem toxisch;
  • idiopathische hypertrophe subaortische Stenose;
  • Glaukom (Winkelverschluss) mit hohem Augeninnendruck;
  • Hyperthyreose;
  • schwere Anämie;
  • Patientenalter bis 18 Jahre;
  • Schock;
  • Verletzung des Gehirnkreislaufs;
  • Hypotonie;
  • während der Einnahme der Droge Sildenafil (Viagra);
  • Schwangerschaft und natürliche Fütterung.

Vor der Einnahme des Medikaments in Pillen oder in anderen Formen sollte beachtet werden, dass Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und schwerer Leberinsuffizienz Nitroglycerin für das Herz mit Vorsicht verschrieben wird.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nitroglycerin treten bei Patienten häufig vorübergehende Kopfschmerzen auf, Schwindelgefühl kann auftreten, manchmal sinkt der Blutdruck (dieses Symptom tritt meistens auf, wenn sich eine Person in einer vertikalen Position befindet).

Wenn es eine Überdosis von Tabletten und anderen Formen des Arzneimittels gibt, kann der Patient einen orthostatischen Kollaps entwickeln. Bei diesem Zustand fällt der Blutdruck des Patienten stark ab, wenn die Person von einer horizontalen in eine vertikale Position wechselt.

Daher sollte berücksichtigt werden, dass ein solches Medikament die folgenden Nebenwirkungen hervorrufen kann:

  • Nervensystem, Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwächegefühl, motorische Unruhe, verschwommenes Sehen, psychotische Manifestationen, Verschlimmerung des Glaukoms.
  • Herz- und Blutgefäßsystem der Blutbildung: Gefühl von Hitzewallungen im Gesicht, Hypotonie, Herzklopfen, Methämoglobinämie, Kollaps.
  • Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, trockener Mund.
  • Haut: Hauthyperämie, Zyanose.
  • Allergie: Brennen, Juckreiz, Kontaktdermatitis (wenn transdermale Formen verwendet werden).
  • Andere Manifestationen: Hypothermie, Hitzegefühl, die Entwicklung paradoxer Wirkungen - Ischämie, Angina-Attacke, mögliche Entwicklung eines Herzinfarkts mit plötzlichem Tod.

Gebrauchsanweisung für Nitroglycerin (Methode und Dosierung)

In der modernen Medizin wird in seltenen Fällen die Verwendung einer alkoholischen Lösung von Nitroglycerin sublingual verwendet. Die Lösung wird unter die Zunge aufgetragen - 2-3 Tropfen oder auf ein Stück Zucker getropft.

Nitroglycerintabletten, Gebrauchsanweisung

Tragen Sie Tabletten sublingual auf - halten Sie sich unter der Zunge bis zur vollständigen Resorption, während Sie keine Pille schlucken können. Nehmen Sie die Pille unmittelbar nach der Entwicklung der Schmerzen in einer Menge von 0,5-1 mg pro Aufnahme ein. Patienten mit stabiler Angina pectoris bemerken häufig den Wirkungseintritt nach der Anwendung geringerer Dosen (1 / 2-1 / 3 Tabl.). Wenn der Schmerz schnell vorüber ist, können Sie den Rest der Pille nicht auflösen. In der Regel tritt der Effekt nach Resorption der Tablette in 0,5 bis 2 Minuten auf, einige Patienten stellen eine Verbesserung des Zustands über 3 bis 4 Minuten fest.

Wenn die antianginale Wirkung in den ersten 5 Minuten nicht vorhanden ist, sollten 0,5 mg eingenommen werden. Wenn auch nach Einnahme von zwei Pillen keine Wirkung eintritt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Nach sublingualer Verabreichung hält die Wirkung von Nitroglycerin 45 Minuten an.

In seltenen Fällen kann sich eine Nitroglycerin-Toleranz (seine sublingualen Formen) entwickeln, wobei die Dosis des Patienten allmählich auf 2-3 Tabletten erhöht wird.

Sprühen Sie Nitroglycerin, Gebrauchsanweisung

Die Verwendung eines Sprays zur Verhinderung eines Angina-Anfalls beinhaltet die Verwendung von 1-2 Dosen unter der Zunge. Um eine Dosis zu erhalten, müssen Sie das Dosierventil drücken. Verwenden Sie nicht mehr als 3 Dosen für 15 Minuten. Wenn der Patient ein akutes linksventrikuläres Versagen entwickelt hat, können kurzzeitig 4 oder mehr Dosen verabreicht werden.

Es ist wichtig, die Wirksamkeit der Behandlung zu kontrollieren, die Dosis anzupassen und sie bei längerem Gebrauch durch Arzneimittel anderer Gruppen zu ersetzen.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung des Medikaments kann der Patient Kopfschmerzen entwickeln, der Blutdruck sinkt ebenfalls, es gibt eine Reflextachykardie, orthostatische Hypotonie, Schwindel, Erbrechen und Durchfall, Gesichtsrötung, Asthenie, Heißgefühl und Schläfrigkeit.

Es ist zu beachten, dass die Einnahme sehr hoher Dosen des Arzneimittels (dh mehr als 20 mg / kg) zu Zyanose, Methämoglobinämie, Tachypnoe, Dyspnoe und orthostatischem Kollaps führen kann. Bei einer schweren Überdosis ist auch der Tod möglich. Bei einer Überdosierung von Nitroglycerin kann der Tod eintreten, wenn der Patient, der eine Überdosis eines Medikaments eingenommen hat, nicht unverzüglich behandelt wird. In diesem Fall kann in wenigen Stunden ein Koma auftreten und später der Tod.

Wenn es eine leichte Überdosis gab, müssen Sie eine Person in eine liegende Position bringen, sodass die Beine angehoben werden. Wenn eine schwere Überdosierung festgestellt wird, wird die Anwendung allgemeiner Methoden zur Schock- und Vergiftungstherapie des Körpers praktiziert. Insbesondere füllen sie das Volumen von Blut im Kreislauf, Noradrenalin, Dopamin wird verschrieben. Epinephrin ist kontraindiziert.

Wenn sich bei einem Patienten eine Methämoglobinämie entwickelt, wird Vitamin C in Form eines Natriumsalzes geübt, oral oder intravenös eingenommen. Hämodialyse, Sauerstofftherapie, Bluttransfusion sind vorgeschrieben.

Es ist auch zu beachten, dass das Risiko schwerwiegender Folgen bei der Einnahme von Nitroglycerin nach Alkohol steigt. Die tödliche Dosis von Nitroglycerin und Alkohol wurde nicht bestimmt, aber bei einer solchen Kombination in irgendeiner Dosis steigt das Risiko schwerwiegender Folgen stark an.

Interaktion

Das Medikament kann mit anderen Medikamenten interagieren, von denen Nitroglycerin mit diesen Kombinationen sorgfältig genommen werden sollte:

  • Gleichzeitig erhöht die Einnahme von Salicylaten den Nitroglycerinspiegel im Plasma.
  • Gleichzeitig mit Barbituraten wird der Metabolismus von Nitroglycerin aktiviert. Wenn Nitroglycerin gleichzeitig mit Adrenomimetika eingenommen wird, nimmt der Druck ab.
  • Nitroglycerin verringert die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin (bei intravenöser Verabreichung).
  • Die blutdrucksenkende und systemische vasodilatierende Wirkung von Nitroglycerin wird durch die Einnahme von antiadrenergen, blutdrucksenkenden Medikamenten sowie Sildenafilcitrat, Vasodilatatoren, trizyklischen Antidepressiva, Calciumantagonisten, MAO-Inhibitoren, Chinidin, Ethanol, Novocainamid verstärkt.
  • Die antianginale Aktivität von Nitroglycerin nimmt zu, wenn N-Acetylcystein, Methionin, ACE-Hemmer und Salicylate eingenommen werden.
  • Wenn Sie Unitiolaviruet erhalten, verringert die Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin.
  • Die antianginale und vasodilatatorische Wirkung ist während der Einnahme von Dihydroergotamin, alpha-Adrenomimetikov, m-Cholinolytika, Pituitrin, Histamin, ZNS-Stimulanzien, Kortikosteroiden, vegetativen Ganglien, Bienengiften und Schlangen verringert.

