NITROGLYCERIN (Wirkstoff)

NITROGLYCERIN (Nitroglycerin). Pharmakologische Wirkung. Periphere Vasodilatatoren mit vorwiegender Wirkung auf die venösen Gefäße. Antianginal-Agent Der Wirkungsmechanismus ist mit der Freisetzung des Wirkstoffs Stickstoffmonoxid in den glatten Muskeln der Blutgefäße verbunden. Stickstoffmonoxid bewirkt die Aktivierung der Guanylatcyclase und erhöht den cGMP-Spiegel, was letztendlich zur Entspannung der glatten Muskulatur führt. Unter dem Einfluss von Nitroglycerin entspannen sich Arteriolen und vorkapillare Sphinkter weniger als große Arterien und Venen. Dies ist zum Teil auf Reflexreaktionen sowie auf die weniger intensive Bildung von Stickoxid aus den Molekülen des Wirkstoffs in den Wänden der Arteriolen zurückzuführen. Die Wirkung von Nitroglycerin ist hauptsächlich mit einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs aufgrund einer Abnahme der Vorlast (Erweiterung der peripheren Venen und einer Abnahme des Blutflusses in den rechten Vorhof) und einer Nachbelastung (Abnahme der OPS) verbunden. Fördert die Umverteilung des koronaren Blutflusses in den ischämischen subendokardialen Bereichen des Myokards. Erhöht die Belastungstoleranz bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, Angina pectoris. Bei Herzinsuffizienz fördert es den Herzmuskelausfluss, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Vorlast. Reduziert den Druck im Lungenkreislauf.

Pharmakokinetik. Nachdem die Aufnahme aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert wurde, unterliegt die Wirkung der "ersten Passage". Bei der sublingualen Anwendung fehlt dieser Effekt und die therapeutische Plasmakonzentration ist innerhalb weniger Minuten erreicht. In der Leber unter Beteiligung von Nitratreduktase metabolisiert. Von den Nitroglycerin-Metaboliten können Dinitroderivate eine ausgeprägte Vasodilatation verursachen; Es ist möglich, dass sie die therapeutische Wirkung von Nitroglycerin bei oraler Verabreichung bestimmen. Die Plasmaproteinbindung beträgt 60%. Die Halbwertszeit nach oraler Gabe beträgt 4 Stunden, bei sublingualer Gabe 20 Minuten, nach intravenöser Gabe 1-4 Minuten. Vor allem durch die Nieren ausgeschieden.

Hinweise. Für sublinguale und bukkale Anwendung: Linderung und Verhinderung von Schlaganfällen; als Notfallversorgung bei akutem Myokardinfarkt und akutem linksventrikulärem Versagen in der präklinischen Phase. Für die orale Verabreichung: Linderung und Vorbeugung von Schlaganfällen, Rehabilitationsbehandlung nach einem Herzinfarkt. Für die iv-Verabreichung: akuter Herzinfarkt durch akutes linksventrikuläres Versagen kompliziert; instabile Angina; Lungenödem. Für die Anwendung auf der Haut: Verhinderung von Schlaganfällen.

Dosierungsschema. Tragen Sie sublingual, bukkal, innen, dermal, / abtropfen. Dosis und Behandlungsschema werden individuell festgelegt, abhängig von den Nachweisen, der spezifischen klinischen Situation und der verwendeten Darreichungsform.

Nebenwirkungen Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Hyperämie der Haut, Hitzegefühl, arterielle Hypotonie; selten (besonders Überdosierung) - Kollaps, Zyanose.
Seitens des Verdauungssystems: mögliche Übelkeit, Erbrechen.
ZNS: selten (besonders Überdosierung) - Angstzustände, psychotische Reaktionen.
Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz.
Lokale Reaktionen: Möglicher leichter Juckreiz, Brennen, Rötung der Haut.
Andere: Methämoglobinämie.

Gegenanzeigen. Schock, Kollaps, niedriger Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg, den diastolische Blutdruck unter 60 mm Hg), akuter Myokardinfarkt mit schwerer arterieller Hypotonie, hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie, konstriktive Perikarditis, Herzbeuteltamponade, toxischem Lungenödems, Erhöhter intrakranialer Druck (einschließlich hämorrhagischer Schlaganfall nach einer kürzlich erfolgten Kopfverletzung), Engwinkelglaukom mit hohem Augeninnendruck. Überempfindlichkeit gegen Nitrate.

Die Anwendung von Nitroglycerin während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur in den Fällen möglich, in denen der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Baby überwiegt.

Besondere Anweisungen. Es wird mit Vorsicht bei Patienten mit schwerer Atherosklerose des Gehirns, eingeschränktem Hirnkreislauf, Neigung zu orthostatischer Hypotonie, schwerer Anämie, bei älteren Patienten sowie bei Hypovolämie und stark eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion (zur parenteralen Anwendung) angewendet. Bei längerer Anwendung kann es zu einer Toleranz gegenüber der Wirkung von Nitraten kommen. Um das Auftreten von Toleranz zu vermeiden, wird empfohlen, während des gesamten 24-Stunden-Zyklus eine Pause von 10 bis 12 Stunden einzuhalten. Wenn während der kutanen Verabreichung von Nitroglycerin ein Angina-Angina-Anfall auftritt, sollte die Einnahme von Nitroglycerin unter der Zunge gestoppt werden. Während des Behandlungszeitraums, um die Verwendung von Alkohol zu verhindern.
Einfluss auf die Fähigkeit, den Motortransport und die Kontrollmechanismen zu steuern. Nitroglycerin kann die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen reduzieren, was beim Autofahren oder bei anderen möglicherweise gefährlichen Aktivitäten zu berücksichtigen ist. Nitroglycerin in Form von Tabletten, Kapseln, Pflaster und Injektionslösung ist in der Liste der Vital- und Essential Drugs enthalten.

Wechselwirkung Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Vasodilatatoren, ACE-Inhibitoren, Calciumkanalblockern, Betablockern, Diuretika, trizyklischen Antidepressiva, MAO-Inhibitoren, Ethanol und Ethanol enthaltenden Arzneimitteln erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin; mit Betablockern, Kalziumkanalblockern - erhöhte antianginöse Wirkung; Mit Dihydroergotamin ist es möglich, die Konzentration im Plasma zu erhöhen. Die Verwendung von Nitroglycerin gegen die Wirkung von Chinidin oder Procainamid kann einen orthostatischen Kollaps verursachen. Vor dem Hintergrund der intravenösen Injektion von Nitroglycerin kann die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin reduziert sein.

Nitroglycerin-Zubereitungen

Im Jahr 1846 synthetisierte der italienische Chemiker Sobrero Nitroglycerin als Sprengstoff. Seit 1879 werden Nitroglycerin-Medikamente zur Linderung von Angina pectoris eingesetzt.

Nitroglycerin (Nitroglycerin; Glyceryltrinitrat) ist eine farblose, dicke Flüssigkeit mit starken Sprengkraft. In der medizinischen Praxis verwendete Nitroglycerinpräparate sind nicht explosiv.

Nitroglycerin wird durch die Schleimhaut der Mundhöhle, den Gastrointestinaltrakt, gut aufgenommen; dringt in intakte Haut ein.

Nitroglycerinpräparate sind bei allen Formen der Angina pectoris sehr wirksam.

Zur Linderung von Angina pectoris sublingualer Anwendung:

1) Kapseln mit 1% iger Öllösung von Nitroglycerin (0,0005 oder 0,001 g Nitroglycerin enthalten);

2) Nitroglycerintabletten von jeweils 0,0005 g;

3) dosiertes Spray (eine Dosis - 0,0004 g Nitroglycerin);

4) 1% ige alkoholische Lösung von Nitroglycerin (1-2 Tropfen pro Zuckerwürfel).

Nitroglycerin wird schnell durch die Schleimhaut des Mundes aufgenommen und hat eine resorptive Wirkung, die sich in 1-2 Minuten entwickelt und etwa 30 Minuten dauert.

Bei oraler Verabreichung sind diese Arzneimittel unwirksam, da die Bioverfügbarkeit von Nitroglycerin extrem niedrig ist (etwa 2%).

