Überblick über Kalziumkanalblocker: Allgemeine Beschreibung, Arten von Wirkstoffgruppen

In diesem Artikel erfahren Sie mehr über Kalziumkanalblocker und eine Liste dieser Medikamente, für die sie verschrieben werden. Verschiedene Gruppen dieser Medikamente, die Unterschiede zwischen ihnen, ihren Wirkungsmechanismus. Eine detaillierte Beschreibung der am häufigsten verschriebenen Kalziumkanalblocker.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker (BPC) oder Kalziumantagonisten (AK) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, deren Mitglieder verhindern, dass Kalzium durch Kalziumkanäle in die Zellen eindringt. BKK wirkt bei:

1. Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen) - reduzieren die Kontraktilität des Herzens.
2. Leitungssystem des Herzens - langsame Herzfrequenz (HR).
3. Glatte Muskelgefäße - erweitern die Herzkranzgefäße und die peripheren Arterien.
4. Myometrium - reduzieren Sie die kontraktile Aktivität der Gebärmutter.

Kalziumkanäle sind Proteine ​​in der Zellmembran, die Poren enthalten, durch die Kalzium passieren kann. Durch den Eintritt von Kalzium in die Zellen kommt es zur Muskelkontraktion, zur Freisetzung von Neurotransmittern und Hormonen. Es gibt viele Arten von Kalziumkanälen, aber die meisten CCBs (außer Cilnidipin) wirken nur auf ihren langsamen L-Typ. Diese Art von Kalziumkanal spielt die Hauptrolle beim Eintritt von Kalziumionen in glatte Muskelzellen und Kardiomyozyten.

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Es gibt auch andere Arten von Kalziumkanälen:

• P-Typ - platziert in den Zellen des Kleinhirns.
• N-Typ - im Gehirn lokalisiert.
• R - platziert in die Zellen des Kleinhirns und anderer Neuronen.
• T - platziert in Neuronen, Zellen mit Schrittmacheraktivität, Osteozyten (Knochenzellen).

BPC wird am häufigsten für die Behandlung von arterieller Hypertonie (AH) und Angina pectoris (CHD) verschrieben, insbesondere wenn diese Erkrankungen mit Diabetes mellitus kombiniert werden. AK wird zur Behandlung bestimmter Arrhythmien, Subarachnoidalblutungen, Raynaud-Syndrom, Prävention von Clusterkopfschmerz und Prävention von Frühgeburten angewendet.

Am häufigsten wird CCB von Kardiologen und Therapeuten verschrieben. Die unabhängige Verwendung von BPC ist aufgrund des Risikos schwerwiegender Komplikationen verboten.

BKK-Gruppen

In der klinischen Praxis werden folgende BPC-Gruppen unterschieden:

• Dihydropyridine (Nifedipin-Gruppe) - sie wirken hauptsächlich auf die Gefäße, daher werden sie zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Phenylalkylamine (eine Gruppe von Verapamil) - wirken auf das Myokard und das Herzleitungssystem und werden daher hauptsächlich zur Behandlung von Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen verschrieben.
• Benzodiazepine (eine Gruppe von Diltiazem) ist eine Zwischengruppe mit den Eigenschaften von Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen.

Es gibt 4 Generationen von BKK:

1. 1. Generation - Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
2. Generation 2 - Felodipin, Isradipin, Nimodipin.
3. 3. Generation - Amlodipin, Lercanidipin.
4. 4. Generation - Cilnidipin.

Wirkmechanismus

BPCs binden an Rezeptoren langsamer Calciumkanäle, durch die die meisten Calciumionen in die Zelle gelangen. Kalzium ist an der Funktion der Sinus- und Atrioventrikularknoten beteiligt (reguliert den Herzrhythmus), an den Kontraktionen der Kardiomyozyten und der glatten Gefäßmuskulatur.

Beeinflussung dieser Kanäle, BKK:

• Schwächen Sie die Kontraktionen des Herzens und reduzieren Sie den Sauerstoffbedarf.
• Reduzieren Sie den Gefäßtonus, beseitigen Sie den Krampf und senken Sie den Blutdruck (BP).
• Reduzieren Sie den Krampf der Koronararterien und erhöhen Sie so die Durchblutung des Myokards.
• Langsame Herzfrequenz
• Verschlechterung der Thrombozytenaggregation.
• Sie wirken der Bildung neuer atherosklerotischer Plaques entgegen, hemmen die Teilung der glatten Muskelzellen der Gefäßwand.

Jedes einzelne Medikament besitzt nicht alle diese Eigenschaften gleichzeitig. Einige von ihnen haben eine stärkere Wirkung auf die Gefäße, andere - auf das Herz.

Indikationen zur Verwendung

Ärzte verschreiben Kalziumkanalblocker zur Behandlung der folgenden Erkrankungen:

• AG (erhöhter Blutdruck). Durch die Erweiterung der Blutgefäße verringert BPC den systemischen vaskulären Widerstand, wodurch der Blutdruck reduziert wird. Diese Medikamente betreffen vor allem die Arterien und haben nur minimale Auswirkungen auf die Venen. BPCs gehören zu den fünf Hauptgruppen von Antihypertensiva.
• Angina (Schmerz im Herzen). BKK erweitern die Blutgefäße und verringern die Kontraktionsfähigkeit des Herzens. Systemische Vasodilatation, die durch die Verwendung von Dihydropyridinen verursacht wird, senkt den Blutdruck, wodurch die Belastung des Herzens verringert wird, was zu einer Verringerung seines Sauerstoffbedarfs führt. CCBs, die in erster Linie auf das Herz wirken (Verapamil, Diltiazem), senken die Herzfrequenz und schwächen die Kontraktionen des Herzens, was zu einem Rückgang des Sauerstoffbedarfs führt und sie zu wirksamen Produkten für Angina pectoris macht. CCBs können auch die Koronararterien erweitern und ihren Spasmus verhindern, wodurch die Blutversorgung des Herzmuskels verbessert wird. Aufgrund dieser Effekte bilden BPC zusammen mit Betablockern die Grundlage der Pharmakotherapie für eine stabile Angina pectoris.
• Supraventrikuläre Arrhythmien. Einige CCBs (Verapamil, Diltiazem) beeinflussen den Sinus und den atrioventrikulären Knoten, so dass sie den normalen Herzrhythmus bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Flattern effektiv wiederherstellen können.
• Raynaud-Krankheit (spastische Vasokonstriktion, meistens Hände und Füße betroffen). Die Verwendung von Nifedipin hilft dabei, den Krampf der Arterien zu beseitigen, wodurch die Häufigkeit und Schwere der Angriffe der Raynaud-Krankheit verringert wird. Manchmal wird zu diesem Zweck Amlodipin oder Diltiazem verwendet.
• Cluster-Kopfschmerz (wiederkehrende Anfälle von sehr starken Schmerzen in einer Hälfte des Kopfes, normalerweise um das Auge herum). Verapamil hilft, die Schwere der Anfälle zu reduzieren.
• Entspannung der Uterusmuskulatur (Tokolyse). Manchmal verwenden Ärzte Nifedipin, um vorzeitige Wehen vorzubeugen.
• Hypertrophe Kardiomyopathie (eine Erkrankung, bei der eine starke Verdickung der Herzwände auftritt). Kalziumkanalblocker (Verapamil) schwächen die Kontraktionen des Herzens, so dass sie zur Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie verschrieben werden, wenn Patienten Kontraindikationen für die Einnahme von Betablockern haben.
• Pulmonale Hypertonie (erhöhter Druck in der Lungenarterie). Zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie werden Nifedipin, Diltiazem oder Amlodipin verschrieben.
• Subarachnoidalblutung (Blutung in der Umgebung des Gehirns). Um Vasospasmen vorzubeugen, wird Nimodipin verwendet, das selektiv auf die Hirnarterien wirkt.

