Wirkmechanismus von Statinen

Mittel gegen Atherosklerose. Maskierungsmittel für Gallensäuren, Fibrate, Nikotinsäure. Zubereitungen - Atorvastatin (Liprimar), Simvastatin (Zokor), Fenofibrat (Lipantil), Cholestyramin (Cholestipol). Der Wirkmechanismus, Angaben zur Ernennung. Nebenwirkungen

1. hypolipidämische Mittel (antihyperlipoproteinämische Mittel)

1. Mittel, die vorwiegend Cholesterinspiegel im Blut senken (LDL)

A) Inhibitoren der Cholesterinsynthese (3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase-Inhibitoren; Statine)

B). Arzneimittel, die die Ausscheidung von Gallensäuren und Cholesterin erhöhen (Maskierungsmittel für Gallensäuren)

C). Verschiedene Drogen

2. Fonds zur Senkung der Blutspiegel vorwiegend Triglyceride (VLDL)

Fettsäurederivate (Fibrate)

3. Fonds, die Blutcholesterin (LDL) und Triglyceride (VLDL) senken

(die sogenannten "synthetischen" Statine - Atorvastatin, Fluvastatin und Rosuvastatin).

Der Wirkungsmechanismus von Statinen geht einher mit der Unterdrückung eines Enzyms, das die Cholesterinsynthese in Leberzellen katalysiert, sowie einem Reflexanstieg der LDL-Rezeptoren in der Leber. Somit nimmt die LDL-Menge im Plasma ab. Statine hemmen auch die Aufnahme von exogenem Cholesterin (aus der Nahrung) im Darm. Neben der lipidsenkenden Wirkung von Statinen wirken sie direkt auf die Gefäßwand, was sich in der Verbesserung des Funktionszustands des Endothels, der Verringerung der Schwere der Entzündung und der Verlangsamung der Blutgerinnsel manifestiert.

Daher sind Statine Arzneimittel der ersten Wahl für Patienten mit koronarer Herzkrankheit, Hyperlipidämie / Dyslipidämie und einem hohen Risiko für koronare oder zerebrale Komplikationen.

Statine sind für den Langzeitgebrauch gedacht, so dass neben der Wirksamkeit auch die Sicherheit der Anwendung und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen im Vordergrund stehen. Natürlich haben Statine wie jedes Medikament klare Indikationen und Einschränkungen für die Anwendung. Zahlreiche Nebenwirkungen, die während der Behandlung mit Statinen auftreten, stehen häufig im Zusammenhang mit deren unzulässiger Anwendung, Überdosierung oder Intoleranz.

Komplikationen im Zusammenhang mit der Verwendung von Statinen, die recht gut untersucht wurden. Zunächst sind die Nebenwirkungen einer solchen Therapie mit dem Gastrointestinaltrakt (Dyspepsie, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Verschlimmerung von Gallensteinen, Anorexie, erhöhten Lebertransaminasen-Spiegeln) verbunden.

Einige Patienten haben während der Behandlung mit Statinen Veränderungen im Zentralnervensystem, die sich in Form von Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel, Müdigkeit äußern. Die gefährlichsten Komplikationen sind die Pathologien des Bewegungsapparates, nämlich Myopathie (schmerzhafter Muskelkrampf) und Rhabdomylose (Nekrose von Muskelzellen). Komplikationen wie eine gestörte Blutbildung, urogenitale Infektionen, restliches Nierenversagen, Alopezie und Arthritis sind auch mit der Einnahme von Statinen verbunden.

Die Verwendung von Statinen ist bei folgenden Pathologien absolut kontraindiziert: akute Pathologie der Leber, Schwangerschaft und Stillzeit, Allergien.

Gegenanzeigen, Nebenwirkungen von Statinen

Statine sind eine Gruppe von Medikamenten, die Menschen mit hohem Cholesterinspiegel und Lipoprotein-Lipoprotein-LDL mit niedriger Dichte verschrieben werden, um das Fortschreiten der Atherosklerose zu verhindern. Die Einnahme der Medikamente hilft, schwere und manchmal tödliche Komplikationen zu verhindern - Herzinfarkt, Schlaganfall, Ischämie. Nebenwirkungen durch die Verwendung von Statinen sind der Hauptgrund, warum Medikamente nur für strenge Indikationen verschrieben werden.

