Nitroglycerin

Nitroglycerin gehört zur Klasse der Nitrate und wird zur Behandlung von koronaren Herzkrankheiten und deren Komplikationen verwendet. Die Einnahme dieses Medikaments sollte sorgfältig mit den Nebenwirkungen von Nitroglycerin, seinen Kontraindikationen und Symptomen einer Überdosierung vertraut gemacht werden.

Die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen von Nitroglycerin:

1. Antianginal
2. Vasodilatieren.
3. Koronare Dilatation.

Nitroglycerin ist bei Patienten mit verschiedenen Formen der koronaren Herzkrankheit unabdingbar, da es den Blutdruck für kurze Zeit senken, die Herzkranzarterien des Herzens ausdehnen und Schmerzen bei Angina pectoris und anderen ischämischen Erkrankungen lindern kann.

Nebenwirkungen des Medikaments

Nebenwirkungen von Nitroglycerin können sich nach längerer medikamentöser Behandlung sowie während einer kurzen Behandlungsdauer entwickeln:

Herz-Kreislauf-System:

Nervensystem:

Atmungssystem:

Gastrointestinaltrakt:

Sehorgane:

Allergische Manifestationen:

Blutsystem:

Haut, Schleimhäute:

Andere:

Trotz der Tatsache, dass die Nebenwirkungen von Nitroglycerin häufig eine Behandlung mit diesem Medikament begleiten, ist es immer noch das Mittel der Wahl bei der Behandlung von koronarer Herzkrankheit.

Gegenanzeigen

Es gibt eine Reihe von Situationen, die die Verwendung von Nitroglycerin vollständig ausschließen:

1. Individuelle Intoleranz
2. Der systolische Blutdruck liegt unter 90 mm Hg. Art. Die Anwendung bei niedrigem Druck gefährdet die Entwicklung einer schweren Bradykardie und Angina pectoris.
3. Chronische obstruktive Kardiomyopathie.
4. Aortenklappenstenose oder subaortale Stenose in schwerer Form.
5. Mitralstenose
6. Constrictive Perikarditis.
7. Tamponade des Herzens.
8. Verlust großer Mengen an Körperflüssigkeiten.
9. Traumatische Hirnverletzung.
10. Alle Bedingungen, die mit einem erhöhten intrakraniellen Druck einhergehen.
11. Schock
12. Zusammenbruch
13. Ein Herzinfarkt, der mit einem niedrigen diastolischen Druck im linken Ventrikel und / oder schwerer Hypotonie einhergeht.
14. Lungenödem toxischer Herkunft.
15. Herzfrequenz unter 50 Schlägen pro Minute.
16. Erhöhter Druck in den Lungenarterien primären Ursprungs.
17. Ischämie der Hirngefäße, Blutung.
18. Geschlossenes Winkelglaukom.
19. Rechtsherzinfarkt.
20. Laktoseintoleranz.
21. Laktase-Mangel.
22. Phenylketonurie.
23. Schwere Anämie
24. Kombinierte Phosphodiesterase-5-Inhibitoren.

Jede der oben genannten Pathologien ist eine Kontraindikation, um Nitroglycerin zu erhalten.

Kontraindikationen für schwangere Frauen

Die Anwendung von Nitroglycerin bei schwangeren Frauen ist nur nach Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses möglich.
Stillzeit ist eine Kontraindikation für das Medikament.

Kontraindikationen für Kinder

Nitroglycerin ist bei Kindern bis zu 18 Jahren kontraindiziert.

Im Falle einer Überdosierung

Überdosierung Nitroglycerin wird von der Entwicklung der folgenden pathologischen Reaktionen begleitet:

1. Hypotonie unter 90 mmHg. Art. mit der Entwicklung des orthostatischen Zusammenbruchs.
2. Reflextachykardie
3. Verlust des Bewusstseins
4. Starke Kopfschmerzen
5. Asthenisches Syndrom
6. Schwindel
7. Schläfrigkeit
8. Wärme
9. Hyperthermie
10. Erhöhter intrakranieller Druck.
11. Dyspeptische Störungen.
12. Gestörtes, schnelles Atmen mit Entwicklung von Zyanose, Kollaps, Methämoglobinämie sind Anzeichen einer schweren Vergiftung.

Um eine Vergiftung mit Nitroglycerin zu vermeiden, müssen folgende Maßnahmen ergriffen werden:

1. 1. Bringen Sie den Patienten in eine horizontale Position. In diesem Fall sollten die unteren Gliedmaßen über das Kopfniveau angehoben werden.
   2. Magenspülung.
   3. Verwendung von Plasmaersatzlösungen.
   4. Intravenöse Injektionen von alpha-adrenergen Rezeptoragonisten.
   5. Einnahme von Ascorbinsäure oder Natriumsalz zur Beseitigung der Methämoglobinämie.
   6. Sauerstofftherapie
   7. Bluttransfusion
   8. Dringende Hämodialyse
   9. Überwachung der Methämoglobinwerte im Blut.

Es ist wichtig! Im Falle einer Überdosierung von Nitroglycerin ist die Verwendung von Epinephrin als Kardiotonikum strengstens verboten, da dies zur Entwicklung eines Schockzustands führen kann.

Nitroglycerin: Eigenschaften, Indikationen und Kontraindikationen, Anwendung in verschiedenen Formen und Fällen

Nitroglycerin kann zu Recht als das häufigste Mittel der Angina angesehen werden, das seit Jahrzehnten erfolgreich eingesetzt wird. Ärzte auf der ganzen Welt verschreiben es weiterhin einer Vielzahl von Patienten mit koronarer Herzkrankheit.

