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Herzglykoside - Medikamente, Namen

In diesem Artikel werden die bei Herzinsuffizienz verwendeten medizinischen Geräte beschrieben. Und über die korrekte Anwendung und Dosierung, Indikationen und Kontraindikationen.

Herzglykoside - Beschreibung, Zusammensetzung

Herzglykoside sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Verringerung der Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskels aus verschiedenen Gründen eingesetzt werden. Sie sind in einigen Pflanzen vorhanden und haben kardiotonische Aktivität. Mit großen Dosen können sie dem Herzen als Gift wirken.

Sie bestehen aus:

Das Aglycon ist kein zuckerhaltiger Teil, der einen Steroidkern und einen ungesättigten Lactonring enthält. Es bietet die kardiotonische Wirkung von Glykosiden. Aglycon ist der wichtigste Teil von Glykosiden, da die therapeutische Wirkung von ihnen abhängt.

Glycon ist ein zuckerhaltiger Teil, der auf die Absorption von Glykosiden, deren Löslichkeit, Kombinationsfähigkeit mit Blut und Gewebeproteinen einwirkt.

Damit Glykoside aktiv sein können, ist die Anwesenheit eines Lactonrings sowie eines Steroidkerns erforderlich. Ein Zucker beeinflusst die Resorption, den Stoffwechsel und die Halbwertszeit des Arzneimittels.

Lesen Sie hier mehr über andere Herzmedikamente.

Produktion von Herzglykosiden

Um Glykoside zu erhalten, verwendet man Ethanol und Methanol, nach deren Übernahme keine Hydrolyse von Herzglykosiden erfolgt.

Experimente werden mit Einzelsubstanzen oder gereinigter Entfernung von Pflanzenmaterial durchgeführt:

  • Kohlenhydratteil des Moleküls;
  • Steroidkern;
  • Lacton-ungesättigter Ring.

Außerhalb des Labors können Sie ein Experiment mit Pikratpapier durchführen. Eine Blume wird darin eingewickelt und dann mit etwas Schwerem zusammengedrückt. Wenn das Papier rot wird, bedeutet dies, dass Herzglykoside vorhanden sind.

Pharmakologische Eigenschaften

  1. Erhöhte Herzfrequenz;
  2. Verringerung der Dauer der Systole aufgrund einer direkten Wirkung auf das Herz;
  3. Erhöhte Diurese;
  4. Erhöhte Diastole, verlangsamt den Herzrhythmus und verbessert die Durchblutung der Ventrikel;
  5. Verringerung der Empfindlichkeit des Herzleitungssystems.

Wirkmechanismus

  • Der Wirkungsmechanismus ist der gleiche wie für alle, aber einige Parteien haben ihre eigenen Besonderheiten. Die Wirkung von Medikamenten auf das Myokard wird mit ihrer Hauptfähigkeit kombiniert, die Stärke und Geschwindigkeit von Herzkontraktionen ohne erheblichen Sauerstoffverbrauch des Myokards zu steigern. Nach der Einnahme des Arzneimittels verbraucht der Körper bei der gleichen Arbeit weniger Energie.
  • Glykoside wirken sowohl auf ein krankes als auch auf ein gesundes Herz. In einigen Augenblicken kann man deren Auswirkungen auf Menschen mit einem völlig gesunden Herzen feststellen. Wenn das Medikament an Patienten mit verminderter kardialer Kontraktionsfähigkeit verabreicht wird, steigt das Herzvolumen (Schlaganfall und Minute).
  • Die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Systole steigt trotz der anfänglichen diastolischen Länge der Myokardfasern an, was zweifellos die Hauptfolge der positiven inotropen Wirkung von Herzglykosiden ist. In kleinen Dosen reduzieren diese Medikamente und in toxischen Dosen verstärken sie den Vorhof-Automatismus.

Wie wirken Medikamente auf die Hauptfunktionen des Herzens:

  • Bei inotroper Wirkung tritt eine Erhöhung der Systole auf;
  • Mit chronotroper Wirkung - Verringerung des Rhythmus der Herzkontraktionen;
  • Bei myokardialer Erregbarkeit nimmt die Angst ab;
  • Wenn Impulse entlang des Herzleitungssystems geleitet werden, wird das Herzleitungssystem unterdrückt;
  • Bei langsamer Zirkulation - steigt;
  • Mit einem Anstieg des Venendrucks - nimmt ab;
  • Bei Verletzung der Funktionen der inneren Organe wird alles normalisiert.

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Wirkung von Drogen

Die Wirkung von Medikamenten auf den Körper ist dadurch gekennzeichnet, dass sich alle grundlegenden Funktionen des Körpers ändern.

Alle Wirkungen, die durch Medikamente auf das Myokard verursacht werden, lassen sich in folgende Bereiche unterteilen:

  1. Inotroper positiver Effekt, der eine Erhöhung der Konzentration der ionischen Calciumform in Muskelzellen bewirkt.
  2. Chronotrope negative Wirkung im Zusammenhang mit der Erregung von Barorezeptoren und dem Vagusnerv.
  3. Dromotropische negative Effekte sind das Ergebnis einer langsameren Impulsleitung entlang einer atrioventrikulären Verbindung.
  4. Ein barotroper positiver Effekt ist unerwünscht. Sie führt zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien und tritt normalerweise bei der Entwicklung einer Überdosis auf.

Glykosidklassifizierung

Nachdem Herzglykoside absorbiert wurden und in das Blut gelangen, lagern sie sich in den Geweben und im Myokard ab. Die Wirkdauer der Wirkstoffe hängt direkt davon ab, wie stark die Bindung an Proteine ​​ist, sowie die Geschwindigkeit der Biotransformation und deren Eliminierung. Diese Kriterien bestimmen, wie gut der Wirkstoff Glykoside akkumulieren kann.

Wirkstoffe mit langer Wirkdauer haben eine starke Bindung zu Proteinen sowie einen höheren kumulativen Grad. Kumulation ist die Anhäufung eines biologischen Wirkstoffs, der Glykoside.