Nitroglycerinpräparate zur Linderung von Angina pectoris sollten in sitzender Position eingenommen werden (Nitroglycerin kann im Stehen Schwindel und orthostatische Hypotonie verursachen; in der liegenden Position sind Medikamente weniger wirksam).

Zur Verhinderung von Schlaganfällen werden Tabletten mit einem höheren Nitroglyceringehalt verwendet, insbesondere Tabletten Sustac-forte, Nitrong (enthalten jeweils 0,0064 und 0,0065 g Nitroglycerin) usw. Diese Tabletten werden oral verabreicht; Nitroglycerin wird allmählich aus den Tabletten freigesetzt; Die Wirkung von Nitroglycerin beginnt nach 10 Minuten und dauert durchschnittlich 6 Stunden.

Darüber hinaus wird ein transdermales therapeutisches System (TTC) mit Nitroglycerin verwendet - ein spezielles Pflaster aus verschiedenen Bereichen, das an einen gesunden Bereich der Haut geklebt wird (normalerweise im Bereich des Herzens). 1 cm2 Pflaster setzt pro Tag 0,0005 g Nitroglycerin frei, das durch die Haut absorbiert wird und im Mittel nach 30 Minuten zu wirken beginnt. Nach 8–12 Stunden hört die Wirkung von Nitroglycerin auf, wenn sich die Gewöhnung daran entwickelt. der Gips wird entfernt. Die Verwendung eines neuen Patches ist nach 12 Stunden möglich.

Weniger häufig verwendete dosierte 2% ige Nitroglycerinsalbe, die auf eine gesunde Hautoberfläche aufgetragen wird. Die Wirkung von Nitroglycerin beginnt nach 30–40 Minuten und dauert 4–6 Stunden.

Zur Linderung und Prophylaxe von Angina pectoris werden Polymerplatten mit 0,001 oder 0,002 g Nitroglycerin (insbesondere Trinitrolong-Präparation) verwendet.

Der Patient klebt eine solche Platte an das Zahnfleisch; Die Aktion beginnt nach 2 Minuten und dauert etwa 4 Stunden.

Bei intravenösen Infusionen setzen sie Nitroglycerinlösungen in Ampullen frei. Intravenöses Nitroglycerin wird bei schweren Schlaganfällen, akutem Herzinfarkt, akutem Herzversagen und Lungenödem verabreicht.

Der Wirkmechanismus. Nitroglycerin - myotrope spasmolytische Wirkung. Entspannt die glatten Muskeln der Blutgefäße, der Bronchien, des Darms, der Gallenwege und der Harnleiter.

Die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin wird durch seine gefäßerweiternden Eigenschaften bestimmt. Nitroglycerin dehnt die venösen Gefäße und in geringerem Maße die arteriellen Gefäße aus (sie glauben, dass die Aktivität von Enzymen in den venösen Gefäßen höher ist, unter deren Einwirkung NO aus Nitroglycerin freigesetzt wird).

Die vasodilatorische Wirkung von Nitroglycerin beruht auf der Tatsache, dass während des Metabolismus von Nitroglycerin unter dem Einfluss von Thiolenzymen Stickoxid (NO) freigesetzt wird, das mit dem endothelialen Relaxationsfaktor identisch ist. NO interagiert mit Thiolverbindungen (insbesondere mit Glutathion) und bildet Nitrosothiole, die anscheinend die Rolle eines Stickoxiddepots spielen (NO liegt für 1–2 Sekunden im freien Zustand vor).

NO stimuliert die Guanylatcyclase; Es entsteht cGMP, das die Proteinkinase G aktiviert. Die Proteinkinase G fördert die Phospholambanphosphorylierung (ein Protein in der Membran des sarkoplasmatischen Retikulums). Gleichzeitig wird die Aktivität von Phospholamban reduziert und seine inhibitorische Wirkung auf die Ca 2+ -ATPase der sarkoplasmatischen Retikulummembran verringert. Ca 2+ -ATPase fördert den Transfer von Ca 2+ -Ionen aus dem Cytoplasma in das sarkoplasmatische Retikulum; der Ca 2+ -Pegel im Zytoplasma wird reduziert. Wenn die Ca 2+ -Konzentration im Zytoplasma der glatten Gefäßmuskulatur abnimmt, entspannen sie sich, die Gefäße weiten sich aus, da die stimulierende Wirkung des Ca 2+ -Komplex-Calmodulins auf die Kinokase der leichten Myosinketten abnimmt (55).

Darüber hinaus aktiviert cGMP K + -Kanäle, was zu einer Hyperpolarisierung der Zellmembran führt, die Öffnung potenziell abhängiger Ca 2+ -Kanäle und die Reduktion glatter Muskelfasern stört.

Abb. 55. Der Mechanismus der vasodilatierenden Wirkung von Nitroglycerin.

Die antianginale Wirkung von Nitroglycerin wird wie folgt erklärt (Abb. 56):

1) Nitroglycerin erweitert die venösen Gefäße und verringert den Venendruck - der venöse Blutzufluss zum Herzen nimmt ab (die Vorbelastung des Herzens nimmt ab). Dadurch wird die Arbeit des Herzens und sein Sauerstoffbedarf reduziert. Da die Abnahme der Blutversorgung der Herzkammern die Spannung seiner Wände verringert, nimmt die extravasale Kompression der Herzkranzgefäße ab und der Blutfluss der Herzkranzgefäße verbessert sich.

2) Nitroglycerin dehnt die arteriellen Gefäße aus, verringert den gesamten peripheren Widerstand der arteriellen Gefäße und den Blutdruck - die Nachbelastung des Herzens, das Herzminutenvolumen, die Arbeit des Herzens und sein Sauerstoffbedarf werden reduziert. Die Blutdrucksenkung ist nur bedingt sinnvoll, da in diesem Fall der Blutfluss in die Herzkranzgefäße abnimmt.

3) Nitroglycerin dehnt große Herzkranzgefäße aus und verbessert die Zirkulationszirkulation (erhöht die Sauerstoffzufuhr). Insbesondere erweitern sich die Kollateralgefäße, die die großen subepikardialen Arterien mit den Arterien des Subendokards verbinden (die Blutversorgung des Subendokards wird verbessert).

Abb. 56. Der Mechanismus der antianginösen Wirkung von Nitroglycerin.

Der gesamte koronare Blutfluss (90% wird durch das Lumen der kleinen Koronargefäße bestimmt), mit wenig Veränderung. Es gibt eine Umverteilung von Koronarblut zugunsten der ischämischen Stelle. Im Gegensatz zu Natriumnitroprussid verursacht Nitroglycerin kein Raub-Syndrom.

Neben Stenokardie wird Nitroglycerin bei akutem Myokardinfarkt, akutem linksventrikulärem Versagen und kardiogenem Lungenödem intravenös verabreicht. Bei Herzversagen erhöht Nitroglycerin die übermäßige Belastung des Herzens und erhöht das Schlagvolumen des Herzens.

Die Nebenwirkungen von Nitroglycerin sind mit seiner gefäßerweiternden Wirkung verbunden. So ist mit seinem Empfang unter der Zunge möglich:

- Hyperämie des Gesichtes, des Halses, Hitzegefühl;

- pochender Kopfschmerz, manchmal sehr stark (Ausdehnung und Pulsation der Gehirngefäße);

- niedrigerer Blutdruck; kann von Tachykardie, Schwindel, Tinnitus begleitet sein; mögliche orthostatische Hypotonie;

- Schwitzen, Angst, Übelkeit.

Bei einer Überdosierung von Nitroglycerin, vaskulärem Kollaps (starkem Blutdruckabfall) und Synkope, erhöhtem intrakranialem Druck und Methämoglobinämie sind mögliche Nebenwirkungen möglich. Nitroglycerin sollte nicht bei erhöhtem intrakraniellen Druck angewendet werden.

Mit dem systematischen Einsatz von Nitroglycerin entwickelt sich schnell eine Sucht; Zunächst werden Nebenwirkungen reduziert, insbesondere Kopfschmerzen.