Nitroglycerin wirkt sehr schnell und ist daher bei plötzlichen Angina-Anfällen unverzichtbar. Es erweitert die Gefäße, einschließlich der Herzkranzgefäße, und beseitigt die Schmerzen. In reiner Form wird dieser Behandlungsstoff aufgrund der Explosionsgefahr nicht verwendet.

Nitroglycerin wurde vor 170 Jahren entdeckt, wurde zu diesem Zeitpunkt jedoch nicht für therapeutische Zwecke verwendet. Es gab einen Vorschlag, es als homöopathisches Mittel gegen Migräne aufgrund kurzfristiger Kopfschmerzen nach der Einnahme des Medikaments zu verwenden, aber diese Idee verbreitete sich nicht.

Interessanterweise interessierte sich Alfred Nobel selbst für die neue Substanz und patentierte sogar seine eigene Methode, daraus Sprengstoffe herzustellen und die richtige Behandlung mit ihm zu finden. In der Folge begann die industrielle Produktion von Nitroglycerin als Sprengstoff, Nobel selbst widersetzte sich jedoch seiner kardialen Wirkung, obwohl er an Herzschmerzen litt.

Erst nach fast 30 Jahren wurde Nitroglycerin dank der Bemühungen des Arztes W. Merrell als Arzneimittel eingesetzt. Merrell zeichnete nicht nur die Merkmale seiner Wirkung nach und fasste sie in seinem Artikel zusammen, sondern ermittelte auch die optimale Dosierung durch Auflösen der Alkohollösung des Arzneimittels in normalem Wasser. Ein Jahr später erschien eine feste Form von Nitroglycerin - die Droge wurde mit Schokolade vermischt, was ihm eine hervorragende Verdaulichkeit verlieh.

Seit Anfang des letzten Jahrhunderts wurde Nitroglycerin als Arzneimittel im industriellen Maßstab hergestellt, wodurch Patienten mit Angina pectoris ein hervorragendes, kostengünstiges Mittel gegen Herzschmerzattacken erhalten haben.

Nitroglycerin wird als organisches Nitrat betrachtet, daher wäre es töricht, die Möglichkeit negativer und sogar toxischer Wirkungen in großen Dosen zu bestreiten. Die Wirkung von Vergiftung und Sucht war bei Arbeitern in der pharmakologischen Industrie ausgeprägt. Dies veranlasste die Wissenschaftler zu weiteren Forschungen, da es notwendig war, genau zu bestimmen, wie sich ein Stoff im Körper verhält, welche Nebenwirkungen er hat und wie er richtig angewendet wird.

Ende des 20. Jahrhunderts wurde der Wirkungsmechanismus von Nitroglycerin entdeckt - die Wissenschaftler stellten fest, dass die vasodilatorische Wirkung des Medikaments an Stickstoffmonoxid gebunden ist. Für die Festlegung des Wirkmechanismus von Nitroglycerin erhielten die Forscher den Nobelpreis.

Seit mehr als 150 Jahren hat Nitroglycerin seit seiner Entdeckung nicht an Relevanz verloren. Im Gegenteil ist es aufgrund seiner schnellen Wirkung und der nachgewiesenen hohen Effizienz nach wie vor eines der wichtigsten Mittel, um Angina pectoris zu stoppen.

Pharmakologische Eigenschaften von Nitroglycerin

Patienten, die an verschiedenen Herzkrankheiten leiden, wissen, dass Nitroglycerin hilft, Herzschmerzen schnell und effektiv zu lindern, Angina pectoris zu lindern und die Erkrankung nach einem Herzinfarkt zu verbessern. Daher wird es normalerweise unabhängig von der Art der Angina pectoris verschrieben.

Nitroglycerin ist aufgrund seiner Fähigkeit, Blutgefäße zu seinem Stickstoffbestandteil auszudehnen, verpflichtet, der bei Freisetzung und Kombination mit Sauerstoff in NO-Stickoxid umgewandelt wird, eine Verbindung, die normalerweise die Entspannung der Gefäßwände aufgrund der Aktivierung der Guanylatcyclase fördert.

Die Erhöhung des Gehalts an Guanylatcyclase bewirkt eine Entspannung der Muskelfasern in den Gefäßwänden, die Entfernung ihres Spasmus sowie eine Entspannung der Bronchialmuskeln, des Verdauungssystems, der Harnleiter und der Gallengänge.

Durch die Expansion peripherer Venengefäße mit intravenösem Nitroglycerin wird der Blutdruck im Herzen verringert. Ein verminderter Blutfluss durch die Hohlvenen führt zu einer Abnahme des Drucks im rechten Herzen und im Lungenkreislauf. Daher gilt das Lungenödem als eine der Indikationen für Nitroglycerin.

Bei einer reduzierten Belastung des Herzens, einer Abnahme seiner Füllung mit Blut und Druck in den Kammern sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels, wodurch eine analgetische Wirkung bei Angina pectoris erzielt wird.

Die Vasodilatator-Wirkung von Nitroglycerin erlaubt es, die Schmerzen im Herzen zu stoppen, aber Nebenwirkungen sind damit verbunden. Zum Beispiel verursacht die Erweiterung (Ausdehnung) von Gehirngefäßen Kopfschmerzen, Schwindel und sogar Bewusstseinsverlust nach der Einnahme des Medikaments.

Bei langfristiger Anwendung längerer Formen von Nitroglycerin ist die Bildung von Arzneimittelresistenz möglich und folglich die Wirksamkeit des Arzneimittels herabgesetzt. Um dies zu verhindern, empfehlen Experten, zwischen der Einnahme des Medikaments 8-12 Stunden Pausen einzulegen.