Wirkmechanismus

Statine blockieren die Cholesterinsynthese in der Leber. Das Wirkstoffmolekül ersetzt das Enzym HMG-CoA-Reduktase bei der Bildung des Vorläufers von Sterol und stoppt die Bildung von Mevalonsäure. Ohne sie geht der Prozess der Cholesterinsynthese nicht weiter, was zu einer Abnahme der Sterolkonzentration führt. Wenn man den Wirkungsmechanismus kennt, wird klar, warum der offizielle Name von Statinen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren ist.

Cholesterin ist eine wichtige Komponente, die eine Person für die Bildung von Zellmembranen, bestimmten Hormonen und Vitamin D benötigt. Unter Mangelzuständen verwendet der Körper Sicherungsmethoden, um Sterol herzustellen. Zu diesem Zweck werden Lipoproteine ​​mit niedriger Dichte abgebaut, die Cholesterin enthalten, die Ausscheidung von Substanzen aus atherosklerotischen Plaques und Geweben stimuliert. Während der Einnahme von Statinen steigt die Konzentration des Lipoproteins HDL mit hoher Dichte, der Triglyceridspiegel sinkt.

Veränderungen des Blutcholesterins, der Lipoproteine ​​und der neutralen Fette spielen eine wichtige Rolle bei der Hemmung der Entwicklung von Atherosklerose. Zur Bildung von Cholesterin-Plaques wird ein Substrat benötigt, dessen Menge reduziert wird. Kraftvolle Statine können die Ablagerungsgröße aufgrund der aktiven Entfernung von Cholesterin reduzieren.

Alle HMG-CoA-Reduktase-Hemmer reduzieren das Risiko eines Herzinfarkts, Schlaganfalls. Der positive Effekt wird durch die Fähigkeit der Medikamente erklärt, die normale Durchblutung der Organe wiederherzustellen, den Zustand der Gefäßwände positiv zu beeinflussen und die Blutviskosität zu senken.

Die Besonderheit aller Statine ist eine langsame Steigerung der Wirkungskraft. Der erste Effekt macht sich nach einer Woche bemerkbar, aber es dauert 4-6 Wochen, bis das Maximum erreicht ist. Nach dieser Zeit bleibt der Cholesterinspiegel, LDL erreicht sein Minimum, während des gesamten Verlaufs erhalten. Eine signifikantere Reduktion wird durch die Erhöhung der Dosis erreicht, die Ernennung zusätzlicher Medikamente.

Aus dem Körper werden Medikamente von der Leber und in einem geringeren Maße von den Nieren ausgeschieden. Mit der Erkrankung dieser Organe reichert sich das Medikament im Körper an, was das Risiko von Nebenwirkungen erhöht. Daher enthält die Liste der Kontraindikationen vieler Statine schwere Erkrankungen der Leber und der Nieren.

Anwendungsfunktionen

Die meisten Cholesterinstatine kommen in Pillenform vor, selten in Kapseln. Alle HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren werden 1 Mal / Tag eingenommen und mit viel Wasser abgewaschen. Der Modus jedes Medikaments hat seine eigenen Eigenschaften. Lovastatin-Tablette wird zum Abendessen getrunken, der Rest der Medikamente kann vor, nach oder während der Mahlzeiten eingenommen werden.

Statine mit einer kurzen Ausscheidungsphase aus dem Körper (Simvastatin, Fluvastatin) sollten abends eingenommen werden. In der Nacht synthetisiert die Leber die maximale Menge an Cholesterin, wodurch das Medikament weitere Reaktionen abbrechen kann. Pitavastatin sollte vor dem Zubettgehen eingenommen werden, dies ist jedoch eine optionale Voraussetzung. Atorvastatin, Rosuvastatin erscheint langsamer. Ihr Empfang ist daher nicht an die Tageszeit gebunden. Es ist jedoch wichtig, sich an ein Schema zu halten: Nehmen Sie es nur am Morgen, nur am Nachmittag oder nur am Abend.

Die meisten Statine müssen die Säulen schlucken. Dies gilt nicht für Cholesterinpillen, die spezielle Kerben aufweisen, um die Trennung zu erleichtern.