Die Medikamente sind in drei Gruppen unterteilt:

  1. Lange Schauspielerei Wenn ein Arzneimittel eingenommen wird, beginnt seine Wirkung nach 8-12 Stunden und verlängert sich auf 10 Tage. Nach der intravenösen Injektion beginnt die Wirkung nach einer halben Stunde und vielleicht sogar nach anderthalb Stunden und dauert bis zu 4 bis 8 Stunden, der Endeffekt manifestiert sich nach 4 bis 8 Stunden. Zum Beispiel Digitoxin.
  2. Durchschnittliche Aktionsdauer. Nachdem das Medikament in den Körper gelangt ist, erscheint die Wirkung nach 5 oder 6 Stunden und dauert 2-3 Tage. Bei intravenöser Injektion tritt die Wirkung nach 15-30 Minuten auf und dauert bis zu 2-3 Stunden. Diese Gruppe umfasst Glykoside von Digitalis wollig. Zum Beispiel Digoxin. Die gleichen Eigenschaften werden auch bei den Rost- und Fingerhut-Glykosiden beobachtet.
  3. Schnelle und kurze Aktion. Sie können Drogen als Erste Hilfe kennzeichnen. Diese Glykoside werden ausschließlich durch intravenöse Injektion verabreicht. Die Wirkung des Medikaments zeigt sich bereits nach 7-10 Minuten und hält etwa einen Tag an. Dazu gehören Glykoside von Strophanthus und Maiglöckchen. Zum Beispiel Strophanthin.

Herzglykoside - Liste der Medikamente

  • Digoxin. Oral oder intravenös anwenden;
  • Digitoxin. Pillen oder Kerzen anwenden;
  • Celanides In Form von Tabletten oder Injektionen;
  • Strofantin K. Akzeptiert durch intravenöse Injektion;
  • Korglikon Intravenöse Injektion;
  • Medilazid. Nehmen Sie die Pillenform ein.

Bei intravenösen Injektionen sollte das Arzneimittel in geringer Menge verabreicht werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Ein anderes bekanntes Medikament - Strophanthin. Es gehört zu den Mitteln der Nothilfe, da es schnell wirkt. Und es siedelt sich nicht im Körper an, sondern wird bereits nach einem Tag ausgeschieden. Seine maximale Wirkung wird nach 15 Minuten beobachtet.

Digotoxin ist auch ein bekanntes Medikament. Aber sie benutzen es viel seltener. Weil es viel im Körper ansammelt. Deshalb ist es sehr schwierig, die optimale Dosis des Medikaments für den Patienten zu finden.

Indikationen zur Verwendung

Die Verwendung von Drogen wird verschrieben für:

  1. Herzversagen, was zu einer Beeinträchtigung der Kontraktilität des mittleren Herzmuskels führt;
  2. Senken der Herzfrequenz während des Vorhofflimmerns;
  3. Schwere Herzrhythmusstörungen

Vor der Anwendung des Medikaments muss die Ätiologie der Arrhythmie klar verstanden werden. Die Verabreichungsregeln und die Art der Medikation hängen von den Aussagen des Patienten ab.

Bei chronischer Herzinsuffizienz Medikamente in zwei Stufen:

  1. Sateful stage In diesem Stadium werden die Medikamente oral eingenommen, dh Tabletten in Tablettenform sowie Injektionen und Inhalationen. Sie gleichen die Herztätigkeit aus;
  2. Unterstützende Phase. Die Etappe kann sehr lange dauern. Medikamente werden nur oral eingenommen und tragen dazu bei, die Kompensation bei Herzinsuffizienz aufrechtzuerhalten.

Gegenanzeigen

In einigen Fällen können diese Medikamente überhaupt nicht eingenommen werden:

  • Mit allergischen Manifestationen;
  • Mit Sinusbradykardie;
  • Bei Blockade 2 und 3 Grad;
  • Mit Drogenrausch.

Es gibt auch eine Reihe allgemeiner Kontraindikationen:

  • Angina pectoris;
  • Herzinfarkt;
  • 1-Grad-Blockade;
  • Anämie;
  • Aorteninsuffizienz;
  • Verletzung des Eiweißstoffwechsels bei Myokarditis;
  • Kropf der Schilddrüse;
  • Kardiomyopathie;
  • Kardiosklerose;
  • Endokarditis

Bei Symptomen einer Überdosierung wird die sofortige Beendigung der Behandlung mit diesem Arzneimittel empfohlen. Da diese Medikamente eine sehr starke Wirkung auf den Körper haben, müssen Sie sie sehr sorgfältig anwenden. Aufgrund der Kumulierung kann ein längerer Gebrauch zu einer Vergiftung führen.

Nebenwirkungen, Arzneimitteltoxizität

Nehmen Sie keine Medikamente in großen Dosen. Dies kann zu folgenden Nebenwirkungen führen:

  • Übelkeit, Erbrechen;
  • Schlechte Sehstärke;
  • Weigerung zu essen;
  • Umgekippter Hocker;
  • Kopfschmerzen;
  • Schlaflosigkeit;
  • Niedergedrückter Zustand;
  • Blutungen;
  • Verwirrung;
  • Nekrose des Darms;
  • Visionen.

Toxizität

Eine Überdosierung mit Herzglykosiden kann zu einer schnellen Bradykardie führen, einer Unterbrechung der atrioventrikulären Überleitung. Die toxische Dosis kann einen Herzstillstand verursachen. Sie müssen sehr vorsichtig sein, wenn Sie Medikamente einnehmen. Sie können nicht gleichzeitig Kalium und Kalzium einnehmen, da die Toxizität des Körpers möglich ist.

Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung

  1. Mit intravenösen Injektionen kann nicht gehetzt werden, ansonsten ist die Entwicklung von Bradyarrhythmien, ventrikulären Tachykardien, AV-Blockaden und sogar Herzstillstand möglich. Sie können die Einführung des Arzneimittels auch in zwei oder drei Stufen unterteilen. Sie können zwei Dosen intravenös und eine intramuskulär eingeben. Es ist jedoch zu beachten, dass die intramuskuläre Verabreichung weniger wirksam ist als die intravenöse Verabreichung.
  2. Wenn bei der Behandlung verschiedene Herzglykosidpräparate verschrieben werden, sollte eine Pause von 5 bis 24 Tagen dazwischen genommen werden. Die Behandlung sollte unter ständiger Überwachung eines Elektrokardiogramms erfolgen.
  3. Wenn Sie andere Arzneimittel verwenden, müssen Sie zuerst die Anweisungen von Herzglykosiden prüfen, da die Kombination mit bestimmten Arzneimitteln strengstens verboten ist. Lebensbedrohliche Auswirkungen sind möglich.

Pflanzen, die Glykoside enthalten

Die Glykoside selbst werden von Pflanzen produziert. Glykoside kommen in fast allen Pflanzen vor. Eine andere Art sind Heilpflanzen und Rohstoffe, die Herzglykoside enthalten.