Die Wirkgeschwindigkeit von Nitroglycerin hängt von der Form ab, in der der Patient es verwendet. Bei der Einnahme des Medikaments unter der Zunge macht sich der Anästhesieeffekt nach anderthalb Minuten bemerkbar und dauert bis zu 5 Stunden. Die Wirkung der Salbe kommt etwas später - nach maximal 15 Minuten - eine Stunde nach dem Moment des Empfangs, die Wirkung dauert 3-4 Stunden.

Es gibt spezielle Pflaster mit Nitroglycerin, die auf der Haut fixiert werden und eine allmähliche Wirkung des Arzneimittels über einen langen Zeitraum bewirken. Während eines Tages wird etwa ein Fünftel des Nitroglycerins von einem solchen Pflaster ins Blut aufgenommen. Die Menge an Medikamenten, die mit dem Pflaster erhalten wird, hängt von seiner Fläche ab.

Es wird angenommen, dass Nitroglycerin am schnellsten durch die Schleimhäute und die Haut sowie auf intravenösem Weg in den Blutstrom gelangt.Die Aufnahme durch Bioverfügbarkeit ist den transdermalen und bukkalen Formen des Arzneimittels deutlich unterlegen, da das meiste davon durch die Leber geht und dort zerstört wird.

Der sublinguale Verabreichungsweg von Nitroglycerin wird als attraktiv angesehen - unter der Zunge, wenn die gesamte Dosis des Arzneimittels direkt in den Blutkreislauf aufgenommen wird und innerhalb von fünf Minuten im Blut seine maximale Menge erreicht wird. Der Nitroglycerin-Stoffwechsel findet in der Leber statt und zerfällt zu den Endprodukten, die von den Nieren ausgeschieden werden.

Indikationen und Kontraindikationen für die Ernennung von Nitroglycerin

Nitroglycerin wird sehr häufig verwendet. Nahezu jeder ältere Patient, der an wiederkehrenden Herzschmerzen leidet, hat Tabletten oder Spray dieses Medikaments bei sich, das bei einem Anfall eingenommen werden kann. Die Wirkung kommt sehr schnell, der Schmerz wird entfernt, die Arbeit des Herzens wird besser. Der Hauptgrund für die Verwendung von Nitroglycerin ist die koronare Herzkrankheit. Das Medikament wird verwendet für:

• Paroxysmale Angina (Schmerz im Herzen) und um sie zu verhindern;
• Erholung in der Zeit nach dem Infarkt.

Intravenöses Nitroglycerin ist erforderlich bei:

1. Akuter Herzinfarkt;
2. Angina resistent gegen andere Arten der Behandlung;
3. Postinfarkt und instabile Angina;
4. Akutes linksventrikuläres Versagen mit Lungenödem;
5. Kontrollierte Hypotonie, die während chirurgischer Eingriffe zur Verringerung des Blutverlusts festgestellt wird;
6. Thrombose der zentralen Netzhautarterie.

Indikationen für die Anwendung von Nitroglycerin können neben der kardialen Pathologie akute Pankreatitis, Anfälle von Gallenkoliken, Dyskinesien des Ösophagus und des Darms und Erkrankungen der Gallenblasenbeweglichkeit sein.

Gegenanzeigen zur Einnahme von Nitroglycerin sind ebenfalls verfügbar. Darunter sind:

• Individuelle Intoleranz;
• Gleichzeitige Verabreichung von Phosphodiesterase-Inhibitoren (Sildenafil);
• Schwere Hypotonie;
• Laktoseintoleranz, Galaktose, verursacht durch erbliche Ursachen;
• Herz hemotampathisch;
• Adhäsive Perikarditis

Weisen Sie Nitroglycerin mit Vorsicht zu:

1. Patienten mit Hirnblutungen, erhöhtem intrakraniellen und intraokularen Druck;
2. Bei Herzinsuffizienz, wenn der Druck im linken Ventrikel sehr niedrig ist;
3. Mit Anämie;
4. Hyperthyreose;
5. Pathologie der Leber und der Nieren;
6. Herzklappenfehler;
7. Tendenz zur Hypotonie.

Es ist besser, die Einnahme von Nitroglycerin bei Schwangeren und stillenden Müttern zu vermeiden. Die Sicherheit seiner Ernennung bei Kindern und Jugendlichen ist nicht belegt, so dass Nitroglycerin normalerweise nicht bis zum 18. Jahrestag verwendet wird.

Die aufgeführten Gegenanzeigen betreffen alle Darreichungsformen von Nitroglycerin. Darüber hinaus sind verlängerte Arzneimittel für Menschen mit erhöhter Darmperistaltik und Magen und eingeschränkter Resorption kontraindiziert, und intravenöses Nitroglycerin ist bei traumatischen Hirnverletzungen, schwerer Atherosklerose, Schock, Peritonealhämatopoese und Perikard, toxischem Lungenödem verboten.

Anweisungen zur Anwendung von Nitroglycerin enthalten eine Vielzahl von Informationen, die nicht nur den Wirkmechanismus betreffen, sondern auch mögliche Nebenwirkungen, Komplikationen während der Behandlung und Arzneimittelwechselwirkungen, von denen der Patient Kenntnis haben sollte. Nach der Einnahme dieses Arzneimittels sollten Sie daher die Anweisungen sofort lesen und die Empfehlungen Ihres Arztes befolgen der arzt

Bei einer Überdosis des Arzneimittels treten Symptome des Nervensystems auf: Der Patient ist aufgeregt, desorientiert, kann verzögert sein, in seltenen Fällen kommt es zu einer Psychose. Eine schwere Vergiftung mit Nitroglycerin ist begleitet von Kollaps, Zyanose der Haut, Atemwegserkrankungen, Methämoglobin erscheint im Blut und löst Hypoxie aus.