Um Nebenwirkungen zu minimieren, wird die Statindosis schrittweise erhöht. Bevor der Pillenverlauf beginnt, führt der Patient einen Bluttest auf Cholesterin, LDL, HDL und Triglyceride durch. Basierend auf den erhaltenen Werten, dem Vorhandensein von Risikofaktoren für die Entwicklung von Komplikationen, Erkrankungen und einigen anderen Punkten bestimmt der Arzt die Anfangsdosierung des Arzneimittels.

Die Beurteilung der Wirksamkeit eines Statins erfolgt in 2-4 Wochen (je nach Wirkstoff). Dazu führt der Patient erneut einen Bluttest auf Cholesterin, Lipoproteine ​​und neutrale Fette durch. Wenn die Indikatoren den Zielwert nicht erreichen, erhöhen Sie die Dosis.

Jedes Arzneimittel hat eine maximale Tagesdosis. Oft treten schwerwiegende Nebenwirkungen vor dem Hintergrund der Einnahme der Grenzdosis des Arzneimittels auf. Maximale Tagesdosis von Statinen:

• Lovastatin, Simvastatin, Fluvastatin, Atorvastatin - 80 mg;
• Pravastatin, Rosuvastatin - 40 mg;
• Pitavastatin - 4 mg.

Der Unterschied zwischen der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen bei der Einnahme der üblichen und maximalen Rosuvastatin-Dosen ist so groß, dass die Anweisung eine Liste der Kontraindikationen für 5-20 mg und für 40 mg separat enthält.

Nebenwirkungen

Zu den Nebenwirkungen von Cholesterinstatinen gehören sowohl milde Erkrankungen als auch schwere Erkrankungen. Glücklicherweise sind häufige Nebenwirkungen in der Regel leichtfertig und vorübergehend. Die häufigsten sind:

• Rhinitis, Pharyngitis;
• Kopfschmerzen;
• Schwäche;
• allgemeines Unwohlsein;
• Verstopfung, Flatulenz, während bestimmte Medikamente eingenommen werden - Durchfall;
• Muskel, Gelenkschmerzen;
• erhöhter Blutzucker, der das Diabetesrisiko bei Menschen erhöht, die dazu neigen;
• Allergien

Die ungewöhnlichen Nebenwirkungen von Cholesterin-Medikamenten umfassen:

• Appetitlosigkeit, Gewicht;
• Schlaflosigkeit;
• Albträume;
• Schwindel;
• Gedächtnisstörung;
• periphere Neuropathie;
• neblige Sicht;
• Tinnitus;
• Hepatitis;
• Pankreatitis;
• roter, juckender Ausschlag;
• Akne;
• Energieknappheit;
• schnelle Muskelermüdung.

Seltene Komplikationen, deren Vorhandensein eine Kontraindikation für die Ernennung von Statinen in der Zukunft sein kann:

• Rhabdomyolyse;
• Gelbsucht;
• Angioödem;
• Split Vision;
• Nierenversagen.

Der Mechanismus der Entwicklung von Nebenwirkungen ist unbekannt. Es gibt 7 Haupttheorien, von denen keine bewiesen wurde. Die Gefahr der Verwendung von Statinen für Cholesterin besteht darin, dass sich nicht sofort Komplikationen entwickeln, die die Lebensqualität erheblich beeinträchtigen. Häufig leiden diejenigen, die das Arzneimittel längere Zeit einnehmen, daran. Die Ärzte glauben jedoch, dass die Vorteile des Statins den Schaden überwiegen, wenn eine Person Hinweise für den beabsichtigten Gebrauch hat und keine Kontraindikationen hat.

Gegenanzeigen

Um die Nebenwirkungen von Statinen zu vermeiden, sollten Patienten mit folgenden Medikamenten keine Medikamente verschrieben werden:

• Intoleranz gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels, einschließlich Laktose;
• Myopathie;
• akute Erkrankungen der Leber, der Nieren;
• Schwangerschaft, einschließlich geplant;
• Stillen.

Die Höchstdosis von Rosuvastatin enthält eine zusätzliche Liste von Kontraindikationen:

• Menschen der mongolischen Rasse;
• mäßiges Nierenversagen;
• Alkoholismus.

Die Nebenwirkungen der Einnahme von Statinen auf die Körper von Kindern werden nicht bei allen Arzneimitteln untersucht. Die meisten dürfen keine Minderjährigen benutzen.

Bei der Verschreibung von Medikamenten zusätzlich zu Statinen muss geprüft werden, ob die gemeinsame Einnahme zulässig ist. Besonders viele pharmakologische Kontraindikationen haben Simvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Fluvastatin.

