Überblick über Kalziumkanalblocker: Allgemeine Beschreibung, Arten von Wirkstoffgruppen

In diesem Artikel erfahren Sie mehr über Kalziumkanalblocker und eine Liste dieser Medikamente, für die sie verschrieben werden. Verschiedene Gruppen dieser Medikamente, die Unterschiede zwischen ihnen, ihren Wirkungsmechanismus. Eine detaillierte Beschreibung der am häufigsten verschriebenen Kalziumkanalblocker.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker (BPC) oder Kalziumantagonisten (AK) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, deren Mitglieder verhindern, dass Kalzium durch Kalziumkanäle in die Zellen eindringt. BKK wirkt bei:

1. Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen) - reduzieren die Kontraktilität des Herzens.
2. Leitungssystem des Herzens - langsame Herzfrequenz (HR).
3. Glatte Muskelgefäße - erweitern die Herzkranzgefäße und die peripheren Arterien.
4. Myometrium - reduzieren Sie die kontraktile Aktivität der Gebärmutter.

Kalziumkanäle sind Proteine ​​in der Zellmembran, die Poren enthalten, durch die Kalzium passieren kann. Durch den Eintritt von Kalzium in die Zellen kommt es zur Muskelkontraktion, zur Freisetzung von Neurotransmittern und Hormonen. Es gibt viele Arten von Kalziumkanälen, aber die meisten CCBs (außer Cilnidipin) wirken nur auf ihren langsamen L-Typ. Diese Art von Kalziumkanal spielt die Hauptrolle beim Eintritt von Kalziumionen in glatte Muskelzellen und Kardiomyozyten.

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Es gibt auch andere Arten von Kalziumkanälen:

• P-Typ - platziert in den Zellen des Kleinhirns.
• N-Typ - im Gehirn lokalisiert.
• R - platziert in die Zellen des Kleinhirns und anderer Neuronen.
• T - platziert in Neuronen, Zellen mit Schrittmacheraktivität, Osteozyten (Knochenzellen).

BPC wird am häufigsten für die Behandlung von arterieller Hypertonie (AH) und Angina pectoris (CHD) verschrieben, insbesondere wenn diese Erkrankungen mit Diabetes mellitus kombiniert werden. AK wird zur Behandlung bestimmter Arrhythmien, Subarachnoidalblutungen, Raynaud-Syndrom, Prävention von Clusterkopfschmerz und Prävention von Frühgeburten angewendet.

Am häufigsten wird CCB von Kardiologen und Therapeuten verschrieben. Die unabhängige Verwendung von BPC ist aufgrund des Risikos schwerwiegender Komplikationen verboten.

BKK-Gruppen

In der klinischen Praxis werden folgende BPC-Gruppen unterschieden:

• Dihydropyridine (Nifedipin-Gruppe) - sie wirken hauptsächlich auf die Gefäße, daher werden sie zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Phenylalkylamine (eine Gruppe von Verapamil) - wirken auf das Myokard und das Herzleitungssystem und werden daher hauptsächlich zur Behandlung von Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen verschrieben.
• Benzodiazepine (eine Gruppe von Diltiazem) ist eine Zwischengruppe mit den Eigenschaften von Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen.

Es gibt 4 Generationen von BKK:

1. 1. Generation - Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
2. Generation 2 - Felodipin, Isradipin, Nimodipin.
3. 3. Generation - Amlodipin, Lercanidipin.
4. 4. Generation - Cilnidipin.

Wirkmechanismus

BPCs binden an Rezeptoren langsamer Calciumkanäle, durch die die meisten Calciumionen in die Zelle gelangen. Kalzium ist an der Funktion der Sinus- und Atrioventrikularknoten beteiligt (reguliert den Herzrhythmus), an den Kontraktionen der Kardiomyozyten und der glatten Gefäßmuskulatur.

Beeinflussung dieser Kanäle, BKK:

• Schwächen Sie die Kontraktionen des Herzens und reduzieren Sie den Sauerstoffbedarf.
• Reduzieren Sie den Gefäßtonus, beseitigen Sie den Krampf und senken Sie den Blutdruck (BP).
• Reduzieren Sie den Krampf der Koronararterien und erhöhen Sie so die Durchblutung des Myokards.
• Langsame Herzfrequenz
• Verschlechterung der Thrombozytenaggregation.
• Sie wirken der Bildung neuer atherosklerotischer Plaques entgegen, hemmen die Teilung der glatten Muskelzellen der Gefäßwand.

Jedes einzelne Medikament besitzt nicht alle diese Eigenschaften gleichzeitig. Einige von ihnen haben eine stärkere Wirkung auf die Gefäße, andere - auf das Herz.

Indikationen zur Verwendung

Ärzte verschreiben Kalziumkanalblocker zur Behandlung der folgenden Erkrankungen:

• AG (erhöhter Blutdruck). Durch die Erweiterung der Blutgefäße verringert BPC den systemischen vaskulären Widerstand, wodurch der Blutdruck reduziert wird. Diese Medikamente betreffen vor allem die Arterien und haben nur minimale Auswirkungen auf die Venen. BPCs gehören zu den fünf Hauptgruppen von Antihypertensiva.
• Angina (Schmerz im Herzen). BKK erweitern die Blutgefäße und verringern die Kontraktionsfähigkeit des Herzens. Systemische Vasodilatation, die durch die Verwendung von Dihydropyridinen verursacht wird, senkt den Blutdruck, wodurch die Belastung des Herzens verringert wird, was zu einer Verringerung seines Sauerstoffbedarfs führt. CCBs, die in erster Linie auf das Herz wirken (Verapamil, Diltiazem), senken die Herzfrequenz und schwächen die Kontraktionen des Herzens, was zu einem Rückgang des Sauerstoffbedarfs führt und sie zu wirksamen Produkten für Angina pectoris macht. CCBs können auch die Koronararterien erweitern und ihren Spasmus verhindern, wodurch die Blutversorgung des Herzmuskels verbessert wird. Aufgrund dieser Effekte bilden BPC zusammen mit Betablockern die Grundlage der Pharmakotherapie für eine stabile Angina pectoris.
• Supraventrikuläre Arrhythmien. Einige CCBs (Verapamil, Diltiazem) beeinflussen den Sinus und den atrioventrikulären Knoten, so dass sie den normalen Herzrhythmus bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Flattern effektiv wiederherstellen können.
• Raynaud-Krankheit (spastische Vasokonstriktion, meistens Hände und Füße betroffen). Die Verwendung von Nifedipin hilft dabei, den Krampf der Arterien zu beseitigen, wodurch die Häufigkeit und Schwere der Angriffe der Raynaud-Krankheit verringert wird. Manchmal wird zu diesem Zweck Amlodipin oder Diltiazem verwendet.
• Cluster-Kopfschmerz (wiederkehrende Anfälle von sehr starken Schmerzen in einer Hälfte des Kopfes, normalerweise um das Auge herum). Verapamil hilft, die Schwere der Anfälle zu reduzieren.
• Entspannung der Uterusmuskulatur (Tokolyse). Manchmal verwenden Ärzte Nifedipin, um vorzeitige Wehen vorzubeugen.
• Hypertrophe Kardiomyopathie (eine Erkrankung, bei der eine starke Verdickung der Herzwände auftritt). Kalziumkanalblocker (Verapamil) schwächen die Kontraktionen des Herzens, so dass sie zur Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie verschrieben werden, wenn Patienten Kontraindikationen für die Einnahme von Betablockern haben.
• Pulmonale Hypertonie (erhöhter Druck in der Lungenarterie). Zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie werden Nifedipin, Diltiazem oder Amlodipin verschrieben.
• Subarachnoidalblutung (Blutung in der Umgebung des Gehirns). Um Vasospasmen vorzubeugen, wird Nimodipin verwendet, das selektiv auf die Hirnarterien wirkt.