Die Wahrscheinlichkeit solcher Auswirkungen macht es erforderlich, dass die vorgeschriebene Dosierung und der Behandlungsplan für Nitroglycerin eindeutig eingehalten werden. Sehr selten, aber immer noch nicht ausgeschlossen, allergische Reaktionen und lokale negative Manifestationen - Juckreiz, Brennen, Rötung der Haut, Dermatitis.

Wenn bei intravenösen Infusionen Nebenwirkungen aufgetreten sind, werden diese sofort gestoppt. Bei der Anwendung von Hautpflegemitteln sollten diese entfernt werden (Salben, Pflaster). In Anbetracht der Expansion der Gehirngefäße und der möglichen Ohnmacht wird der Patient mit angehobenen Beinen und leicht abgesenktem Kopf platziert. Normalerweise wird der normale Blutdruck innerhalb von 15–20 Minuten wiederhergestellt.

Bei einer durch eine Überdosierung von Nitroglycerin hervorgerufenen Methämoglobinämie, einer Ascorbinsäure- und Sauerstofftherapie ist bei akutem Nierenversagen eine Hämodialyse erforderlich. In seltenen Fällen müssen Ärzte zu Bluttransfusionen greifen.

Dosierungsformen und Merkmale der Aufnahme von Nitroglycerin

Nitroglycerin kann intravenös oder in Form von Tabletten, Spray oder Pflastern verabreicht werden. Zur intravenösen Anwendung der Arzneimittellösung. Die Einführung von Medikamenten durch die Haut oder die Schleimhaut des Kaugummis wird als sehr effektiv angesehen. Verwenden Sie dazu Tropfen, Pillen, Spray, die unter die Zunge genommen werden.

Nehmen Sie Nitroglycerin sofort ein, sobald Schmerzen auftreten oder sogar zur Vorbeugung, wenn der Patient körperliche Aktivitäten ausüben oder Handlungen ausführen muss, die Herzschmerzen hervorrufen. Im ersten Fall kann die Anzahl der Tabletten bis zu drei betragen, im zweiten Fall reicht es normalerweise aus, nur eines zu nehmen. Der Wirkungseintritt wird durch die Verringerung und das Verschwinden von Schmerzen beurteilt, die Kontrolle des Blutdrucks und des Pulses ist obligatorisch.

Der moderne pharmakologische Markt bietet eine breite Auswahl an Formen und Bezeichnungen von nitrathaltigen Medikamenten. Analoga der üblichen Nitroglycerintabletten - Nitrocardin, Nitrocor, Nitrate mit längerer Wirkung - Sustak mit, Sustak forte, Nitrogranulong. Ein übliches Aerosol, das Nitroglycerin enthält, ist Nitromint, das Spray wird Nitrospray genannt, Platten für die bukkale Verwendung sind Trinitrolong, Pflaster sind Ablagerungen 10 und Nitroperuten-TTS.

Für die Absorption des Arzneimittels durch die Hautgefäße wird ein spezieller, mit Nitroglycerin getränkter Pflaster verschrieben. Tabletten können sublingual sein und ziemlich schnell wirken, sie werden jedoch auch mit verlängerten Formen hergestellt, die auf Langzeitwirkung ausgelegt sind.

Dosierung, Dosierungsform und Behandlungsschema werden durch die Pathologie bestimmt, für deren Behandlung der Kardiologe Nitroglycerin - Angina pectoris, Herzinfarkt, hypertensive Krise usw. vorschreibt.

Nitroglycerin unter die Zunge nehmen

Bei einem Herzschmerzanfall nehmen Sie eine Tablette oder Kapsel Nitroglycerin unter die Zunge, bis sie sich auflöst. Die durchschnittliche Dosis für einen schmerzhaften Anfall beträgt 0,5 bis 1 Milligramm. Wenn das erste Tablet nicht funktioniert hat, sollte das nächste nicht früher als eine halbe Stunde dauern. Wenn der Schmerz vorüber ist und die Pille noch nicht abgeklungen ist, kann und muss sie sogar aus der Mundhöhle entfernt werden.

Bei den meisten Patienten werden die Schmerzen in den ersten Minuten nach der Einnahme von Nitroglycerin gelindert, aber wenn das Herz nach 5 Minuten immer noch schmerzhaft ist, können Sie ein halbes Milligramm des Arzneimittels hinzufügen. Die maximale Anzahl an Tabletten pro Anfall beträgt bis zu drei. Wenn sie nicht funktionierten, müssen Sie sofort das Rettungsteam anrufen, da die Schmerzen über Herzinfarkt sprechen können.

Bei häufigen wiederkehrenden Angina-Episoden ist es sinnvoller, längere Formen von Nitroglycerin zu verschreiben. Wenn sich jedoch ein akuter Anfall entwickelt, muss der Patient zusätzlich Nitroglycerin unter die Zunge nehmen.

Zur Prophylaxe werden Nitrate in Form von lang wirkenden Tabletten (verlängert) verschrieben. Sie werden intern mit Wasser vor den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosierung von Nitroglycerin beträgt 2,9 mg, es werden bis zu zwei Tabletten pro Dosis eingenommen, die Häufigkeit der Anwendung 3-4 mal täglich. Bei schwerer Pathologie kann die Dosierung des Arzneimittels auf 5,2 mg erhöht werden.

Verlängerte Nitrate wirken langsamer, die meisten von ihnen sind in der Leber inaktiviert, daher ist die Wirksamkeit geringer als bei den "sublingualen" Medikamenten. Bei regelmäßiger Anwendung sollte die maximale Tablettenanzahl pro Aufnahme nicht mehr als zwei betragen.

Filme oder Tropfen, die die Schleimhaut der Mundhöhle durchdringen, sind wesentlich effektiver. Tropfen werden unter der Zunge vergraben, der Film wird mit dem Kaugummi verklebt. Diese Mittel sind sowohl zur Beseitigung schmerzhafter Anfälle als auch zur Vorbeugung von Angina pectoris (zum Beispiel während des Trainings) angezeigt.