Neigung zu Nebenwirkungen

Nebenwirkungen von Statin entwickeln sich bei manchen Menschen häufiger als bei anderen. Risikofaktoren sind:

• Alkoholismus;
• Erkrankungen der Leber und der Nieren, auch in der Vergangenheit;
• Schilddrüseninsuffizienz;
• hohe körperliche Aktivität;
• Intoleranz gegenüber anderen Statinen;
• gleichzeitige Verabreichung mehrerer Medikamente zur Senkung des Cholesterinspiegels;
• genetische Prädisposition für Muskelerkrankungen;
• Alter (über 65);
• schwere Hypotonie;
• weiblich;
• niedriger Body-Mass-Index.

Um Nebenwirkungen bei Menschen zu vermeiden, die für sie prädisponiert sind, beginnt die Behandlung mit möglichst geringen Dosierungen. Die Höchstdosis an Cholesterin-Medikamenten für diese Patienten ist normalerweise reduziert. Während des gesamten Kurses ist es erforderlich, den Gesundheitszustand der Patienten zu überwachen und regelmäßig Blutuntersuchungen durchzuführen.

Wie werden die Nebenwirkungen von Statinen gemildert?

Personen, die HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren einnehmen, bringen erhebliche Beschwerden mit sich. Es wird empfohlen, mit Ihrem Arzt zu besprechen, wie unerwünschte Reaktionen abgemildert werden können. Nebenwirkungen von Statinen können auf verschiedene Weise gelindert werden:

• "Heilferien". Manchmal werden Krankheitssymptome oder altersbedingte Veränderungen mit Komplikationen durch die Einnahme von cholesterinsenkenden Medikamenten verwechselt. Achten Sie während der Pause auf Veränderungen im Wohlbefinden. Wenn die Symptome anhalten, ist es sinnvoll, nach der Ursache zu suchen und die zugrunde liegende Krankheit zu behandeln.
• Statine ändern. Sie sind möglicherweise nicht für einen bestimmten HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor geeignet, oder Sie benötigen ein Medikament mit geringerer Schwere einer bestimmten Nebenwirkung. Beispielsweise haben maximale Simvastatin-Dosen eine stärkere myotoxische Wirkung als andere Statine.
• Dosis verringern. Eine Verringerung der Dosis kann das Wohlbefinden erheblich verbessern. Leider kann der Cholesterinspiegel ansteigen.
• Verminderte körperliche Aktivität. Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung, der Schweregrad der Myopathie steigt, wenn eine Person, die Statine einnimmt, aktiv am Sport beteiligt ist. Etwa 25% der Sportler leiden unter Muskelschwäche, Schmerzen und Krämpfen. Versuchen Sie, die Intensität der körperlichen Anstrengung zu reduzieren und Veränderungen im Wohlbefinden zu beobachten.
• Andere lipidsenkende Medikamente. Obwohl Statine als die besten Medikamente zur Senkung des Cholesterinspiegels (LDL) mit ausgeprägten unerwünschten Reaktionen betrachtet werden, ist es sinnvoll, sie mit anderen Medikamenten zu kombinieren. Manchmal kann durch die Wechselwirkung von Medikamenten die Dosierung von Statinen reduziert, die Wirkung jedoch aufrechterhalten werden.
• Ergänzungen für Coenzym Q10 (Ubichinon). Einer Version zufolge sind die meisten Komplikationen bei der Einnahme von Statinen auf ihre Fähigkeit zurückzuführen, die Synthese von Coenzym Q10 zu blockieren - einer Substanz, die die Zelle zur Energiegewinnung benötigt. Diese Theorie ist nicht vollständig bestätigt. Aber da die Einnahme von Nahrungsergänzungen nicht schadet und manchmal von Vorteil ist, können Sie es versuchen.

Alle diese Methoden müssen mit dem Arzt abgestimmt werden. Die unabhängige Änderung der Taktik für die Behandlung von hohem Cholesterinspiegel ist gefährlich und kann zu schweren Komplikationen führen.