Verkaufsbedingungen

Ein Rezept ist erforderlich, um das Medikament zu kaufen. Der Arzt schreibt ein Rezept in lateinischer Sprache.

Lagerbedingungen

Vor Feuchtigkeit schützen, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren.

Verfallsdatum

Die Haltbarkeit von Nitroglycerin beträgt 2 Jahre.

Besondere Anweisungen

Sie müssen sicherstellen, dass die Lösung von Nitroglycerin nicht auf die Haut fällt, da sie absorbiert werden kann und zu Kopfschmerzen führt.

Es ist notwendig, nicht nur zu berücksichtigen, wofür die Pillen verwendet werden, sondern auch deren Nebenwirkungen. Insbesondere sollte beachtet werden, dass der Blutdruck bei der Einnahme stark abnehmen und Schwindelgefühl auftreten kann. Diese Symptome sind am deutlichsten, wenn Sie Alkohol trinken, während der heißen Periode und während des Trainings.

Im Laufe der Zeit kann der Patient vom Medikament abhängig werden, daher müssen Sie möglicherweise die Dosis erhöhen. Wenn sich während der Einnahme des Arzneimittels Kopfschmerzen entwickeln, kann dieses Symptom verringert werden, indem die Dosis des Arzneimittels verringert wird oder indem gleichzeitig Validol eingenommen wird.

Beim Empfang kann sich die Reaktion verlangsamen. Daher sollten Sie zu diesem Zeitpunkt keine Fahrzeuge fahren und mit präzisen und gefährlichen Maschinen arbeiten.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, dürfen Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln einnehmen, die eine blutdrucksenkende und gefäßerweiternde Wirkung haben.

Um einen Angina-Anfall zu lindern, sollte man keine Pille kauen, um zu verhindern, dass eine übermäßige Menge des Wirkstoffs in die Blutbahn gelangt.

Synonyme

Angiolingvale, Nitroglycerin, Anginin, Angibid, Angosed, Glycerintrinitrat, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

Analoge

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint Aerosol usw. Bevor Sie das Arzneimittel auswechseln, sollten Sie immer Ihren Arzt konsultieren.

Für Kinder

Die Verwendung von Nitroglycerin zur Behandlung von Kindern wird nicht praktiziert.

Mit alkohol

Sie sollten Alkohol nicht gleichzeitig mit Nitroglycerin einnehmen, da dies das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen erhöht.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert während der Schwangerschaft und natürlichen Fütterung. Möglicher Empfang nur aus gesundheitlichen Gründen.

Bewertungen

Bewertungen zeigen, dass dieses Medikament oft zu einem echten „Lebensretter“ für Angina-Patienten wird. Besonders häufig wird es von älteren Patienten verwendet. Wirkt sehr schnell, lindert Anfälle. Viele Patienten stellen jedoch fest, dass Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels häufig auftreten - meistens starke Kopfschmerzen, Schwindel.

Nitroglycerin Preis, wo zu kaufen

Der Preis der Nitroglycerintabletten durchschnittlich 40 - 60 Rubel für 40 Stück.

Der Preis eines Sprays von 10 ml beträgt etwa 100 Rubel. Sie können Medikamente in jeder Apotheke kaufen.

Nitroglycerin (Nitroglycerin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Nitroglycerin

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Nitroglycerin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Nitroglycerin

Farblose ölige Flüssigkeit. Es ist in Wasser schwer löslich, es ist gut in Alkohol, Ether und Chloroform.

Pharmakologie

Erhöht den Gehalt des freien Radikals von Stickoxid (NO), das die Guanylatcyclase aktiviert und den Gehalt an cGMP (kontrolliert die Dephosphorylierung von leichten Myosinketten) in glatten Gefäßmuskelzellen festlegt. Erweitert vorwiegend venöse Gefäße, bewirkt die Ablagerung von Blut im Venensystem und verringert die venöse Rückführung von Blut zum Herzen (Vorspannung) und die endgültige diastolische Füllung des linken Ventrikels. Die systemische arterielle Vasodilatation (Dilatationen, hauptsächlich große Arterien) geht mit einer Abnahme von OPSS und BP einher, d.h. Afterload Die Verringerung der Vor- und Nachbelastung des Herzens führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. verringert den erhöhten zentralvenösen Druck und den Verklemmungsdruck in den Lungenkapillaren; erhöht die Herzfrequenz geringfügig (Reflextachykardie als Reaktion auf eine Abnahme des systemischen Blutdrucks und des Schlagvolumens, stärker ausgeprägt in aufrechter Körperposition), schwächt den Widerstand der Koronararterien und verbessert den Herzblutfluss (außer bei einer übermäßigen Abnahme des systemischen Blutdrucks oder einer erheblichen Erhöhung der Herzfrequenz bei einer Verschlechterung des koronaren Blutflusses) ).

Es erweitert die großen epikardialen Bereiche der Koronararterien, fördert eine Erhöhung des Druckgradienten an der Stelle der atherosklerotischen Stenose des Koronargefäßes, sorgt für Perfusion auch bei subtotaler Stenose, einschließlich Kollateralen, einschließlich indem sie den Widerstand gegen den Blutfluss durch sie verringern. Verteilt den koronaren Blutfluss zugunsten der ischämischen Regionen, insbesondere der subendocardialen Regionen. Bei ischämischer Hypokinesie einzelner Abschnitte des Myokards hilft die lokale Kontraktilität wiederherzustellen. Beseitigt die pathologische Steifheit des Herzmuskels und verhindert die Entwicklung tödlicher Arrhythmien beim Herzinfarkt. Schwächt die postinfarktierte linksventrikuläre Remodellierung. Hemmt effektiv die Thrombozytenaggregation und deren Adhäsion am vaskulären Endothel. Erhöht die Schwelle der myokardialen Ischämie.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Angina pectoris erhöht sich die Herzleistung, die Belastungstoleranz, die Schwere und Häufigkeit von Anfällen. Reduziert das Volumen der Mitralinsuffizienz deutlich. Es hat eine zentrale Hemmwirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente der Bildung des Schmerzsyndroms. Normalisiert den Elektrolytmetabolismus und die Energieprozesse - das Verhältnis von oxidierten und reduzierten Formen von Nicotinamid-Coenzymen, die Aktivität von NAD-abhängigen Dehydrogenasen. Trägt zur Freisetzung von Katecholaminen im Gehirn und im Herzen bei, hat eine indirekte sympathomimetische Wirkung auf das Myokard, verändert die Konformation des Troponin-Tropomyosin-Komplexes. Es fördert die Übertragung von Hämoglobin auf Methämoglobin und kann den Sauerstofftransport beeinträchtigen. Verursacht die Ausdehnung meningealer Gefäße, die häufig vom Auftreten von Kopfschmerzen begleitet wird. Entspannt die glatten Muskeln der Bronchien, der Gallenwege, der Speiseröhre, des Magens, des Darms und der Harnwege.