Diese Pflanzen umfassen:

  • Lila Fingerhut. Keine mehrjährige Pflanze, lebt etwa zwei Jahre. Es wächst in Westeuropa und ist dekorativ geschieden. Wird zur Behandlung der Verringerung der Kontraktilität des Herzens verwendet. Es gibt auch wollige Fingerhüte, Rost. Herzglykoside sind in allen vorhanden. Sie haben einen hohen Kumulationsgrad. Digitoxin und Cordioitum werden aus Lila hergestellt. Zu wolligem Fingerhut - Digoxin, Celanid, Acetyldigitoxin.
  • Großblumiger Fingerhut. Diese Pflanze hat einen hohen Stamm sowie ein kleines Rhizom. Die Form der Blume ähnelt einem Fingerhut. Diese Blume ist eine lange Leber.
  • Mai Maiglöckchen - Pflanze Langleber. Es hat einen kurzen Stiel, große Blätter und innen eine rote Frucht. In allen Teilen der Pflanze gibt es eine Vielzahl von Glykosiden.
  • Frühling Adonis. Pflanze auch lange Leber. Es hat große goldene Blüten. Sie wächst in der Steppe, auf den Hügeln, an den Waldrändern, mehr auf dem kalkreichen Boden. Es gibt auch einen Sommer und Herbst Adonis. Alle diese Pflanzen enthalten Herzglykoside. Aknepräparate wirken als Beruhigungsmittel und Diuretika.
  • Oleander Es ist dekorativ gewachsen. Es ist ein Strauch oder Baum mit großen roten Blüten. Glykoside kommen in der Rinde, in den Blättern und in den Blüten vor. Nur ein Medikament namens Neriolin wird aus dieser Pflanze hergestellt.

Überprüfung der Liste der Arzneimittel-Herzglykoside: ihre Vor- und Nachteile

In diesem Artikel erfahren Sie, wofür Herzglykoside sind, die Liste der Medikamente, ihre Namen und Formen der Freisetzung, wie sie das Herz beeinflussen und ob sie andere Organe beeinflussen. Welche Art von Behandlung und Nebenwirkungen sind zu erwarten?

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Herzglykoside sind eine Gruppe pflanzlicher Arzneistoffe und Präparate synthetischen Ursprungs, die die Herzaktivität verbessern sollen. Sie werden hauptsächlich zur Behandlung schwerer Herzinsuffizienz eingesetzt, die durch eine Abnahme der myokardialen Kontraktilität und Anzeichen einer Lungenstauung (Kurzatmigkeit, Keuchen) oder anderer Organe und Gewebe (Schwellung der Beine, Lebervergrößerung, Flüssigkeitsansammlung in Brust und Bauch) verursacht werden.

Alle Fragen zu Indikationen für die Behandlung von Herzglykosiden, zur Auswahl des Arzneimittels, zum Behandlungsschema und zum Dosierungsschema werden von einem Kardiologen, einem Allgemeinarzt oder einem Hausarzt entschieden.

Herkunft, medizinische Wirkungen und Name der Droge

Die Quellen der ersten glykosidischen Wirkstoffe waren Heilpflanzen:

  • Strophanthus
  • digitalis,
  • Maiglöckchen

Alle enthalten die gleiche chemische Base, den Cyclopentan-Perhydrophenanthrenring. Es wirkt stimulierend auf den geschwächten Herzmuskel. Je nachdem, welche zusätzlichen Komponenten an die chemische Hauptsubstanz gebunden sind, hat jede Pflanze unterschiedliche therapeutische Wirkungen.

Die Entschlüsselung der chemischen Formel ermöglichte die künstliche Synthese von Arzneimitteln, die mit ihren pflanzlichen Quellen identisch sind. Nach der Art der Heilpflanze, den Verteilungsmerkmalen im Körper und der kardiotonischen Wirkung werden zwei Arten von Herzglykosiden unterschieden: polar und relativ polar. Sie sind in der Tabelle beschrieben.

  • in der Wasserumgebung löslich, aber nicht in Fetten löslich, durch die Nieren ausgeschieden;
  • praktisch nicht im Darm absorbiert und bindet nicht an Proteine;
  • schnell aber kurz handeln;
  • werden nur intravenös verabreicht.
  • gut gelöst in Fetten und in Wasser, fest an Proteine ​​gebunden;
  • im Darm absorbiert;
  • Dekontamination tritt in der Leber auf;
  • kann intern in Tabletten eingenommen und intravenös verabreicht werden.

Herzglykoside lassen das Herz selten, aber rhythmisch, stark und produktiv schrumpfen. Dadurch verbessert sich die Durchblutung in allen Gefäßen und inneren Organen, die Stagnation wird reduziert, und das Myokard bleibt mehr Zeit und erholt sich.

Der Wirkungsmechanismus von Glykosiden

Alle Herzglykoside haben die folgenden therapeutischen Wirkungen:

  1. Kardiotonik - erhöhte Intensität, jedoch Senkung der Systolendauer (Kontraktionsphase). Dadurch erhöht sich die Stärke des Herzmuskels, wodurch die Fähigkeit zum Blutpumpen wiederhergestellt wird (das Blutvolumen, das es mit einer einzigen Kontraktion in die Blutgefäße wirft).
  2. Antiarrhythmik - Verlangsamung der Entstehung elektrischer Impulse im Herzen und ihres Verhaltens in allen Abteilungen. Infolgedessen nimmt die Herzfrequenz ab und die Dauer der Diastole nimmt zu (Zeitraum der Herzentspannung).
  3. Anti-Ischämie - Verbesserung der Durchblutung in geschwächten Herzmuskelzellen, jedoch nicht aufgrund der Ausdehnung der Herzkranzgefäße, sondern durch Verringerung des Bedarfs an Sauerstoff und Nährstoffen.
  4. Diuretikum - Entfernung von überschüssiger Flüssigkeit aus dem Körper.
  5. Vaskulär - Wiederherstellung eines gestörten Gefäßtonus in lebenswichtigen Organen.

Diese therapeutischen Wirkungen basieren auf mehreren Wirkmechanismen. Herzglykoside verursachen weniger strukturelle Veränderungen im Myokard als Veränderungen im Stoffwechsel und in den Elektrolyten:

  • Hemmung der Aktivität von Proteinen und Enzymen, die für den Ionenaustausch zwischen Kardiomyozyten und Blut verantwortlich sind: Kalium wird aus diesen freigesetzt, und Natrium und Kalzium werden aktiv in die Zellen transportiert.
  • Aktivierung von Verbindungen, die myokardiale Kontraktionen durchführen - Aktin und Myosin.
  • Stimulation des Vagusnervs, die die Auswirkungen des parasympathischen Nervensystems auf das Herz verstärkt (Verringerung der Erregbarkeit und Häufigkeit von Kontraktionen des Herzens).
  • Das Blockieren von Adrenalin und anderen Stressfaktoren, die den Herzschlag beschleunigen, das Nervensystem anregen, aber die Stärke der Kontraktionen nicht erhöhen.
  • Die Verengung der Gefäße der Bauchhöhle bei gleichzeitiger Expansion des Gehirns, der Nieren und der Arterien der Haut. Infolgedessen wird die Durchblutung beschleunigt, die Nierenfunktion verbessert und das Wasserlassen angeregt, was für die Beseitigung der Manifestationen einer Herzinsuffizienz sehr wichtig ist.