Wenn es nicht möglich ist, Nebenwirkungen vollständig zu beseitigen oder negative Reaktionen auf ein akzeptables Maß zu reduzieren, sollten Sie mit Ihrem Arzt die Möglichkeit einer Absetzung von Statinen besprechen. Zuvor müssen Sie die Vor- und Nachteile abwägen. Manchmal ist es notwendig, leichte Beschwerden zu erleiden, sich jedoch vor einem Schlaganfall oder Herzinfarkt zu schützen.

Literatur

1. Jill Seladi-Schulman. Wie kann ich sicher von Statinen abkommen? 2017
2. Alyson Lozicki, PharmD. Kennen Sie die Fakten: Warum manche Leute Statins für schlecht halten, 2017
3. Satish Ramkumar, Ajay Raghunath, Sudhakshini Raghunath. Statintherapie: Überprüfung der Sicherheit und möglicher Nebenwirkungen, 2016

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Statine: Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Menschen, die an Bluthochdruck leiden, kennen eine Gruppe von Medikamenten, die als "Statine" bezeichnet werden. Ihre Wirkung zielt auf die Senkung des Cholesterinspiegels ab, der zu den Hauptursachen einer hohen Sterblichkeit aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zählt.

Das Arzneimittel mit komplexer Zusammensetzung kann jedoch nicht als Allheilmittel für Herzinfarkte und Schlaganfälle betrachtet werden. Die Statine der letzten Generation haben einige Kontraindikationen sowie gesundheitsgefährdende Nebenwirkungen. Sie müssen bei der Auswahl der Art des Arzneimittels und seiner Dosierung berücksichtigt werden.

Wie funktionieren Drogen?

Cholesterin ist eine organische Alkoholverbindung, die für die Lebensdauer der Zellmembran erforderlich ist. Der menschliche Körper produziert einen bestimmten Teil der fettähnlichen Substanz selbst, ein kleiner Teil des Cholesterins (bis zu 20%) wird aus der Nahrung geliefert.

Die Substanz kann in zwei Gruppen unterteilt werden:

1. Lipoproteine ​​niedriger Dichte, die die Wände der Blutgefäße verstopfen;
2. Cholesterin hoher Dichte, notwendig zur Vernarbung von geschädigtem Gewebe.

Eine bestimmte Gruppe von Enzymen ist für die Synthese von Cholesterin durch die Zellen der Leber und der Nebennieren verantwortlich, die wichtigste ist das Enzym HMG-CoA-Reduktase (mevalonatny path). Die Hauptaufgabe von Statin-Medikamenten besteht darin, die Produktion dieses Enzyms zu blockieren, das die Grundlage für den Mevalonat-Weg bildet.

Der Prozess reduziert den Gehalt an Cholesterin jeglicher Art im Blut. In Anbetracht dieses Wirkmechanismus gelten alle Arten von Statinen als Inhibitoren (Moderatoren) der HMG-CoA-Reduktase. Eine wichtige Klarstellung: Medikamente, die die Cholesterinsynthese hemmen, werden verschrieben, um das Überleben bei komplexen Herzerkrankungen zu verbessern.

Eigenschaften der Therapie

Zusätzlich zur Hemmung der Cholesterinsynthese reduzieren Statine das Risiko von Blutgerinnseln, indem sie den Entzündungsgrad in Gefäßgeweben senken und die Stabilität von atherosklerotischen Plaques aufrechterhalten. Im Falle von Diabetes mellitus lindert die Verabreichung von Medikamenten die Symptome der Erkrankung, verringert das Risiko, Herzprobleme zu entwickeln, die mit einer rasch fortschreitenden Atherosklerose einhergehen.

Die Hauptindikation für die Verschreibung von Statinen ist Hypercholesterinämie unter folgenden Bedingungen:

• Mit Manifestationen der Atherosklerose;
• Bei koronarer Herzkrankheit sowie Angina pectoris;
• Nach einem Herzinfarkt oder Schlaganfall, kompliziert durch Hypertonie.

Während der Behandlung mit cholesterinsenkenden Medikamenten sollte man sich der Gefahr der Wechselwirkung des Arzneimittels mit bestimmten Lebensmitteln und Arzneimitteln bewusst sein, die als Inhibitoren von Cytochrom P450 fungieren. Der Wettbewerb zwischen Substanzen führt zu einer erhöhten Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aufgrund einer Erhöhung der Konzentration von Statinen im Blut.