Transdermale Pflaster aus Nitroglycerin sorgen für einen gleichmäßigen und langfristigen Fluss des Arzneimittels durch die Haut in den Blutstrom. Sie sind für Patienten mit chronischem Kreislaufversagen nach einem Herzinfarkt indiziert. Es ist ratsam, die Behandlung im Krankenhaus zu beginnen, und wenn die maximal wirksame Dosis erreicht ist, wird der Patient nach Hause geschickt.

Das Durchdringen des Arzneimittels durch die Haut wird zusätzlich zu Pflastern durch das Auftragen einer Salbe erreicht, die auf einem körpereigenen Teil des Körpers aufgetragen wird und die Möglichkeit hat, mit der Kleidung zu reiben.

Nitroglycerinspray

Spray und Aerosole sind beliebte und zweckmäßige Formen der Verwendung von Nitroglycerin. Sie werden bei Schmerzattacken im Herzen sowie zum Beginn oder zur Entwicklung eines Lungenödems verwendet. In sitzender Position muss der Patient 1-2 Klicks am Flaschenspender machen und dabei den Atem anhalten. Nachdem das Medikament in die Mundhöhle gelangt ist, tritt die Wirkung innerhalb weniger Minuten auf.

Die maximale Sprüh- oder Aerosoldosis bei einem schmerzhaften Angriff beträgt 3 Pressen mit einem Lungenödem von bis zu vier. Zur Vorbeugung eines Schmerzanfalls vor dem Training kann der Patient eine einzelne Dosis des Arzneimittels einnehmen.

Intravenöses Nitroglycerin ist bei Myokardinfarkt und anderen schweren Formen der koronaren Herzerkrankung indiziert. Es ist wichtig, die Verabreichungsrate des Arzneimittels sorgfältig zu berechnen, da sonst die Nebenwirkungen nicht vermieden werden können. Bei Verwendung eines speziellen Dispensers ist es möglich, auch nicht verdünntes Nitroglycerin zu verwenden, da das Gerät selbst berechnet, in welchen Abständen und in welcher Menge es dem Patienten verabreicht werden soll. Bei Verwendung eines herkömmlichen Tropfers berechnet der Arzt die Anzahl der Tropfen pro Zeiteinheit.

Die Behandlung mit intravenöser Infusion kann für 2-3 Tage durchgeführt werden. Es ist nicht verboten, Nitroglycerin erneut einzuleiten, wenn dies erforderlich ist. Bei der Einführung wird der Arzt notwendigerweise den Blutdruck kontrollieren, um eine schwere Hypotonie zu verhindern.

Nitroglycerin wird häufig nicht nur bei Angina pectoris, sondern auch bei hohem Druck in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten eingenommen. Dies ist insbesondere bei Brustschmerzen und Atemnot vor dem Hintergrund einer hypertensiven Krise gerechtfertigt. Die Dosierung des Arzneimittels ist die gleiche wie bei Angina pectoris - bis zu drei Tabletten im Abstand von 5-10 Minuten. Wenn die Schmerzen nicht verschwinden, der Druck weiterhin hoch ist, müssen Sie sofort das Rettungsteam anrufen.

Sicherheitsvorkehrungen

Ein Patient, dem Nitroglycerin gezeigt wird, informiert den behandelnden Arzt ausführlich über alle Medikamente, die er einnimmt, um unerwünschte Interaktionen zu vermeiden. Die gleichzeitige Einnahme von Nitroglycerin und anderen Vasodilatatoren, Druckpillen, Diuretika, einigen Gruppen von Antidepressiva, Antiarrhythmika und Betablockern erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin.

Nitroglycerin und Alkohol sind auch wegen des Risikos einer schweren Hypotonie nicht kompatibel. Daher sollte die Verwendung von alkoholhaltigen Getränken grundsätzlich abgelehnt werden, zumal Herzprobleme, die als Indikator für die Einnahme von Nitroglycerin dienen, mit Alkoholkonsum schlecht kombiniert werden.

Heiße Räume und hohe Umgebungstemperaturen tragen zur Expansion der peripheren Gefäße bei, so dass die Einnahme von Nitroglycerin unter solchen Bedingungen von Hypotonie begleitet sein kann.

Nitroglycerintabletten brauchen nicht gekaut zu werden, da ein plötzliches Eindringen der gesamten Dosis in den Blutkreislauf starke Kopfschmerzen hervorrufen kann. Um diesen Effekt zu verhindern, können Sie gleichzeitig Validol, Menthol unter die Zunge nehmen.

Patienten mit akuter kardialer Pathologie benötigen normalerweise Heparin. In diesem Fall lohnt es sich zu bedenken, dass Nitroglycerin die blutverdünnende Wirkung von Heparin verringert. Wenn der Arzt gleichzeitig dazu gezwungen wird, sie zu verschreiben, wird er die Blutstillstandsindikatoren streng kontrollieren.

Nitroglycerinpräparate in Form von bukkalen Platten sollten bei Stomatitis, Parodontitis und Vorhandensein von herausnehmbaren Gebissen nicht verwendet werden, da diese Umstände die Aufnahme des Wirkstoffs erschweren.

Die unkontrollierte, langzeitige Verwendung von Nitraten ohne Unterbrechung schafft die Voraussetzungen für die Bildung von Medikamentenresistenzen. Es ist besonders wahrscheinlich, wenn Sie ein Pflaster oder eine Salbe verwenden, wenn das Medikament tatsächlich ständig im Blut vorhanden ist. Die Medikamentenresistenz macht die Behandlung unwirksam und erfordert eine Erhöhung der Dosis des Medikaments. Um solche negativen Momente zu vermeiden, empfehlen die Ärzte, täglich Pausen einzulegen - beispielsweise das Pflaster für die Nacht.