Eine unsachgemäße Behandlung mit Herzglykosiden oder eine Überdosierung geht einher mit einer übermäßigen Anhäufung von Kalium im Blut (Hyperkaliämie), einem Rückgang des Natrium- und Kalziumspiegels (Hyponatriämie und Hypokalzämie). Solche Elektrolytstörungen erhöhen die Erregbarkeit des Herzmuskels, verursachen schwere Rhythmusstörungen und Fortschreiten der Herzinsuffizienz.

Verschiedene glykosidische Arzneimittel - unterschiedliche Wirkungen: Strofantin, Korglikon, Digoxin, Celanid

Grundsätzlich ist es wichtig, die Herzglykoside nach Einführungsrate und Dauer des kardiotonischen Effekts zu unterteilen.

High-Speed

Diese Drogen Strofantin, Korglikon.

Der Wirkungseintritt nach 7–10 Minuten nach intravenöser Verabreichung ist nach 2 Stunden am stärksten ausgeprägt und verschwindet nach 10–12 Stunden vollständig. Dies liegt an der Tatsache, dass sie sich nicht im Gewebe ansammeln (akkumulieren), da sie wasserlöslich sind - sie gelangen leicht in das Myokard und werden leicht im Urin ausgeschieden.

Korglikon

Hochgeschwindigkeits-Herzglykosid, das eine milde kardiotonische Wirkung hat. Es ist im Vergleich zu anderen Medikamenten in dieser Gruppe schwächer, aber eher wirksam bei der Behandlung milder Formen von Herzfunktionsstörungen. Nur als intravenöse Lösung erhältlich. Verursacht selten Nebenwirkungen und Überdosierung.

Strofantin

Das ideale Medikament für die Notfallversorgung bei Erkrankungen, die von akuter und dekompensierter chronischer Herzinsuffizienz begleitet werden. Wie Korglikon wird es nur in einer Lösung zur intravenösen Verabreichung hergestellt, hat jedoch im Vergleich dazu eine stärkere und nachhaltigere Wirkung. Es wird von den Patienten gut vertragen, aber wenn es zu schnell verabreicht oder für längere Zeit verwendet wird, sind Nebenwirkungen möglich.

Verlängert (lang)

Sie wirken langsam aber kontinuierlich: Der Effekt beginnt in 1–2 Stunden, das Maximum in 3–4 Stunden, die Dauer beträgt etwa einen Tag. Solche Merkmale stehen im Zusammenhang mit der Tatsache, dass die Wirkstoffe langsam in das Myokard eindringen, sich an Blutproteine ​​binden, jedoch lange zirkulieren und von der Leber neutralisiert werden. Langwirksame Glykoside sind Digoxin und Celanid.

Neben den aufgeführten Herzglykosiden gibt es noch Wirkstoffe, die noch länger wirken (bis zu 3 Tage): Digitoxin, Methyldigitoxin. Ihre pflanzliche Basis ist die gleiche wie Digoxin - Digitalis. Bis heute werden sie wegen der zahlreichen Fälle von Überdosierung und Intoxikation abgesetzt.

Digoxin

Unter der Gruppe der Medikamente "fettlösliche Herzglykoside" eignen sich am besten zur Behandlung schwerer Formen von Herzinsuffizienz - Digoxin. Die Löslichkeit in Wasser und Fetten ermöglichte die Freisetzung von Tabletten und injizierbaren Darreichungsformen.

Zur Linderung akuter Zustände werden Injektionen gezeigt, die im Extremfall am besten intravenös verabreicht werden - ein sehr langsamer Jet. Chronische Formen des Kreislaufversagens werden mit Pillen behandelt. Mit dem bestimmungsgemäßen Gebrauch von Digoxin können Sie einen spürbaren Effekt ohne negative Folgen erzielen. Unsachgemäße Behandlung führt zu Überdosierung und glykosidischer (Digitalis) Intoxikation.

Celanide

Im Vergleich zu Digoxin hat Celanid eine weniger ausgeprägte potenzierende Wirkung auf das Herz. Die Droge wirkt sanft und allmählich. Daher ist es besser, mit moderaten Manifestationen einer Herzinsuffizienz zu verwenden. Toxische Wirkungen und Überdosierung treten jedoch viel seltener auf. Nur in Pillenform erhältlich.

Indikationen und Kontraindikationen

Hinweise

Herzglykoside können bei der Behandlung von Krankheiten helfen, die mit einer Abnahme der myokardialen Kontraktilität und Herzinsuffizienz einhergehen, und zwar:

  1. Chronische Formen des Kreislaufversagens 3-4 Grad, manifestiert:
  • starke Schwellung der Beine oder des ganzen Körpers;
  • Atemnot in Ruhe und mit minimaler Anstrengung;
  • feuchte Lähmchen in der Lunge stauender Natur;
  • Ansammlung von Flüssigkeit im Bauch und in der Brust.
  1. Herzinsuffizienz 2–3 Grad, nicht für die Behandlung mit anderen Medikamenten (Diuretika, Enalapril, Betablockern usw.) geeignet.
  2. Akute kritische Dekompensation von chronischer Herzinsuffizienz (Lungenödem).
  3. Supraventrikuläre Arrhythmien (Vorhofflimmern, paroxysmale Tachykardie, Extrasystole) mit oder ohne chronische Herzinsuffizienz.
Auswirkungen von Herzglykosiden bei Herzinsuffizienz. Klicken Sie auf das Foto, um es zu vergrößern

Gegenanzeigen

Selbst wenn eine Person Indikationen für die Behandlung mit Herzglykosiden hat, kann es Fälle geben, in denen auf die Verwendung dieser Medikamente verzichtet werden muss:

  1. Atrioventrikulärer Knotenblock 2–3 Grad.
  2. Allergische Reaktionen auf das Medikament.
  3. Anzeichen einer glykosidischen Vergiftung oder eines Verdachts.
  4. Verlangsamung der Herzschläge mit und ohne Vorhofflimmern unter 50–55 / Minute.
  5. Akute Periode des Myokardinfarkts.
  6. Hypokaliämie und Hyperkalzämie (niedriger Kalium- und hoher Kalziumspiegel im Blut).
  7. Schwerer Nierenversagen

Wenn Glykoside unwirksam sind

Abgesehen von Kontraindikationen gibt es Fälle von Herzinsuffizienz, bei denen Herzglykoside nicht kontraindiziert sind, jedoch nicht ratsam sind, da sie das Problem nicht lösen:

  • Mitralstenose;
  • restriktive Kardiomyopathie;
  • chronische Perikarditis;
  • Aortenventilinsuffizienz.