Schnell und ziemlich vollständig von der Oberfläche der Schleimhäute und durch die Haut aufgenommen. Nach der Einnahme wird es in der Leber weitgehend zerstört (der „first pass“ -Effekt) und dann biotransformiert, um in glatten Muskelzellen NO zu bilden. In Bezug auf sublinguale, subbukkalnogo und / oder in der Verwendung von "primärer" Leberzersetzung ist ausgeschlossen (tritt sofort in den systemischen Kreislauf ein). Primärmetaboliten sind Di - und Mononitrate, das Endglycerin. Mit sublingualem Empfangmax Hauptmetaboliten (0,2–0,3 ng / ml) erreichten 120–150 s, T1/2 Nitroglycerin 1-4,4 min, Metaboliten - 7 min. Das Verteilungsvolumen beträgt 3 l / kg, der Abstand beträgt 0,3–1,0 l / kg / min. Bei Verabreichung als Aerosol in die Mundhöhle Cmax Metaboliten (14,6 ng / ml) werden nach 5,3 min erreicht, relative Bioverfügbarkeit - 76%, T1/2 - 20 min. Bei Einnahme 6,4 mg Cmax Metaboliten (0,1–0,2 ng / ml) werden in 20–60 min erreicht. Relative Bioverfügbarkeit von 10–15%. T1/2 Metaboliten sind 4 Stunden, mit a / in der Einführung von T1/2 - 1–3 min, Gesamtclearance - 30–78 l / min, bei Herzinsuffizienz sinken diese Werte auf 12 s - 1,9 min bzw. 3,6–13,8 l / min. Im Plasma bindet es an Proteine ​​(60%). Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ein Teil wird durch die Lunge mit Atemluft ausgeschieden.

Bei der Verwendung von sublingualen und bukkalen Formen wird ein Angina-Angriff nach 1,5 Minuten gestoppt und die hämodynamischen und antiischämischen Wirkungen bleiben bis zu 30 Minuten bzw. 5 Stunden bestehen. Nach der Einnahme kleiner Dosen (2,5 mg) hält der hämodynamische Effekt bis zu 0,5 Stunden an, groß (forte) - bis zu 5–6 Stunden (bei diesen Dosen tritt der hämodynamische Effekt nach 2–5 Minuten auf und nach 20–45 Minuten gegen Anämie).. Die Anwendung der Salbe gewährleistet die Entwicklung einer antianginösen Wirkung in 15–60 Minuten und 3–4 Stunden ihrer Dauer. Die Wirkung transdermaler Formen tritt in 0,5–3 Stunden ein und hält bis zu 8–10 Stunden an.

Verwendung der Substanz Nitroglycerin

IHD: Angina pectoris (Behandlung, Prophylaxe), vasospastische Stenokardie (Printsmetal), instabile Stenokardie, Krampf der Koronararterien während der Koronarangiographie, akutes Koronarsyndrom, akuter Herzinfarkt, akute linksventrikuläre Insuffizienz (Herzinfarkt, Asthma) Herzinsuffizienz, kontrollierte arterielle Hypotonie während chirurgischer Eingriffe, Vorbeugung hypertensiver Reaktionen während der endotrachealen Intubation, Einschnitte ozhi, Sternotomie, Verschluss der zentralen Netzhautarterie, Dyskinesie Speiseröhre, funktionelle holetsistopatii, akute Pankreatitis, Gallenkolik, spastischer Darm Dyskinesie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, ausgeprägte Hypotonie, Kollaps, Myokardinfarkt mit niedrigem enddiastolischem Druck im linken Ventrikel und / oder schwere Hypotonie (SBP unter 90 mm Hg) oder Kollaps, rechter Ventrikelinfarkt, Bradykardie weniger als 50 Schläge / Minute, primäre Lungenentzündung Hypertonie, Hirnblutung, Kopfverletzung, erhöhter intrakranialer Druck, Hirnischämie, Herztamponade, toxisches Lungenödem, ausgeprägte Aortenstenose, Zustände, die mit einer Abnahme des enddiastolischen Drucks in der linken Seite einhergehen Ventrikel (isolierte Mitralstenose, konstriktive Perikarditis), Engwinkelglaukom, Schwangerschaft, Stillen.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Anämie, hypertrophe Kardiomyopathie (idiopathische hypertrophe subaortische Stenose), fortgeschrittenes Alter, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Hyperthyreose.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Nitroglycerin

Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, motorische Unruhe, psychotische Reaktionen, verschwommenes Sehen, Verschlimmerung des Glaukoms.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Blutbildung, Hämostase): Gesichtsrötung, Herzklopfen, Hypotonie, einschl. Orthostase, Kollaps, Methämoglobinämie.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall,

Auf der Haut: Zyanose, Hautrötung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz und Brennen, allergische Kontaktdermatitis (bei Verwendung von transdermalen Formen).

Andere: Hypothermie, Hitzegefühl, paradoxe Wirkungen - Angina pectoris, Ischämie bis zur Entwicklung eines Herzinfarkts und plötzlichen Todes; Entwicklung der Toleranz.

Interaktion

Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Plasma, Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel. Nitroglycerin verringert die pressorische Wirkung von Adrenermimetika, die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin (mit a / in der Einführung). Antihypertensiva, antiadrenerge Arzneimittel, Vasodilatatoren, Sildenafilcitrat, Calciumantagonisten, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Ethanol, Chinidin und Novocainamid verstärken die blutdrucksenkende und systemische vasodilatierende Wirkung. Methionin, N-Acetylcystein, ACE-Hemmer und Salicylate erhöhen die antianginalen Aktivitäten. Unithiol stellt die reduzierte Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin wieder her. Dihydroergotamin, m-Cholinolytika, alpha-adrenerge Mimetika, Histamin, Pituitrin, Kortikosteroide, ZNS-Stimulanzien und vegetative Ganglien, Bienengifte und Schlangen, übermäßige Sonneneinstrahlung reduziert die Vasodilatator- und antianginalen Wirkungen.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, starkes Druckgefühl im Kopf, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Ohnmacht, Hitzegefühl oder Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Übelkeit und Erbrechen, Zyanose der Lippen, Nägel oder Handflächen, Atemnot, Hypotonie, schwacher Puls, verstärkt Körpertemperatur, erhöhter intrakranialer Druck (zerebrale Symptome bis zur Entwicklung von Anfällen und Koma), Methämoglobinämie.

Behandlung: Der Patient wird in eine horizontale Position gebracht (die Beine werden über den Kopf angehoben, um die venöse Rückkehr zum Herzen zu erhöhen), die Magenspülung (wenn seit der Einnahme eine kurze Zeit vergangen ist), Plasmaersatzmittel, intravenöse Alpha-Adrenorezeptor-Agonisten (Phenylephrin). Die Einführung von Epinephrin als Kardiotonikum sollte vermieden werden, da möglicherweise die Schockreaktion verstärkt wird. Zur Beseitigung der Methämoglobinämie wird Sauerstoff unter Druck oder 1% iger Lösung von Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) in einer Dosis von 1-2 mg / kg verwendet, iv. Die Überwachung der Bluthämoglobinkonzentration wird empfohlen.

Weg der Verwaltung

In / in, sublingual, transdermal, nach innen, subbukalno.