Die Abhängigkeit (Toleranz) von Nitroglycerin erklärt:

1) vorübergehender Abbau von Glutathion und anderen Cysteinverbindungen, die an der Freisetzung von NO aus Nitroglycerinmolekülen beteiligt sind (Toleranz nimmt mit der Ernennung von α-Acetylcystein ab);

2) die Bildung von Superoxidanionen (O₂ · -), das mit NO unter Bildung eines Peroxynitritanions (ONOO -) interagiert.

Sie können die Einnahme von Nitroglycerin nicht abrupt abbrechen - ein ausgeprägtes Entzugssyndrom kann sich entwickeln: Angina-Anfälle verstärken sich, ein Herzinfarkt ist möglich.

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Nitroglycerin (Nitroglycerin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Substanzname Nitroglycerin

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Nitroglycerin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Nitroglycerin

Farblose ölige Flüssigkeit. Es ist in Wasser schwer löslich, es ist gut in Alkohol, Ether und Chloroform.

Pharmakologie

Erhöht den Gehalt des freien Radikals von Stickoxid (NO), das die Guanylatcyclase aktiviert und den Gehalt an cGMP (kontrolliert die Dephosphorylierung von leichten Myosinketten) in glatten Gefäßmuskelzellen festlegt. Erweitert vorwiegend venöse Gefäße, bewirkt die Ablagerung von Blut im Venensystem und verringert die venöse Rückführung von Blut zum Herzen (Vorspannung) und die endgültige diastolische Füllung des linken Ventrikels. Die systemische arterielle Vasodilatation (Dilatationen, hauptsächlich große Arterien) geht mit einer Abnahme von OPSS und BP einher, d.h. Afterload Die Verringerung der Vor- und Nachbelastung des Herzens führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. verringert den erhöhten zentralvenösen Druck und den Verklemmungsdruck in den Lungenkapillaren; erhöht die Herzfrequenz geringfügig (Reflextachykardie als Reaktion auf eine Abnahme des systemischen Blutdrucks und des Schlagvolumens, stärker ausgeprägt in aufrechter Körperposition), schwächt den Widerstand der Koronararterien und verbessert den Herzblutfluss (außer bei einer übermäßigen Abnahme des systemischen Blutdrucks oder einer erheblichen Erhöhung der Herzfrequenz bei einer Verschlechterung des koronaren Blutflusses) ).

Es erweitert die großen epikardialen Bereiche der Koronararterien, fördert eine Erhöhung des Druckgradienten an der Stelle der atherosklerotischen Stenose des Koronargefäßes, sorgt für Perfusion auch bei subtotaler Stenose, einschließlich Kollateralen, einschließlich indem sie den Widerstand gegen den Blutfluss durch sie verringern. Verteilt den koronaren Blutfluss zugunsten der ischämischen Regionen, insbesondere der subendocardialen Regionen. Bei ischämischer Hypokinesie einzelner Abschnitte des Myokards hilft die lokale Kontraktilität wiederherzustellen. Beseitigt die pathologische Steifheit des Herzmuskels und verhindert die Entwicklung tödlicher Arrhythmien beim Herzinfarkt. Schwächt die postinfarktierte linksventrikuläre Remodellierung. Hemmt effektiv die Thrombozytenaggregation und deren Adhäsion am vaskulären Endothel. Erhöht die Schwelle der myokardialen Ischämie.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und Angina pectoris erhöht sich die Herzleistung, die Belastungstoleranz, die Schwere und Häufigkeit von Anfällen. Reduziert das Volumen der Mitralinsuffizienz deutlich. Es hat eine zentrale Hemmwirkung auf den sympathischen Gefäßtonus und hemmt die vaskuläre Komponente der Bildung des Schmerzsyndroms. Normalisiert den Elektrolytmetabolismus und die Energieprozesse - das Verhältnis von oxidierten und reduzierten Formen von Nicotinamid-Coenzymen, die Aktivität von NAD-abhängigen Dehydrogenasen. Trägt zur Freisetzung von Katecholaminen im Gehirn und im Herzen bei, hat eine indirekte sympathomimetische Wirkung auf das Myokard, verändert die Konformation des Troponin-Tropomyosin-Komplexes. Es fördert die Übertragung von Hämoglobin auf Methämoglobin und kann den Sauerstofftransport beeinträchtigen. Verursacht die Ausdehnung meningealer Gefäße, die häufig vom Auftreten von Kopfschmerzen begleitet wird. Entspannt die glatten Muskeln der Bronchien, der Gallenwege, der Speiseröhre, des Magens, des Darms und der Harnwege.

Schnell und ziemlich vollständig von der Oberfläche der Schleimhäute und durch die Haut aufgenommen. Nach der Einnahme wird es in der Leber weitgehend zerstört (der „first pass“ -Effekt) und dann biotransformiert, um in glatten Muskelzellen NO zu bilden. In Bezug auf sublinguale, subbukkalnogo und / oder in der Verwendung von "primärer" Leberzersetzung ist ausgeschlossen (tritt sofort in den systemischen Kreislauf ein). Primärmetaboliten sind Di - und Mononitrate, das Endglycerin. Mit sublingualem Empfang_max Hauptmetaboliten (0,2–0,3 ng / ml) erreichten 120–150 s, T_1/2 Nitroglycerin 1-4,4 min, Metaboliten - 7 min. Das Verteilungsvolumen beträgt 3 l / kg, der Abstand beträgt 0,3–1,0 l / kg / min. Bei Verabreichung als Aerosol in die Mundhöhle C_max Metaboliten (14,6 ng / ml) werden nach 5,3 min erreicht, relative Bioverfügbarkeit - 76%, T_1/2 - 20 min. Bei Einnahme 6,4 mg C_max Metaboliten (0,1–0,2 ng / ml) werden in 20–60 min erreicht. Relative Bioverfügbarkeit von 10–15%. T_1/2 Metaboliten sind 4 Stunden, mit a / in der Einführung von T_1/2 - 1–3 min, Gesamtclearance - 30–78 l / min, bei Herzinsuffizienz sinken diese Werte auf 12 s - 1,9 min bzw. 3,6–13,8 l / min. Im Plasma bindet es an Proteine ​​(60%). Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, ein Teil wird durch die Lunge mit Atemluft ausgeschieden.

Bei der Verwendung von sublingualen und bukkalen Formen wird ein Angina-Angriff nach 1,5 Minuten gestoppt und die hämodynamischen und antiischämischen Wirkungen bleiben bis zu 30 Minuten bzw. 5 Stunden bestehen. Nach der Einnahme kleiner Dosen (2,5 mg) hält der hämodynamische Effekt bis zu 0,5 Stunden an, groß (forte) - bis zu 5–6 Stunden (bei diesen Dosen tritt der hämodynamische Effekt nach 2–5 Minuten auf und nach 20–45 Minuten gegen Anämie).. Die Anwendung der Salbe gewährleistet die Entwicklung einer antianginösen Wirkung in 15–60 Minuten und 3–4 Stunden ihrer Dauer. Die Wirkung transdermaler Formen tritt in 0,5–3 Stunden ein und hält bis zu 8–10 Stunden an.

Verwendung der Substanz Nitroglycerin

IHD: Angina pectoris (Behandlung, Prophylaxe), vasospastische Stenokardie (Printsmetal), instabile Stenokardie, Krampf der Koronararterien während der Koronarangiographie, akutes Koronarsyndrom, akuter Herzinfarkt, akute linksventrikuläre Insuffizienz (Herzinfarkt, Asthma) Herzinsuffizienz, kontrollierte arterielle Hypotonie während chirurgischer Eingriffe, Vorbeugung hypertensiver Reaktionen während der endotrachealen Intubation, Einschnitte ozhi, Sternotomie, Verschluss der zentralen Netzhautarterie, Dyskinesie Speiseröhre, funktionelle holetsistopatii, akute Pankreatitis, Gallenkolik, spastischer Darm Dyskinesie.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, ausgeprägte Hypotonie, Kollaps, Myokardinfarkt mit niedrigem enddiastolischem Druck im linken Ventrikel und / oder schwere Hypotonie (SBP unter 90 mm Hg) oder Kollaps, rechter Ventrikelinfarkt, Bradykardie weniger als 50 Schläge / Minute, primäre Lungenentzündung Hypertonie, Hirnblutung, Kopfverletzung, erhöhter intrakranialer Druck, Hirnischämie, Herztamponade, toxisches Lungenödem, ausgeprägte Aortenstenose, Zustände, die mit einer Abnahme des enddiastolischen Drucks in der linken Seite einhergehen Ventrikel (isolierte Mitralstenose, konstriktive Perikarditis), Engwinkelglaukom, Schwangerschaft, Stillen.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Anämie, hypertrophe Kardiomyopathie (idiopathische hypertrophe subaortische Stenose), fortgeschrittenes Alter, schwere Leber- und Nierenfunktionsstörung, Hyperthyreose.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur in Fällen möglich, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen aufhören.