Gegenanzeigen

Kalziumkanalblocker-Medikamente haben ihre eigenen Kontraindikationen, die in den Anweisungen für das Medikament eindeutig vorgeschrieben sind. Zum Beispiel:

1. Fonds aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Patienten mit Bradykardie, Herzpathologie oder systolischer Herzinsuffizienz kontraindiziert. Sie können auch nicht Patienten zugeordnet werden, die bereits Betablocker einnehmen.
2. Alle Kalziumantagonisten sind bei Patienten mit niedrigem Blutdruck, instabiler Angina pectoris und schwerer Aortenstenose kontraindiziert.
3. BPC wird bei schwangeren und stillenden Frauen nicht angewendet.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von CCL hängen von den Eigenschaften der Gruppe dieser Agenten ab:

• Auswirkungen auf das Myokard können Hypotonie und Herzversagen verursachen.
• Die Wirkung auf das Leitungssystem des Herzens kann zu Blockaden oder Arrhythmien führen.
• Der Einfluss auf Schiffe verursacht manchmal Hitzewallungen, Schwellungen, Kopfschmerzen und Hautausschläge.
• Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Gynäkomastie und erhöhte Sonnenlichtempfindlichkeit.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridine sind die am häufigsten verschriebenen Calciumantagonisten. Diese Medikamente werden hauptsächlich zur Senkung des Blutdrucks eingesetzt. Die bekanntesten Drogen in dieser Gruppe sind:

• Nifedipin ist einer der ersten BPCs, der hauptsächlich auf die Gefäße wirkt. Um Blutdruck in hypertensiven Krisen zu senken, beseitigen Sie die Symptome der vasospastischen Angina pectoris, Raynaud-Behandlung. Nifedipin verschlimmert selten eine Herzinsuffizienz, da die Verschlechterung der Herzmuskelkontraktilität durch eine Abnahme der Herzbelastung kompensiert wird. Es gibt Medikamente mit langfristiger Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris eingesetzt werden.
• Nicardipin - dieses Medikament wirkt wie Nifedipin auf die Gefäße. Es wird zur Vorbeugung von Angina-Anfällen und zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Amlodipin und Felodipin gehören zu den am häufigsten verschriebenen BPC. Sie wirken auf die Gefäße, beeinträchtigen die Kontraktilität des Herzens nicht. Sie haben eine lang anhaltende Wirkung, wodurch sie für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris geeignet sind. Ihre Verwendung ist besonders nützlich bei vasospastischer Angina pectoris. Nebenwirkungen sind mit erweiterten Arterien (Kopfschmerzen, Hitzewallungen) verbunden, die in einigen Tagen verschwinden können.
• Lercanidipin und Isradipin haben ähnliche Eigenschaften wie Nifedipin und werden nur zur Behandlung der arteriellen Hypertonie verwendet.
• Nimodipin - dieses Medikament hat eine selektive Wirkung der Arterie des Gehirns. Aufgrund dieser Eigenschaft wird Nimodipin verwendet, um sekundäre Krämpfe der Hirnarterien bei Subarachnoidalblutungen zu verhindern. Für die Behandlung anderer zerebrovaskulärer Erkrankungen wird Nimodipin nicht verwendet, da die Wirksamkeit seiner Verwendung für diese Zwecke nicht belegt ist.

Die Nebenwirkungen aller Dihydropyridin-CCBs sind mit einer Erweiterung der Blutgefäße (Kopfschmerzen, Flushing) verbunden und können innerhalb weniger Tage verschwinden. Oft entwickeln sich auch Schwellungen in den Beinen, was Diuretika schwer zu beseitigen ist.

Phenylalkylamine

Kalziumkanalblocker aus dieser Gruppe betreffen hauptsächlich das Myokard und das Herzleitungssystem. Daher werden sie meistens zur Behandlung von Angina pectoris und Arrhythmien verschrieben.

Praktisch die einzige in der klinischen Medizin verwendete BPC aus der Gruppe der Phenylalkylamine ist Verapamil. Dieses Medikament verschlechtert die Kontraktilität des Herzens und beeinflusst auch die Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten. Aufgrund dieser Wirkungen wird Verapamil zur Behandlung von Angina pectoris und supraventrikulären Tachykardien verwendet. Nebenwirkungen sind erhöhte Herzinsuffizienz, Bradykardie, Blutdruckabfall, Verschlimmerung von Leitungsstörungen im Herzen. Die Anwendung von Verapamil ist bei Patienten, die bereits Betablocker einnehmen, kontraindiziert.

Benzodiazepine

Benzodiazepine nehmen eine Zwischenstellung zwischen Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen ein, so dass sie sowohl die Blutgefäße erweitern als auch die Herzkontraktilität verschlechtern können.

Ein Beispiel für Benzodiazep ist Diltiazem. Dieses Medikament wird am häufigsten bei Angina pectoris eingesetzt. Es gibt eine Freisetzungsform der verlängerten Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck vorgeschrieben ist. Da Diltiazem das Herzleitungssystem beeinflusst, sollte es sorgfältig mit Betablockern kombiniert werden.

Andere Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung von BPC

Jedes Medikament aus der BPC-Gruppe darf nur nach ärztlicher Verordnung verwendet werden. Folgende Punkte sollten beachtet werden:

1. Wenn Sie ein Medikament aus der BPC-Gruppe einnehmen, sollten Sie keinen Grapefruitsaft trinken. Dieses Verbot beruht auf der Tatsache, dass es die Menge des Arzneimittels erhöht, die in das Blut gelangt. Infolgedessen kann Ihr Blutdruck plötzlich fallen, was manchmal sehr gefährlich ist. Grapefruitsaft betrifft fast alle Kalziumkanalblocker mit Ausnahme von Amlodipin und Diltiazem. Saft von Orangen und anderen Früchten kann getrunken werden.
2. Konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie mit der Einnahme von Medikamenten, einschließlich Phytotherapeutika, in Kombination mit Calciumantagonisten beginnen.
3. Seien Sie auf die langfristige Anwendung von BPC bei der Behandlung von Hypertonie vorbereitet. Manche Patienten nehmen die Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten nicht mehr allein auf, sobald sich ihr Blutdruck wieder normalisiert hat. Solche Maßnahmen können jedoch die Gesundheit gefährden.
4. Wenn Sie Angina haben und plötzlich aufhören, diese Blocker zu nehmen, haben Sie möglicherweise Schmerzen im Herzen.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker für Angina pectoris

S. Yu, Shrygol, Dr. med. Wissenschaften, Professor
Nationale Universität für Pharmazie, Charkiw

Kalziumkanalblocker (BPC) oder Kalziumantagonisten sind in der modernen Medizin weit verbreitet. Diese Medikamente neigen dazu, in Zellmembranen mit L-spannungsabhängigen ("langsamen") Calciumkanälen zu binden, durch die Calciumionen in den intrazellulären Raum gelangen. Diese Kanäle befinden sich im Herzmuskel, im Herzleitungssystem und in den glatten Muskeln der Gefäßwand, weshalb CCB in der Kardiologie überwiegend eingesetzt wird. Außerdem finden sich "langsame" Kalziumkanäle in den glatten Muskeln der Bronchien, des Gastrointestinaltrakts, der Harnwege, des Uterus und der Blutplättchen [1 3].