Gegenanzeigen

Kalziumkanalblocker-Medikamente haben ihre eigenen Kontraindikationen, die in den Anweisungen für das Medikament eindeutig vorgeschrieben sind. Zum Beispiel:

1. Fonds aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Patienten mit Bradykardie, Herzpathologie oder systolischer Herzinsuffizienz kontraindiziert. Sie können auch nicht Patienten zugeordnet werden, die bereits Betablocker einnehmen.
2. Alle Kalziumantagonisten sind bei Patienten mit niedrigem Blutdruck, instabiler Angina pectoris und schwerer Aortenstenose kontraindiziert.
3. BPC wird bei schwangeren und stillenden Frauen nicht angewendet.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von CCL hängen von den Eigenschaften der Gruppe dieser Agenten ab:

• Auswirkungen auf das Myokard können Hypotonie und Herzversagen verursachen.
• Die Wirkung auf das Leitungssystem des Herzens kann zu Blockaden oder Arrhythmien führen.
• Der Einfluss auf Schiffe verursacht manchmal Hitzewallungen, Schwellungen, Kopfschmerzen und Hautausschläge.
• Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Gynäkomastie und erhöhte Sonnenlichtempfindlichkeit.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridine sind die am häufigsten verschriebenen Calciumantagonisten. Diese Medikamente werden hauptsächlich zur Senkung des Blutdrucks eingesetzt. Die bekanntesten Drogen in dieser Gruppe sind:

• Nifedipin ist einer der ersten BPCs, der hauptsächlich auf die Gefäße wirkt. Um Blutdruck in hypertensiven Krisen zu senken, beseitigen Sie die Symptome der vasospastischen Angina pectoris, Raynaud-Behandlung. Nifedipin verschlimmert selten eine Herzinsuffizienz, da die Verschlechterung der Herzmuskelkontraktilität durch eine Abnahme der Herzbelastung kompensiert wird. Es gibt Medikamente mit langfristiger Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris eingesetzt werden.
• Nicardipin - dieses Medikament wirkt wie Nifedipin auf die Gefäße. Es wird zur Vorbeugung von Angina-Anfällen und zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Amlodipin und Felodipin gehören zu den am häufigsten verschriebenen BPC. Sie wirken auf die Gefäße, beeinträchtigen die Kontraktilität des Herzens nicht. Sie haben eine lang anhaltende Wirkung, wodurch sie für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris geeignet sind. Ihre Verwendung ist besonders nützlich bei vasospastischer Angina pectoris. Nebenwirkungen sind mit erweiterten Arterien (Kopfschmerzen, Hitzewallungen) verbunden, die in einigen Tagen verschwinden können.
• Lercanidipin und Isradipin haben ähnliche Eigenschaften wie Nifedipin und werden nur zur Behandlung der arteriellen Hypertonie verwendet.
• Nimodipin - dieses Medikament hat eine selektive Wirkung der Arterie des Gehirns. Aufgrund dieser Eigenschaft wird Nimodipin verwendet, um sekundäre Krämpfe der Hirnarterien bei Subarachnoidalblutungen zu verhindern. Für die Behandlung anderer zerebrovaskulärer Erkrankungen wird Nimodipin nicht verwendet, da die Wirksamkeit seiner Verwendung für diese Zwecke nicht belegt ist.

Die Nebenwirkungen aller Dihydropyridin-CCBs sind mit einer Erweiterung der Blutgefäße (Kopfschmerzen, Flushing) verbunden und können innerhalb weniger Tage verschwinden. Oft entwickeln sich auch Schwellungen in den Beinen, was Diuretika schwer zu beseitigen ist.

Phenylalkylamine

Kalziumkanalblocker aus dieser Gruppe betreffen hauptsächlich das Myokard und das Herzleitungssystem. Daher werden sie meistens zur Behandlung von Angina pectoris und Arrhythmien verschrieben.

Praktisch die einzige in der klinischen Medizin verwendete BPC aus der Gruppe der Phenylalkylamine ist Verapamil. Dieses Medikament verschlechtert die Kontraktilität des Herzens und beeinflusst auch die Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten. Aufgrund dieser Wirkungen wird Verapamil zur Behandlung von Angina pectoris und supraventrikulären Tachykardien verwendet. Nebenwirkungen sind erhöhte Herzinsuffizienz, Bradykardie, Blutdruckabfall, Verschlimmerung von Leitungsstörungen im Herzen. Die Anwendung von Verapamil ist bei Patienten, die bereits Betablocker einnehmen, kontraindiziert.

Benzodiazepine

Benzodiazepine nehmen eine Zwischenstellung zwischen Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen ein, so dass sie sowohl die Blutgefäße erweitern als auch die Herzkontraktilität verschlechtern können.

Ein Beispiel für Benzodiazep ist Diltiazem. Dieses Medikament wird am häufigsten bei Angina pectoris eingesetzt. Es gibt eine Freisetzungsform der verlängerten Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck vorgeschrieben ist. Da Diltiazem das Herzleitungssystem beeinflusst, sollte es sorgfältig mit Betablockern kombiniert werden.

Andere Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung von BPC

Jedes Medikament aus der BPC-Gruppe darf nur nach ärztlicher Verordnung verwendet werden. Folgende Punkte sollten beachtet werden:

1. Wenn Sie ein Medikament aus der BPC-Gruppe einnehmen, sollten Sie keinen Grapefruitsaft trinken. Dieses Verbot beruht auf der Tatsache, dass es die Menge des Arzneimittels erhöht, die in das Blut gelangt. Infolgedessen kann Ihr Blutdruck plötzlich fallen, was manchmal sehr gefährlich ist. Grapefruitsaft betrifft fast alle Kalziumkanalblocker mit Ausnahme von Amlodipin und Diltiazem. Saft von Orangen und anderen Früchten kann getrunken werden.
2. Konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie mit der Einnahme von Medikamenten, einschließlich Phytotherapeutika, in Kombination mit Calciumantagonisten beginnen.
3. Seien Sie auf die langfristige Anwendung von BPC bei der Behandlung von Hypertonie vorbereitet. Manche Patienten nehmen die Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten nicht mehr allein auf, sobald sich ihr Blutdruck wieder normalisiert hat. Solche Maßnahmen können jedoch die Gesundheit gefährden.
4. Wenn Sie Angina haben und plötzlich aufhören, diese Blocker zu nehmen, haben Sie möglicherweise Schmerzen im Herzen.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker: eine Überprüfung von Medikamenten

Kalziumkanalblocker oder Kalziumantagonisten (AK) sind Wirkstoffe, die den Eintritt von Kalziumionen durch Kalziumkanäle in Zellen hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinformationen, durch die sich Calciumionen in die Zelle hinein und aus ihr heraus bewegen. Diese geladenen Teilchen sind an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses beteiligt und sorgen auch für die Kontraktion der Muskelfasern der Herz- und Gefäßwände.
Calciumantagonisten werden aktiv bei der Behandlung von koronaren Herzkrankheiten, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Calciumfluss in die Zellen. Gleichzeitig erweitern sich die Herzkranzgefäße, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Die myokardiale Sauerstoffversorgung und Ausscheidung von Stoffwechselprodukten wird dadurch verbessert.

Durch die Verringerung der Kontraktionshäufigkeit des Herzens und der Kontraktilität des Herzmuskels verringert AK den Sauerstoffbedarf des Herzens. Diese Medikamente verbessern die diastolische Funktion des Herzmuskels, das heißt seine Entspannungsfähigkeit.
AK erweitert die peripheren Arterien und hilft dabei, den Blutdruck zu senken.

Einige Mittel dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Aggregation ("Bindung") der Blutplättchen und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie zeigen anti-atherogene Eigenschaften und verbessern den Cholesterinstoffwechsel. AKs schützen Zellen, indem sie die Lipidperoxidation hemmen und den Eintritt gefährlicher lysosomaler Enzyme in das Zytoplasma verlangsamen.

Einstufung abhängig von der chemischen Struktur

AK werden je nach chemischer Struktur in drei Gruppen eingeteilt. In jeder der Gruppen werden die Generationen I und II unterschieden, die sich in der Selektivität ("Zweckmäßigkeit") der Wirkung und der Wirkungsdauer unterscheiden.

AK Einstufung:
Diphenylalkylaminderivate:

• 1. Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin);
• 2. Generation: Anipamil, Gallopamil, Falipamil.