Nebenwirkungen der Substanz Nitroglycerin

Nervensystem und Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schwäche, motorische Unruhe, psychotische Reaktionen, verschwommenes Sehen, Verschlimmerung des Glaukoms.

Herz-Kreislauf-System und Blut (Blutbildung, Hämostase): Gesichtsrötung, Herzklopfen, Hypotonie, einschl. Orthostase, Kollaps, Methämoglobinämie.

Auf dem Teil des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall,

Auf der Haut: Zyanose, Hautrötung.

Allergische Reaktionen: Juckreiz und Brennen, allergische Kontaktdermatitis (bei Verwendung von transdermalen Formen).

Andere: Hypothermie, Hitzegefühl, paradoxe Wirkungen - Angina pectoris, Ischämie bis zur Entwicklung eines Herzinfarkts und plötzlichen Todes; Entwicklung der Toleranz.

Interaktion

Salicylate erhöhen den Nitroglycerinspiegel im Plasma, Barbiturate beschleunigen den Stoffwechsel. Nitroglycerin verringert die pressorische Wirkung von Adrenermimetika, die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin (mit a / in der Einführung). Antihypertensiva, antiadrenerge Arzneimittel, Vasodilatatoren, Sildenafilcitrat, Calciumantagonisten, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Ethanol, Chinidin und Novocainamid verstärken die blutdrucksenkende und systemische vasodilatierende Wirkung. Methionin, N-Acetylcystein, ACE-Hemmer und Salicylate erhöhen die antianginalen Aktivitäten. Unithiol stellt die reduzierte Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin wieder her. Dihydroergotamin, m-Cholinolytika, alpha-adrenerge Mimetika, Histamin, Pituitrin, Kortikosteroide, ZNS-Stimulanzien und vegetative Ganglien, Bienengifte und Schlangen, übermäßige Sonneneinstrahlung reduziert die Vasodilatator- und antianginalen Wirkungen.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, starkes Druckgefühl im Kopf, ungewöhnliche Müdigkeit oder Schwäche, Ohnmacht, Hitzegefühl oder Schüttelfrost, vermehrtes Schwitzen, Herzklopfen, Übelkeit und Erbrechen, Zyanose der Lippen, Nägel oder Handflächen, Atemnot, Hypotonie, schwacher Puls, verstärkt Körpertemperatur, erhöhter intrakranialer Druck (zerebrale Symptome bis zur Entwicklung von Anfällen und Koma), Methämoglobinämie.

Behandlung: Der Patient wird in eine horizontale Position gebracht (die Beine werden über den Kopf angehoben, um die venöse Rückkehr zum Herzen zu erhöhen), die Magenspülung (wenn seit der Einnahme eine kurze Zeit vergangen ist), Plasmaersatzmittel, intravenöse Alpha-Adrenorezeptor-Agonisten (Phenylephrin). Die Einführung von Epinephrin als Kardiotonikum sollte vermieden werden, da möglicherweise die Schockreaktion verstärkt wird. Zur Beseitigung der Methämoglobinämie wird Sauerstoff unter Druck oder 1% iger Lösung von Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) in einer Dosis von 1-2 mg / kg verwendet, iv. Die Überwachung der Bluthämoglobinkonzentration wird empfohlen.

Weg der Verwaltung

In / in, sublingual, transdermal, nach innen, subbukalno.

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Nitroglycerin

In der akuten Phase des Myokardinfarkts und bei der Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz wird es unter strenger hämodynamischer Kontrolle verschrieben. Es wird mit Vorsicht bei Aorten- und Mitralstenosen, bei Patienten mit Hypovolämie und erniedrigter BAP (weniger als 90 mm Hg) angewendet. Bei der hypertrophen Kardiomyopathie kann es häufiger und / oder zu einer Verschlimmerung der Angina pectoris kommen. Bei unkontrollierter Langzeiteinnahme von Nitroglycerin erhöht die Ernennung hoher Dosen bei Patienten mit Leberinsuffizienz und Kindern das Risiko einer Methämoglobinämie, die sich durch Zyanose und das Auftreten einer blutroten Färbung äußert. Im Falle einer Methämoglobinämie muss das Medikament dringend abgesetzt werden und das Gegenmittel Methylthioniniumchlorid (Methylenblau) sollte eingeführt werden. Falls erforderlich, ist die weitere Verwendung von Nitraten erforderlich, um den Gehalt an Methämoglobin im Blut oder den Ersatz von Nitraten gegen Sydnonimin zu kontrollieren.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, muss bei der Einnahme von Medikamenten mit hypotensiven und vasodilatierenden Eigenschaften Vorsicht geboten werden. Die Einnahme des Medikaments vor dem Hintergrund des Alkoholkonsums in Räumen mit hohen Umgebungstemperaturen (Bad, Sauna, heiße Dusche) sowie die gleichzeitige oder aufeinanderfolgende Einnahme mehrerer Tabletten in kurzer Zeit bei der ersten Dosis wird nicht empfohlen.

Sie können keine Tabletten und Kapseln kauen, um einen Angina-Anfall zu stoppen, weil Eine überschüssige Menge des Arzneimittels aus den zerstörten Mikrokapseln durch die Mundschleimhaut kann in den systemischen Kreislauf gelangen. Wenn Kopfschmerzen und andere unangenehme Empfindungen im Kopfbereich auftreten, wird die Verbesserung erreicht, indem Validol oder Menthol-Tropfen sublingual verschrieben werden. Oft werden nur die ersten Dosen schlecht vertragen, dann sinken die Nebenwirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Heparin ist es notwendig, die Heparindosis zu erhöhen und die teilweise aktivierte Thromboplastinzeit streng zu kontrollieren. Bei älteren Patienten wird es mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, Patienten mit aphthöser Stomatitis, Gingivitis, Parodontitis und Zahnwurzelsystem sowie abnehmbaren oberen Gebissen bukkale Formen zuzuordnen.

Unkontrollierter Empfang kann zur Entwicklung von Toleranz führen, ausgedrückt durch Verringerung der Dauer und des Schweregrads der Wirkung bei regelmäßiger Anwendung oder die Notwendigkeit, die Dosis zu erhöhen, um dieselbe Wirkung zu erzielen. Bei regelmäßiger Anwendung von längeren Formen des Nitroglycerins, insbesondere Pflastern und Salben, ist das Medikament fast immer im Blut vorhanden, sodass das Risiko einer Toleranzentwicklung deutlich steigt. Um das Auftreten von Resistenzen zu verhindern, ist eine intermittierende Verabreichung während des Tages oder die gleichzeitige Verabreichung von Calciumantagonisten, ACE-Hemmern oder Diuretika erforderlich. Es wird empfohlen, transdermale Formen von Nitroglycerin nachts aus dem Körper zu entfernen, wodurch ein Zeitraum frei von der Wirkung des Arzneimittels bleibt. Sie sollte sich der Entwicklung des Entzugssyndroms im Zusammenhang mit einem plötzlichen Absetzen von Nitroglycerin im Körper und der plötzlichen Entwicklung von Schlaganfällen im Auge behalten.