Beim Eintritt in die Zelle aktivieren Calciumionen Stoffwechselvorgänge, erhöhen den Sauerstoffverbrauch, verursachen Muskelkontraktionen, erhöhen die Erregbarkeit und die Leitfähigkeit. Die BKK unterdrückt diese Prozesse. Wir listen die wichtigsten pharmakologischen Wirkungen dieser Medikamente im Bereich der Kardiohemodynamik auf:

• Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur, was zu einer Abnahme des Blutdrucks, einer Abnahme der Post- und Vorbelastung des Herzens, einer Verbesserung der Durchblutung von Herzkranz und Zerebralität, einer Mikrozirkulation, einer Abnahme des Drucks im Lungenkreislauf führt; eine hypotensive und antianginöse Wirkung von BPC ist damit verbunden;
• Verringerung der myokardialen Kontraktilität, die dazu beiträgt, den Blutdruck zu senken und den Sauerstoffbedarf des Herzens zu senken; Diese Wirkungen sind auch für antihypertensive und antianginöse Maßnahmen erforderlich.
• diuretische Wirkung aufgrund der Hemmung der Natriumreabsorption (beteiligt an der Senkung des Blutdrucks);
• Muskelentspannung der inneren Organe (krampflösende Wirkung);
• Verlangsamung des Automatismus von Sinusknotenzellen, Hemmung ektopischer Herde in den Vorhöfen, Verringerung der Impulsgeschwindigkeit im atrioventrikulären Knoten (antiarrhythmischer Effekt);
• Hemmung der Blutplättchenaggregation und Verbesserung der rheologischen Eigenschaften von Blut, die für die Behandlung des Raynaud-Syndroms wichtig ist.

Die Hauptgruppen der Kalziumkanalblocker

Bei unterschiedlichen BPC werden diese Eigenschaften unterschiedlich ausgedrückt. Die berücksichtigten Mittel sind in 4 Hauptgruppen mit leicht unterschiedlichen hämodynamischen Effekten unterteilt. Innerhalb dieser Gruppen wird die Generierung von Medikamenten I und II zugeordnet. Letztere haben eine längere Wirkdauer (sie werden nicht 3 × 4-mal am Tag eingenommen, da ich Medikamente generiere, sondern nur 1 × 2-mal), sie wirken spezifischer auf verschiedene Organe und geben weniger Nebenwirkungen.

Dihydropyridinderivate (Nifedipin-Gruppe)

Bei diesen Medikamenten, deren Nomenklatur in Tabelle 1 dargestellt ist, überwiegt die Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur, sie haben eine geringere Wirkung auf das Herzleitungssystem und die myokardiale Kontraktionsfähigkeit; Nimodipin (Nimotop) zeichnet sich dadurch aus, dass es sich vorwiegend auf die Gehirngefäße ausdehnt und bei Störungen des Gehirnblutkreislaufs eingesetzt wird.

Tabelle 1. Kalziumkanalblocker ?? Dihydropyridinderivate

Kürzlich erstellte Medikamente Nifedipin langwirkend? Nifedipin-Retard und Nifedipingits (kontinuierlich).

Phenylalkylaminderivate (Verapamilgruppe)

Bei Zubereitungen dieser Gruppe (Tabelle 2) ist die Wirkung auf das Herzleitungssystem, nämlich auf den Sinusknoten, bei dem die Depolarisation von Zellmembranen vom Calciumioneneintrag abhängt, und vom atrioventrikulären Knoten, bei dem das Eingangsion für die Entwicklung des Aktionspotentials wichtig ist, stark ausgeprägt. Kalzium und Natrium. Sie haben fast keinen Einfluss auf das Leitungssystem der Herzkammern, wo die Depolarisation auf den Eintrag von Natriumionen zurückzuführen ist. Die CCL dieser Gruppe verringert deutlich die Kontraktilität des Herzmuskels und ihre Wirkung auf die Gefäße ist weitaus geringer.

Tabelle 2. Kalziumkanalblocker ?? Phenylalkylaminderivate

Darüber hinaus ist das Medikament auch langsam verapamil erstellt? Verapamil sr.

Benzothiazepin-Derivate (Diltiazem-Gruppe)

Diese Medikamente (Tabelle 3) haben eine ungefähr gleiche Wirkung auf Herz und Gefäße, sind jedoch etwas schwächer als die Nifedipin-Gruppe.

Tabelle 3. Kalziumkanalblocker ?? Benzothiazepin-Derivate

Ist das Medikament Diltiazem verzögert? diltiazem sr.

Diphenylpiperazin-Derivate (Cinnarizin-Gruppe)

In therapeutischen Dosen haben die Wirkstoffe dieser Gruppe (Tabelle 4) eine expandierende Wirkung hauptsächlich auf die Hirngefäße, weshalb sie hauptsächlich bei Störungen des Hirnkreislaufs, bei Migräne und bei vestibulären Störungen eingesetzt werden. Die Auswirkungen der betrachteten CCBs auf die Gefäße anderer Becken sowie auf das Herz sind unbedeutend und haben keine signifikante klinische Bedeutung.

Tabelle 4. Kalziumkanalblocker ?? Diphenylpiperazinderivate

Lassen Sie uns die pharmakologischen Eigenschaften von BPC hervorheben, die ihre Vorteile im Vergleich zu anderen Arzneimittelgruppen des kardiovaskulären Wirkprofils bestimmen [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK ist metabolisch neutral? keine nachteiligen Wirkungen auf den Metabolismus von Kohlenhydraten, Lipiden und Harnsäure haben, was diese Medikamente von β-Blockern, Thiaziddiuretika unterscheidet;
• die Ausscheidungsfunktion der Nieren verbessern und bei diabetischer Nephropathie die Proteinurie (insbesondere Verapamil, Diltiazem) signifikant reduzieren;
• sie erhöhen nicht den Tonus der Bronchien (im Gegensatz zu β-Blockern), sie können insbesondere für die Kombination von arterieller Hypertonie mit bronchoobstruktiven Erkrankungen empfohlen werden;
• die geistige, körperliche und sexuelle Aktivität der Patienten nicht reduzieren;
• keine seelische Depression hervorrufen, wie beispielsweise Reserpin und Clonidin, sondern im Gegenteil antidepressiv wirken;
• linksventrikuläre Hypertrophie reduzieren (nur Arzneimittel der II-Generation von Gruppen von Dihydropyridin, Phenylalkylamin, Benzothiazepin);
• von älteren Patienten gut vertragen;
• Verbesserung der Lebensqualität der Patienten.

Indikationen für die Verwendung BKK

Hypertonie und symptomatische Hypertonie. Nifedipin wird bei hypertensiven Krisen empfohlen (1 Tablette unter der Zunge, kann gekaut werden); Normalerweise wird der Blutdruck in 10 Minuten um 10% bis 12% reduziert und nach einer halben Stunde. um etwa 20%.