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Nitroglycerin

In der akuten Phase des Myokardinfarkts und bei der Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz wird es unter strenger hämodynamischer Kontrolle verschrieben. Es wird mit Vorsicht bei Aorten- und Mitralstenosen, bei Patienten mit Hypovolämie und erniedrigter BAP (weniger als 90 mm Hg) angewendet. Bei der hypertrophen Kardiomyopathie kann es häufiger und / oder zu einer Verschlimmerung der Angina pectoris kommen. Bei unkontrollierter Langzeiteinnahme von Nitroglycerin erhöht die Ernennung hoher Dosen bei Patienten mit Leberinsuffizienz und Kindern das Risiko einer Methämoglobinämie, die sich durch Zyanose und das Auftreten einer blutroten Färbung äußert. Im Falle einer Methämoglobinämie muss das Medikament dringend abgesetzt werden und das Gegenmittel Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) sollte eingeführt werden. Falls erforderlich, ist die weitere Verwendung von Nitraten erforderlich, um den Gehalt an Methämoglobin im Blut oder den Ersatz von Nitraten gegen Sydnonimin zu kontrollieren.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, muss bei der Einnahme von Medikamenten mit hypotensiven und vasodilatierenden Eigenschaften Vorsicht geboten werden. Die Einnahme des Medikaments vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums in Räumen mit hohen Umgebungstemperaturen (Bad, Sauna, heiße Dusche) sowie die gleichzeitige oder aufeinanderfolgende Einnahme mehrerer Tabletten in kurzer Zeit bei der ersten Dosis wird nicht empfohlen.

Sie können keine Tabletten und Kapseln kauen, um einen Angina-Anfall zu stoppen, weil Eine überschüssige Menge des Arzneimittels aus den zerstörten Mikrokapseln durch die Mundschleimhaut kann in den systemischen Kreislauf gelangen. Wenn Kopfschmerzen und andere unangenehme Empfindungen im Kopfbereich auftreten, wird die Verbesserung erreicht, indem Validol oder Menthol-Tropfen sublingual verschrieben werden. Oft werden nur die ersten Dosen schlecht vertragen, dann sinken die Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin ist es notwendig, die Heparindosis zu erhöhen und die teilweise aktivierte Thromboplastinzeit streng zu kontrollieren. Bei älteren Patienten wird es mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, Patienten mit aphthöser Stomatitis, Gingivitis, Parodontitis und Zahnwurzelsystem sowie abnehmbaren oberen Gebissen bukkale Formen zuzuordnen.

Unkontrollierter Empfang kann zur Entwicklung von Toleranz führen, ausgedrückt durch Verringerung der Dauer und des Schweregrads der Wirkung bei regelmäßiger Anwendung oder die Notwendigkeit, die Dosis zu erhöhen, um dieselbe Wirkung zu erzielen. Bei regelmäßiger Anwendung von längeren Formen des Nitroglycerins, insbesondere Pflastern und Salben, ist das Medikament fast immer im Blut vorhanden, sodass das Risiko einer Toleranzentwicklung deutlich steigt. Um das Auftreten von Resistenzen zu verhindern, ist eine intermittierende Verabreichung während des Tages oder die gleichzeitige Verabreichung von Calciumantagonisten, ACE-Hemmern oder Diuretika erforderlich. Es wird empfohlen, transdermale Formen von Nitroglycerin nachts aus dem Körper zu entfernen, wodurch ein Zeitraum frei von der Wirkung des Arzneimittels bleibt. Sie sollte sich der Entwicklung des Entzugssyndroms im Zusammenhang mit einem plötzlichen Absetzen von Nitroglycerin im Körper und der plötzlichen Entwicklung von Schlaganfällen im Auge behalten.

Mit der Einführung einer möglichen Entwicklung einer Tachyphylaxie, die eine Dosisänderung nach oben erfordert. Der Toleranzgrad kann an der Druckdynamik im rechten Vorhof gemessen werden. Die Annäherung des Toleranzindex auf 25% erfordert, dass die Lösung gestoppt wird. Die Toleranzentwicklung bei der intravenösen Verabreichung kann simuliert werden, indem der Nitroglyceringehalt in der Lösung aufgrund einer Verletzung der Anwendungstechnik, der Zerstörung von Nitroglycerin bei direkter Lichteinwirkung oder seiner Absorption an den Wänden eines Kunststoffinfusionssystems (20–80% bei Verwendung von Polyvinylchlorid-, Polystyrol-Butadien-, Propionat-Systemen) simuliert wird Cellulose, Latex oder Polyurethan). Es wird empfohlen, Systeme aus chemisch reinem Glas, Polyethylen, Nylon, Teflon und Silikon zu verwenden. Es wird nicht empfohlen, zu lange Hydraulikleitungen zu verwenden. Bei der Einführung von Nitroglycerin muss berücksichtigt werden, dass nach dem Stoppen der Infusionen und dem Umsetzen des Patienten auf Tabletten (auch lang wirkende) Nitrate ein Entzugssyndrom oder eine unzureichende Dosis auftreten können, wobei die Häufigkeit von Komplikationen in der akuten Periode des Herzinfarkts - eine Zunahme der Angina-Attacken - eine Zunahme der Angina-Attacken darstellt Symptome eines Kreislaufversagens, Wiederauftreten eines Herzinfarkts, Bildung eines akuten Herzaneurysmas, Erhöhung der Häufigkeit von Myokardrupturen.

Was wird die Nitroglycerintablette sparen?

Das Medikament ist bereits im zweiten Jahrhundert schnell und macht Patienten mit Herzerkrankungen das Leben leichter. Das Studium und die Entwicklung verschiedener pharmakologischer Formen wird jedoch fortgesetzt. Lange Zeit entdeckten Wissenschaftler und Ärzte viele günstige Eigenschaften und fanden heraus, was Nitroglycerin hilft, indem sie auf das Gefäßsystem wirken.

Wie wirkt Nitroglycerin?

Der Wirkungsmechanismus von Nitroglycerin aus dem Ende des 20. Jahrhunderts ist kein Geheimnis mehr. Die Wissenschaftler, die es entdeckten, wurden mit dem Nobelpreis ausgezeichnet. Das Medikament wirkt entspannend auf die glatte Muskulatur der Gefäßwand, so dass das Lumen des Gefäßes breiter wird.

Der Grund ist der aus Nitroglycerin freigesetzte Stickstoff. Es reagiert mit freiem Sauerstoff und bildet Stickoxid, das eine spezielle Substanz aktiviert - die Guanylatcyclase, die im Körper für die Entspannung der glatten Muskulatur verantwortlich ist.

Nitroglycerin - von dem das Medikament hilft

Glatte Muskelfasern befinden sich nicht nur in den Gefäßen. Sie enthalten auch die Wände des Darms, der Bronchien, der Harnleiter, der Galle und der Pankreasgänge. Mit Nitroglycerin können Sie den Krampf dieser anatomischen Strukturen entfernen.

  • Herz-Kreislauf-System Das wichtigste und am häufigsten verwendete "Ziel" -Nitroglycerin.
    • Durch die Erweiterung der Koronararterien erhöht das Medikament den Fluss von sauerstoffreichem Blut zum Herzmuskel. Als Folge davon werden die Schmerzen der Angina pectoris gestoppt.
    • Die Ausdehnung der venösen Gefäße, insbesondere bei intravenöser Verabreichung des Arzneimittels, verringert die venöse Rückkehr zum Herzen und "entladen" die rechten Abschnitte. Das Ergebnis - Verringerung der Stagnation, Verhinderung von Lungenödem. Außerdem sinkt der Sauerstoffbedarf bei einer Abnahme der Blutvolumenbelastung des Herzens entsprechend, was auch bei Angina pectoris analgetisch wirkt.
    • Das Medikament wird bei chirurgischen Eingriffen zur Behandlung der kontrollierten Hypotonie eingesetzt.
    • Die Rehabilitationsphase nach einem Herzinfarkt ist auch ohne dieses Medikament nicht abgeschlossen.
    • Hypertonie, begleitet von Krisen mit Herzschmerzen und Atemnot - ist auch ein Hinweis auf die Verwendung von Nitroglycerin.
  • Gallen- und Bauchspeicheldrüsengänge. Nitroglycerin lindert Krämpfe der Gangwände bei Gallenkolik, Gallenblasendyskinesien oder akuter Pankreatitis.
  • Gastrointestinaltrakt. Das Medikament lindert Schmerzen bei Koliken und Dyskinesien.
  • Harnwege Nitroglycerin entspannt die Wände des Harnleiters und lindert Schmerzen während der Nierenkolik.