• 1. Generation: Diltiazem (Kardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. Generation: Altiazem.

• 1. Generation: Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Fenigidin);
• 2. Generation: Amlodipin (Norvask), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (Sciscor), Nitrendipin (Bypass), Riodipin, Felodipin (Poldyl).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken sowohl auf das Herz als auch auf die Gefäße. Sie wirken antianginal, antiarrhythmisch und blutdrucksenkend. Diese Mittel reduzieren die Häufigkeit von Herzkontraktionen.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Blutgefäße und wirken blutdrucksenkend und antianginös. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien verwendet. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung bei Angina pectoris und hypertensiver Erkrankung ist ausgeprägter als in den ersten beiden Gruppen.

Derzeit weit verbreitete Derivate der Dihydropyridin-II-Erzeugung, insbesondere Amlodipin. Sie haben eine lange Wirkdauer und sind gut verträglich.

Indikationen zur Verwendung

Angina-Stress

Zur Langzeitbehandlung von Stressangina werden Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie sind vor allem bei jungen Patienten mit einer Kombination aus Stenokardie mit Sinusbradykardie, arterieller Hypertonie, Bronchialobstruktion, Hyperlipidämie, Gallendyskinesien und Diarrhoe-Neigung angezeigt. Weitere Indikationen für die Auswahl dieser Medikamente sind Arteriosklerose der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen zeigt Kombinationstherapie, Kombination von Diltiazem und Betablockern. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer effektiv. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Sorgfalt angewendet werden, um mögliche schwere Bradykardien, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Herzleitfähigkeit und eine Abnahme der myokardialen Kontraktionsfähigkeit zu vermeiden.

Herzinfarkt

Es ist möglich, die Verwendung von Diltiazem bei Patienten mit kleinem fokalem Myokardinfarkt („Myokardinfarkt ohne Q-Welle“) in Betracht zu ziehen, wenn es sich nicht um Kreislaufversagen handelt und die Ejektionsfraktion 40% übersteigt.

Bei transmuralem Myokardinfarkt („mit Q-Welle“) werden keine AKs angezeigt.

Hypertonie

AK kann eine umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen, die Nieren schützen, keine Stoffwechselstörungen verursachen. Daher werden sie häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Insbesondere wurden Derivate der Nifedipin-II-Generation (Amlodipin) gezeigt.

Diese Medikamente eignen sich besonders für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris, einem beeinträchtigten Fettstoffwechsel und obstruktiven Erkrankungen der Bronchien. Sie verbessern die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen.

Das Medikament "Nimotop" ist insbesondere für die Kombination von Bluthochdruck und zerebrovaskulärer Insuffizienz angezeigt. Bei Verstößen gegen Rhythmus und Bluthochdruck wird insbesondere empfohlen, Medikamente der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien wurden Mittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie verlangsamen die Herzleitung und reduzieren den Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Wiedereintrittsmechanismus bei supraventrikulären Tachykardien.

AKs werden verwendet, um Anfälle von supraventrikulärer Tachykardie zu lindern und zu verhindern. Sie reduzieren auch die Häufigkeit von Herzkontraktionen während Vorhofflimmern. Diese Medikamente werden auch zur Behandlung von supraventrikulären Extrasystolen verschrieben.

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen die Ausdehnung der Blutgefäße. Als Folge können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und schneller Herzschlag auftreten. Als Folge eines niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Beinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipin-Medikamente.
AK verschlechtern die Fähigkeit des Myokards, sich zu verringern (negative inotrope Wirkung), den Herzrhythmus zu verlangsamen (negative chronotrope Wirkung), die atrioventrikuläre Leitfähigkeit zu verlangsamen (negative dromotrope Wirkung). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten ausgeprägter.

Bei der Verwendung von Medikamenten Nifedipin Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, in seltenen Fällen Erbrechen. Die Verwendung von hochdosiertem Verapamil bei einigen Patienten verursacht schwere Verstopfung.
Selten gibt es Nebenwirkungen von der Haut. Sie äußern sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich das Lyell-Syndrom wahrscheinlich.

Stornierungssyndrom

Nach einer plötzlichen Beendigung der AK-Aufnahme werden die glatten Muskeln der Herzkranz- und peripheren Arterien überempfindlich gegen Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann sich durch eine Zunahme von Angina-Anfällen, erhöhtem Blutdruck manifestieren. Das Entzugssyndrom ist in der Verapamilgruppe weniger verbreitet.

Gegenanzeigen

Aufgrund der unterschiedlichen pharmakologischen Wirkung von Medikamenten unterscheiden sich die Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollten nicht für das Syndrom der kranken Sinus, die atrioventrikuläre Blockade, die linksventrikuläre systolische Dysfunktion oder den kardiogenen Schock verschrieben werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck von weniger als 90 mm Hg kontraindiziert. Art. Sowie Wolff-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Überleitung auf einem zusätzlichen Weg.

Präparationen aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Digitalisintoxikation, schwerer Sinusbradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und einer Neigung zu schwerer Verstopfung relativ kontraindiziert. Sie sollten nicht mit Betablockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid kombiniert werden, da in diesem Fall die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.

Kalziumkanalblocker

Die nächste ziemlich große Gruppe von Antihypertensiva sind Calciumkanalblocker (oder Calciumantagonisten). Kalziumkanalblocker blockieren den Eintritt von Kalzium in die Zelle, reduzieren die Umwandlung von Phosphat-bezogener Energie in mechanische Arbeit und reduzieren so die Fähigkeit der Muskelfasern (Herz oder Gefäße), mechanischen Stress zu entwickeln.

Das Ergebnis des Vorstehenden ist die Entspannung der Muskelfaser, die das Auftreten einer Reihe von Phänomenen auf Organebene verursacht. Die Wirkung von Kalziumkanalblockern an der Wand der Koronararterien führt somit zu deren Expansion (Vasodilatator-Effekt), und die Wirkung auf die peripheren Arterien führt zu einer Abnahme des systemischen arteriellen Drucks (aufgrund der Expansion peripherer Gefäße).

Chemie von Kalziumkanalblockern

Calciumkanalblocker sind verschiedene chemische Verbindungen:

- Phenylalkylaminderivate (dazu gehören Verapamil);

- Dihydropyridinderivate (dazu gehört Nifedipin);

- Benzodiazepin-Derivate (dazu gehören Diltiazem).

Alle diese Medikamente wurden in den 1960er Jahren erhalten und behalten ihren Wert bis heute (sie werden Arzneimittel der 1. Generation oder Prototyp-Medikamente genannt).

Eigenschaften von Kalziumkanalblockern

Experimentelle und klinische Daten zeigen einen Unterschied in ihren Wirkungen auf die peripheren Gefäße und das Herz. So hat Nifedipin einen etwas größeren Gefäßausfluss, Verapamil - für das Herz, während Diltiazem die Gefäße und das Herz gleichermaßen beeinflusst. Bei der Herstellung von Prototypen zeichnet sich unter anderem die kurze Wirkungsdauer aus, die zu mehrmaligem Gebrauch während des Tages führt. Die häufige Einnahme von Calciumkanalblockern geht mit einer Instabilität der vasodilatatorischen Wirkung und unerwünschten dosisabhängigen Nebenwirkungen einher. Eine hohe Konzentration von Medikamenten im Blut wird schlecht vertragen und die Einnahme der Patienten wird häufig eingestellt (insbesondere bei Medikamenten der Gruppe Dihydropyridine).

Neue Medikamente Kalziumkanalblocker

Diese Umstände führten einerseits zur Suche nach Möglichkeiten für die Entwicklung lang wirkender Medikamente und andererseits zur Suche nach grundsätzlich neuen Medikamenten. Als Ergebnis traten Kalziumantagonisten der II- und III-Generation auf. Neue Medikamente sind:

- Arzneimittel mit langsamer Freisetzung des Wirkstoffs - Retard oder Slow-Gelase - SR (in Form von Tabletten oder Kapseln);

- zweiphasige Freisetzungs-Dosierungsformen (seltene Retard);

- 24-Stunden-Medikamententherapiesysteme (GITS - Magen-Darm-lösliches System).