Angina der Anstrengung, Prinzmetals Stenokardie. Wenn Angina pectoris mit Bradykardie, einem atrioventrikulären Block und starker arterieller Hypertonie, kombiniert wird, ist es vorzuziehen, Nifedipin zu verabreichen, insbesondere Arzneimittel mit langer Wirkdauer. Wenn die Angina pectoris von supraventrikulären Rhythmusstörungen, Tachykardie, begleitet wird, ist es sinnvoll, BPC aus der Gruppe der Verapamil (hauptsächlich Procorum) oder Diltiazem zu bevorzugen.

Supraventrikuläre (Sinust) Tachykardie, Extrasystole, Vorhofflattern und Vorhofflimmern (in diesen Fällen sind Arzneimittel aus der Verapamil-Gruppe bevorzugt).

Akute Störungen des zerebralen Kreislaufs (Derivate des Dihydropyridins sind besonders indiziert; Nimotop ist das Mittel der Wahl bei Subarachnoidalblutungen). Es ist nicht nur der vasodilatierende Effekt und die Verbesserung der zerebralen Hämodynamik wichtig. CCBs dringen gut in das Hirngewebe ein und die Beschränkung des Eintritts von Kalziumionen in Nervenzellen führt dazu, dass Kalzium-abhängige Mechanismen des Neuronentodes (sogenannte Apoptose) während einer akuten zerebralen Ischämie blockiert werden. Dies ist eine Manifestation der neuroprotektiven Wirkung von CCL.

Darüber hinaus umfassen die Indikationen chronische zerebrovaskuläre Insuffizienz, dyszirkulatorische Enzephalopathie, vestibuläre Störungen, Reisekrankheit im Transportwesen und Migräne. Für diese Krankheiten werden Cinnarizin, Flunarizin verwendet.

Hypertrophe Kardiomyopathie (in Verbindung mit der Fähigkeit, eine Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie zu verursachen, werden Arzneimittel der zweiten Generation verwendet, insbesondere aus der Dihydropyridin-Gruppe sowie Gallopamil).

Raynaud-Krankheit und -Syndrom (hauptsächlich Derivate des Dihydropyridins).

Bei Zubereitungen der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe ist es aufgrund der ausgeprägten antiarrhythmischen Wirkung sinnvoll, sie in Kombination mit paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie und chronischem Vorhofflimmern mit arterieller Hypertonie zu verwenden.

Der Anwendungsbereich von BPC ist nicht auf die Kardiologie und Angioneurologie beschränkt. Es gibt andere, "engere" und weniger bekannte Anhaltspunkte für die Ernennung dieser Medikamente. Dazu gehören die Vorbeugung gegen kalten Bronchospasmus sowie die Behandlung von Stottern, da die fraglichen Medikamente die spastische Kontraktion des Zwerchfells beseitigen. Cinnarizin (Stugeron) hat Antihistaminika-Eigenschaften und kann für sofortige allergische Reaktionen verwendet werden. Pruritus, Urtikaria. Es sei darauf hingewiesen, dass in den letzten Jahren BPC in Verbindung mit ihren neuroprotektiven und psychotropen Eigenschaften bei der komplexen Behandlung von Alzheimer-Krankheit, Huntington-Chorea, Altersdemenz und Alkoholismus eingesetzt wurde.

Pharmakokinetik und verwandte Merkmale der Ernennung einzelner Arzneimittel

BPC kann oral, sublingual und parenteral verabreicht werden. Fast alle BPCs sind gut (mehr als 90%) und werden schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, aber wenn sie die Leber zum ersten Mal passieren, werden sie zerstört, dies ist die sogenannte vorsystemische Ausscheidung. Bioverfügbarkeit des Hauptteils von Medikamenten? etwa 35%, also mit der Einführung von per os os sollte die Dosis 4 × 5-fach höher sein als bei parenteraler Verabreichung. Oberhalb dieser Werte liegt der Indikator für Nifedipin (etwa 65%), Nitrepin, Bypass (Nitrendipin) ?? etwa 70%, norvaska (amlodipin) ?? bis zu 90% [3].

Nur die Metaboliten von Verapamil und Diltiazem sind pharmakologisch aktiv, die verbleibenden CCLs werden unter Bildung inaktiver Produkte zerstört. Diese beiden Medikamente sollten nicht bei Nierenversagen verschrieben werden, da sie von den Nieren stärker ausgeschieden werden als andere CCBs, und es besteht die Gefahr einer Kumulierung und einer Überdosierung mit Nierenschaden. Bei Lebererkrankungen sollte die Dosis eines CCB reduziert werden.

Betrachten Sie die Art der Verwendung von BPC bei Hypertonie.

Nifedipin wird oral 5 × 10 mg 3 × 4 x täglich verabreicht (um hypertensive Krise zu lindern. 5 × 10 mg unter der Zunge); kurz wirkendes Nifedipin mit Hypertonie und chronisch-ischämischer Herzkrankheit sollte nicht für eine lange Zeit in einer Tagesdosis von mehr als 40 mg angewendet werden [8];

Nifedipin retard (Corinfar retard) ?? 10 x 20 mg zweimal täglich nach den Mahlzeiten;

Nifedipin Gits (kontinuierliche Wirkung) ?? auf 60 bis 90 mg 1 Mal pro Tag;

Isradipin ?? 2,5 mg 2-mal täglich, wenn 4 Wochen keine klare Wirkung erzielt wird? Die Dosis wird zweimal täglich auf 5 mg erhöht, die Erhöhung einer Einzeldosis auf 10 mg ist möglich. Die sublinguale Anwendung des Arzneimittels (1 Tablette) wird empfohlen, um eine hypertensive Krise zu stoppen [4].

Felodipin? bei 2,5 × 10 mg 1 Mal pro Tag (mit dem Mund ganz, zerdrücken oder kauen Sie die Tabletten nicht, trinken Sie Wasser), steigt die Dosis allmählich an;

Amlodipin ?? einmal täglich 2,5 × 10 mg (die Dosis schrittweise erhöhen, die maximale Dosis 10 mg pro Tag);

Lacidipin ?? auf 2 × 4 mg 1 Mal pro Tag, vorzugsweise morgens (beginnen Sie mit 2 mg, nach 3 × 4 Wochen mit unzureichender Wirkung, erhöhen Sie die Dosis auf 4 × 6 mg), können Sie das Medikament unbegrenzt einnehmen;

Nizoldipin? die anfängliche Dosis von 5 × 10 mg 2-mal täglich, nach 3 × 4 Wochen kann die Dosis 2-mal täglich auf 20 mg erhöht werden; Morgens und abends mit dem Essen eingenommen, ohne zu kauen, drückte Wasser aus;

Nitrendipin ?? 10 mg 2-mal täglich (morgens und abends) oder 20 mg 1-mal morgens mit unzureichender Wirkung, die Dosis wird in 1 × 2-Dosen auf 40 mg pro Tag erhöht. Nach 2 × 4 Monaten Behandlung können Sie die Dosis schrittweise verringern einmal täglich bis zu 10 mg;

Verapamil ?? 40 × 80 mg 3 × 4 × 4 mal am Tag, dann bei unzureichender Wirkung 80 × 120 mg 3 × 4 × 4 × täglich während oder unmittelbar nach dem Essen mit Wasser. Die Behandlung kann bis zu 6 ° C dauern. 8 Monate; Bei Verletzung der Leberfunktion sollte die tägliche Dosis 120 mg nicht überschreiten. Um die hypertensive Krise zu lindern, können Sie das Medikament (5 × 10 mg) langsam intravenös unter der Kontrolle von Blutdruck, Herzfrequenz und EKG eingeben.