Nebenwirkungen

Die wunderbare Eigenschaft des Medikaments zur Entspannung der glatten Muskulatur kann unangenehme Folgen haben. Der Grund - die schnelle Expansion der Blutgefäße, ein Blutdruckabfall

  • Kopfschmerzen, Ohnmacht möglich.
  • Herzklopfen.
  • Übelkeit, Dyspepsie, trockener Mund.

Überdosierung kann nervöse Erregung, Desorientierung oder Lethargie verursachen. Wenn schwere Vergiftung beobachtet wird, kollabieren, Atemstillstand, der sofortige ärztliche Betreuung erfordert.

Wenn Ohnmacht durch die Einnahme von Nitroglycerin verursacht wird, sollte die Einnahme des Arzneimittels im Körper gestoppt werden, den Patienten mit erhobenen Beinen und leicht nach unten geneigtem Kopf stellen. Die Normalisierung des Blutdrucks erfolgt normalerweise innerhalb von 20 Minuten.

Zulassungsregeln

Seit mehr als hundert Jahren produziert die pharmazeutische Industrie eine Vielzahl von Formen des Arzneimittels. Am populärsten und effektivsten - sublingual und buccal. Es werden sowohl intravenöse und dermale als auch fortgeschrittene Formen hergestellt.

Wie sind Nitroglycerintabletten unter der Zunge einzunehmen?

Sublingualtabletten 0,5 mg. Sie sollten genommen werden, um Angina-Schmerzen zu lindern. Das Medikament wirkt schnell.

Zulassungsregeln. Bei einem Schmerzanfall der Art der Stenokardie sollten Sie die Belastung abbrechen, während der sie auftrat, sich hinsetzen und 1 Tablette Nitroglycerin unter die Zunge legen. Der Patient spürt die Wirkung in 1-3 Minuten. Dauer - bis zu 10 Minuten. Wenn dies nicht hilft, können Sie 5 Minuten nach der ersten Pille eine zweite Pille einnehmen und nach 5 Minuten eine weitere Pille. Das Fehlen einer Analgesie für 15 Minuten mit 3 Pillen ist ein Grund, medizinische Hilfe in Anspruch zu nehmen, da sich ein Herzinfarkt entwickeln kann.

Die Lagerungsbedingungen der Tabletten sollten beachtet werden:

  • In einer offenen Verpackung (Glasröhrchen) bleibt Nitroglycerin nicht länger als zwei Monate aktiv.
  • Nitroglycerin-Kunststoffverpackungen sind nicht geeignet. Bei einer Lagerung von drei Tagen verliert sie 80% ihrer Wirksamkeit.
  • Das Glasrohr muss mit einem Gummistopfen ohne Watte verschlossen werden, die Nitroglycerin absorbiert.
  • Nicht geschlossene Verpackungen verlieren während der Woche 32% an Aktivität.

Zu den Nebenwirkungen gehören meistens Kopfschmerzen, ein Gefühl des Platzens, Tinnitus, Gesichtsrötung. Vielleicht Schwindel, Hypotonie. Dies ist auf die Expansion der venösen Gefäße im Kopf und die Schwierigkeit des venösen Abflusses zurückzuführen.

Um die Nebenwirkungen zu reduzieren, können Sie eine halbe Nitroglycerintablette einnehmen, indem Sie Validol oder Menthol hinzufügen, um den venösen Abfluss aus der Schädelhöhle zu verbessern.

Andere Formen von Nitroglycerin, die schnell wirken

Unter der Zunge lassen sich nicht nur Tabletten einnehmen. Sie produzieren auch eine alkoholische Lösung von Nitroglycerin, eine Öllösung in Gelatinekapseln, ein Spray und ein Aerosol sowie am Gummi angebrachte Platten.

  • Alkohollösung 4 Tropfen der Lösung tropfen auf ein Stück Zucker (einige Patienten haben genug und 2-3) und legen sie unter die Zunge. Wie bei Sublingualtabletten darf er es dreimal innerhalb von 15 Minuten ohne richtige Wirkung einnehmen.
  • Gelatinekapseln mit einer Öllösung. Bei der Anwendung wird eine zuvor mit Zähnen zerquetschte Kapsel unter die Zunge gelegt.
  • Inhalationsformen. Spray und Aerosol mit 1 Spray geben 0,4 und 0,2 mg Nitroglycerin ab. Eine Sublingualtablette entspricht 2-4 Ventilpressen. Der Sprüheffekt ist schneller und dauert bis zu 20 Minuten. Das Medikament ist für Lungenödem und Herzasthma gut etabliert. Das Medikament wird in die Mundhöhle gesprüht und hält den Atem an. Bei Inhalation von Aerosol kann sich ein Bronchospasmus entwickeln.
  • Platten auf dem Kaugummi. Enthalten Sie 4, 2 oder 1 mg Nitroglycerin. Polymerplatten werden im Bereich der Eckzähne und kleinen Backenzähne mit dem Zahnfleisch des Oberkiefers verklebt. Der Effekt tritt innerhalb von 1 oder 2 Minuten ein und hält die gesamte Resorptionszeit der Platte an. Es ist individuell und abhängig davon wird die Dosis des Arzneimittels ausgewählt. Wenn die Resorption innerhalb von eineinhalb Stunden erfolgt, wird eine Platte verschrieben, die 1 mg des Arzneimittels enthält, 2-3 Stunden länger, 4-6 Stunden - 4 mg. Wenn die Belastung, die Schmerzen verursacht, früher aufgehört hat, ist es sinnvoll, die Platte zu entfernen. Wenn Sie den Nitroglycerinfluss erhöhen möchten, müssen Sie die Platte zwei- oder dreimal lecken.

Gegenanzeigen für Nitroglycerin

Die Einnahme von Nitroglycerin kann den Zustand der Patienten mit verschlechtern

  • erhöhter intrakranieller Druck;
  • Gehirnblutung;
  • Allergien gegen Nitrate;
  • Hypotonie unter 100/60 mm Hg. v.
  • CVP-Hypovolämie unter 4-5 mm Hg. v.
  • Engwinkelglaukom mit hohem Augeninnendruck;
  • Schwangerschaft, Stillzeit;
  • hypertrophe Kardiomyopathie;
  • schwere Nieren- und Leberinsuffizienz;
  • Thyrotoxikose.

Die Verwendung von Nitroglycerin sowie anderen Medikamenten muss nach gründlicher Untersuchung und genauer Diagnose mit Ihrem Arzt abgesprochen werden.

Nitroglycerin: Eigenschaften, Indikationen und Kontraindikationen, Anwendung in verschiedenen Formen und Fällen

Nitroglycerin kann zu Recht als das häufigste Mittel der Angina angesehen werden, das seit Jahrzehnten erfolgreich eingesetzt wird. Ärzte auf der ganzen Welt verschreiben es weiterhin einer Vielzahl von Patienten mit koronarer Herzkrankheit.

Nitroglycerin wirkt sehr schnell und ist daher bei plötzlichen Angina-Anfällen unverzichtbar. Es erweitert die Gefäße, einschließlich der Herzkranzgefäße, und beseitigt die Schmerzen. In reiner Form wird dieser Behandlungsstoff aufgrund der Explosionsgefahr nicht verwendet.

Nitroglycerin wurde vor 170 Jahren entdeckt, wurde zu diesem Zeitpunkt jedoch nicht für therapeutische Zwecke verwendet. Es gab einen Vorschlag, es als homöopathisches Mittel gegen Migräne aufgrund kurzfristiger Kopfschmerzen nach der Einnahme des Medikaments zu verwenden, aber diese Idee verbreitete sich nicht.