Es ist wichtig, die Unzulässigkeit der Einnahme von Medikamenten bei einem normalen Cholesterinspiegel zu berücksichtigen. Eine solche Behandlung bedroht die Verschlechterung der Gedächtnisqualität, die Entwicklung von Alzheimer- und Parkinson-Erkrankungen und sogar den Tod.

Nebenwirkungen von Statinen

Trotz der kurzen Praxis des Einsatzes von Medikamenten ist deren Zweck mit einem hohen Cholesterinspiegel (über 5,3 mmol / l), einem gestörten Fettstoffwechsel und einem hohen kardiovaskulären Risiko gerechtfertigt. Die Behandlung zeigt die maximale Wirkung bei minimaler Schädigung des Körpers. Die Einnahme von lipidsenkenden Medikamenten ist jedoch langwierig, daher sollte bei der Ernennung die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen berücksichtigt werden.

Die häufigsten sind die folgenden Zustände:

• Hautprobleme, die sich durch Hautausschlag, Juckreiz, Schwellung und Lichtempfindlichkeit äußern;
• Störung des Verdauungssystems mit Symptomen von Übelkeit, Durchfall, Blähungen, Verstopfung;
• Kopfschmerzen vor dem Hintergrund von Schwindel und Schlaflosigkeit, mögliche Gedächtnisstörungen, Parästhesien;
• Die Bedrohung durch Thrombozytopenie, Hypoglykämie (Diabetes mellitus), Impotenz.

Komplikationen des Bewegungsapparates gehören zu den schwerwiegendsten Nebenwirkungen bei der Einnahme von Statinen. Meistens sind dies Anzeichen von Schwäche und Muskelkater (Myopathie), die sich in Rhabdomyolyse (Zerstörung von Muskelstrukturen) umwandeln lassen, wenn das Medikament nicht abgesetzt wird.

Die unkontrollierte Einnahme von Statinen wirkt sich negativ auf den Zustand der Leber aus, was sich in erhöhten Leberenzymwerten äußert. In jüngerer Zeit wurden die negativen Auswirkungen von Medikamenten auf die Nieren entdeckt. Auch bei einem gesunden Urogenitalsystem kann die Verschreibung von Medikamenten für besonders lange Zeiträume zu schweren Nierenschäden (Tubulopathie, Nierenversagen) führen.

Gegenanzeigen

Um mögliche Nebenwirkungen der Auswahl von Medikamenten aus der Gruppe der Statine zu minimieren, sollte mit äußerster Vorsicht vorgegangen werden. Bei einer Kombinationstherapie mit anderen Dosierungsformen kann das Risiko von Nebenwirkungen durch die Behandlung mit lipidsenkenden Medikamenten steigen.

Die Kombination mit Fibraten oder Niacin gefährdet Muskelkrämpfe, eine Verschlechterung der Nieren, was zur Entwicklung einer Tubulopathie führt.

Statine sind in folgenden Fällen kontraindiziert:

• Während der Schwangerschaft und Stillzeit;
• Bei Nierenerkrankungen, akuten und chronischen Lebererkrankungen;
• Probleme mit dem Hormonsystem und der Schilddrüse;
• Mit erblicher Muskeldysfunktion;
• In der Kindheit (bis 18 Jahre);
• Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Um das Risiko von Nebenwirkungen nicht erheblich zu erhöhen, werden Cholesterinmedikamente nicht zusammen mit Nikotinsäure, Antimykotika und Makrolidantibiotika verschrieben. Sie sollten auch auf die Verwendung von Alkohol verzichten und Antidepressiva einnehmen.

Es gibt mehrere Prinzipien für die Klassifizierung von Statin-Medikamenten, die beliebtesten - Generationen gibt es vier. Medikamente der neuen (vierten) Generation sind im Vergleich zu Medikamenten früherer Wirkstoffe am wirksamsten. Laut Hersteller können sie sogar die bereits gebildeten atherosklerotischen Plaques reduzieren. Abhängig von der Art des Wirkstoffs gibt es auch eine Einstufung.

Tabelle

Die Liste der sichersten Statine unter Berücksichtigung der Generationen und der prozentualen Reduktion des Cholesterins.