Mit der Einführung einer möglichen Entwicklung einer Tachyphylaxie, die eine Dosisänderung nach oben erfordert. Der Toleranzgrad kann an der Druckdynamik im rechten Vorhof gemessen werden. Die Annäherung des Toleranzindex auf 25% erfordert, dass die Lösung gestoppt wird. Die Toleranzentwicklung bei der intravenösen Verabreichung kann simuliert werden, indem der Nitroglyceringehalt in der Lösung aufgrund einer Verletzung der Anwendungstechnik, der Zerstörung von Nitroglycerin bei direkter Lichteinwirkung oder seiner Absorption an den Wänden eines Kunststoffinfusionssystems (20–80% bei Verwendung von Polyvinylchlorid-, Polystyrol-Butadien-, Propionat-Systemen) simuliert wird Cellulose, Latex oder Polyurethan). Es wird empfohlen, Systeme aus chemisch reinem Glas, Polyethylen, Nylon, Teflon und Silikon zu verwenden. Es wird nicht empfohlen, zu lange Hydraulikleitungen zu verwenden. Bei der Einführung von Nitroglycerin muss berücksichtigt werden, dass nach dem Stoppen der Infusionen und dem Umsetzen des Patienten auf Tabletten (auch lang wirkende) Nitrate ein Entzugssyndrom oder eine unzureichende Dosis auftreten können, wobei die Häufigkeit von Komplikationen in der akuten Periode des Herzinfarkts - eine Zunahme der Angina-Attacken - eine Zunahme der Angina-Attacken darstellt Symptome eines Kreislaufversagens, Wiederauftreten eines Herzinfarkts, Bildung eines akuten Herzaneurysmas, Erhöhung der Häufigkeit von Myokardrupturen.

Nitroglycerin-Wirkmechanismus

Tabletten mit 0,0005 N.40 Kapseln von 0.0005 N.20

Unter der Zunge 1 Tablette (Kapsel) während eines Anfalls (die Kapsel kann mit Zähnen zerquetscht werden)

Ampullen 1% ige Lösung für 1 ml

Der Inhalt von 1 Ampulle wurde in 100 ml isotonischem p-ra gelöst. Injektion / Tropf mit einer Geschwindigkeit von 5-200 µg pro Minute. unter der Kontrolle des Blutdrucks

Tabletten von 0,002 und 0,004

Unter der Zunge und 1 Tablette mit einem Angriff

3 x täglich 1 Tablette

Sustak (Nitrong, Nitromak)

Tabletten, die Nitroglycerin enthalten

0,0026 (2,6 mg) Nr. 25, 50

1 Tablette 2-3 mal täglich vor den Mahlzeiten (nicht kauen)

0,0064 (6,4 mg) Nr. 25, 50

Nitrosorbid (Isosorbiddinitrat)

Tabletten von 0,01 und 0,02

1-2 Tabletten 3-4 mal täglich vor den Mahlzeiten

Isosorbidmononitrat (Monosan)

Tabletten von 0,02 und 0,04

Ampullen einer 1% igen Lösung auf 1 ml (0,01)

In einer Tablette 2-3 mal täglich

Intravenös 0,01-0,02 pro Tag, langsam oder tropfenweise, mit einer Geschwindigkeit von 5-15 mg / kg pro Minute

Tabletten von 0,03 und 0,06

1 Tablette 4 mal täglich vor den Mahlzeiten

AH ist eine chronische Krankheit, deren Hauptmanifestation ein erhöhter Blutdruck von 140/90 mm Hg oder mehr ist. Art. AH, bei dem ein Blutdruckanstieg auf bekannte oder eliminierbare Ursachen zurückzuführen ist, wird als sekundäre oder symptomatische Hypertonie angesehen.

Nitroglycerin

Beschreibung ab dem 22. Oktober 2015

• Lateinischer Name: Nitroglycerin
• ATC-Code: C01DA02
• Wirkstoff: Nitroglycerin (Nitroglycerin)
• Hersteller: Lumi Ltd., Medizintechnik-Holding "MTX", Binnofarm CJSC, Medisorb, Biomed sie. I.I. Mechnikova, Samaramedprom, Pharmamed LLC, Ozon LLC (Russland), GNTsLS Experimental Plant LLC, Microchem NPF (Ukraine)

Zusammensetzung

Nitroglycerin-Sublingualtabletten enthalten die aktive Komponente Nitroglycerin und zusätzliche Komponenten: Laktose, Crospovidon CL, Macrogol 6000, Povidon 25.

Die Lösung Nitroglycerin enthält den Wirkstoff Nitroglycerin und zusätzliche Komponenten: Kaliumdihydrogenphosphat, Natriumchlorid, Dextrose, Wasser für Injektionszwecke.

Spray Nitroglycerin in der Zusammensetzung enthält die aktive Komponente Nitroglycerin, und als zusätzliche Komponente beträgt Ethanol 95%.

Formular freigeben

Verfügbar in Form von Tabletten, die sublingual eingenommen werden. Tabletten sind weiß oder weiß mit einer gelblichen Tönungsfarbe. Die Tablette kann an der Außenseite rau sein. In Plastikbehältern oder in Blistern enthalten. In Packungen von 10 bis 100 Stück.

Es wird auch eine Lösung von Nitroglycerin 1% in 5 ml Ampullen und eine 1% Lösung von Nitroglycerin in Öl in Kapseln hergestellt.

Sublinguales Nitroglycerinspray - eine klare, farblose Flüssigkeit, die in 10 ml-Durchstechflaschen enthalten ist. Das Kit verfügt auch über eine mechanische Dosierpumpe.

Es gibt auch andere Formen der Wirkstofffreisetzung - sublinguale Tropfen, ein Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für die Einführung der Substanz Nitroglycerin in / in Film auf dem Gummi.

Pharmakologische Wirkung

Nitroglycerin ist eine stickstoffhaltige organische Verbindung, die hauptsächlich venodilatierend wirkt.

Die Formel von Nitroglycerin: C3H5N3O9.

Pharmakologische Gruppe des Arzneimittels: Nitrate und Nitrat-ähnliche Wirkstoffe.

Die Reaktion zur Gewinnung der Substanz Nitroglycerin ist in Lehrbüchern der Chemie beschrieben. Nitroglycerin ist ein explosiver Stoff, seine Zubereitung enthält jedoch sehr geringe Konzentrationen.

Die Substanz wirkt aufgrund der Freisetzung von Stickoxid aus dem Molekül, einem natürlichen beruhigenden Endothelfaktor. Der Wirkungsmechanismus von Nitroglycerin ist folgender: Unter dem Einfluss von Stickstoffmonoxid innerhalb der Zellen steigt die Konzentration der cyclischen Guanosinmonophosphatase an, und als Folge wird eine Barriere für das Eindringen von Calciumionen in glatte Muskelzellen gebildet. In diesem Fall entspannen sich die glatten Muskelzellen, die Gefäße weiten sich, was die venöse Rückführung zum Herzen und den Widerstand der großen Zirkulation, dh der Vorspannung und der Nachbelastung, verringert. Infolgedessen nimmt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels ab.

Durch die Ausdehnung der Herzkranzgefäße wird die Durchblutung der Herzkranzgefäße aktiviert und in Bereichen, in denen die Durchblutung eingeschränkt ist, umverteilt. Dies trägt dazu bei, die Sauerstoffzufuhr zum Myokard zu verbessern.

Nach einer Abnahme des venösen Rückflusses nimmt der Fülldruck ab, der Blutfluss verbessert sich in den subendokardialen Schichten, der Druck im Lungenkreislauf und die Regression der Symptome bei Patienten mit Lungenödem nehmen ab.

Wikipedia zeigt, dass Nitroglycerin eine zentrale inhibitorische Wirkung auf den sympathischen Gefäßtonus hat, während es die vaskuläre Komponente der Schmerzbildung hemmt. Unter dem Einfluss von Nitroglycerin entspannen sich die glatten Muskelzellen der Bronchien, der Gallenblase, der Harnwege, der Speiseröhre, der Gallenwege und des Darms.