Kalziumkanalblocker II Generation

Es werden Calciumkanalblocker der II-Generation vorgestellt:

1. Untergruppe II a: verlängerte Formen von Nifidepin SR / GITS, Felodipin ER, Diltiazem SR, Verapamil SR, weniger bekannte Nicardipin ER, Nisoldipin ER. Diese Medikamente können den Blutdruck für 12 bis 24 Stunden "halten". Die Hauptanforderung an ein modernes blutdrucksenkendes Medikament ist jedoch die Fähigkeit, den Blutdruck für 24 bis 30 Stunden mit einer Einzeldosis des Medikaments zu kontrollieren.

2. Die Untergruppe II b umfasst kurzwirksame Calciumantagonisten: Gallopamil, Nimodipin, Riodipin, Nitrendipin, Cinnarizin, Flunarizin. Hierbei handelt es sich um Arzneimittel, die bestimmte (vaskuläre) Arterienbereiche (selektiv) beeinflussen. Medikamente in dieser Gruppe verbessern die Durchblutung der Herzkranzgefäße und des Gehirns, was besonders bei älteren Patienten wichtig ist. Daher zielen die Hauptwirkungen von Nimodipin, Flunarizin und Cinnarizin auf die Verbesserung des zerebralen Blutflusses ab. Wenn der Bluthochdruck jedoch nicht mit einem starken zerebralen Blutfluss einhergeht, ist deren Verwendung unangemessen.

Kalziumkanalblocker der III-Generation

Die dritte Generation von Medikamenten umfasst Amlodipin (Norvask) und Lacidipin. Die Hauptunterschiede zwischen diesen Medikamenten sind nicht nur eine unterschiedliche chemische Struktur, sondern auch besondere pharmakologische Eigenschaften, insbesondere die Pharmakokinetik. Im Monotherapie-Modus sind Arzneimittel dieser Gruppe bei fast allen Patienten mit arterieller Hypertonie wirksam, und mit zunehmendem Alter des Patienten steigt ihre Wirksamkeit. Sie können zur Korrektur von episodisch erhöhtem Blutdruck sowie für hypertensive Krisen und schwere Formen von arterieller Hypertonie eingesetzt werden. Kalziumkanalblocker entspannen die glatten Muskeln der Blutgefäße, verbessern den Nierenblutfluss und fördern die Ausscheidung überschüssiger Salze und Wasser aus dem Körper; Einige von ihnen reduzieren auch die Stärke der Herzkontraktionen, den Grad der linksventrikulären Hypertrophie, die Erregbarkeit des vasomotorischen Zentrums und verbessern auch die rheologischen Eigenschaften von Blut.

Verlängerte Calciumantagonisten der Dihydropyridin- und Phenylalkylamin-Reihe sind bei der Wahl einer blutdrucksenkenden Therapie bei Patienten mit chronischer bronchopulmonaler Pathologie bevorzugt. Der Vorteil von Calciumantagonisten besteht in diesem Fall darin, dass sie den durch Calciumionen vermittelten hypoxischen Gefäßspasmus, die Synthese von Histamin, Serotonin, Bradykinin in Geweben und das Ödem der Bronchialschleimhaut reduzieren. Außerdem reduzieren Calciumantagonisten den Druck in der Lungenarterie, indem sie einerseits den pulmonalen Gefäßwiderstand verringern, andererseits die periphere Vasodilatation und die Belastung des rechten Ventrikels verringern. Es ist auch wichtig, dass Calciumantagonisten mit einer moderaten natriuretischen Wirkung die Viskosität des Auswurfs nicht verringern.

Nebenwirkungen von Kalziumkanalblockern:

Die Verwendung einiger Calciumkanalblocker, insbesondere Verapamil, Gallopamil, Diltiazem, kann durch ihre Wirkung auf das Herz eingeschränkt sein. Mögliche Verstöße gegen die Erregbarkeit und Leitfähigkeit des Herzmuskels, drohende Abnahme der Pulsfrequenz und die Entwicklung von Blockaden, Abnahme der Stärke der myokardialen Kontraktionen mit Anzeichen von Herzversagen. Daher ist es notwendig, ein bestimmtes Medikament aus der Klasse der Calciumkanalblocker unter Berücksichtigung der bestehenden assoziierten Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems zu wählen. Mögliche Nebenwirkungen von Kalziumkanalblockern können in mehrere Gruppen zusammengefasst werden:

1) assoziiert mit einer übermäßigen Wirkung (Überdosis) und für alle Drogengruppen charakteristisch: starke Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, Rötung der Haut, Schwellung des Unterschenkels, Kopfschmerzen, Schwindel, Erhöhung des täglichen Urinvolumens;

2) assoziiert mit Auswirkungen auf das Herz (charakteristisch für Verapamil und in geringerem Maße für Diltiazem): eine Abnahme der Herzfrequenz, Blockierung von Impulsen im Myokard, Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz;

3) assoziiert mit Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (Verapamil): Lethargie, Reaktionshemmung, erhöhte Müdigkeit, Nervosität (Diltiazem);

4) im Zusammenhang mit der Wirkung auf das Verdauungssystem (Verapamil, selten - Diltiazem): Verstopfung, Abnahme der Magensäure, erhöhte Leberenzyme im Blut, Übelkeit, Erbrechen;

5) mit allergischen Reaktionen assoziiert: Hautausschlag, in seltenen Fällen - Angioödem.

Warum brauchen wir Kalziumkanalblocker?

Medikamente, die die Menge an Calciumionen in den Zellen reduzieren, werden als Calciumblocker (langsame Calciumkanäle) bezeichnet. Drei Generationen dieser Medikamente sind registriert. Zur Behandlung von ischämischen Erkrankungen, Bluthochdruck und Tachykardie sowie hypertrophischer Kardiomyopathie.

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Übersicht über Kalziumkanalblocker

Arzneimittel dieser Gruppe haben eine unterschiedliche Struktur, chemische und physikalische Eigenschaften, therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen, werden jedoch durch einen einzigen Wirkmechanismus vereint. Es besteht darin, den Transfer von Calciumionen durch die Membran zu hemmen.

Darunter emittieren Medikamente mit vorwiegender Wirkung auf das Herz, die Gefäße, selektive (selektive) und nichtselektive Wirkung. Bei einem Medikament handelt es sich häufig um einen Blocker in Kombination mit einem Diuretikum.

Kalziumkanalblocker (CCB) werden seit etwa 50 Jahren in der Kardiologie eingesetzt. Dies hat folgende Vorteile:

• klinische Wirksamkeit bei Myokardischämie;
• Behandlung und Vorbeugung von Angina pectoris, Herzinfarkt, Hypertonie, Arrhythmien;
• Verringerung des Risikos von Komplikationen und Mortalität bei Herzerkrankungen;
• gute Verträglichkeit und Sicherheit auch bei langen Strecken;
• Mangel an Sucht;
• keine negativen Auswirkungen auf Stoffwechselvorgänge, Ansammlung von Harnsäure;
• kann bei Patienten mit Asthma, Diabetes, Nierenerkrankungen verwendet werden;
• mindere nicht die geistige oder körperliche Aktivität, die Potenz;
• haben antidepressive Wirkungen.

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Und hier mehr über die Behandlung von Vorhofflimmern.

Der Wirkmechanismus von Drogen

Die pharmakologische Hauptwirkung von BPC ist die Hemmung der Übertragung von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände durch langsame Kanäle des Typs L. Diese Zellen verlieren bei Calciummangel ihre Fähigkeit, sich aktiv zu kontrahieren. Daher entspannen sich die Koronar- und peripheren Arterien.