Regeln und Axiome der Glykosidbehandlung

Für schnell wirkende Herzglykoside (Korglikon, Strofantin) ist kein Behandlungsschema vorgesehen, da diese Arzneimittel schnell aus dem Körper ausgeschieden werden.

Im Gegensatz dazu hat Digoxin kumulative Eigenschaften und reichert sich bei längerem Gebrauch im Übermaß an, was eine Überdosis hervorrufen kann.

Um dies zu vermeiden, sollte das Prinzip der stufenweisen Behandlung beachtet werden:

  1. Die Sättigungszeit des Körpers mit Glykosiden (Digitalisierung). Erhöhen Sie zu diesem Zeitpunkt die Dosis des Arzneimittels bis zu diesem Zeitpunkt allmählich, bis deutliche Anzeichen einer Verbesserung des Patienten erkennbar sind. Stellen Sie sicher, dass das Maximum nicht überschritten wird und es keine Anzeichen einer Überdosierung gibt.
  2. Die Periode der Erhaltungstherapie. Durch die Verringerung der Manifestationen einer Herzinsuffizienz wird die Dosis des Arzneimittels schrittweise auf das Niveau reduziert, bei dem es alle erreichten therapeutischen Wirkungen unterstützen kann. Wenn es installiert ist, nimmt der Patient systematisch das Medikament in dieser Dosierung auf.

Die Wahl des Behandlungsschemas, der Art des Arzneimittels und seiner Dosierung wird von einem Kardiologen, aber auch von einem Hausarzt oder Therapeuten vorgenommen. Selbstmedikation ist inakzeptabel.

Überdosierungsgefahr

Das Überschreiten der zulässigen Glycosiddosis gefährdet die Intoxikation. Es manifestiert sich durch die folgenden Symptome:

  • Arrhythmie (Extrasystolen, Flimmern);
  • langsamer Herzschlag (Herzfrequenz unter 60 / min);
  • Schwäche;
  • Schwindel;
  • Verschlimmerung der Symptome von Herzinsuffizienz.

Die Behandlungsstufen in diesem Fall:

  1. Das Medikament wird abgebrochen.
  2. Nehmen Sie ein Sorbens: Aktivkohle, Sorbex, Enterosgel, Atoxil.
  3. Das Medikament Kalium einführen (Panangin, Kaliumchlorid, Asparkam).
  4. Neutralisieren Sie das im Blut zirkulierende Glykosid durch Verabreichung des Arzneimittels Unithiol.
  5. Beseitigen Sie Arrhythmien: Lidocain, Novocainamid, Amiodaron.
  6. Beseitigung von Blockade und Bradykardie: Atropin.

Prognose, Behandlungsergebnisse

Bei korrekter Anwendung von Herzglykosiden zeigen nur 5% Vergiftungszeichen. Wie oft es zu einer signifikanten Abnahme der Phänomene der Herzinsuffizienz kommt und wie lange es dauert, Drogen zu nehmen, zeigt die Tabelle:

Herzglykoside: Medikamentennamen und ihre Eigenschaften

Die Hauptursachen für chronische Herzinsuffizienz (CHF) sind koronare Herzkrankheit (KHK), arterielle Hypertonie, Kardiomyopathie, Klappendefekte, Myokarditis usw. Sie basiert auf Myokardkontraktilitätsmangel, erhöhter Herzmuskelsteifigkeit, unzureichender Entspannung, was die Durchblutung umfassend reduziert während der Diastole.

Herzglykoside zur Behandlung von Herzinsuffizienz (HF) werden verwendet, um die Sterblichkeit zu senken, die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen zu verbessern, die Lebensqualität des Patienten zu verbessern, das Fortschreiten der Krankheit zu verlangsamen und die Toleranz gegenüber körperlicher Anstrengung zu erhöhen.

Klassifizierung und Medikamentennamen

Herzglykoside (SG) gehören zur Gruppe der Kardiotonika (zur Steigerung der Kontraktionsaktivität und zur Steigerung der Effizienz des Herzens).

Alle SG sind Substanzen pflanzlichen Ursprungs. Mittlerweile sind etwa 350 Namen von Produkten mit kardiotonischer Aktivität vergeben worden, aber nur wenige Dutzend werden in der Medizin verwendet. Synthetische Produktionsglykoside sind in einigen Ländern nur begrenzt verfügbar.

SG Klassifizierung nach Herkunft:

  1. Digitalis-Vorbereitungen (Digitalis):
    1. Lila - Digitoxin (in den letzten Jahren nicht verwendet);
    2. Wolliges Digoxin, Celanid;
  2. Strophanthus-Gruppe:
    1. Strofantin K;
    2. Etrofantin G;
  3. Maiglöckchen-Zubereitungen (Convallaria majalis):
    1. Korglikon;
    2. Tinktur aus Maiglöckchen;
  4. Gruppe von Adonis vernalis (Adonis vernalis):
    1. Infusionskraut Adonis.

Merkmale von SG durch ihre pharmakokinetischen Eigenschaften:

  1. Nicht polar - lipophil (Digitoxin). Im Verdauungstrakt fast vollständig adsorbiert, fest an Plasmaalbumin gebunden, unterliegen sie dem enterohepatischen Kreislauf. Haben einen sehr ausgeprägten kumulativen Effekt. Sie beginnen in 1,5-2 Stunden zu wirken, werden in 14-21 Tagen aus dem Körper ausgeschieden
  2. Mäßig polar (Digoxin, Celanid). Sie sind gut resorbierbar, binden sich zu 20–30% an Proteine, werden teilweise von der Leber biotransformiert und mit Kot und Urin ausgeschieden. Kann sich im Körper ansammeln. Wirkungseintritt - nach 30-120 Minuten (bei parenteraler Verabreichung - 5-30 Minuten) wird nach 5-7 Tagen eine vollständige Eliminierung beobachtet.
  3. Polar (Strofantin, Korglikon). Im Gastrointestinaltrakt schlecht adsorbiert (hauptsächlich zur intravenösen Verabreichung vorgesehen), wird nicht metabolisiert und unverändert durch die Nieren ausgeschieden. Haben kumulative (akkumulative) Fähigkeiten. Der Wirkungseintritt erfolgt in 5-10 Minuten, die Ausscheidung in 1-3 Tagen.