Verapamil SR ?? 120 mg zweimal täglich oder 240 mg einmal täglich;

Gallopamil? 50 mg zweimal täglich (während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit), die maximale Tagesdosis? 200 mg;

Diltiazem ?? auf 60 ° 90 mg 3-mal täglich, vor den Mahlzeiten eingenommen, ohne die Tabletten zu kauen, Trinkwasser; maximale Tagesdosis? 360 mg (90 mg 4-fach);

Diltiazem SR ?? auf 120 ° 180 mg 1 × 2 mal täglich.

Kriterien für die Effizienz und Sicherheit der Verwendung von BPC

Klinische Leistungskriterien sind die Normalisierung des Blutdrucks (wenn möglich, tägliche Überwachung), die Verringerung von Angina-Anfällen und eine Erhöhung der Belastungstoleranz.

Bei einem EKG ist eine Normalisierung der T-Welle, insbesondere bei einer Standardleitung, von Vorteil. Bei der Verwendung von Medikamenten II in der Dynamik der Behandlung der arteriellen Hypertonie können Anzeichen einer Abnahme der linksventrikulären Hypertrophie festgestellt werden. Das Sicherheitskriterium für die Verwendung von CCL ist die Erhöhung des PQ-Intervalls um nicht mehr als 25% des Ausgangswertes (eine größere Zunahme des PQ-Intervalls zeigt eine signifikante Hemmung der atrioventrikulären Leitfähigkeit an). Die elektrokardiographische Kontrolle ist besonders wichtig bei der Ernennung von BPC aus der Gruppe der Verapamil, da diese Medikamente hauptsächlich auf das Herz wirken.

Nebenwirkungen

In der Nifedipin-Gruppe ist die Nebenwirkung hauptsächlich auf die periphere Vasodilatation zurückzuführen, und in der Verapamil-Gruppe überwiegen die Nebenwirkungen aufgrund der Wirkung auf das Herz. Dazu gehören:

• Kopfschmerzen, Schwindel; Rötung des Gesichts, Hitzegefühl ("Hitzewallungen"), besonders zu Beginn der Behandlung, starker Blutdruckabfall. Gezeiten verursachen normalerweise Nifedipin;
• Schwellung der Füße in den Füßen und Knöcheln, Hände in den Ellbogen;
• Bradykardie (insbesondere als Reaktion auf Verapamil);
• Reflextachykardie als Reaktion auf eine Abnahme des Gefäßtonus (insbesondere für Nifedipin). Arzneimittel der II-Generation von Dihydropyridinen, die eine lang anhaltende Wirkung haben (insbesondere Norvasc, Lacipil), verursachen keine Tachykardie.
• Verstopfung (gibt oft Verapamil); selten? erhöhte Transaminase-Aktivität im Blut, Gelbsucht, vermindert den Wasserlassen. Hautausschlag.

Gelegentlich können CCBs die Entwicklung oder Verbesserung bestehender Parkinson-Erkrankungen (insbesondere in dieser Hinsicht, Cinnarizin-Gruppe), Herzinsuffizienz (insbesondere bei Überdosierung oder irrationalen Kombinationen mit anderen Medikamenten) verursachen.

Die Wechselwirkung von BPC mit Medikamenten anderer Gruppen

Irrationale und gefährliche Kombinationen

Es ist nicht möglich, BPC mit Chinidin, Procainamid und Herzglykosiden zu kombinieren (in erster Linie handelt es sich um die Gruppe von Verapamil und Diltiazem), da die Herzfrequenz stark abnimmt und das Risiko einer atrioventrikulären Blockade steigt.

Kombinieren Sie Verapamil oder Diltiazem nicht mit β-Blockern (Propranolol, Pindolol, Oxprenolol usw.), insbesondere bei intravenöser Verabreichung, da dies zu einer starken Beeinträchtigung der Herzfunktion führen kann. Andere BPCs, insbesondere Arzneimittel der Nifedipin-Gruppe, können bei oraler Verabreichung mit β-Blockern in kleinen Dosen kombiniert werden.

Verapamil verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin (Finlepsin) auf das zentrale Nervensystem.

Aufgrund der Beschleunigung der Zerstörung in der Leber nimmt die Wirkung von BPC bei gleichzeitiger Verabreichung von Phenobarbital, Rifampicin, ab.

Die Konzentration der freien Fraktion verschiedener BPCs im Blut steigt, wenn sie mit NSAIDs (Indomethacin, Acetylsalicylsäure, Butadion, Brufen usw.), Sulfamitteln (Sulfadimezin, Norsulfazol, Sulfalen, Biseptol usw.), Diazepam kombiniert wird. Diese pharmakokinetische Interaktion kann zu einem Anstieg der Nebenwirkungen von CCA führen. Alkohol sollte während der BPC-Behandlung nicht konsumiert werden.

Vernünftige Kombinationen

CCLs sind gut mit Diuretika, Apressin, Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren und Angiotensin-Rezeptorblockern kombiniert. Sie können sie mit Nitraten kombinieren, insbesondere mit Verapamil. Vollständig kompatible BPC mit Antidiabetika.

Gegenanzeigen

Schwere Bradykardie (für die Verapamil-Gruppe) oder Tachykardie (für die Nifedipin-Gruppe), Sick-Sinus-Syndrom (für alle Arzneimittel).

Instabile Angina pectoris, akuter Myokardinfarkt (Mortalität erhöhen!) [8], kardiogener Schock. Die gefährlichsten kurz wirkenden Nifedipin-Medikamente, die derzeit in Verbindung mit den akkumulierenden Daten zu den nachteiligen Auswirkungen auf den Zustand von Patienten mit Angina pectoris, Bluthochdruck und Herzversagen nur von begrenztem Nutzen sind.

Atrioventrikulärer Block (hauptsächlich für die Verapamil-Gruppe), Wolff-Parkinson-White-Syndrom.

Chronische Herzinsuffizienz IIB-III Art.-Nr. Diese Kontraindikation ist besonders wichtig für die Verapamil- und Diltiazem-Gruppe, von der sich die Wirkstoffe der Nifedipin-Gruppe unterscheiden. Letzteres, aufgrund der am stärksten ausgeprägten vasodilatierenden Wirkung, einer signifikanten Abnahme der Nachlast, entlastet das Myokard durch hämodynamisch wirkende, jedoch kurz wirkende Medikamente Nifedipin, gemäß der oben genannten Entscheidung des Wissenschaftlichen Rates des Forschungsinstituts für Kardiologie, sollte nicht für Herzversagen verwendet werden.

Akute Herzinsuffizienz, stark beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion.

Parkinsonismus (besonders für die Cinnarizin-Gruppe).

Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit (bei Kindern, wenn hauptsächlich Anzeichen für Herzrhythmusstörungen vorliegen, kann Verapamil verwendet werden).

Individuelle Überempfindlichkeit gegen Drogen.