Darüber hinaus manifestiert sich der Konsum von Medikamenten auf folgende Weise:

• Der myokardiale Sauerstoffbedarf nimmt ab;
• verbesserte Übungstoleranz;
• ein niedriger Widerstand der arteriellen Gefäße führt zu einer Abnahme der Belastung des Herzens;
• Der Blutfluss in ischämischen Zonen wird aktiviert, das beschädigte Myokard wird wiederhergestellt.
• die Bewegung von Kalzium in den Knoten und Fasern des leitenden Systems wird gehemmt, was den Rhythmus der Kontraktionen und die Aktivität pathologischer Erregungsherde verlangsamt;
• Die Adhäsion von Blutplättchen und die Produktion von Thromboxan verlangsamt sich, der Blutfluss steigt an;
• Es gibt eine allmähliche Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie.
• Die Fettperoxidation wird erheblich reduziert und somit die Bildung freier Radikale, die die Zellen der Blutgefäße und des Herzens zerstören.

Medikamente im Anfangsstadium verhindern die Bildung von Plaque, das die Arterien blockiert. Die Herzkranzgefäße dürfen sich nicht verengen und die Ausbreitung glatter Muskeln der Gefäßwand wird gestoppt.

Verwendung von antianginösen oder selektiven Blockern

Die Hauptindikationen für die Verwendung von BPC sind solche Krankheiten:

• primäre und symptomatische Hypertonie, auch während einer Krise (Tropfen oder eine Nifedipintablette senkt den Blutdruck in 10 Minuten);
• Angina pectoris und Spannung (bei Bradykardie und Blockade wird Nifedipin mit Bluthochdruck behandelt, und zur Linderung von Arrhythmien werden Verapamil oder Diltiazem verwendet);
• Tachykardie, Flimmern, Vorhofflattern, Extrasystolen werden mit Verapamil behandelt;
• akute zerebrale Durchblutungsstörungen (Nimotop);
• chronische zerebrale Ischämie, Enzephalopathie, Reisekrankheit, Migräne-Kopfschmerz (Cinnarizin);
• Myokardhypertrophie (Amlodipin, Nifedipin, Procorum);
• Raynaud-Krankheit (Corinfar, Lacipil).

Nicht weniger wirksam war die Verwendung von Calciumantagonisten bei Bronchospasmen, Stottern, Allergien (Cinnarizin), komplexe Behandlung von Altersdemenz, Alzheimer-Krankheit und chronischem Alkoholismus.

Schauen Sie sich das Video über die Wahl von Medikamenten gegen Bluthochdruck an:

Gegenanzeigen

Es gibt allgemeine Einschränkungen für die Verschreibung von Kalziumkanalblockern. Dazu gehören:

• Sinus-Depression-Syndrom
• instabile Angina pectoris, Herzinfarkt (Komplikationsrisiko),
• niedriger Blutdruck
• kardiogener Schock,
• akute Manifestationen von Herzversagen,
• schwere renale oder hepatische Pathologie,
• Schwangerschaft, Stillen, Kindesalter.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, sind kurz wirkende Medikamente wie Nifedipin besonders gefährlich. Schwere Durchblutungsstörungen werden nicht mit Verapamil oder Diltiazem behandelt.

Arten von langsamen Kalziumkanalblockern

Da die BPC-Gruppe unterschiedliche Arzneimittel kombiniert, wurden verschiedene Varianten von Klassifikationen vorgeschlagen. Es gibt drei Generationen von Medikamenten:

• der erste ist Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• der zweite ist Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• der dritte ist Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Nach den Auswirkungen auf die wichtigsten klinischen Symptome werden folgende Untergruppen unterschieden:

• Erweiterung der peripheren Arteriolen - Nifedipin, Felodipin;
• Verbesserung der koronaren Durchblutung - Amlodipin, Felodipin;
• Verringerung der myokardialen Kontraktilität - Verapamil;
• Hemmung der Leitfähigkeit und des Automatismus - Verapamil.

Abhängig von der chemischen Struktur der BPC sind unterteilt:

• Die Gruppe von Nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Periphere Arterien vorwiegend erweitern.
• Verapamil-Gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. Sie wirken auf das Myokard, hemmen die Leitung des Herzstosses in den Vorhöfen, beeinflussen die Gefäße nicht.
• Gruppe Diltiazem - Kardil, Klentiazem. Gleichermaßen das Herz und die Blutgefäße beeinflussen.
• Cinnarizin-Gruppe - Stugeron, Nomigrain. Erweitern Sie hauptsächlich Gehirngefäße.

Drogen der dritten Generation

Die erste Generation von Calciumblockern zeichnet sich durch geringe Bioverfügbarkeit, unzureichende Selektivität der Wirkung und schnelle Ausscheidung aus dem Körper aus. Dies erfordert häufige Einnahmen und ziemlich hohe Dosen. Der zweiten Generation fehlen diese Mängel, da die Medikamente lange im Blut liegen und ihre Verdaulichkeit viel höher ist.

Die dritte Generation der BKK wird von Lerkamen vertreten. Es dringt gut in die Zellmembran ein, sammelt sich darin und wird langsam ausgewaschen. Daher ist seine Wirkung trotz des kurzen Blutkreislaufs lang anhaltend. Verwenden Sie das Medikament 1 Mal pro Tag, wodurch Sie eine konstante Wirkung aufrechterhalten können und für den Patienten bequem ist.

Gleichzeitig hat das Medikament andere positive Auswirkungen auf die Hämodynamik:

• verbessert die zerebrale Durchblutung,
• schützt die Gehirnzellen vor der Zerstörung
• wirkt als Antioxidans
• erweitert die Arterien der Nieren hemmt ihre Verhärtung,
• hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung,
• bezieht sich auf Herz-Nephro- und Cerebroprotektoren.

• Kopfschmerzen
• schwellungen
• Druckabfall
• Rötung des Gesichts
• Hitzewallungen,
• erhöhte Herzfrequenz
• Hemmung des Herzstosses.

Verapamil hemmt die Überleitung und den Automatismus, kann Blockade und Asystolie verursachen. Weniger häufig sind Verstopfung, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Husten, Atemnot und Schläfrigkeit.

Wir empfehlen, einen Artikel zur Prävention von Herzinfarkt zu lesen. Daraus lernen Sie die Maßnahmen der Primärprävention, die Behandlung von Erkrankungen, die zum Herzinfarkt führen, sowie Methoden der Sekundärprävention.

Und hier mehr zur Behandlung der Arteriosklerose der Halsgefäße.

Langsame Kalziumkanalblocker senken effektiv den Blutdruck, mit einem langen Therapieverlauf verhindern sie die Myokardhypertrophie, schützen die Gefäßinnenauskleidung vor dem arteriosklerotischen Prozess, entfernen Natrium und Wasser aufgrund der Expansion der Nierenarterien. Sie reduzieren die Mortalität und die Häufigkeit von Komplikationen bei Herzerkrankungen, erhöhen die Belastungstoleranz und haben keine ausgeprägten Nebenwirkungen.

Moderne, neueste und beste Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck ermöglichen es Ihnen, Ihren Zustand mit den geringsten Folgen zu kontrollieren. Welche Medikamente der Wahl werden von Ärzten verschrieben?

Es ist möglich, Medikamente für Kopfgefäße nur mit dem behandelnden Arzt auszuwählen, da sie sich im Wirkungsspektrum sowie in den Nebenwirkungen und Kontraindikationen unterscheiden können. Was sind die besten Medikamente zur Erweiterung der Blutgefäße und zur Behandlung von Venen?

Das Kalziumkanal-Antagonisten-Medikament Norvask, dessen Verwendung sogar dazu beiträgt, den Bedarf an Nitroglycerin zu reduzieren, hilft auch bei Druck. Zu den Indikationen gehören Angina pectoris. Das Arzneimittel kann nicht mit Granatapfelsaft abgewaschen werden.

Für Extrasystolen, Vorhofflimmern und Tachykardie werden sowohl neue als auch moderne Medikamente sowie solche der alten Generation verwendet. Die tatsächliche Klassifizierung von Antiarrhythmika ermöglicht die schnelle Auswahl von Gruppen anhand von Indikationen und Kontraindikationen

Bei Bluthochdruck und Angina pectoris wird Azomex verschrieben, dessen Verwendung von Patienten durchaus positiv vertragen wird. Tabletten haben wenige Nebenwirkungen. Es gibt keine vollständigen Analoga, sondern Medikamente, die die Hauptsubstanz enthalten.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck enthalten einige Arzneimittel die Substanz Eprosartan, deren Verwendung zur Normalisierung des Blutdrucks beiträgt. Die Wirkung wird bei einem Medikament wie Tevet als Grundlage genommen. Es gibt Analoge mit einer ähnlichen Wirkung.