Interessanterweise interessierte sich Alfred Nobel selbst für die neue Substanz und patentierte sogar seine eigene Methode, daraus Sprengstoffe herzustellen und die richtige Behandlung mit ihm zu finden. In der Folge begann die industrielle Produktion von Nitroglycerin als Sprengstoff, Nobel selbst widersetzte sich jedoch seiner kardialen Wirkung, obwohl er an Herzschmerzen litt.

Erst nach fast 30 Jahren wurde Nitroglycerin dank der Bemühungen des Arztes W. Merrell als Arzneimittel eingesetzt. Merrell zeichnete nicht nur die Merkmale seiner Wirkung nach und fasste sie in seinem Artikel zusammen, sondern ermittelte auch die optimale Dosierung durch Auflösen der Alkohollösung des Arzneimittels in normalem Wasser. Ein Jahr später erschien eine feste Form von Nitroglycerin - die Droge wurde mit Schokolade vermischt, was ihm eine hervorragende Verdaulichkeit verlieh.

Seit Anfang des letzten Jahrhunderts wurde Nitroglycerin als Arzneimittel im industriellen Maßstab hergestellt, wodurch Patienten mit Angina pectoris ein hervorragendes, kostengünstiges Mittel gegen Herzschmerzattacken erhalten haben.

Nitroglycerin wird als organisches Nitrat betrachtet, daher wäre es töricht, die Möglichkeit negativer und sogar toxischer Wirkungen in großen Dosen zu bestreiten. Die Wirkung von Vergiftung und Sucht war bei Arbeitern in der pharmakologischen Industrie ausgeprägt. Dies veranlasste die Wissenschaftler zu weiteren Forschungen, da es notwendig war, genau zu bestimmen, wie sich ein Stoff im Körper verhält, welche Nebenwirkungen er hat und wie er richtig angewendet wird.

Ende des 20. Jahrhunderts wurde der Wirkungsmechanismus von Nitroglycerin entdeckt - die Wissenschaftler stellten fest, dass die vasodilatorische Wirkung des Medikaments an Stickstoffmonoxid gebunden ist. Für die Festlegung des Wirkmechanismus von Nitroglycerin erhielten die Forscher den Nobelpreis.

Seit mehr als 150 Jahren hat Nitroglycerin seit seiner Entdeckung nicht an Relevanz verloren. Im Gegenteil ist es aufgrund seiner schnellen Wirkung und der nachgewiesenen hohen Effizienz nach wie vor eines der wichtigsten Mittel, um Angina pectoris zu stoppen.

Pharmakologische Eigenschaften von Nitroglycerin

Patienten, die an verschiedenen Herzkrankheiten leiden, wissen, dass Nitroglycerin hilft, Herzschmerzen schnell und effektiv zu lindern, Angina pectoris zu lindern und die Erkrankung nach einem Herzinfarkt zu verbessern. Daher wird es normalerweise unabhängig von der Art der Angina pectoris verschrieben.

Nitroglycerin ist aufgrund seiner Fähigkeit, Blutgefäße zu seinem Stickstoffbestandteil auszudehnen, verpflichtet, der bei Freisetzung und Kombination mit Sauerstoff in NO-Stickoxid umgewandelt wird, eine Verbindung, die normalerweise die Entspannung der Gefäßwände aufgrund der Aktivierung der Guanylatcyclase fördert.

Die Erhöhung des Gehalts an Guanylatcyclase bewirkt eine Entspannung der Muskelfasern in den Gefäßwänden, die Entfernung ihres Spasmus sowie eine Entspannung der Bronchialmuskeln, des Verdauungssystems, der Harnleiter und der Gallengänge.

Durch die Expansion peripherer Venengefäße mit intravenösem Nitroglycerin wird der Blutdruck im Herzen verringert. Ein verminderter Blutfluss durch die Hohlvenen führt zu einer Abnahme des Drucks im rechten Herzen und im Lungenkreislauf. Daher gilt das Lungenödem als eine der Indikationen für Nitroglycerin.

Bei einer reduzierten Belastung des Herzens, einer Abnahme seiner Füllung mit Blut und Druck in den Kammern sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels, wodurch eine analgetische Wirkung bei Angina pectoris erzielt wird.

Die Vasodilatator-Wirkung von Nitroglycerin erlaubt es, die Schmerzen im Herzen zu stoppen, aber Nebenwirkungen sind damit verbunden. Zum Beispiel verursacht die Erweiterung (Ausdehnung) von Gehirngefäßen Kopfschmerzen, Schwindel und sogar Bewusstseinsverlust nach der Einnahme des Medikaments.

Bei langfristiger Anwendung längerer Formen von Nitroglycerin ist die Bildung von Arzneimittelresistenz möglich und folglich die Wirksamkeit des Arzneimittels herabgesetzt. Um dies zu verhindern, empfehlen Experten, zwischen der Einnahme des Medikaments 8-12 Stunden Pausen einzulegen.

Die Wirkgeschwindigkeit von Nitroglycerin hängt von der Form ab, in der der Patient es verwendet. Bei der Einnahme des Medikaments unter der Zunge macht sich der Anästhesieeffekt nach anderthalb Minuten bemerkbar und dauert bis zu 5 Stunden. Die Wirkung der Salbe kommt etwas später - nach maximal 15 Minuten - eine Stunde nach dem Moment des Empfangs, die Wirkung dauert 3-4 Stunden.

Es gibt spezielle Pflaster mit Nitroglycerin, die auf der Haut fixiert werden und eine allmähliche Wirkung des Arzneimittels über einen langen Zeitraum bewirken. Während eines Tages wird etwa ein Fünftel des Nitroglycerins von einem solchen Pflaster ins Blut aufgenommen. Die Menge an Medikamenten, die mit dem Pflaster erhalten wird, hängt von seiner Fläche ab.

Es wird angenommen, dass Nitroglycerin am schnellsten durch die Schleimhäute und die Haut sowie auf intravenösem Weg in den Blutstrom gelangt.Die Aufnahme durch Bioverfügbarkeit ist den transdermalen und bukkalen Formen des Arzneimittels deutlich unterlegen, da das meiste davon durch die Leber geht und dort zerstört wird.

Der sublinguale Verabreichungsweg von Nitroglycerin wird als attraktiv angesehen - unter der Zunge, wenn die gesamte Dosis des Arzneimittels direkt in den Blutkreislauf aufgenommen wird und innerhalb von fünf Minuten im Blut seine maximale Menge erreicht wird. Der Nitroglycerin-Stoffwechsel findet in der Leber statt und zerfällt zu den Endprodukten, die von den Nieren ausgeschieden werden.

Indikationen und Kontraindikationen für die Ernennung von Nitroglycerin

Nitroglycerin wird sehr häufig verwendet. Nahezu jeder ältere Patient, der an wiederkehrenden Herzschmerzen leidet, hat Tabletten oder Spray dieses Medikaments bei sich, das bei einem Anfall eingenommen werden kann. Die Wirkung kommt sehr schnell, der Schmerz wird entfernt, die Arbeit des Herzens wird besser. Der Hauptgrund für die Verwendung von Nitroglycerin ist die koronare Herzkrankheit. Das Medikament wird verwendet für:

  • Paroxysmale Angina (Schmerz im Herzen) und um sie zu verhindern;
  • Erholung in der Zeit nach dem Infarkt.