Statine für Cholesterin: Nutzen und Schaden

Erhöhte Cholesterinspiegel im Blut sind der Hauptfaktor für das Auftreten atherosklerotischer Gefäßläsionen, die zu Ischämie des Herzens führen und die Durchblutung des Gehirns, des Darms, der Nieren und der Gliedmaßen beeinträchtigen. Diese pathologischen Zustände sind für das Leben eines Menschen sehr gefährlich, daher ist eine rechtzeitige Vorbeugung und Behandlung der Atherosklerose zu deren Vorbeugung erforderlich, was ohne eine Normalisierung des Cholesterinspiegels nicht möglich ist. Diese Aufgabe wird von Statinen gut bewältigt - modernen Medikamenten, die eine lipidsenkende Wirkung haben.

Statine - Dieser Begriff kombiniert eine Klasse von Medikamenten zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut, die in den 70er Jahren gefunden wurde. Derzeit gibt es 4 Generationen dieser Medikamente (in Klammern sind ihre Handelsnamen):

1. Lovastatin (Lovastatin, Cardiostatin), Simvastatin (Atherostat, Vasilip, Simvakard usw.), Pravastatin (Pravastatin, Lipostat).
2. Fluvastatin (Lescol).
3. Atorvastatin (Amvastan, Atorvastatin, Liprimar, Atoris usw.).
4. Rosuvastatin (Roxera, Crestor, Rosart usw.).

Die Hauptwirkungen von Statinen:

• eine Senkung der Gesamtcholesterinspiegel im Blut und der Lipoproteine ​​niedriger Dichte (LDL), dies ist das sehr „schlechte“ Cholesterin;
• Erhöhen der Konzentration von Lipoprotein hoher Dichte (HDL) oder "gutem" Cholesterin, das anti-atherogene, dh anti-atherosklerotische Wirkung aufweist;
• Verringerung der Konzentration von Triglyceriden (Substanzen, die die Hauptfettreserven bilden).

Die neue Generation von Statinen ist effektiver und hilft, andere Statine nicht zu erhalten. Einige Hersteller behaupten, dass Präparate auf Rosuvastatin-Basis sogar die Größe bereits gebildeter arteriosklerotischer Plaques verringern. Dementsprechend ist der Preis für modernere Medikamente höher: Lovastatin kostet beispielsweise etwa 400 Rubel. pro Paket und Crestor - durchschnittlich 1000 Rubel.

Der Wirkungsmechanismus von Statinen

Präparate zur Senkung des Cholesterinspiegels im Blut hemmen die Aktivität eines bestimmten Enzyms (HMG-CoA-Reduktase), das die Cholesterinsynthese in Leberzellen reguliert. Und wie Sie wissen, wird eine größere Menge dieser Substanz im Körper gebildet und stammt nicht aus der Nahrung.

Darüber hinaus tragen Statine zur Erhöhung der Anzahl spezifischer LDL-Rezeptoren in den Gewebezellen bei, was die Ausscheidung dieser Verbindungen aus Blutplasma fördert. Und wenn ihr Spiegel abnimmt, erhöht die Synthese von HDL-Cholesterin, das sich nicht an den Wänden der Blutgefäße festsetzt, den Ausgleich, so dass sich keine atherosklerotischen Plaques bilden.

Hinweise zur Ernennung von Statinen

Welche Cholesterinstatine werden verschrieben? Die Verwendung dieser Gruppe von Medikamenten ist ratsam, wenn die folgenden Hinweise vorliegen:

• Hypercholesterinämie (Serumcholesterinwert von mehr als 5,8 mmol / l), die für 3 Monate nicht durch Diät korrigiert werden kann.
• Ausgeprägte klinische Manifestationen der Atherosklerose.
• Koronare Herzkrankheit bestätigt.

Amerikanischen Ärzten zufolge ist die Verabreichung von Statin auch für niedrigere Cholesterinspiegel (sogar unter 3,5 mmol / l) erforderlich, wenn der Patient einen oder mehrere Risikofaktoren für eine ischämische Herzkrankheit hat: Alter, genetische Neigung, männliches Geschlecht, Fettleibigkeit, Zucker Diabetes, Bluthochdruck.

Vor der Verschreibung von Arzneimitteln aus dieser Gruppe von lipidsenkenden Arzneimitteln muss der Patient daher einer vollständigen Untersuchung unterzogen werden (Untersuchung, Laboruntersuchungen, Instrumentalstudien), deren Ergebnisse die Durchführbarkeit der Verwendung von Statinen bestimmen. Eine Selbstbehandlung mit diesen Medikamenten wird daher nicht empfohlen.