Pharmakoökonomische Aspekte der Verwendung von BPC

In einer Studie [6], die an der Wolgograd Medical University für 229 hypertensive Patienten durchgeführt wurde, wurde ein Zusammenhang zwischen den Behandlungskosten und der prozentualen Verringerung des systolischen und diastolischen Blutdrucks für 9 Generationen von BKK I hergestellt. Die Medikamente wurden für mindestens 4 Wochen mit Überwachung des Blutdrucks verordnet. Das Verhältnis von Preis / Wirksamkeit wurde durch Division der Kosten des Medikaments durch den Prozentsatz der erzielten Blutdrucksenkung bestimmt. Diese Studie ist interessant, da es erhebliche Unterschiede zwischen ähnlichen Produkten gibt, die von verschiedenen Unternehmen mit unterschiedlichen Handelsnamen hergestellt werden. Es stellte sich heraus, dass das am meisten bevorzugte Verhältnis von Kosten zu prozentualer Verringerung sowohl des systolischen als auch des diastolischen Drucks in Phenyhydin (0,59 für systolischen Druck und 0,52 für Diastolie) und Cordaflex (1,89 bzw. 1,01) und Diltiazem am stärksten ist hoher Wert dieses Indikators? 22,81 für systolischen Druck und 9,04 ?? für diastolisch.

Folglich ermöglichte die Verabreichung von Fenigidin und Cordaflex die Monotherapie der arteriellen Hypertonie mit Calciumantagonisten der ersten Generation mit den geringsten Kosten. Wie oben angegeben, werden sie jedoch aufgrund der nachteiligen Wirkungen dieser CCA bei systematischer Anwendung in hohen Dosen allmählich durch die zweite Generation von Arzneimitteln ersetzt, deren Verwendung in der modernen Pharmakotherapie am meisten bevorzugt wird.

Bisher gibt es keine derartigen Berechnungen, die es erlauben, Arzneimittel der zweiten Generation miteinander zu vergleichen. Wie in zahlreichen klinischen Beobachtungen festgestellt, wirken sie jedoch selektiver, im Gegensatz zu den CCLs der ersten Generation führen sie zur Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie, werden von den Patienten besser vertragen und können einmal täglich verabreicht werden. Amlodipin zeichnet sich durch Langzeitwirkung aus, die für den Patienten günstig ist und auch die größte Bioverfügbarkeit aufweist (siehe oben). Aufgrund der selteneren Verschreibung, die letztendlich dazu beiträgt, die Behandlungskosten zu senken, und einer höheren klinischen Wirksamkeit, weniger Nebenwirkungen und Komplikationen, können Arzneimittel der zweiten Generation als die für die heutige kardiologische Praxis am besten geeigneten angesehen werden.

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Warum brauchen wir Kalziumkanalblocker?

Medikamente, die die Menge an Calciumionen in den Zellen reduzieren, werden als Calciumblocker (langsame Calciumkanäle) bezeichnet. Drei Generationen dieser Medikamente sind registriert. Zur Behandlung von ischämischen Erkrankungen, Bluthochdruck und Tachykardie sowie hypertrophischer Kardiomyopathie.

Lesen Sie in diesem Artikel.

Übersicht über Kalziumkanalblocker

Arzneimittel dieser Gruppe haben eine unterschiedliche Struktur, chemische und physikalische Eigenschaften, therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen, werden jedoch durch einen einzigen Wirkmechanismus vereint. Es besteht darin, den Transfer von Calciumionen durch die Membran zu hemmen.

Darunter emittieren Medikamente mit vorwiegender Wirkung auf das Herz, die Gefäße, selektive (selektive) und nichtselektive Wirkung. Bei einem Medikament handelt es sich häufig um einen Blocker in Kombination mit einem Diuretikum.

Kalziumkanalblocker (CCB) werden seit etwa 50 Jahren in der Kardiologie eingesetzt. Dies hat folgende Vorteile:

• klinische Wirksamkeit bei Myokardischämie;
• Behandlung und Vorbeugung von Angina pectoris, Herzinfarkt, Hypertonie, Arrhythmien;
• Verringerung des Risikos von Komplikationen und Mortalität bei Herzerkrankungen;
• gute Verträglichkeit und Sicherheit auch bei langen Strecken;
• Mangel an Sucht;
• keine negativen Auswirkungen auf Stoffwechselvorgänge, Ansammlung von Harnsäure;
• kann bei Patienten mit Asthma, Diabetes, Nierenerkrankungen verwendet werden;
• mindere nicht die geistige oder körperliche Aktivität, die Potenz;
• haben antidepressive Wirkungen.

Wir empfehlen, einen Artikel über Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck zu lesen. Daraus lernen Sie die Gefahren des Hochdrucks, die Einstufung von Medikamenten gegen Bluthochdruck und den Einsatz einer Kombinationstherapie.

Und hier mehr über die Behandlung von Vorhofflimmern.

Der Wirkmechanismus von Drogen

Die pharmakologische Hauptwirkung von BPC ist die Hemmung der Übertragung von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände durch langsame Kanäle des Typs L. Diese Zellen verlieren bei Calciummangel ihre Fähigkeit, sich aktiv zu kontrahieren. Daher entspannen sich die Koronar- und peripheren Arterien.

Darüber hinaus manifestiert sich der Konsum von Medikamenten auf folgende Weise:

• Der myokardiale Sauerstoffbedarf nimmt ab;
• verbesserte Übungstoleranz;
• ein niedriger Widerstand der arteriellen Gefäße führt zu einer Abnahme der Belastung des Herzens;
• Der Blutfluss in ischämischen Zonen wird aktiviert, das beschädigte Myokard wird wiederhergestellt.
• die Bewegung von Kalzium in den Knoten und Fasern des leitenden Systems wird gehemmt, was den Rhythmus der Kontraktionen und die Aktivität pathologischer Erregungsherde verlangsamt;
• Die Adhäsion von Blutplättchen und die Produktion von Thromboxan verlangsamt sich, der Blutfluss steigt an;
• Es gibt eine allmähliche Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie.
• Die Fettperoxidation wird erheblich reduziert und somit die Bildung freier Radikale, die die Zellen der Blutgefäße und des Herzens zerstören.

Medikamente im Anfangsstadium verhindern die Bildung von Plaque, das die Arterien blockiert. Die Herzkranzgefäße dürfen sich nicht verengen und die Ausbreitung glatter Muskeln der Gefäßwand wird gestoppt.

Verwendung von antianginösen oder selektiven Blockern

Die Hauptindikationen für die Verwendung von BPC sind solche Krankheiten:

• primäre und symptomatische Hypertonie, auch während einer Krise (Tropfen oder eine Nifedipintablette senkt den Blutdruck in 10 Minuten);
• Angina pectoris und Spannung (bei Bradykardie und Blockade wird Nifedipin mit Bluthochdruck behandelt, und zur Linderung von Arrhythmien werden Verapamil oder Diltiazem verwendet);
• Tachykardie, Flimmern, Vorhofflattern, Extrasystolen werden mit Verapamil behandelt;
• akute zerebrale Durchblutungsstörungen (Nimotop);
• chronische zerebrale Ischämie, Enzephalopathie, Reisekrankheit, Migräne-Kopfschmerz (Cinnarizin);
• Myokardhypertrophie (Amlodipin, Nifedipin, Procorum);
• Raynaud-Krankheit (Corinfar, Lacipil).