Es sei noch einmal daran erinnert, dass ein Spezialist Nitroglycerin in irgendeiner Form ernennen sollte. Es kann nur dann unabhängig eingenommen werden, wenn eine genaue Diagnose und Ursache von Schmerzen in der Brust festgestellt wird und der Kardiologe oder Therapeut bereits eine bestimmte Dosierung und Dosierungsform verordnet hat. Darüber hinaus wird jeder Patient zu jeder Zeit über die maximale Menge des Arzneimittels gewarnt. Wenn keine Wirkung auftritt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen.

Nitroglycerin (Nitroglycerin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Nitroglycerin

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Nitroglycerin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Nitroglycerin

Farblose ölige Flüssigkeit. Es ist in Wasser schwer löslich, es ist gut in Alkohol, Ether und Chloroform.

Pharmakologie

Erhöht den Gehalt des freien Radikals von Stickoxid (NO), das die Guanylatcyclase aktiviert und den Gehalt an cGMP (kontrolliert die Dephosphorylierung von leichten Myosinketten) in glatten Gefäßmuskelzellen festlegt. Erweitert vorwiegend venöse Gefäße, bewirkt die Ablagerung von Blut im Venensystem und verringert die venöse Rückführung von Blut zum Herzen (Vorspannung) und die endgültige diastolische Füllung des linken Ventrikels. Die systemische arterielle Vasodilatation (Dilatationen, hauptsächlich große Arterien) geht mit einer Abnahme von OPSS und BP einher, d.h. Afterload Die Verringerung der Vor- und Nachbelastung des Herzens führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. verringert den erhöhten zentralvenösen Druck und den Verklemmungsdruck in den Lungenkapillaren; erhöht die Herzfrequenz geringfügig (Reflextachykardie als Reaktion auf eine Abnahme des systemischen Blutdrucks und des Schlagvolumens, stärker ausgeprägt in aufrechter Körperposition), schwächt den Widerstand der Koronararterien und verbessert den Herzblutfluss (außer bei einer übermäßigen Abnahme des systemischen Blutdrucks oder einer erheblichen Erhöhung der Herzfrequenz bei einer Verschlechterung des koronaren Blutflusses) ).

Es erweitert die großen epikardialen Bereiche der Koronararterien, fördert eine Erhöhung des Druckgradienten an der Stelle der atherosklerotischen Stenose des Koronargefäßes, sorgt für Perfusion auch bei subtotaler Stenose, einschließlich Kollateralen, einschließlich indem sie den Widerstand gegen den Blutfluss durch sie verringern. Verteilt den koronaren Blutfluss zugunsten der ischämischen Regionen, insbesondere der subendocardialen Regionen. Bei ischämischer Hypokinesie einzelner Abschnitte des Myokards hilft die lokale Kontraktilität wiederherzustellen. Beseitigt die pathologische Steifheit des Herzmuskels und verhindert die Entwicklung tödlicher Arrhythmien beim Herzinfarkt. Schwächt die postinfarktierte linksventrikuläre Remodellierung. Hemmt effektiv die Thrombozytenaggregation und deren Adhäsion am vaskulären Endothel. Erhöht die Schwelle der myokardialen Ischämie.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Angina pectoris erhöht sich die Herzleistung, die Belastungstoleranz, die Schwere und Häufigkeit von Anfällen. Reduziert das Volumen der Mitralinsuffizienz deutlich. Es hat eine zentrale Hemmwirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente der Bildung des Schmerzsyndroms. Normalisiert den Elektrolytmetabolismus und die Energieprozesse - das Verhältnis von oxidierten und reduzierten Formen von Nicotinamid-Coenzymen, die Aktivität von NAD-abhängigen Dehydrogenasen. Trägt zur Freisetzung von Katecholaminen im Gehirn und im Herzen bei, hat eine indirekte sympathomimetische Wirkung auf das Myokard, verändert die Konformation des Troponin-Tropomyosin-Komplexes. Es fördert die Übertragung von Hämoglobin auf Methämoglobin und kann den Sauerstofftransport beeinträchtigen. Verursacht die Ausdehnung meningealer Gefäße, die häufig vom Auftreten von Kopfschmerzen begleitet wird. Entspannt die glatten Muskeln der Bronchien, der Gallenwege, der Speiseröhre, des Magens, des Darms und der Harnwege.

Schnell und ziemlich vollständig von der Oberfläche der Schleimhäute und durch die Haut aufgenommen. Nach der Einnahme wird es in der Leber weitgehend zerstört (der „first pass“ -Effekt) und dann biotransformiert, um in glatten Muskelzellen NO zu bilden. In Bezug auf sublinguale, subbukkalnogo und / oder in der Verwendung von "primärer" Leberzersetzung ist ausgeschlossen (tritt sofort in den systemischen Kreislauf ein). Primärmetaboliten sind Di - und Mononitrate, das Endglycerin. Mit sublingualem Empfang_max Hauptmetaboliten (0,2–0,3 ng / ml) erreichten 120–150 s, T_1/2 Nitroglycerin 1-4,4 min, Metaboliten - 7 min. Das Verteilungsvolumen beträgt 3 l / kg, der Abstand beträgt 0,3–1,0 l / kg / min. Bei Verabreichung als Aerosol in die Mundhöhle C_max Metaboliten (14,6 ng / ml) werden nach 5,3 min erreicht, relative Bioverfügbarkeit - 76%, T_1/2 - 20 min. Bei Einnahme 6,4 mg C_max Metaboliten (0,1–0,2 ng / ml) werden in 20–60 min erreicht. Relative Bioverfügbarkeit von 10–15%. T_1/2 Metaboliten sind 4 Stunden, mit a / in der Einführung von T_1/2 - 1–3 min, Gesamtclearance - 30–78 l / min, bei Herzinsuffizienz sinken diese Werte auf 12 s - 1,9 min bzw. 3,6–13,8 l / min. Im Plasma bindet es an Proteine ​​(60%). Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ein Teil wird durch die Lunge mit Atemluft ausgeschieden.