Pharmakokinetik und Pharmakodynamik

Bei sublingualer Anwendung wirkt Nitroglycerin 1-1,5 Minuten nach der Anwendung. Die Wirkung hält etwa dreißig Minuten an. Von der Oberfläche der Schleimhaut absorbiert sie schnell und vollständig. Tritt sofort in den systemischen Kreislauf ein. Wenn das Mittel in einer Dosis von 0,5 mg verwendet wird, beträgt seine Bioverfügbarkeit 100% und die maximale Plasmakonzentration wird nach 5 Minuten notiert. Das Verteilungsvolumen ist sehr groß. Mit Plasmaproteinen bis zu 60% Bindung.

Bei der Aufnahme des Sprays wird es schnell und vollständig absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 4 Minuten notiert. Der Metabolismus ist schnell, unter Beteiligung der Nitratreduktase. In diesem Fall werden Di- und Mononitrate gebildet, Glycerin ist der Endmetabolit. Durch die Nieren ausgeschieden. In unveränderter Form beträgt weniger als 1% der akzeptierten Dosis. Die Halbwertzeit bei sublingualer Einnahme beträgt 2,5 bis 4,4 Minuten.

Nitroglycerin reichert sich in den Wänden der Blutgefäße an und bindet stark an rote Blutkörperchen.

Indikationen für die Verwendung von Nitroglycerin

Für die Anwendung von Nitroglycerin gibt es folgende Hinweise:

• um Angina-Anfälle zu beseitigen;
• mit Gallendyskinesie;
• mit retinaler Embolie;
• bei linksventrikulärer Insuffizienz (der Empfang ist bei Myokardinfarkt angezeigt).

Gegenanzeigen

Verwenden Sie das Medikament nicht bei Personen, die folgende Erkrankungen und Zustände des Körpers festgestellt haben:

• hohe Körperempfindlichkeit gegenüber Nitraten;
• Herztamponade;
• kraniale Hypertonie;
• konstriktive Perikarditis (wenn der Fülldruck des linken Ventrikels abnimmt);
• Hypovolämie unkontrolliert;
• isolierte Mitralstenose;
• Herzinsuffizienz (bei vermindertem oder normalem Druck in der Lungenarterie);
• hämorrhagischer Schlaganfall;
• zusammenbrechen;
• Subarachnoidalblutung;
• jüngstes Kopftrauma;
• Lungenödem toxisch;
• idiopathische hypertrophe subaortische Stenose;
• Glaukom (Winkelverschluss) mit hohem Augeninnendruck;
• Hyperthyreose;
• schwere Anämie;
• Patientenalter bis 18 Jahre;
• Schock;
• Verletzung des Gehirnkreislaufs;
• Hypotonie;
• während der Einnahme der Droge Sildenafil (Viagra);
• Schwangerschaft und natürliche Fütterung.

Vor der Einnahme des Medikaments in Pillen oder in anderen Formen sollte beachtet werden, dass Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und schwerer Leberinsuffizienz Nitroglycerin für das Herz mit Vorsicht verschrieben wird.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Nitroglycerin treten bei Patienten häufig vorübergehende Kopfschmerzen auf, Schwindelgefühl kann auftreten, manchmal sinkt der Blutdruck (dieses Symptom tritt meistens auf, wenn sich eine Person in einer vertikalen Position befindet).

Wenn es eine Überdosis von Tabletten und anderen Formen des Arzneimittels gibt, kann der Patient einen orthostatischen Kollaps entwickeln. Bei diesem Zustand fällt der Blutdruck des Patienten stark ab, wenn die Person von einer horizontalen in eine vertikale Position wechselt.

Daher sollte berücksichtigt werden, dass ein solches Medikament die folgenden Nebenwirkungen hervorrufen kann:

• Nervensystem, Sinnesorgane: Kopfschmerzen, Kopfschmerzen, Schwindel, Schwächegefühl, motorische Unruhe, verschwommenes Sehen, psychotische Manifestationen, Verschlimmerung des Glaukoms.
• Herz- und Blutgefäßsystem der Blutbildung: Gefühl von Hitzewallungen im Gesicht, Hypotonie, Herzklopfen, Methämoglobinämie, Kollaps.
• Verdauungssystem: Erbrechen, Übelkeit, Durchfall, trockener Mund.
• Haut: Hauthyperämie, Zyanose.
• Allergie: Brennen, Juckreiz, Kontaktdermatitis (wenn transdermale Formen verwendet werden).
• Andere Manifestationen: Hypothermie, Hitzegefühl, die Entwicklung paradoxer Wirkungen - Ischämie, Angina-Attacke, mögliche Entwicklung eines Herzinfarkts mit plötzlichem Tod.

Gebrauchsanweisung für Nitroglycerin (Methode und Dosierung)

In der modernen Medizin wird in seltenen Fällen die Verwendung einer alkoholischen Lösung von Nitroglycerin sublingual verwendet. Die Lösung wird unter die Zunge aufgetragen - 2-3 Tropfen oder auf ein Stück Zucker getropft.

Nitroglycerintabletten, Gebrauchsanweisung

Tragen Sie Tabletten sublingual auf - halten Sie sich unter der Zunge bis zur vollständigen Resorption, während Sie keine Pille schlucken können. Nehmen Sie die Pille unmittelbar nach der Entwicklung der Schmerzen in einer Menge von 0,5-1 mg pro Aufnahme ein. Patienten mit stabiler Angina pectoris bemerken häufig den Wirkungseintritt nach der Anwendung geringerer Dosen (1 / 2-1 / 3 Tabl.). Wenn der Schmerz schnell vorüber ist, können Sie den Rest der Pille nicht auflösen. In der Regel tritt der Effekt nach Resorption der Tablette in 0,5 bis 2 Minuten auf, einige Patienten stellen eine Verbesserung des Zustands über 3 bis 4 Minuten fest.

Wenn die antianginale Wirkung in den ersten 5 Minuten nicht vorhanden ist, sollten 0,5 mg eingenommen werden. Wenn auch nach Einnahme von zwei Pillen keine Wirkung eintritt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Nach sublingualer Verabreichung hält die Wirkung von Nitroglycerin 45 Minuten an.

In seltenen Fällen kann sich eine Nitroglycerin-Toleranz (seine sublingualen Formen) entwickeln, wobei die Dosis des Patienten allmählich auf 2-3 Tabletten erhöht wird.

Sprühen Sie Nitroglycerin, Gebrauchsanweisung

Die Verwendung eines Sprays zur Verhinderung eines Angina-Anfalls beinhaltet die Verwendung von 1-2 Dosen unter der Zunge. Um eine Dosis zu erhalten, müssen Sie das Dosierventil drücken. Verwenden Sie nicht mehr als 3 Dosen für 15 Minuten. Wenn der Patient ein akutes linksventrikuläres Versagen entwickelt hat, können kurzzeitig 4 oder mehr Dosen verabreicht werden.

Es ist wichtig, die Wirksamkeit der Behandlung zu kontrollieren, die Dosis anzupassen und sie bei längerem Gebrauch durch Arzneimittel anderer Gruppen zu ersetzen.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung des Medikaments kann der Patient Kopfschmerzen entwickeln, der Blutdruck sinkt ebenfalls, es gibt eine Reflextachykardie, orthostatische Hypotonie, Schwindel, Erbrechen und Durchfall, Gesichtsrötung, Asthenie, Heißgefühl und Schläfrigkeit.

Es ist zu beachten, dass die Einnahme sehr hoher Dosen des Arzneimittels (dh mehr als 20 mg / kg) zu Zyanose, Methämoglobinämie, Tachypnoe, Dyspnoe und orthostatischem Kollaps führen kann. Bei einer schweren Überdosis ist auch der Tod möglich. Bei einer Überdosierung von Nitroglycerin kann der Tod eintreten, wenn der Patient, der eine Überdosis eines Medikaments eingenommen hat, nicht unverzüglich behandelt wird. In diesem Fall kann in wenigen Stunden ein Koma auftreten und später der Tod.

Wenn es eine leichte Überdosis gab, müssen Sie eine Person in eine liegende Position bringen, sodass die Beine angehoben werden. Wenn eine schwere Überdosierung festgestellt wird, wird die Anwendung allgemeiner Methoden zur Schock- und Vergiftungstherapie des Körpers praktiziert. Insbesondere füllen sie das Volumen von Blut im Kreislauf, Noradrenalin, Dopamin wird verschrieben. Epinephrin ist kontraindiziert.