Nicht weniger wirksam war die Verwendung von Calciumantagonisten bei Bronchospasmen, Stottern, Allergien (Cinnarizin), komplexe Behandlung von Altersdemenz, Alzheimer-Krankheit und chronischem Alkoholismus.

Schauen Sie sich das Video über die Wahl von Medikamenten gegen Bluthochdruck an:

Gegenanzeigen

Es gibt allgemeine Einschränkungen für die Verschreibung von Kalziumkanalblockern. Dazu gehören:

• Sinus-Depression-Syndrom
• instabile Angina pectoris, Herzinfarkt (Komplikationsrisiko),
• niedriger Blutdruck
• kardiogener Schock,
• akute Manifestationen von Herzversagen,
• schwere renale oder hepatische Pathologie,
• Schwangerschaft, Stillen, Kindesalter.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, sind kurz wirkende Medikamente wie Nifedipin besonders gefährlich. Schwere Durchblutungsstörungen werden nicht mit Verapamil oder Diltiazem behandelt.

Arten von langsamen Kalziumkanalblockern

Da die BPC-Gruppe unterschiedliche Arzneimittel kombiniert, wurden verschiedene Varianten von Klassifikationen vorgeschlagen. Es gibt drei Generationen von Medikamenten:

• der erste ist Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• der zweite ist Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• der dritte ist Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Nach den Auswirkungen auf die wichtigsten klinischen Symptome werden folgende Untergruppen unterschieden:

• Erweiterung der peripheren Arteriolen - Nifedipin, Felodipin;
• Verbesserung der koronaren Durchblutung - Amlodipin, Felodipin;
• Verringerung der myokardialen Kontraktilität - Verapamil;
• Hemmung der Leitfähigkeit und des Automatismus - Verapamil.

Abhängig von der chemischen Struktur der BPC sind unterteilt:

• Die Gruppe von Nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Periphere Arterien vorwiegend erweitern.
• Verapamil-Gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. Sie wirken auf das Myokard, hemmen die Leitung des Herzstosses in den Vorhöfen, beeinflussen die Gefäße nicht.
• Gruppe Diltiazem - Kardil, Klentiazem. Gleichermaßen das Herz und die Blutgefäße beeinflussen.
• Cinnarizin-Gruppe - Stugeron, Nomigrain. Erweitern Sie hauptsächlich Gehirngefäße.

Drogen der dritten Generation

Die erste Generation von Calciumblockern zeichnet sich durch geringe Bioverfügbarkeit, unzureichende Selektivität der Wirkung und schnelle Ausscheidung aus dem Körper aus. Dies erfordert häufige Einnahmen und ziemlich hohe Dosen. Der zweiten Generation fehlen diese Mängel, da die Medikamente lange im Blut liegen und ihre Verdaulichkeit viel höher ist.

Die dritte Generation der BKK wird von Lerkamen vertreten. Es dringt gut in die Zellmembran ein, sammelt sich darin und wird langsam ausgewaschen. Daher ist seine Wirkung trotz des kurzen Blutkreislaufs lang anhaltend. Verwenden Sie das Medikament 1 Mal pro Tag, wodurch Sie eine konstante Wirkung aufrechterhalten können und für den Patienten bequem ist.

Gleichzeitig hat das Medikament andere positive Auswirkungen auf die Hämodynamik:

• verbessert die zerebrale Durchblutung,
• schützt die Gehirnzellen vor der Zerstörung
• wirkt als Antioxidans
• erweitert die Arterien der Nieren hemmt ihre Verhärtung,
• hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung,
• bezieht sich auf Herz-Nephro- und Cerebroprotektoren.

• Kopfschmerzen
• schwellungen
• Druckabfall
• Rötung des Gesichts
• Hitzewallungen,
• erhöhte Herzfrequenz
• Hemmung des Herzstosses.

Verapamil hemmt die Überleitung und den Automatismus, kann Blockade und Asystolie verursachen. Weniger häufig sind Verstopfung, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Husten, Atemnot und Schläfrigkeit.

Wir empfehlen, einen Artikel zur Prävention von Herzinfarkt zu lesen. Daraus lernen Sie die Maßnahmen der Primärprävention, die Behandlung von Erkrankungen, die zum Herzinfarkt führen, sowie Methoden der Sekundärprävention.

Und hier mehr zur Behandlung der Arteriosklerose der Halsgefäße.

Langsame Kalziumkanalblocker senken effektiv den Blutdruck, mit einem langen Therapieverlauf verhindern sie die Myokardhypertrophie, schützen die Gefäßinnenauskleidung vor dem arteriosklerotischen Prozess, entfernen Natrium und Wasser aufgrund der Expansion der Nierenarterien. Sie reduzieren die Mortalität und die Häufigkeit von Komplikationen bei Herzerkrankungen, erhöhen die Belastungstoleranz und haben keine ausgeprägten Nebenwirkungen.

Moderne, neueste und beste Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck ermöglichen es Ihnen, Ihren Zustand mit den geringsten Folgen zu kontrollieren. Welche Medikamente der Wahl werden von Ärzten verschrieben?

Es ist möglich, Medikamente für Kopfgefäße nur mit dem behandelnden Arzt auszuwählen, da sie sich im Wirkungsspektrum sowie in den Nebenwirkungen und Kontraindikationen unterscheiden können. Was sind die besten Medikamente zur Erweiterung der Blutgefäße und zur Behandlung von Venen?

Das Kalziumkanal-Antagonisten-Medikament Norvask, dessen Verwendung sogar dazu beiträgt, den Bedarf an Nitroglycerin zu reduzieren, hilft auch bei Druck. Zu den Indikationen gehören Angina pectoris. Das Arzneimittel kann nicht mit Granatapfelsaft abgewaschen werden.

Für Extrasystolen, Vorhofflimmern und Tachykardie werden sowohl neue als auch moderne Medikamente sowie solche der alten Generation verwendet. Die tatsächliche Klassifizierung von Antiarrhythmika ermöglicht die schnelle Auswahl von Gruppen anhand von Indikationen und Kontraindikationen

Bei Bluthochdruck und Angina pectoris wird Azomex verschrieben, dessen Verwendung von Patienten durchaus positiv vertragen wird. Tabletten haben wenige Nebenwirkungen. Es gibt keine vollständigen Analoga, sondern Medikamente, die die Hauptsubstanz enthalten.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck enthalten einige Arzneimittel die Substanz Eprosartan, deren Verwendung zur Normalisierung des Blutdrucks beiträgt. Die Wirkung wird bei einem Medikament wie Tevet als Grundlage genommen. Es gibt Analoge mit einer ähnlichen Wirkung.

Weisen Sie Blockern für Arrhythmien zu, um einen Angriff zu lindern, sowie auf Dauer. Betablocker werden jeweils einzeln ausgewählt, Selbstmedikation kann gefährlich sein.

Die Einnahme von Verapamil ohne Rezept wird nicht empfohlen. Es ist in Tabletten und Vials zur Injektion erhältlich. Was sind die Kontraindikationen? Wie kann man bei hohem und niedrigem Druck, Arrhythmien anwenden?