Weisen Sie Blockern für Arrhythmien zu, um einen Angriff zu lindern, sowie auf Dauer. Betablocker werden jeweils einzeln ausgewählt, Selbstmedikation kann gefährlich sein.

Die Einnahme von Verapamil ohne Rezept wird nicht empfohlen. Es ist in Tabletten und Vials zur Injektion erhältlich. Was sind die Kontraindikationen? Wie kann man bei hohem und niedrigem Druck, Arrhythmien anwenden?

Bei Angina pectoris wird eine antianginöse Therapie durchgeführt. Bewerten Sie die Kriterien für die Wirksamkeit bei EKG, Belastungstests und Holter-Überwachung. In der Anfangsphase wird eine First-Line-Therapie verordnet.

Kalziumantagonisten: Liste der Medikamente, Wirkung, Indikationen

"Stilles" Gesundheitsproblem, wie sie arterielle Hypertonie nennen, erfordert einen medizinischen Eingriff. Die besten Köpfe der Welt sind ständig auf der Suche nach neuen und neuen Medikamenten, die den Blutdruck regulieren, die Durchblutung verbessern und solche gefährlichen Folgen von Bluthochdruck wie Herzinfarkt oder Schlaganfall verhindern. Es gibt viele verschiedene Gruppen von Arzneimitteln, die dieser Aufgabe zugeordnet werden.

Kalziumantagonisten (AK) stellen eine dieser Gruppen dar und gelten mit einer Reihe positiver Eigenschaften als eine der besten Optionen unter Antihypertensiva. Sie sind relativ mild, nicht reich an Nebenwirkungen, und wenn es einen Ort gibt, wirken sie eher schwach.

Wann bekommt Kalzium zu viel?

Fachleute nennen die Medikamente dieser Gruppe (Kalziumantagonisten), wie jeder mag: Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BPC), Blocker von Kalziumionenaufnahme, Antagonisten von Kalziumionen. Was hat Calcium jedoch damit zu tun, warum sollte es nicht in die Zelle gelangen, wenn es die Muskeln zusammenzieht, einschließlich des Herzens, wo sich diese Kanäle befinden, warum wird ihnen so viel Aufmerksamkeit geschenkt und im Allgemeinen - was ist der Kern des Wirkmechanismus dieser Arzneimittel?

Die physiologische Aktivität ist nur für ionisiertes Calcium (Ca ++) charakteristisch, d. H. Nicht mit Proteinen verbunden. Muskelzellen, die es für ihre Funktion (Kontraktion) verwenden, sind für Ca-Ionen sehr wichtig, daher gilt: je mehr dieses Element in Zellen und Geweben vorhanden ist, desto größer ist die Kontraktionskraft, die sie besitzen. Aber ist es immer hilfreich? Eine übermäßige Anhäufung von Kalziumionen führt zu einer übermäßigen Spannung der Muskelfasern und zu Überlastung, so dass diese in der Zelle konstant sein muss. Andernfalls werden Prozesse, die von diesem Element abhängig sind, gestört und verlieren ihre Periodizität und ihren Rhythmus.

Calciumionen-Überladung von Kardiomyozyten

Jede Zelle selbst hält die Calciumkonzentration (Natrium, Kalium) auf dem gewünschten Niveau durch Kanäle in der Phospholipidmembran aufrecht, die das Zytoplasma vom extrazellulären Raum trennen. Die Aufgabe jedes Kanals besteht darin, den Durchgang in eine Richtung (entweder innerhalb oder außerhalb der Zelle) und die Verteilung bestimmter Ionen (in diesem Fall Calcium) in der Zelle selbst oder außerhalb zu steuern. Was das Kalzium angeht, so ist zu erwähnen, dass es ein sehr hohes Verlangen ist, auf irgendeine Weise aus dem extrazellulären Raum in die Zelle zu gelangen. Infolgedessen müssen einige QCs blockiert werden, damit nicht zu viele Kalziumionen in die Zelle eindringen und die Muskelfasern vor übermäßiger Anspannung schützen (AK-Wirkmechanismus).

Für das normale Funktionieren von Calciumkanälen sind neben Ca ++ auch Catecholamine (Adrenalin und Norepinephrin) notwendig, die CC jedoch die gemeinsame Verwendung von Calciumionen-Antagonisten und β-Blockern (mit Ausnahme von Arzneimitteln der Nifedipin-Gruppe) aktivieren., da eine übermäßige Unterdrückung der Kanalfunktion möglich ist. Blutgefäße sind davon nicht sehr betroffen, aber das Myokard, das eine doppelte Wirkung hat, kann mit der Entwicklung einer atrioventrikulären Blockade reagieren.

Es gibt verschiedene Arten von Kalziumkanälen, aber der Wirkungsmechanismus von Kalziumionen-Antagonisten richtet sich nur an langsame QCs (L-Typ), die verschiedene glatte Muskelgewebe enthalten:

• Sinoatriale Pfade;
• Atrioventrikuläre Bahnen;
• Purkinje-Fasern;
• Herzmuskel-Myofibrillen;
• Glatte Muskeln der Blutgefäße;
• Skelettmuskeln.

Natürlich finden dort komplexe biochemische Prozesse statt, deren Beschreibung nicht unsere Aufgabe ist. Wir müssen nur folgendes beachten:

Der Automatismus des Herzmuskels wird durch Kalzium unterstützt, das sich in den Zellen der Muskelfasern des Herzens befindet und den Mechanismus seiner Reduktion auslöst. Eine Änderung des Kalziumpegels führt daher zwangsläufig zu einer Störung der Herzfunktion.

Calcium-Antagonist-Fähigkeiten

Calciumkanalantagonisten werden durch verschiedene chemische Verbindungen dargestellt, die neben der Blutdrucksenkung eine Reihe anderer Möglichkeiten haben:

1. Sie können den Rhythmus der Herzkontraktionen regulieren und werden daher häufig als Antiarrhythmika eingesetzt.
2. Es wird darauf hingewiesen, dass die Arzneimittel dieser pharmazeutischen Gruppe eine positive Wirkung auf den zerebralen Blutfluss während des atherosklerotischen Prozesses in den Kopfgefäßen haben und zu diesem Zweck zur Behandlung von Patienten nach einem Schlaganfall verwendet werden.
3. Diese Medikamente blockieren den Weg des ionisierten Kalziums in die Zellen und reduzieren so die mechanische Belastung des Myokards und die Kontraktilität. Aufgrund der antispastischen Wirkung an den Wänden der Koronararterien dehnen sich diese aus, was zu einer Erhöhung der Durchblutung des Herzens beiträgt. Die Auswirkungen auf periphere arterielle Gefäße verringern sich auf eine Abnahme des oberen (systolischen) Blutdrucks und natürlich auf den peripheren Widerstand. Infolge des Einflusses dieser Pharmazeutika nimmt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels ab, und die Versorgung des Myokards mit Nährstoffen und vor allem Sauerstoff steigt.
4. Kalziumantagonisten aufgrund einer Hemmung in den Zellen des Metabolismus von Ca ++ hemmen die Blutplättchenaggregation, dh sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln.
5. Medikamente in dieser Gruppe haben anti-atherogene Eigenschaften, reduzieren den Druck in der Lungenarterie und bewirken eine Ausdehnung der Bronchien, wodurch sie nicht nur als blutdrucksenkende Medikamente eingesetzt werden können.