Intravenöses Nitroglycerin ist erforderlich bei:

  1. Akuter Herzinfarkt;
  2. Angina resistent gegen andere Arten der Behandlung;
  3. Postinfarkt und instabile Angina;
  4. Akutes linksventrikuläres Versagen mit Lungenödem;
  5. Kontrollierte Hypotonie, die während chirurgischer Eingriffe zur Verringerung des Blutverlusts festgestellt wird;
  6. Thrombose der zentralen Netzhautarterie.

Indikationen für die Anwendung von Nitroglycerin können neben der kardialen Pathologie akute Pankreatitis, Anfälle von Gallenkoliken, Dyskinesien des Ösophagus und des Darms und Erkrankungen der Gallenblasenbeweglichkeit sein.

Gegenanzeigen zur Einnahme von Nitroglycerin sind ebenfalls verfügbar. Darunter sind:

  • Individuelle Intoleranz;
  • Gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-Inhibitoren (Sildenafil);
  • Schwere Hypotonie;
  • Laktoseintoleranz, Galaktose, verursacht durch erbliche Ursachen;
  • Herz hemotampathisch;
  • Adhäsive Perikarditis

Weisen Sie Nitroglycerin mit Vorsicht zu:

  1. Patienten mit Hirnblutungen, erhöhtem intrakraniellen und intraokularen Druck;
  2. Bei Herzinsuffizienz, wenn der Druck im linken Ventrikel sehr niedrig ist;
  3. Mit Anämie;
  4. Hyperthyreose;
  5. Pathologie der Leber und der Nieren;
  6. Herzklappenfehler;
  7. Tendenz zur Hypotonie.

Es ist besser, die Einnahme von Nitroglycerin bei Schwangeren und stillenden Müttern zu vermeiden. Die Sicherheit seiner Ernennung bei Kindern und Jugendlichen ist nicht belegt, so dass Nitroglycerin normalerweise nicht bis zum 18. Jahrestag verwendet wird.

Die aufgeführten Gegenanzeigen betreffen alle Darreichungsformen von Nitroglycerin. Darüber hinaus sind verlängerte Arzneimittel für Menschen mit erhöhter Darmperistaltik und Magen und eingeschränkter Resorption kontraindiziert, und intravenöses Nitroglycerin ist bei traumatischen Hirnverletzungen, schwerer Atherosklerose, Schock, Peritonealhämatopoese und Perikard, toxischem Lungenödem verboten.

Anweisungen zur Anwendung von Nitroglycerin enthalten eine Vielzahl von Informationen, die nicht nur den Wirkmechanismus betreffen, sondern auch mögliche Nebenwirkungen, Komplikationen während der Behandlung und Arzneimittelwechselwirkungen, von denen der Patient Kenntnis haben sollte. Nach der Einnahme dieses Arzneimittels sollten Sie daher die Anweisungen sofort lesen und die Empfehlungen Ihres Arztes befolgen der arzt

Bei einer Überdosis des Arzneimittels treten Symptome des Nervensystems auf: Der Patient ist aufgeregt, desorientiert, kann verzögert sein, in seltenen Fällen kommt es zu einer Psychose. Eine schwere Vergiftung mit Nitroglycerin ist begleitet von Kollaps, Zyanose der Haut, Atemwegserkrankungen, Methämoglobin erscheint im Blut und löst Hypoxie aus.

Die Wahrscheinlichkeit solcher Auswirkungen macht es erforderlich, dass die vorgeschriebene Dosierung und der Behandlungsplan für Nitroglycerin eindeutig eingehalten werden. Sehr selten, aber immer noch nicht ausgeschlossen, allergische Reaktionen und lokale negative Manifestationen - Juckreiz, Brennen, Rötung der Haut, Dermatitis.

Wenn bei intravenösen Infusionen Nebenwirkungen aufgetreten sind, werden diese sofort gestoppt. Bei der Anwendung von Hautpflegemitteln sollten diese entfernt werden (Salben, Pflaster). In Anbetracht der Expansion der Gehirngefäße und der möglichen Ohnmacht wird der Patient mit angehobenen Beinen und leicht abgesenktem Kopf platziert. Normalerweise wird der normale Blutdruck innerhalb von 15–20 Minuten wiederhergestellt.

Bei einer durch eine Überdosierung von Nitroglycerin hervorgerufenen Methämoglobinämie, einer Ascorbinsäure- und Sauerstofftherapie ist bei akutem Nierenversagen eine Hämodialyse erforderlich. In seltenen Fällen müssen Ärzte zu Bluttransfusionen greifen.

Dosierungsformen und Merkmale der Aufnahme von Nitroglycerin

Nitroglycerin kann intravenös oder in Form von Tabletten, Spray oder Pflastern verabreicht werden. Zur intravenösen Anwendung der Arzneimittellösung. Die Einführung von Medikamenten durch die Haut oder die Schleimhaut des Kaugummis wird als sehr effektiv angesehen. Verwenden Sie dazu Tropfen, Pillen, Spray, die unter die Zunge genommen werden.

Nehmen Sie Nitroglycerin sofort ein, sobald Schmerzen auftreten oder sogar zur Vorbeugung, wenn der Patient körperliche Aktivitäten ausüben oder Handlungen ausführen muss, die Herzschmerzen hervorrufen. Im ersten Fall kann die Anzahl der Tabletten bis zu drei betragen, im zweiten Fall reicht es normalerweise aus, nur eines zu nehmen. Der Wirkungseintritt wird durch die Verringerung und das Verschwinden von Schmerzen beurteilt, die Kontrolle des Blutdrucks und des Pulses ist obligatorisch.

Der moderne pharmakologische Markt bietet eine breite Auswahl an Formen und Bezeichnungen von nitrathaltigen Medikamenten. Analoga der üblichen Nitroglycerintabletten - Nitrocardin, Nitrocor, Nitrate mit längerer Wirkung - Sustak mit, Sustak forte, Nitrogranulong. Ein übliches Aerosol, das Nitroglycerin enthält, ist Nitromint, das Spray wird Nitrospray genannt, Platten für die bukkale Verwendung sind Trinitrolong, Pflaster sind Ablagerungen 10 und Nitroperuten-TTS.

Für die Absorption des Arzneimittels durch die Hautgefäße wird ein spezieller, mit Nitroglycerin getränkter Pflaster verschrieben. Tabletten können sublingual sein und ziemlich schnell wirken, sie werden jedoch auch mit verlängerten Formen hergestellt, die auf Langzeitwirkung ausgelegt sind.

Dosierung, Dosierungsform und Behandlungsschema werden durch die Pathologie bestimmt, für deren Behandlung der Kardiologe Nitroglycerin - Angina pectoris, Herzinfarkt, hypertensive Krise usw. vorschreibt.

Nitroglycerin unter die Zunge nehmen

Bei einem Herzschmerzanfall nehmen Sie eine Tablette oder Kapsel Nitroglycerin unter die Zunge, bis sie sich auflöst. Die durchschnittliche Dosis für einen schmerzhaften Anfall beträgt 0,5 bis 1 Milligramm. Wenn das erste Tablet nicht funktioniert hat, sollte das nächste nicht früher als eine halbe Stunde dauern. Wenn der Schmerz vorüber ist und die Pille noch nicht abgeklungen ist, kann und muss sie sogar aus der Mundhöhle entfernt werden.

Bei den meisten Patienten werden die Schmerzen in den ersten Minuten nach der Einnahme von Nitroglycerin gelindert, aber wenn das Herz nach 5 Minuten immer noch schmerzhaft ist, können Sie ein halbes Milligramm des Arzneimittels hinzufügen. Die maximale Anzahl an Tabletten pro Anfall beträgt bis zu drei. Wenn sie nicht funktionierten, müssen Sie sofort das Rettungsteam anrufen, da die Schmerzen über Herzinfarkt sprechen können.