Wenn sich bei einem Patienten eine Methämoglobinämie entwickelt, wird Vitamin C in Form eines Natriumsalzes geübt, oral oder intravenös eingenommen. Hämodialyse, Sauerstofftherapie, Bluttransfusion sind vorgeschrieben.

Es ist auch zu beachten, dass das Risiko schwerwiegender Folgen bei der Einnahme von Nitroglycerin nach Alkohol steigt. Die tödliche Dosis von Nitroglycerin und Alkohol wurde nicht bestimmt, aber bei einer solchen Kombination in irgendeiner Dosis steigt das Risiko schwerwiegender Folgen stark an.

Interaktion

Das Medikament kann mit anderen Medikamenten interagieren, von denen Nitroglycerin mit diesen Kombinationen sorgfältig genommen werden sollte:

• Gleichzeitig erhöht die Einnahme von Salicylaten den Nitroglycerinspiegel im Plasma.
• Gleichzeitig mit Barbituraten wird der Metabolismus von Nitroglycerin aktiviert. Wenn Nitroglycerin gleichzeitig mit Adrenomimetika eingenommen wird, nimmt der Druck ab.
• Nitroglycerin verringert die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin (bei intravenöser Verabreichung).
• Die blutdrucksenkende und systemische vasodilatierende Wirkung von Nitroglycerin wird durch die Einnahme von antiadrenergen, blutdrucksenkenden Medikamenten sowie Sildenafilcitrat, Vasodilatatoren, trizyklischen Antidepressiva, Calciumantagonisten, MAO-Inhibitoren, Chinidin, Ethanol, Novocainamid verstärkt.
• Die antianginale Aktivität von Nitroglycerin nimmt zu, wenn N-Acetylcystein, Methionin, ACE-Hemmer und Salicylate eingenommen werden.
• Wenn Sie Unitiolaviruet erhalten, verringert die Empfindlichkeit gegenüber Nitroglycerin.
• Die antianginale und vasodilatatorische Wirkung ist während der Einnahme von Dihydroergotamin, alpha-Adrenomimetikov, m-Cholinolytika, Pituitrin, Histamin, ZNS-Stimulanzien, Kortikosteroiden, vegetativen Ganglien, Bienengiften und Schlangen verringert.

Verkaufsbedingungen

Ein Rezept ist erforderlich, um das Medikament zu kaufen. Der Arzt schreibt ein Rezept in lateinischer Sprache.

Lagerbedingungen

Vor Feuchtigkeit schützen, bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C aufbewahren.

Verfallsdatum

Die Haltbarkeit von Nitroglycerin beträgt 2 Jahre.

Besondere Anweisungen

Sie müssen sicherstellen, dass die Lösung von Nitroglycerin nicht auf die Haut fällt, da sie absorbiert werden kann und zu Kopfschmerzen führt.

Es ist notwendig, nicht nur zu berücksichtigen, wofür die Pillen verwendet werden, sondern auch deren Nebenwirkungen. Insbesondere sollte beachtet werden, dass der Blutdruck bei der Einnahme stark abnehmen und Schwindelgefühl auftreten kann. Diese Symptome sind am deutlichsten, wenn Sie Alkohol trinken, während der heißen Periode und während des Trainings.

Im Laufe der Zeit kann der Patient vom Medikament abhängig werden, daher müssen Sie möglicherweise die Dosis erhöhen. Wenn sich während der Einnahme des Arzneimittels Kopfschmerzen entwickeln, kann dieses Symptom verringert werden, indem die Dosis des Arzneimittels verringert wird oder indem gleichzeitig Validol eingenommen wird.

Beim Empfang kann sich die Reaktion verlangsamen. Daher sollten Sie zu diesem Zeitpunkt keine Fahrzeuge fahren und mit präzisen und gefährlichen Maschinen arbeiten.

Um das Risiko von Nebenwirkungen zu verringern, dürfen Sie das Arzneimittel nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln einnehmen, die eine blutdrucksenkende und gefäßerweiternde Wirkung haben.

Um einen Angina-Anfall zu lindern, sollte man keine Pille kauen, um zu verhindern, dass eine übermäßige Menge des Wirkstoffs in die Blutbahn gelangt.

Synonyme

Angiolingvale, Nitroglycerin, Anginin, Angibid, Angosed, Glycerintrinitrat, Angorin, Nitrangin, Myoglycerin, Nitrocardiol, Nitromint, Nitroglin, Nitrostat, Nitrocell, Trinitrogliierol, Trinitrin, Trinitrol.

Analoge

Analoga des Arzneimittels sind Arzneimittel Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbid, Nitromint Aerosol usw. Bevor Sie das Arzneimittel auswechseln, sollten Sie immer Ihren Arzt konsultieren.

Für Kinder

Die Verwendung von Nitroglycerin zur Behandlung von Kindern wird nicht praktiziert.

Mit alkohol

Sie sollten Alkohol nicht gleichzeitig mit Nitroglycerin einnehmen, da dies das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen erhöht.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert während der Schwangerschaft und natürlichen Fütterung. Möglicher Empfang nur aus gesundheitlichen Gründen.

Bewertungen

Bewertungen zeigen, dass dieses Medikament oft zu einem echten „Lebensretter“ für Angina-Patienten wird. Besonders häufig wird es von älteren Patienten verwendet. Wirkt sehr schnell, lindert Anfälle. Viele Patienten stellen jedoch fest, dass Nebenwirkungen bei der Einnahme des Arzneimittels häufig auftreten - meistens starke Kopfschmerzen, Schwindel.

Nitroglycerin Preis, wo zu kaufen

Der Preis der Nitroglycerintabletten durchschnittlich 40 - 60 Rubel für 40 Stück.

Der Preis eines Sprays von 10 ml beträgt etwa 100 Rubel. Sie können Medikamente in jeder Apotheke kaufen.

Nitrate (Nitroglycerin)

Der Wirkungsmechanismus von Nitraten

Nitrate interagieren mit den SH-Gruppen der glatten Muskelzellen der Gefäßwand, was zur Freisetzung von Stickoxid (NO) führt, einem starken endothelialen Relaxationsfaktor. Stickstoffmonoxid bewirkt die Aktivierung der Guanylatcyclase, was zu einer Erhöhung des cGMP in glatten Muskelzellen und folglich zu einer Abnahme des Gehalts an Calciumionen in der Zelle und folglich zu Vasodilatation und verbesserter Mikrozirkulation führt.

Nitratähnliche Mittel - Molsidimine (Korvaton, Sidnarm) - gehören zur Gruppe der Sydnonimin. Es ist eine inaktive Substanz, die nach der Biotransformation in der Leber zu einer Substanz umgewandelt wird, die NO freisetzt. Somit wird die vasodilatierende Wirkung von Molsidimine ohne Beteiligung von SH-Gruppen durchgeführt, so dass sich keine Toleranz dafür entwickelt. Molsidimine hemmt die Bildung von Thromboxan A2, Adhäsion und Thrombozytenaggregation, stimuliert die Bildung von Prostacyclin I2, das als Vasodilatator und Desaggregant wirkt.

Die Hauptmechanismen der antianginösen Wirkung von Vasodilatatoren:

• Durch die Erweiterung der Venen reduzieren Nitrate die Vorbelastung des Herzens, was den endgültigen diastolischen Druck und das Schlagvolumen des Herzens verringert.
• Die Dilatation von Arteriolen führt zu einer Abnahme der Belastung des Herzens und einer Erhöhung des Herzminutenvolumens, während der Sauerstoffbedarf des Myokards verringert wird.
• Die koronarolytische Wirkung trägt zur Umverteilung der Blutversorgung in Richtung der ischämischen Spaltungen des Myokards, insbesondere der subendokardialen Spaltungen, bei.
• Die fibrinolytische Wirkung wird durch Freisetzen des Plasminogenaktivators aus der Gefäßwand erreicht.
• Der disaggregante und gefäßerweiternde Effekt beruht auf der Freisetzung von Prostacyclin I2 mit Nitraten.
• Nitrate zeigen eine spasmolytische Wirkung auf die Muskeln der inneren Organe.