Schema: Wirkungsmechanismus und Möglichkeiten von AK 1-2 Generationen

Vorfahren und Anhänger

Arzneimittel, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzkrankheiten verwendet werden und zur Klasse der Calciumionen-Antagonisten der selektiven Wirkung gehören, werden in der Einteilung in drei Gruppen unterteilt:

• Die erste Gruppe besteht aus Phenylalkylaminderivaten, deren Vorfahren Verapamil ist. Neben Verapamil umfasst die Liste der Arzneimittel auch Medikamente der zweiten Generation: Anipamil, Tiapamil, Falipamin, dessen Applikationsort der Herzmuskel, die Bahnen und die Wände der Blutgefäße ist. Sie sind nicht mit β-Blockern kombiniert, da das Myokard eine doppelte Wirkung hat, die die atrioventrikuläre Leitfähigkeit beeinträchtigt (verlangsamt). Für Patienten, die eine große Anzahl von blutdrucksenkenden Medikamenten verschiedener pharmazeutischer Klassen in ihrem Arsenal haben,
  Sie sollten diese Merkmale von Medikamenten kennen. Wenn Sie versuchen, den Druck auf irgendeine Weise zu reduzieren, denken Sie daran.
• Die Gruppe der Dihydropyridinderivate (das zweite) stammt von Nifedipin, dessen Hauptfähigkeiten im Vasodilatator (Vasodilatator) -Effekt liegen. Die Liste der Arzneimittel der zweiten Gruppe umfasst Arzneimittel der zweiten Generation (Nicardipin, Nitrendipin), die sich in der selektiven Wirkung auf die Gehirngefäße Nimodipin und Nisoldipin, die die Koronararterien bevorzugen, unterscheiden, sowie starke, lang wirkende Arzneimittel, die fast keine Nebenwirkungen in Verbindung mit der AK der 3. Generation haben: Amlodipin. Felodipin, Isradipin. Da die Vertreter des Dihydropyridins nur die glatten Muskeln der Blutgefäße betreffen und der Arbeit des Myokards gegenüber indifferent bleiben, sind sie mit β-Blockern kompatibel und werden in manchen Fällen sogar empfohlen (Nifedipin).
• Die dritte Gruppe langsamer Calciumkanalblocker wird durch Diltiazem (Benzothiazepinderivate) dargestellt, das sich in einer Zwischenstellung zwischen Verapamil und Nifedipin befindet und sich in anderen Klassifikationen auf Arzneimittel der ersten Gruppe bezieht.

Tabelle: Liste der in der Russischen Föderation registrierten Kalziumantagonisten

Interessanterweise gibt es eine andere Gruppe von Calciumionen-Antagonisten, die bei der Klassifizierung dieser nicht erscheint und nicht zu ihnen gezählt wird. Dies sind nicht selektive AK, einschließlich Piperazinderivaten (Cinnarizin, Belredil, Flunarizin usw.). Cinnarizin gilt in der Russischen Föderation als das bekannteste und bekannteste. Es wird seit langem in Apotheken verkauft und wird häufig als Vasodilatator bei Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus und schlechter Koordination der Bewegungen verwendet, die durch Krämpfe der Blutgefäße des Kopfes verursacht werden und den zerebralen Kreislauf behindern. Das Medikament verändert den Blutdruck praktisch nicht, die Patienten lieben es, bemerken oft eine deutliche Verbesserung des Gesamtzustands, so dass sie lange Zeit für Atherosklerose der Hirngefäße, der oberen und unteren Extremitäten sowie nach einem ischämischen Schlaganfall benötigen.

Phenylalkylaminderivate

Die erste Gruppe von Kalziumkanalblockern - Phenylalkylaminderivate oder die Verapamil-Gruppe - stellt eine kleine Liste von Arzneimitteln dar, bei denen Verapamil selbst (Isoptin, Finoptin) am bekanntesten ist und häufig verwendet wird.

Verapamil

Das Medikament kann nicht nur auf die Gefäße, sondern auch auf den Herzmuskel wirken, während die Häufigkeit von Herzmuskelkontraktionen reduziert wird. Verapamil senkt den Blutdruck in kleinen Dosen. Daher wird es zur Unterdrückung der Leitfähigkeit entlang atrioventrikulärer Bahnen und zur Depression des Automatismus im Sinusknoten verwendet, dh dieser Wirkmechanismus wird im Wesentlichen bei Verletzung des Herzrhythmus (supraventrikuläre Arrhythmie) verwendet. In Injektionslösungen (intravenös) beginnt das Medikament nach 5 Minuten zu wirken und wird daher häufig von Rettungsdoktoren eingesetzt.

Die Wirkung von Isoptin und Finoptin-Tabletten beginnt in zwei Stunden. Daher werden sie bei Patienten mit Angina pectoris, bei kombinierten Formen von Angina pectoris und supraventrikulären Rhythmusstörungen für den Hausgebrauch verschrieben. Bei Prinzmetal-Angina pectoris wird Verapamil als Medikament der Wahl angesehen. Solche Arzneimittel werden den Patienten nicht selbst verschrieben. Dies ist der Fall eines Arztes, der weiß, dass ältere Menschen die Dosis von Verapamil reduzieren sollten, da ihre Stoffwechselrate in der Leber verringert wird. Darüber hinaus kann das Medikament zur Blutdruckkorrektur bei schwangeren Frauen oder sogar als Antiarrhythmikum bei fötaler Tachykardie eingesetzt werden.

Medikamente der zweiten Generation

Andere Arzneimittel der Verapamil-Gruppe, die sich auf Arzneimittel der zweiten Generation beziehen, wurden auch in der klinischen Praxis eingesetzt:

1. Anipamil hat eine stärkere (im Vergleich zu Verapamil) Aktion, die etwa 1,5 Tage dauert. Das Medikament beeinflusst hauptsächlich den Herzmuskel und die Gefäßwände, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit beeinflusst jedoch nicht.
2. Falipamil wirkt selektiv auf den Sinusknoten, verändert praktisch nicht den Blutdruck und wird daher hauptsächlich bei der Behandlung von supraventrikulären Tachykardien, Ruhe- und Spannungsangina eingesetzt.
3. Tiapamil ist zehnmal weniger stark als Verapamil, die Gewebeselektivität ist ebenfalls nicht besonders, aber es kann Natriumionenkanäle signifikant blockieren und wird daher zur Behandlung ventrikulärer Arrhythmien empfohlen.

Dihydroperidin-Derivate

Die Liste der Zubereitungen von Dihydropyridinderivaten umfasst:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Es gehört zu dem aktiven systemischen Vasodilator, der praktisch keine antiarrhythmischen Fähigkeiten besitzt, die den Medikamenten der Verapamil-Gruppe innewohnen.

Nifedipin senkt den Blutdruck, beschleunigt den Herzschlag (Reflex) etwas, hat antiaggregatorische Eigenschaften und verhindert dadurch unnötige Thrombosen. Aufgrund der antispastischen Fähigkeiten wird das Medikament häufig verwendet, um Krämpfe zu beseitigen, die während einer vasospastischen Ruhe-Angina pectoris auftreten, sowie zu prophylaktischen Zwecken (um die Entwicklung eines Anfalls zu verhindern), wenn der Patient Angina pectoris hat.

In der klinischen Praxis werden weit verbreitete Instant-Formen von Nifedipin (Adalat-retard, Procardia XL, Nifard) eingesetzt, die nach etwa einer halben Stunde wirksam werden und bis zu 6 Stunden wirksam bleiben, aber wenn sie gekaut werden, hilft das Arzneimittel in 5-10 Minuten jedoch antianginal seine Wirkung wird immer noch nicht so ausgeprägt sein wie die von Nitroglycerin. Nifedipin-Tabletten mit der sogenannten Zwei-Phasen-Freisetzung beginnen nach 10-15 Minuten zu wirken, wobei die Dauer etwa einen Tag betragen kann. Nifedipin-Tabletten werden manchmal verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken (10 mg unter der Zunge - die Wirkung tritt zwischen 20 Minuten und einer Stunde auf).

In europäischen Kliniken wird Nifedipin mit längerer Wirkung immer beliebter, da es weniger Nebenwirkungen hat und einmal täglich eingenommen werden kann. Das einzigartige System der Verwendung von Nifedipin zur kontinuierlichen Freisetzung, das die normale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma für bis zu 30 Stunden liefert, wird jedoch als das beste anerkannt und wird nicht nur als blutdrucksenkendes Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, sondern trägt auch zur Linderung der paroxysmalen Angina pectoris bei Spannung und Anspannung bei. Es ist zu beachten, dass in solchen Fällen die Anzahl der unerwünschten Manifestationen halbiert wird, wenn wir Nifedipin für die kontinuierliche Freisetzung mit anderen Formen dieses Arzneimittels vergleichen.