Bei häufigen wiederkehrenden Angina-Episoden ist es sinnvoller, längere Formen von Nitroglycerin zu verschreiben. Wenn sich jedoch ein akuter Anfall entwickelt, muss der Patient zusätzlich Nitroglycerin unter die Zunge nehmen.

Zur Prophylaxe werden Nitrate in Form von lang wirkenden Tabletten (verlängert) verschrieben. Sie werden intern mit Wasser vor den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosierung von Nitroglycerin beträgt 2,9 mg, es werden bis zu zwei Tabletten pro Dosis eingenommen, die Häufigkeit der Anwendung 3-4 mal täglich. Bei schwerer Pathologie kann die Dosierung des Arzneimittels auf 5,2 mg erhöht werden.

Verlängerte Nitrate wirken langsamer, die meisten von ihnen sind in der Leber inaktiviert, daher ist die Wirksamkeit geringer als bei den "sublingualen" Medikamenten. Bei regelmäßiger Anwendung sollte die maximale Tablettenanzahl pro Aufnahme nicht mehr als zwei betragen.

Filme oder Tropfen, die die Schleimhaut der Mundhöhle durchdringen, sind wesentlich effektiver. Tropfen werden unter der Zunge vergraben, der Film wird mit dem Kaugummi verklebt. Diese Mittel sind sowohl zur Beseitigung schmerzhafter Anfälle als auch zur Vorbeugung von Angina pectoris (zum Beispiel während des Trainings) angezeigt.

Transdermale Pflaster aus Nitroglycerin sorgen für einen gleichmäßigen und langfristigen Fluss des Arzneimittels durch die Haut in den Blutstrom. Sie sind für Patienten mit chronischem Kreislaufversagen nach einem Herzinfarkt indiziert. Es ist ratsam, die Behandlung im Krankenhaus zu beginnen, und wenn die maximal wirksame Dosis erreicht ist, wird der Patient nach Hause geschickt.

Das Durchdringen des Arzneimittels durch die Haut wird zusätzlich zu Pflastern durch das Auftragen einer Salbe erreicht, die auf einem körpereigenen Teil des Körpers aufgetragen wird und die Möglichkeit hat, mit der Kleidung zu reiben.

Nitroglycerinspray

Spray und Aerosole sind beliebte und zweckmäßige Formen der Verwendung von Nitroglycerin. Sie werden bei Schmerzattacken im Herzen sowie zum Beginn oder zur Entwicklung eines Lungenödems verwendet. In sitzender Position muss der Patient 1-2 Klicks am Flaschenspender machen und dabei den Atem anhalten. Nachdem das Medikament in die Mundhöhle gelangt ist, tritt die Wirkung innerhalb weniger Minuten auf.

Die maximale Sprüh- oder Aerosoldosis bei einem schmerzhaften Angriff beträgt 3 Pressen mit einem Lungenödem von bis zu vier. Zur Vorbeugung eines Schmerzanfalls vor dem Training kann der Patient eine einzelne Dosis des Arzneimittels einnehmen.

Intravenöses Nitroglycerin ist bei Myokardinfarkt und anderen schweren Formen der koronaren Herzerkrankung indiziert. Es ist wichtig, die Verabreichungsrate des Arzneimittels sorgfältig zu berechnen, da sonst die Nebenwirkungen nicht vermieden werden können. Bei Verwendung eines speziellen Dispensers ist es möglich, auch nicht verdünntes Nitroglycerin zu verwenden, da das Gerät selbst berechnet, in welchen Abständen und in welcher Menge es dem Patienten verabreicht werden soll. Bei Verwendung eines herkömmlichen Tropfers berechnet der Arzt die Anzahl der Tropfen pro Zeiteinheit.

Die Behandlung mit intravenöser Infusion kann für 2-3 Tage durchgeführt werden. Es ist nicht verboten, Nitroglycerin erneut einzuleiten, wenn dies erforderlich ist. Bei der Einführung wird der Arzt notwendigerweise den Blutdruck kontrollieren, um eine schwere Hypotonie zu verhindern.

Nitroglycerin wird häufig nicht nur bei Angina pectoris, sondern auch bei hohem Druck in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten eingenommen. Dies ist insbesondere bei Brustschmerzen und Atemnot vor dem Hintergrund einer hypertensiven Krise gerechtfertigt. Die Dosierung des Arzneimittels ist die gleiche wie bei Angina pectoris - bis zu drei Tabletten im Abstand von 5-10 Minuten. Wenn die Schmerzen nicht verschwinden, der Druck weiterhin hoch ist, müssen Sie sofort das Rettungsteam anrufen.

Sicherheitsvorkehrungen

Ein Patient, dem Nitroglycerin gezeigt wird, informiert den behandelnden Arzt ausführlich über alle Medikamente, die er einnimmt, um unerwünschte Interaktionen zu vermeiden. Die gleichzeitige Einnahme von Nitroglycerin und anderen Vasodilatatoren, Druckpillen, Diuretika, einigen Gruppen von Antidepressiva, Antiarrhythmika und Betablockern erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin.

Nitroglycerin und Alkohol sind auch wegen des Risikos einer schweren Hypotonie nicht kompatibel. Daher sollte die Verwendung von alkoholhaltigen Getränken grundsätzlich abgelehnt werden, zumal Herzprobleme, die als Indikator für die Einnahme von Nitroglycerin dienen, mit Alkoholkonsum schlecht kombiniert werden.

Heiße Räume und hohe Umgebungstemperaturen tragen zur Expansion der peripheren Gefäße bei, so dass die Einnahme von Nitroglycerin unter solchen Bedingungen von Hypotonie begleitet sein kann.

Nitroglycerintabletten brauchen nicht gekaut zu werden, da ein plötzliches Eindringen der gesamten Dosis in den Blutkreislauf starke Kopfschmerzen hervorrufen kann. Um diesen Effekt zu verhindern, können Sie gleichzeitig Validol, Menthol unter die Zunge nehmen.

Patienten mit akuter kardialer Pathologie benötigen normalerweise Heparin. In diesem Fall lohnt es sich zu bedenken, dass Nitroglycerin die blutverdünnende Wirkung von Heparin verringert. Wenn der Arzt gleichzeitig dazu gezwungen wird, sie zu verschreiben, wird er die Blutstillstandsindikatoren streng kontrollieren.

Nitroglycerinpräparate in Form von bukkalen Platten sollten bei Stomatitis, Parodontitis und Vorhandensein von herausnehmbaren Gebissen nicht verwendet werden, da diese Umstände die Aufnahme des Wirkstoffs erschweren.

Die unkontrollierte, langzeitige Verwendung von Nitraten ohne Unterbrechung schafft die Voraussetzungen für die Bildung von Medikamentenresistenzen. Es ist besonders wahrscheinlich, wenn Sie ein Pflaster oder eine Salbe verwenden, wenn das Medikament tatsächlich ständig im Blut vorhanden ist. Die Medikamentenresistenz macht die Behandlung unwirksam und erfordert eine Erhöhung der Dosis des Medikaments. Um solche negativen Momente zu vermeiden, empfehlen die Ärzte, täglich Pausen einzulegen - beispielsweise das Pflaster für die Nacht.

Es sei noch einmal daran erinnert, dass ein Spezialist Nitroglycerin in irgendeiner Form ernennen sollte. Es kann nur dann unabhängig eingenommen werden, wenn eine genaue Diagnose und Ursache von Schmerzen in der Brust festgestellt wird und der Kardiologe oder Therapeut bereits eine bestimmte Dosierung und Dosierungsform verordnet hat. Darüber hinaus wird jeder Patient zu jeder Zeit über die maximale Menge des Arzneimittels gewarnt. Wenn keine Wirkung auftritt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.