Bei der Verwendung von sublingualen und bukkalen Formen wird ein Angina-Angriff nach 1,5 Minuten gestoppt und die hämodynamischen und antiischämischen Wirkungen bleiben bis zu 30 Minuten bzw. 5 Stunden bestehen. Nach der Einnahme kleiner Dosen (2,5 mg) hält der hämodynamische Effekt bis zu 0,5 Stunden an, groß (forte) - bis zu 5–6 Stunden (bei diesen Dosen tritt der hämodynamische Effekt nach 2–5 Minuten auf und nach 20–45 Minuten gegen Anämie).. Die Anwendung der Salbe gewährleistet die Entwicklung einer antianginösen Wirkung in 15–60 Minuten und 3–4 Stunden ihrer Dauer. Die Wirkung transdermaler Formen tritt in 0,5–3 Stunden ein und hält bis zu 8–10 Stunden an.

Verwendung der Substanz Nitroglycerin

IHD: Angina pectoris (Behandlung, Prophylaxe), vasospastische Stenokardie (Printsmetal), instabile Stenokardie, Krampf der Koronararterien während der Koronarangiographie, akutes Koronarsyndrom, akuter Herzinfarkt, akute linksventrikuläre Insuffizienz (Herzinfarkt, Asthma) Herzinsuffizienz, kontrollierte arterielle Hypotonie während chirurgischer Eingriffe, Vorbeugung hypertensiver Reaktionen während der endotrachealen Intubation, Einschnitte ozhi, Sternotomie, Verschluss der zentralen Netzhautarterie, Dyskinesie Speiseröhre, funktionelle holetsistopatii, akute Pankreatitis, Gallenkolik, spastischer Darm Dyskinesie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, ausgeprägte Hypotonie, Kollaps, Myokardinfarkt mit niedrigem enddiastolischem Druck im linken Ventrikel und / oder schwere Hypotonie (SBP unter 90 mm Hg) oder Kollaps, rechter Ventrikelinfarkt, Bradykardie weniger als 50 Schläge / Minute, primäre Lungenentzündung Hypertonie, Hirnblutung, Kopfverletzung, erhöhter intrakranialer Druck, Hirnischämie, Herztamponade, toxisches Lungenödem, ausgeprägte Aortenstenose, Zustände, die mit einer Abnahme des enddiastolischen Drucks in der linken Seite einhergehen Ventrikel (isolierte Mitralstenose, konstriktive Perikarditis), Engwinkelglaukom, Schwangerschaft, Stillen.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Anämie, hypertrophe Kardiomyopathie (idiopathische hypertrophe subaortische Stenose), fortgeschrittenes Alter, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Hyperthyreose.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Nitroglycerin

Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, motorische Unruhe, psychotische Reaktionen, verschwommenes Sehen, Verschlimmerung des Glaukoms.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Blutbildung, Hämostase): Gesichtsrötung, Herzklopfen, Hypotonie, einschl. Orthostase, Kollaps, Methämoglobinämie.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall,

Auf der Haut: Zyanose, Hautrötung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz und Brennen, allergische Kontaktdermatitis (bei Verwendung von transdermalen Formen).

Andere: Hypothermie, Hitzegefühl, paradoxe Wirkungen - Angina pectoris, Ischämie bis zur Entwicklung eines Herzinfarkts und plötzlichen Todes; Entwicklung der Toleranz.

Interaktion

Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Plasma, Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel. Nitroglycerin verringert die pressorische Wirkung von Adrenermimetika, die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin (mit a / in der Einführung). Antihypertensiva, antiadrenerge Arzneimittel, Vasodilatatoren, Sildenafilcitrat, Calciumantagonisten, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Ethanol, Chinidin und Novocainamid verstärken die blutdrucksenkende und systemische vasodilatierende Wirkung. Methionin, N-Acetylcystein, ACE-Hemmer und Salicylate erhöhen die antianginalen Aktivitäten. Unithiol stellt die reduzierte Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin wieder her. Dihydroergotamin, m-Cholinolytika, alpha-adrenerge Mimetika, Histamin, Pituitrin, Kortikosteroide, ZNS-Stimulanzien und vegetative Ganglien, Bienengifte und Schlangen, übermäßige Sonneneinstrahlung reduziert die Vasodilatator- und antianginalen Wirkungen.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, starkes Druckgefühl im Kopf, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Ohnmacht, Hitzegefühl oder Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Übelkeit und Erbrechen, Zyanose der Lippen, Nägel oder Handflächen, Atemnot, Hypotonie, schwacher Puls, verstärkt Körpertemperatur, erhöhter intrakranialer Druck (zerebrale Symptome bis zur Entwicklung von Anfällen und Koma), Methämoglobinämie.

Behandlung: Der Patient wird in eine horizontale Position gebracht (die Beine werden über den Kopf angehoben, um die venöse Rückkehr zum Herzen zu erhöhen), die Magenspülung (wenn seit der Einnahme eine kurze Zeit vergangen ist), Plasmaersatzmittel, intravenöse Alpha-Adrenorezeptor-Agonisten (Phenylephrin). Die Einführung von Epinephrin als Kardiotonikum sollte vermieden werden, da möglicherweise die Schockreaktion verstärkt wird. Zur Beseitigung der Methämoglobinämie wird Sauerstoff unter Druck oder 1% iger Lösung von Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) in einer Dosis von 1-2 mg / kg verwendet, iv. Die Überwachung der Bluthämoglobinkonzentration wird empfohlen.