Nebenwirkungen und Schäden an Statinen

Obwohl Statine aus Cholesterin wirksam sind und im Allgemeinen von den Patienten gut vertragen werden, ist ihre Verwendung für den Körper nicht ohne Folgen, zumal ein langfristiger Einsatz dieser Medikamente (im Durchschnitt 3–4 Jahre) erforderlich ist, um ein reales Ergebnis zu erzielen.

Die Muskulatur ist den größten negativen Auswirkungen von Statinen ausgesetzt. Bei Patienten kann es zu einer Myopathie kommen, die sich in Schwäche und Schmerzen der Skelettmuskulatur äußert. Wenn vor dem Hintergrund dieser Behandlung nicht gestoppt wird, ist die Entwicklung einer Rhabdomyolyse möglich - der Abbau von Muskelfasern, die zur Blockierung der Nierentubuli mit Abbauprodukten und akutem Nierenversagen führt.

Die Wahrscheinlichkeit, dass diese bedrohlichen Bedingungen für das Leben eines Menschen bestehen, nimmt zu, wenn der Patient gleichzeitig mehrere Arzneimittel einnimmt: Antibiotika (Makrolide), Zytostatika, Verapamil, Amiodaron, Fibrate (eine andere Gruppe von lipidsenkenden Arzneimitteln). Die folgenden Faktoren beeinflussen auch das Risiko einer Rhabdomyolyse:

• Alter und das Vorhandensein chronischer Krankheiten;
• Unterernährung;
• chirurgische Eingriffe;
• abnorme Leberfunktion;
• Alkoholkonsum;
• eine große Anzahl von Drogen nehmen;
• Grapefruitsaft verwenden.

Darüber hinaus kann die Einnahme von Statinen die Aktivität der Leberenzyme (Transaminasen) erhöhen, was auf eine negative Wirkung von Medikamenten auf die Leber hinweist. Dieser negative Effekt ist besonders ausgeprägt, wenn der Patient von Alkohol missbraucht wird. Es ist zu beachten, und einige unspezifische Nebenwirkungen von Statinen: Kopfschmerzen, Hautausschlag, Blähungen und andere Darmerkrankungen, Schlaflosigkeit. Diese Zustände entwickeln sich viel häufiger als die oben beschriebenen und verschwinden nach Absenken der Dosis des Arzneimittels spurlos.

Die Einnahme von Statinen erfordert daher eine sorgfältige Beobachtung durch den Arzt und periodische Blutuntersuchungen durch den Patienten (zur Bestimmung des Cholesterinspiegels, der ALT, der AST, der Kreatinphosphokinase oder der CPK weist ein Anstieg dieses Enzyms auf einen Muskelschaden hin).

Natürliche Statine

Für Menschen, die Angst vor Statinen wegen ihrer Nebenwirkungen haben, gibt es eine Alternative - natürliche Statine, dh Substanzen mit spezifischer Aktivität, die in Lebensmitteln enthalten sind. Dazu gehören:

• Ascorbinsäure. Es kann den Körper mit dem Aufguss von Hagebutten, scharfer und süßer Paprika, Sanddorn, schwarzen Johannisbeeren, verschiedenen Kohlsorten und Zitrusfrüchten bereichern.
• Niacin (Vitamin PP oder B3), das reichlich in Fleisch, verschiedenen Nüssen, Getreide, rotem Fisch vorkommt.
• Fettsäuren (insbesondere Omega-3). Sie sind reich an pflanzlichen Ölen (vor allem Leinsamen) und fettem Fisch.
• Monacolin, das im Extrakt aus roter Reishefe enthalten ist. Dieses Produkt wird als Nahrungsergänzungsmittel verkauft, ist jedoch nicht in allen Ländern erlaubt.
• Policosanol Es wird aus Zuckerrohr gewonnen und in Form von Kapseln hergestellt.
• Resveratrol, das sich in Rotwein und Weintrauben befindet.
• Ballaststoffe (zum Beispiel Pektine). Sie sind in großen Mengen in Brot mit Kleie, Getreide (Gerste, Buchweizen, Hafer), Bohnen, Kohl, Karotten, Äpfeln enthalten.
• Curcumin in Kurkuma enthalten.

Einige Effekte von Statinen haben Knoblauch und fermentierte Sojaprodukte wie Miso oder Tempeh (sie sind viel leichter zu verdauen als nicht fermentierte).