Bei Angina pectoris wird eine antianginöse Therapie durchgeführt. Bewerten Sie die Kriterien für die Wirksamkeit bei EKG, Belastungstests und Holter-Überwachung. In der Anfangsphase wird eine First-Line-Therapie verordnet.

Kalziumkanalblocker: eine Überprüfung von Medikamenten

Kalziumkanalblocker oder Kalziumantagonisten (AK) sind Wirkstoffe, die den Eintritt von Kalziumionen durch Kalziumkanäle in Zellen hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinformationen, durch die sich Calciumionen in die Zelle hinein und aus ihr heraus bewegen. Diese geladenen Teilchen sind an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses beteiligt und sorgen auch für die Kontraktion der Muskelfasern der Herz- und Gefäßwände.
Calciumantagonisten werden aktiv bei der Behandlung von koronaren Herzkrankheiten, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Calciumfluss in die Zellen. Gleichzeitig erweitern sich die Herzkranzgefäße, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Die myokardiale Sauerstoffversorgung und Ausscheidung von Stoffwechselprodukten wird dadurch verbessert.

Durch die Verringerung der Kontraktionshäufigkeit des Herzens und der Kontraktilität des Herzmuskels verringert AK den Sauerstoffbedarf des Herzens. Diese Medikamente verbessern die diastolische Funktion des Herzmuskels, das heißt seine Entspannungsfähigkeit.
AK erweitert die peripheren Arterien und hilft dabei, den Blutdruck zu senken.

Einige Mittel dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Aggregation ("Bindung") der Blutplättchen und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie zeigen anti-atherogene Eigenschaften und verbessern den Cholesterinstoffwechsel. AKs schützen Zellen, indem sie die Lipidperoxidation hemmen und den Eintritt gefährlicher lysosomaler Enzyme in das Zytoplasma verlangsamen.

Einstufung abhängig von der chemischen Struktur

AK werden je nach chemischer Struktur in drei Gruppen eingeteilt. In jeder der Gruppen werden die Generationen I und II unterschieden, die sich in der Selektivität ("Zweckmäßigkeit") der Wirkung und der Wirkungsdauer unterscheiden.

AK Einstufung:
Diphenylalkylaminderivate:

• 1. Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin);
• 2. Generation: Anipamil, Gallopamil, Falipamil.

• 1. Generation: Diltiazem (Kardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. Generation: Altiazem.

• 1. Generation: Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Fenigidin);
• 2. Generation: Amlodipin (Norvask), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (Sciscor), Nitrendipin (Bypass), Riodipin, Felodipin (Poldyl).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken sowohl auf das Herz als auch auf die Gefäße. Sie wirken antianginal, antiarrhythmisch und blutdrucksenkend. Diese Mittel reduzieren die Häufigkeit von Herzkontraktionen.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Blutgefäße und wirken blutdrucksenkend und antianginös. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien verwendet. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung bei Angina pectoris und hypertensiver Erkrankung ist ausgeprägter als in den ersten beiden Gruppen.

Derzeit weit verbreitete Derivate der Dihydropyridin-II-Erzeugung, insbesondere Amlodipin. Sie haben eine lange Wirkdauer und sind gut verträglich.

Indikationen zur Verwendung

Angina-Stress

Zur Langzeitbehandlung von Stressangina werden Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie sind vor allem bei jungen Patienten mit einer Kombination aus Stenokardie mit Sinusbradykardie, arterieller Hypertonie, Bronchialobstruktion, Hyperlipidämie, Gallendyskinesien und Diarrhoe-Neigung angezeigt. Weitere Indikationen für die Auswahl dieser Medikamente sind Arteriosklerose der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen zeigt Kombinationstherapie, Kombination von Diltiazem und Betablockern. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer effektiv. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Sorgfalt angewendet werden, um mögliche schwere Bradykardien, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Herzleitfähigkeit und eine Abnahme der myokardialen Kontraktionsfähigkeit zu vermeiden.

Herzinfarkt

Es ist möglich, die Verwendung von Diltiazem bei Patienten mit kleinem fokalem Myokardinfarkt („Myokardinfarkt ohne Q-Welle“) in Betracht zu ziehen, wenn es sich nicht um Kreislaufversagen handelt und die Ejektionsfraktion 40% übersteigt.

Bei transmuralem Myokardinfarkt („mit Q-Welle“) werden keine AKs angezeigt.

Hypertonie

AK kann eine umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen, die Nieren schützen, keine Stoffwechselstörungen verursachen. Daher werden sie häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Insbesondere wurden Derivate der Nifedipin-II-Generation (Amlodipin) gezeigt.

Diese Medikamente eignen sich besonders für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris, einem beeinträchtigten Fettstoffwechsel und obstruktiven Erkrankungen der Bronchien. Sie verbessern die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen.

Das Medikament "Nimotop" ist insbesondere für die Kombination von Bluthochdruck und zerebrovaskulärer Insuffizienz angezeigt. Bei Verstößen gegen Rhythmus und Bluthochdruck wird insbesondere empfohlen, Medikamente der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien wurden Mittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie verlangsamen die Herzleitung und reduzieren den Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Wiedereintrittsmechanismus bei supraventrikulären Tachykardien.

AKs werden verwendet, um Anfälle von supraventrikulärer Tachykardie zu lindern und zu verhindern. Sie reduzieren auch die Häufigkeit von Herzkontraktionen während Vorhofflimmern. Diese Medikamente werden auch zur Behandlung von supraventrikulären Extrasystolen verschrieben.

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen die Ausdehnung der Blutgefäße. Als Folge können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und schneller Herzschlag auftreten. Als Folge eines niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Beinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipin-Medikamente.
AK verschlechtern die Fähigkeit des Myokards, sich zu verringern (negative inotrope Wirkung), den Herzrhythmus zu verlangsamen (negative chronotrope Wirkung), die atrioventrikuläre Leitfähigkeit zu verlangsamen (negative dromotrope Wirkung). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten ausgeprägter.

Bei der Verwendung von Medikamenten Nifedipin Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, in seltenen Fällen Erbrechen. Die Verwendung von hochdosiertem Verapamil bei einigen Patienten verursacht schwere Verstopfung.
Selten gibt es Nebenwirkungen von der Haut. Sie äußern sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich das Lyell-Syndrom wahrscheinlich.

Stornierungssyndrom

Nach einer plötzlichen Beendigung der AK-Aufnahme werden die glatten Muskeln der Herzkranz- und peripheren Arterien überempfindlich gegen Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann sich durch eine Zunahme von Angina-Anfällen, erhöhtem Blutdruck manifestieren. Das Entzugssyndrom ist in der Verapamilgruppe weniger verbreitet.

Gegenanzeigen

Aufgrund der unterschiedlichen pharmakologischen Wirkung von Medikamenten unterscheiden sich die Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollten nicht für das Syndrom der kranken Sinus, die atrioventrikuläre Blockade, die linksventrikuläre systolische Dysfunktion oder den kardiogenen Schock verschrieben werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck von weniger als 90 mm Hg kontraindiziert. Art. Sowie Wolff-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Überleitung auf einem zusätzlichen Weg.

Präparationen aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Digitalisintoxikation, schwerer Sinusbradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und einer Neigung zu schwerer Verstopfung relativ kontraindiziert. Sie sollten nicht mit Betablockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid kombiniert werden, da in diesem Fall die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.