Die moderne Forschung in der Pharmakognosie zielt darauf ab, chemische Methoden zur Umwandlung natürlicher Glykoside in Zubereitungen mit verbesserten pharmakotherapeutischen Eigenschaften zu entwickeln, Pflanzen mit hohem SG-Gehalt mit agrotechnischen Methoden zu kultivieren und nach neuen Methoden zur Gewinnung von Rohstoffen für Arzneimittel zu suchen.

Die Liste der Wirkstoffe aus Herzglykosiden pflanzlichen Ursprungs:

Verwenden Sie auch in der klinischen Praxis halbsynthetisches SG - Methylazid, Acetyldigoxin.

Die Arzneimittel sind in Tablettenform oder in Ampullen zur intravenösen Verabreichung erhältlich.

Wirkmechanismus

Herzglykoside sind komplexe stickstofffreie Verbindungen pflanzlichen Ursprungs mit selektiver kardiotonischer Wirkung (sie können die Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskels, den Schlaganfall und das kleinste Blutvolumen erhöhen, ohne den Sauerstoffverbrauch zu erhöhen).

Ein Glykosidmolekül besteht aus zwei Teilen:

  1. Glykonzucker, der die Pharmakokinetik des Arzneimittels bestimmt (Fähigkeit zur Auflösung in Wasser, Fetten, Säuren, Durchtritt durch die Zellmembran, Resorptionsrate im Verdauungstrakt, Assoziationsstärke mit Plasmaproteinen, Verwandtschaft mit Rezeptoren).
  2. Aglycon - eine Struktur, die für den Wirkungsmechanismus und die Pharmakodynamik verantwortlich ist (direkt die klinischen Auswirkungen der Substanzaufnahme).

Beim Eintritt in den Körper interagiert SG mit Rezeptoren, sogenannten Endodiginen, die sich im Myokard, in der Skelettmuskulatur, in den glatten Muskelfasern, in der Leber, in den Nieren und in Blutzellen befinden.

Der kardiotonische Wirkmechanismus von Herzglykosiden ist mit der Fähigkeit verbunden,

  • hemmen die Aktivität von Na-K-ATP-ase (ein Enzym, das für die Natrium-Kalium-Pumpe verantwortlich ist), wodurch die Repolarisation der Zellen verringert wird;
  • Komplexe mit Ca 2+ -Ionen bilden, diese innerhalb des Kardiomyozyten transportieren;
  • stimulieren die Freisetzung von Ionen aus dem sarkoplasmatischen Retikulum in das freie Zytoplasma.

Durch diese Prozesse steigt die Konzentration an funktionell aktivem Ca 2+ im Kardiomyozyt. Dieses Ion sorgt für die Neutralisierung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes und die Freisetzung des Protein Actins, das mit Myosin interagiert, um die Basis des Herzschlags zu bilden. Darüber hinaus aktivieren Ca 2+ -Ionen die Myosin-ATP-ase, die den kontraktilen Prozess mit der notwendigen Energie versorgt.

Wirkung von Ca 2+ -Ionen auf die Herzaktivität:

  • Erhöhte Herzfrequenz;
  • Beschleunigung der Herzfrequenz;
  • Steigerung der myokardialen Erregbarkeit und des Schrittmacherautomatismus.

Folglich wird die Arbeit des Herzens unter der Wirkung von Herzglykosiden wirtschaftlicher, da sie die Verwendung von ATP und den Bedarf an Sauerstoff optimieren.

Pharmakologische Wirkungen von Glykosiden:

  1. Positive inotrope Wirkung. Die Kontraktionskraft des Herzmuskels nimmt zu, die Systole verkürzt sich, wodurch Schlagvolumen und Herzzeitvolumen wieder normal werden. Zum Teil aufgrund der Freisetzung von Katecholaminen und einem erhöhten Tonus des sympathischen Nervensystems.
  2. Negative chronotrope Wirkung. Verlängerung der Diastole (die Zeit des restlichen Myokards und das Füllen der Herzkranzgefäße mit Blut) und die Abnahme der Herzfrequenz.
  3. Negativer dromotroper Effekt. Verlangsamung des Durchgangs des Pulses durch das Herzleitungssystem (vom Sinus zum atrioventrikulären Knoten).
  4. Diuretische Wirkung. Bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention im Körper aufgrund einer verbesserten renalen Durchblutung und Hemmung der Na + -Ion-Reabsorption in distalen Tubuli nimmt die tägliche Diurese zu.
  5. Sedierung
  6. Stärkung der Darmbeweglichkeit, Tonus der Gallenblase.

Hämodynamische Effekte bei der Einnahme von Herzglykosiden:

  • Stärkung und Verkürzung der Dauer der Systole;
  • Erhöhte Minutenvolumen, linksventrikuläre Auswurffraktion;
  • Verlängerung der Diastole;
  • Abnahme der Herzfrequenz (Effekt auf den Vagusnerv);
  • Annäherung an die normale Größe des Herzens;
  • Senkung des Venendrucks;
  • Optimierung der Durchblutung des Herzmuskels (Verbesserung des subendokardialen Blutflusses, rheologische Eigenschaften des Blutes);
  • Vermindertes Blutvolumen, myokardialer Sauerstoffverbrauch;
  • Normalisierung des Drucks in den kleinen Gefäßen, Verringerung des Lungenödemrisikos, Verbesserung des Gasaustauschs, Blutsättigung mit Sauerstoff;
  • Beseitigung von Ödemen.

Indikationen und Kontraindikationen

Indikationen zur Verwendung von SG:

  1. Akute und chronische Herzinsuffizienz aufgrund einer Verletzung der kontraktilen Aktivität. (Meist werden Glykoside Patienten mit kongestiver CHF II-, III- oder IV-Funktionsklasse verschrieben).
  2. Vorhofflimmern (tachysystolische Form);
  3. Paroxysmale, supraventrikuläre, atriale Tachykardie;
  4. Vegetovaskuläre Kardioneurose.