Weg der Verwaltung

In / in, sublingual, transdermal, nach innen, subbukalno.

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Nitroglycerin

In der akuten Phase des Myokardinfarkts und bei der Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz wird es unter strenger hämodynamischer Kontrolle verschrieben. Es wird mit Vorsicht bei Aorten- und Mitralstenosen, bei Patienten mit Hypovolämie und erniedrigter BAP (weniger als 90 mm Hg) angewendet. Bei der hypertrophen Kardiomyopathie kann es häufiger und / oder zu einer Verschlimmerung der Angina pectoris kommen. Bei unkontrollierter Langzeiteinnahme von Nitroglycerin erhöht die Ernennung hoher Dosen bei Patienten mit Leberinsuffizienz und Kindern das Risiko einer Methämoglobinämie, die sich durch Zyanose und das Auftreten einer blutroten Färbung äußert. Im Falle einer Methämoglobinämie muss das Medikament dringend abgesetzt werden und das Gegenmittel Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) sollte eingeführt werden. Falls erforderlich, ist die weitere Verwendung von Nitraten erforderlich, um den Gehalt an Methämoglobin im Blut oder den Ersatz von Nitraten gegen Sydnonimin zu kontrollieren.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, muss bei der Einnahme von Medikamenten mit hypotensiven und vasodilatierenden Eigenschaften Vorsicht geboten werden. Die Einnahme des Medikaments vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums in Räumen mit hohen Umgebungstemperaturen (Bad, Sauna, heiße Dusche) sowie die gleichzeitige oder aufeinanderfolgende Einnahme mehrerer Tabletten in kurzer Zeit bei der ersten Dosis wird nicht empfohlen.

Sie können keine Tabletten und Kapseln kauen, um einen Angina-Anfall zu stoppen, weil Eine überschüssige Menge des Arzneimittels aus den zerstörten Mikrokapseln durch die Mundschleimhaut kann in den systemischen Kreislauf gelangen. Wenn Kopfschmerzen und andere unangenehme Empfindungen im Kopfbereich auftreten, wird die Verbesserung erreicht, indem Validol oder Menthol-Tropfen sublingual verschrieben werden. Oft werden nur die ersten Dosen schlecht vertragen, dann sinken die Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin ist es notwendig, die Heparindosis zu erhöhen und die teilweise aktivierte Thromboplastinzeit streng zu kontrollieren. Bei älteren Patienten wird es mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, Patienten mit aphthöser Stomatitis, Gingivitis, Parodontitis und Zahnwurzelsystem sowie abnehmbaren oberen Gebissen bukkale Formen zuzuordnen.

Unkontrollierter Empfang kann zur Entwicklung von Toleranz führen, ausgedrückt durch Verringerung der Dauer und des Schweregrads der Wirkung bei regelmäßiger Anwendung oder die Notwendigkeit, die Dosis zu erhöhen, um dieselbe Wirkung zu erzielen. Bei regelmäßiger Anwendung von längeren Formen des Nitroglycerins, insbesondere Pflastern und Salben, ist das Medikament fast immer im Blut vorhanden, sodass das Risiko einer Toleranzentwicklung deutlich steigt. Um das Auftreten von Resistenzen zu verhindern, ist eine intermittierende Verabreichung während des Tages oder die gleichzeitige Verabreichung von Calciumantagonisten, ACE-Hemmern oder Diuretika erforderlich. Es wird empfohlen, transdermale Formen von Nitroglycerin nachts aus dem Körper zu entfernen, wodurch ein Zeitraum frei von der Wirkung des Arzneimittels bleibt. Sie sollte sich der Entwicklung des Entzugssyndroms im Zusammenhang mit einem plötzlichen Absetzen von Nitroglycerin im Körper und der plötzlichen Entwicklung von Schlaganfällen im Auge behalten.

Mit der Einführung einer möglichen Entwicklung einer Tachyphylaxie, die eine Dosisänderung nach oben erfordert. Der Toleranzgrad kann an der Druckdynamik im rechten Vorhof gemessen werden. Die Annäherung des Toleranzindex auf 25% erfordert, dass die Lösung gestoppt wird. Die Toleranzentwicklung bei der intravenösen Verabreichung kann simuliert werden, indem der Nitroglyceringehalt in der Lösung aufgrund einer Verletzung der Anwendungstechnik, der Zerstörung von Nitroglycerin bei direkter Lichteinwirkung oder seiner Absorption an den Wänden eines Kunststoffinfusionssystems (20–80% bei Verwendung von Polyvinylchlorid-, Polystyrol-Butadien-, Propionat-Systemen) simuliert wird Cellulose, Latex oder Polyurethan). Es wird empfohlen, Systeme aus chemisch reinem Glas, Polyethylen, Nylon, Teflon und Silikon zu verwenden. Es wird nicht empfohlen, zu lange Hydraulikleitungen zu verwenden. Bei der Einführung von Nitroglycerin muss berücksichtigt werden, dass nach dem Stoppen der Infusionen und dem Umsetzen des Patienten auf Tabletten (auch lang wirkende) Nitrate ein Entzugssyndrom oder eine unzureichende Dosis auftreten können, wobei die Häufigkeit von Komplikationen in der akuten Periode des Herzinfarkts - eine Zunahme der Angina-Attacken - eine Zunahme der Angina-Attacken darstellt Symptome eines Kreislaufversagens, Wiederauftreten eines Herzinfarkts, Bildung eines akuten Herzaneurysmas, Erhöhung der Häufigkeit von Myokardrupturen.