Nicardipin (Perdipin)

Der Vasodilatator-Effekt wird als weit verbreitet angesehen, das Medikament wird hauptsächlich in die therapeutischen Maßnahmen zur Bekämpfung von Angina pectoris und arterieller Hypertonie einbezogen. Darüber hinaus eignet sich Nicardipin als schnell wirkendes Mittel zur Linderung einer hypertensiven Krise.

Nisoldipin (Baymikard)

Der Wirkmechanismus ähnelt Nicardipin.

Nitrendipin (Bypass)

Es ist strukturell sehr ähnlich zu Nifedipin, hat eine vasodilatierende Wirkung, beeinflusst die atrioventrikulären und Sinusknoten nicht und kann mit Betablockern kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Verwendung von Digoxin kann ein Bypass die Konzentration des letzteren um die Hälfte erhöhen, was nicht vergessen werden darf, wenn die Kombination dieser beiden Medikamente erforderlich ist.

Amlodipin (Norvasc)

Einige dieser Quellen gehören der dritten Generation von Medikamenten an, während andere sagen, dass es neben Felodipin, Isradipin, Diltazema und Nimodipin zu den Calciumantagonisten der zweiten Generation gehört. Dies ist jedoch nicht so wichtig, da der entscheidende Faktor dafür ist, dass die aufgeführten Medikamente sanft, selektiv und für lange Zeit wirken.

Amlodipin hat eine hohe Gewebeselektivität, ignoriert das Myokard, die atrioventrikuläre Leitung und den Sinusknoten und hält bis zu eineinhalb Tage. In derselben Reihe mit Amlodipin findet man oft Lacidipin und Lercanidipin, die auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden und als Blocker der Calciumionenaufnahme für 3 Generationen bezeichnet werden.

Felodipin (Plendil)

Es hat eine hohe Selektivität für Blutgefäße, die siebenmal höher ist als die von Nifedipin. Das Medikament ist gut mit Betablockern kombiniert und wird zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit, Gefäßinsuffizienz und Bluthochdruck in der vom Arzt verordneten Dosis verschrieben. Felodipin kann die Konzentration von Digoxin auf 50% erhöhen.

Isradipin (Lomir)

Die Dauer der antianginösen Wirkung beträgt bis zu 9 Stunden, bei oraler Einnahme können Nebenwirkungen in Form von Gesichtshyperämie und Fußödem auftreten. Bei Kreislaufversagen, die durch Stagnation verursacht werden, ist es ratsam, intravenös (sehr langsam!) Die vom Arzt berechnete Dosis (0,1 mg / kg Körpergewicht pro 1 Minute - 1 Dosis, dann 0,3 mg / kg - 2 Dosis) zu verabreichen. Es ist offensichtlich, dass der Patient selbst solche Berechnungen nicht durchführen oder das Medikament injizieren kann. Daher werden Injektionslösungen dieses Medikaments nur im Krankenhaus verwendet.

Nimodipin (Nimotop)

Das Medikament wird schnell absorbiert, die blutdrucksenkende Wirkung tritt in etwa einer Stunde ein. Es wurde eine gute Wirkung der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels im Anfangsstadium einer akuten zerebralen Durchblutungsstörung und im Falle einer Subarachnoidalblutung festgestellt. Die Verwendung von Nimodipin zur Behandlung zerebraler Katastrophen beruht auf dem hohen Tropismus der Droge auf die Gefäße des Gehirns.

Neue Medikamente aus der Klasse der Calciumantagonisten

Diltiazem

Zu den neuen Arten von Calciumionenblockern, die auch als Arzneimittel der dritten Generation bezeichnet werden können, gehört Diltiazem. Er nimmt, wie bereits erwähnt, die Position ein: "Verapamil-Diltiazem-Nifedipin". Es ähnelt Verapamil darin, dass es dem Sinusknoten und der atrioventrikulären Leitung auch "nicht gleichgültig" ist und dessen Funktion unterdrückt, wenn auch in geringerem Maße. Wie Nifedipin senkt Diltiazem den Blutdruck, tut es aber sanfter.

Diltiazem wird bei ischämischen Herzkrankheiten, Prinzmetal-Angina pectoris und verschiedenen Arten von Hypertonie verschrieben und reduziert nur den Hochdruck (Ober- und Unterdruck). Bei normalem Blutdruck bleibt das Medikament den Gefäßen gegenüber gleichgültig, so dass Sie keinen übermäßigen Druckabfall und die Entwicklung einer Hypotonie befürchten müssen. Die Kombination dieses Arzneimittels mit Thiaziddiuretika verbessert die blutdrucksenkenden Fähigkeiten von Diltiazem. Trotz der zahlreichen Vorteile des neuen Instruments sollten jedoch einige Kontraindikationen für seine Verwendung festgestellt werden:

Bepredil

Das Medikament hat eine einzigartige Fähigkeit, langsame Kalzium- und Natriumkanäle zu blockieren, die sich auf die Gefäßwand und das Herzleitungssystem auswirken können. Wie Verapamil und Diltiazem betrifft es den AV-Knoten. Bei Hypokaliämie kann es jedoch zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien kommen. Daher werden bei der Verschreibung eines beredit diese Eigenschaften berücksichtigt und der Gehalt an Magnesium- und Kaliumionen wird ständig überwacht. Es sollte beachtet werden, dass dieses Medikament im Allgemeinen besondere Sorgfalt erfordert. Es ist nicht mit Thiaziddiuretika, Chinidin, Sotalol und einigen Antidepressiva kombiniert. Daher hat die Patienteninitiative des Patienten verschiedene Konsequenzen und ist absolut ungeeignet.

Foridon

Ich möchte der Drogenliste das in der Russischen Föderation hergestellte, ursprünglich als Antidiabetikum bezeichnete Medikament namens Foridon hinzufügen, das in ausreichenden Mengen Nifedipin und Diltiazem ersetzen kann.

Funktionen, die zu beachten sind

Kalziumantagonisten haben nicht so viele Kontraindikationen, aber sie sind es und sie müssen in Betracht gezogen werden:

• In der Regel wird Nifedipin nicht bei niedrigem Anfangsdruck, bei einem schwachen Sinusknoten oder bei einer Schwangerschaft verschrieben.
• Sie versuchen, Verapamil zu ignorieren, wenn bei einem Patienten Abnormalitäten in der AV-Überleitung, Sick-Sinus-Syndrom, schweres Herzversagen und natürlich arterielle Hypotonie diagnostiziert werden.

Fälle von Überdosierung von Kalziumkanalblockern werden zwar nicht offiziell erfasst, aber wenn Sie eine ähnliche Tatsache vermuten, wird dem Patienten intravenös Kalziumchlorid verabreicht. Darüber hinaus haben die Arzneimittel in dieser Gruppe sowie alle pharmakologischen Mittel einige Nebenwirkungen:

1. Rötung des Gesichts und Dekolleté.
2. Blutdruck gesenkt.
3. "Flushing", wie in den Wechseljahren, Schweregefühl und Kopfschmerz, Schwindel.
4. Darmstörungen (Verstopfung).
5. Erhöhter Puls, Schwellung und betrifft hauptsächlich den Knöchel und den Unterschenkel - eine Nebenwirkung von Nifedipin;
6. Die Verwendung von Verapamil kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und der atrioventrikulären Blockade führen.

Tabelle: AK Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Calciumkanalblocker häufig in Kombination mit β-Blockern und Diuretika verschrieben werden, ist es erforderlich, die unerwünschten Wirkungen ihrer Wechselwirkung zu kennen: Betablocker potenzieren die Abnahme des Pulses und beeinträchtigen die atrioventrikuläre Leitfähigkeit, und Diuretika verstärken die hypotensive Wirkung von AK, die zu berücksichtigen ist Auswahl der Dosierung dieser Medikamente.