Die Liste der Gegenanzeigen für die Verwendung von Herzglykosiden:

  • Schwere Bradykardie;
  • Atrioventrikulärer Block II-III Grad;
  • Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom, WPW;
  • Polytopische Extrasystole;
  • Herzinsuffizienz mit diastolischer Dysfunktion;
  • Akutes Koronarsyndrom;
  • Sick-Sinus-Syndrom (ohne installierten Herzschrittmacher);
  • Infektiöse Myokarditis;
  • Konstriktive Perikarditis;
  • Ventrikuläre Tachykardie;
  • Elektrolytungleichgewicht: Hypokaliämie, Hyperkalzämie;
  • Mitralklappenstenose;
  • Hypertrophe Kardiomyopathie (obstruktive Form);
  • Aneurysma der Aorta thoracica;
  • Hypertrophe subaortale Stenose;
  • Herz-Tamponade;
  • Karotissinus-Syndrom;
  • Restriktive Kardiomyopathie;
  • Arrhythmien, die durch glykosidische Intoxikationen in der Geschichte verursacht wurden;
  • Chronisches Nierenversagen mit programmierter Hämodialyse;
  • Überempfindlichkeit gegen Herzglykoside.

Diese Medikamente erfordern eine individuelle Dosisauswahl (für eine Langzeittherapie wird sie für 7-10 Tage titriert) und eine regelmäßige Überwachung des klinischen Zustands des Patienten (EKG, Blutelektrolyte - K, Ca, Mg).

Wenn Sie eine intravenöse Dosis des Arzneimittels benötigen, wird diese in 2-3 Dosen aufgeteilt.

Dosisanpassung ist erforderlich bei Patienten mit:

  1. Erkrankungen der Schilddrüse. Bei Hypothyreose sollte die Dosis von Herzglykosiden reduziert werden. Bei Thyreotoxikose wird eine relative Resistenz gegen SG beobachtet.
  2. Malabsorption des Syndroms, kurzer Darm. Aufgrund der Verletzung der Resorption des Arzneimittels ist eine Dosiserhöhung erforderlich.
  3. Schwere Atemwegserkrankungen (Überempfindlichkeit gegen Glykoside).
  4. Elektrolyt-Ungleichgewicht. Hohes Risiko für Digitalisintoxikation und Arrhythmien.

Bei älteren Patienten und geschwächten Patienten verlängert sich die Eliminationszeit des Arzneimittels, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen und Überdosierungen steigt.

Die Wechselwirkung von Glykosiden mit anderen Arzneimitteln, die eine Dosisanpassung erfordern:

  1. Adrenomimetika - Adrenomimetika - Adrenomimetika, selektive β-Agonisten (inkompatibel, Arrhythmie-Risiko);
  2. Aminazin reduziert die Wirksamkeit von SG;
  3. Anticholinesterase-Medikamente - Prozerin, Physiostigmin (Verbesserung der Bradykardie);
  4. Glukokortikosteroide - Hydrocortison, Prednison (Erhöhung der Häufigkeit von Nebenwirkungen);
  5. Diuretika - Furosemid, Trifas (verstärken die Wirkung von SG);
  6. Paracetamol (reduzierte Ausscheidung von Glykosiden durch die Nieren);
  7. β-Blocker und Antagonisten von Ca 2+ -Kanälen (Auftreten von Bradykardie und vollständiger Herzblock).

Nebenwirkungen und Überdosis-Symptome

Während der Behandlung mit Herzglykosiden besteht wie bei allen anderen Arzneimitteln die Gefahr von Nebenwirkungen:

  1. Störungen des Rhythmus und der Leitung (Sinusbradykardie, Blockade, Kammerflimmern);
  2. Blutkrankheiten - Eosinophilie, Thrombozytopenie, Agranulozytose;
  3. Allergische Manifestationen - Juckreiz, Hyperämie, Hautausschlag (erythematös, papulös), Urtikaria, Angioödem.
  4. Gynäkomastie (Brustvergrößerung) bei Männern aufgrund der östrogenen Aktivität des SG;
  5. Psychische Störungen - Depressionen, auditive und visuelle Halluzinationen, Gedächtnisstörungen, Verwirrung;
  6. Neurologische Symptome - Migräne, Asthenie, Schwindel, Schlafstörungen, Albträume, Apathie oder Nervosität, Myalgie;
  7. Verschwommenes Sehen (das Ergebnis einer retrobulbären Neuritis), Photophobie, die Wirkung von Lumineszenz in der Umgebung von Objekten, beeinträchtigte Farbwahrnehmung (Sehen alles im gelb-grünen oder graublauen Bereich);
  8. Appetitlosigkeit, Bauchschmerzen, Übelkeit, Insuffizienz des viszeralen Blutflusses, Darmischämie.

Wenn die empfohlenen Dosen überschritten werden, zeigen GHs ihre Toxizität und sind in der Lage, die Stoffwechselvorgänge zu stören, was zu einer Ca 2+ -Retention im Zytoplasma aufgrund von Problemen mit dessen Entfernung aus der Zelle führt. Dadurch wird die Menge an ATP, Glykogen, Eiweiß, Kalium, Magnesium reduziert und der Stoffwechsel auf die anaerobe Seite verlagert. Die Myokardrelaxation in der Diastole ist beeinträchtigt, das Schlagvolumen des Blutes sinkt, die Vor- und Nachbelastung nimmt zu.

Die Nichteinhaltung der Regeln der Glycosidbehandlung (Erhöhung der Selbstdosis oder Verringerung der Dosierungsintervalle) ist mit der Entwicklung von Überdosierungssymptomen verbunden:

  • Arrhythmien, Bradykardien, AV-Blockade, Extrasystolen, Kammerflimmern;
  • Übelkeit, Durchfall, Appetitlosigkeit, Magengefühl;
  • Kopfschmerzen, Schwindel, psychomotorische Erregung;
  • Verminderte Sehschärfe, beeinträchtigte Farbwahrnehmung, Skotom (blinde Flecken), Verzerrung der Objektgröße;
  • Bewusstsein, synkopische Zustände.

Behandlung von Anzeichen einer Glycosidvergiftung

Bei Überdosierungssymptomen sollten folgende Maßnahmen ergriffen werden:

  • Beenden Sie die Einnahme von Glykosiden sofort.
  • Erbrechen herbeiführen, Bauch spülen;
  • Nehmen Sie Aktivkohle (in einer Menge von 1 Tablette pro 10 kg Gewicht) oder ein anderes Sorbens;
  • Sofort ärztlichen Rat einholen.