Droge, Art der Verwendung

Einzeldosis mg

Wirkungseintritt min

Effektzeit

Nitroglycerin

Tabletten unter der Zunge

Mundspray

2% Salbe (Sahne)

Gips (Scheibe) kutan

Isosorbit-Dinitrat

Tabletten unter der Zunge

Mundspray

10% Salbe auf der Haut

Aerosol auf der Haut

Isosorbid-5-mononitrat

Molsidomin

Pharmakokinetik von Nitraten

Nitroglycerin und Isosorbiddinitrat werden bei sublingualer Anwendung schnell und vollständig resorbiert. Ein intensiver Metabolismus von Nitraten tritt in der Darmwand und in der Leber während der ersten Passage auf, daher ist die Bioverfügbarkeit von Medikamenten zur oralen Verabreichung gering. Der aktive Metabolit von Isosorbit-5-mononitrat und Molsidomin wird oral verabreicht.

Die Ausscheidung von Nitroglycerin-Metaboliten erfolgt hauptsächlich über die Nieren. Ein Teil der Metaboliten wird über die Lunge ausgeschieden. Bei Patienten mit Anämie und schwerer Hypoxie kann der Metabolismus von Nitroglycerin aufgrund einer Interaktion mit wiederhergestelltem Hämoglobin verlangsamt sein.

Die Hauptindikatoren der Pharmakokinetik venöser Vasodilatatoren:

INN

Bioverfügbarkeit,%

Erster Durchlaufeffekt

Kommunikation mit Proteinen,%

T1 / 2

Verabreichungsmethoden

Stoffwechsel

Nitroglycerin sublingual, innen transdermale Salbe

Leber, Darmwand

Isosorbiddinitrat sublingual, innen

Angaben und Dosierung von Nitraten

Um einen Angina pectoris-Angriff zu lindern, werden sublinguale Formen von Nitraten eingesetzt. Sublinguales Nitroglycerin (0,5 mg) wird für 1 bis 3 Tabletten 15 Minuten lang unter der Zunge verwendet. In Form einer 1% igen Alkohollösung (4 Tropfen für Zucker) unter der Zunge fällt Votchala mit Menthol, Ethylmorphin, in Form eines Aerosol - Nitromint (0,2 mg Nitroglycerin pro Atemzug). Die maximale Dosis - bis zu 20-25 Tabletten pro Tag. Wenn die aufeinanderfolgende Verabreichung von Tabelle 3 mit Nitroglycerin (oder drei Dosen Isosorbiddinitrat-Aerosol zur sublingualen Verabreichung) einen Angriff für 15–20 Minuten nicht gelindert hat, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen, um einen Myokardinfarkt auszuschließen. Wenn Nitrate bei Umgebungstemperaturen über 24-26 ° C eingenommen werden, nehmen alle pharmakologischen Wirkungen zu. Nitroglycerin wird intravenös beim akuten koronaren Tropfsyndrom in Form einer 1% igen Lösung (2 ml), gelöst in 200 ml isotonischer NaCl-Lösung, eingesetzt.

Nitroglycerin wird 5-10 Minuten vor dem Training eingenommen. Nitrolong-Platten (1, 2 und 4 mg Nitroglycerin) werden transbucal verwendet (wobei bestimmte Medikamente eingenommen werden, indem sie zwischen der Oberlippe und dem Gummi oder im Mund bis zur vollständigen Resorption platziert werden). Transdermale (kutane) Formen von Nitroglycerin existieren als 2% ige Lösung von Nitroglycerinsalbe und Pflastern (Nitroderm, Nitro-Scheibe, Transderm-Nitro usw.). Langzeitformen von Nitroglycerin (Depot-Tabletten - Sustak-forte, Nitrong-forte).

Formen von Isosorbiddinitrat:

• Tabletten innerhalb von 10, 20 und 40 mg (Isoket, Cardiket, Isosorbid, Nitrosorbid);
• Tabletten der verlängerten Wirkung Isoket-Retard (40-60 mg), Herzretard (20, 40, 60 mg), die 1-2 Mal täglich eingenommen werden;
• bukkale Form (Tabletten im Mund - hinter der Wange) - Dinitrosorbilong (40 mg Nitroglycerin);
• Sublinguales Aerosol (pharmakologischer Begriff für die Einnahme eines bestimmten Arzneimittels unter die Zunge) - Isoket-Spray, Isomac-Spray; intravenös (Tropf) - Isoket 10 ml (10 mg pro Ampulle).

Freisetzungsformen von Isosorbidmononitrat:

• Tabletten - Monomak, Monosid, Isomonat (20-40 mg);
• Kapseln retard - olikard-retard (40, 50, 60 mg), Efoks (60 mg).

Nitrate können bei Herzinsuffizienz, Bluthochdruck im Lungenkreislauf, Leber- und Nierenkoliken eingenommen werden.

Nebenwirkungen von Nitraten

Nitrate haben viele Nebenwirkungen. Meistens erklären sie sich mit einem Anstieg der venösen Blutversorgung des Gehirns und seiner Höhlenhöhlen (Kopfschmerzen, Tinnitus, Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie); Universal-Vasodilatation - orthostatischer Kollaps, Reflextachykardie (Erhöhung der Herzfrequenz um mehr als 10-15 Schläge / Minute von der Grundlinie), die durch die Aktivierung des sympathischen Nervensystems verursacht wird und den Sauerstoffbedarf des Myokards erhöhen kann; Metglobinämie als Folge von Stickoxidumwandlungen und der Assoziation mit Hämoglobin; akutes Glaukom, Kontaktdermatitis, Entzugssyndrom.

Kopfschmerzen (Nitrat) treten zu Beginn der Behandlung aufgrund der Ausdehnung der Gehirngefäße auf. Bei starken Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel und individueller Nitratunverträglichkeit sollten in Betracht gezogen werden. Wenn Nitrat schlecht vertragen wird, kann Molsidimine verabreicht werden.

Alle Dosierungsformen von Nitraten, insbesondere Pflaster, können eine umgekehrte Kreuztoleranz entwickeln, die mit der Abnahme der Sulfhydrylgruppen der glatten Muskulatur der Blutgefäße zusammenhängt. Um die Toleranz gegenüber Nitraten vollständig zu beseitigen, müssen Sie die Nitrate für 3-10 Tage aufheben. Es gibt verschiedene Möglichkeiten, um die Entwicklung einer Toleranz gegenüber Nitraten zu verhindern: Durch Unterbrechung der Aufnahme für 8-12 Stunden, abwechselnde Einnahme von Nitraten und anderen antianginalen Mediatoren während des Tages, unter Verwendung der sogenannten Korrektoren in Kombination mit Nitraten (Donatoren von S½-Gruppen - Acetylcystein, Captopril).

Kontraindikationen für die Verwendung von Nitraten

Wechselwirkung

Atropin, Phenobarbital, Pituitrin und Mucolytika reduzieren die Wirkung von Nitroglycerin signifikant. Alkohol, trizyklische Antidepressiva, Chinidin, Procainamid, blutdrucksenkende Medikamente verstärken die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten.

Die Wirksamkeit von Nitraten wird durch Histamin, Acetylcholin und Noradrenalin geschwächt.

Bei der ischämischen Herzkrankheit werden Nitrate und Molsidomin in der komplexen Therapie mit β-adrenergen Blockern und Calciumkanalblockern verwendet, da dies die Reflextachykardie beseitigt und reduziert und die antianginale Wirkung verstärkt.

Es ist nicht angebracht, kurz wirkendes Nifedipin mit Nitraten zu kombinieren, da die Wahrscheinlichkeit einer übermäßigen Blutdrucksenkung und der Provokation einer Reflextachykardie hoch ist. Acetylsalicylsäure führt zu einer Erhöhung des Nitroglycerinspiegels im Blut und verbessert dessen Wirkung. Nitroglycerin kann die Wirkung von Heparin schwächen, das intravenös verabreicht wird, was eine Dosisanpassung erforderlich macht.