Im Krankenhaus werden Patienten mit einer Überdosis Herzglykoside verabreicht:

  • Subkutane Injektion von Unithiol (Antidot) mit 0,05 g pro 10 kg Körpergewicht 4-mal täglich Cholestyramin;
  • Infusion von Kaliumlösung (ohne Insulin) oder Kombinationspräparate - Asparkam, Panangin;
  • Die Verwendung von Salzwesten;
  • Bei der Bradykardie die Einführung von Atropin;
  • Im Falle von Arrhythmien intravenöses Lidocain, Difenin, Fentoin, Amiodaron;
  • Bei schwerer Blockade - Inszenierung eines künstlichen Schrittmachers;
  • Vitaminpräparate - Nicotinamid, Thiamin, Tocopherol, Pyridoxin;
  • Mittel, die den Stoffwechsel erhöhen - Riboxin, Cytochrom C, Methyluracil;
  • Sauerstofftherapie.

Der Wirkungsmechanismus von Unithiol (Universalantidot) ist mit der Eigenschaft verbunden, die toxische Wirkung von Glykosiden auf die funktionelle Aktivität von ATP-ase zu reduzieren und den Energiestoffwechsel im Myokard zu normalisieren.

Wenn eine lebensbedrohliche Überdosierung von Glykosiden (die Letalität während der Intoxikation erreicht 40%) erreicht, ist die Verabreichung von Antidigoxinserum, Digibind und Immunglobulinen, die SG binden, angezeigt. Dialyse- und Austauschtransfusionen sind unwirksam.

In Anbetracht der Häufigkeit von Nebenwirkungen, einer Überdosierung und ihrer Verbindung mit der Verletzung der Anwendung von Herzglykosid sollte der Arzt die Aufmerksamkeit des Patienten auf die strikte Einhaltung der Vorschriften richten, und der Patient sollte vor der Anwendung immer die Anweisungen für das Arzneimittel lesen. Es ist strengstens verboten, das Glykosid ohne vorherige Zustimmung Ihres Arztes durch ein Analoges zu ersetzen.

Schlussfolgerungen

Glykoside sind Arzneimittel zur Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz bei Verletzung der kontraktilen Funktion. Ein besonders guter Effekt wird bei Patienten mit einer Kombination von CHF und Vorhofflimmern beobachtet. In diesem Fall wird ein langsames Digitalisierungsschema gezeigt.

Die Ernennung von Herzglykosiden bei Patienten (meistens Digoxin) verbessert den Krankheitsverlauf, die Lebensqualität und erhöht die Widerstandsfähigkeit gegen körperliche Anstrengung, ohne den myokardialen Sauerstoffbedarf zu verändern. Bei Patienten, die unter SG leiden, verringern sich Schwäche, Atemnot, Schlaf verbessert, Schwellung, Zyanose verschwinden, Tachykardie gerät in einen normalen Rhythmus, Diurese nimmt zu, die EKG-Indizes stabilisieren sich.

2.2.1. Herzglykoside

Herzglykoside sind komplexe stickstofffreie Verbindungen pflanzlichen Ursprungs mit kardiotonischer Aktivität. Sie werden in der traditionellen Medizin seit langem als Abschwellungsmittel eingesetzt. Vor mehr als 200 Jahren wurde festgestellt, dass sie das Herz selektiv beeinflussen, seine Aktivität steigern und den Blutkreislauf normalisieren, weshalb eine abschwellende Wirkung erzielt wird.

Herzglykoside kommen in vielen Pflanzen vor: Fingerhut, Frühlingsadonis, Maiglöckchen, Gelbkegel usw., die in Russland wachsen, sowie in Strophanthus, der Heimat Afrikas.

Bei der Struktur von Herzglykosiden können zwei Teile unterschieden werden: Zucker (Glycon) und Nicht-Zucker (Aglycon oder Genin). Das Aglycon enthält in seiner Struktur einen Steroidkern (Cyclopentapergidrofenanthren) mit einem fünf- oder sechsgliedrigen ungesättigten Lactonring. Die kardiotonische Wirkung von Herzglykosiden ist auf das Aglycon zurückzuführen. Der Zuckerteil beeinflusst die Pharmakokinetik (Löslichkeitsgrad von Herzglykosiden, deren Absorption, Membrandurchdringung, Bindungsfähigkeit an Bluteiweiß und Gewebe).

Die pharmakokinetischen Parameter von Herzglykosiden verschiedener Pflanzen unterscheiden sich signifikant. Aufgrund der Lipophilie werden Digitalis-Glykoside fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (75-95%), während Strophanthusglykoside mit Hydrophilizität nur zu 2-10% absorbiert werden (der Rest ist zerstört), was auf einen parenteralen Verabreichungsweg schließen lässt. In Blut und Gewebe binden sich Glykoside an Proteine: Es sollte eine starke Verbindung zwischen den Digitalis-Glykosiden festgestellt werden, die letztendlich zu einer langen Latenzzeit und Kumulationsfähigkeit führt. Daher werden nur 7% der verabreichten Dosis von Digitoxin während des ersten Klopfens freigesetzt. Die Inaktivierung von Herzglykosiden wird in der Leber durch enzymatische Hydrolyse durchgeführt, wonach das Aglycon mit Galle in das Darmlumen freigesetzt und erneut resorbiert werden kann. Dieser Prozess ist besonders charakteristisch für den Aglycon-Fingerhut. Die meisten Glykoside werden über die Nieren und den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden. Die Ausscheidungsrate hängt von der Dauer der Fixierung in den Geweben ab. Fest im Gewebe fixiert und hat daher einen hohen Kumulationsgrad - Digitoxin; Glykoside, die keine starken Komplexe mit Proteinen bilden, sind kurzwirksam und wenig kumulativ - Strophanthin und Korglikon. Digoxin und Celanid sind intermediär.

Herzglykoside sind die Hauptgruppe von Medikamenten zur Behandlung akuter und chronischer Herzinsuffizienz, bei denen die Abschwächung der myokardialen Kontraktilität zu einer Dekompensation der Herzaktivität führt. Das Herz braucht mehr Energie und Sauerstoff, um die notwendige Arbeit zu verrichten (die Effizienz nimmt ab), das Ionengleichgewicht wird gestört, der Protein- und Lipidstoffwechsel ist erschöpft, die Ressourcen des Herzens sind erschöpft. Das Schlagvolumen sinkt, gefolgt von einer gestörten Durchblutung, was zu erhöhtem Venendruck führt, eine venöse Verstopfung entwickelt sich, Hypoxie nimmt zu, was zu einer Erhöhung der Herzfrequenz (Tachykardie) beiträgt, der kapillare Blutfluss verlangsamt sich, es kommt zu Ödemen, es kommt zu einer Abnahme der Diurese, einer Zyanose und Atemnot.

Die pharmakodynamischen Wirkungen von Herzglykosiden beruhen auf ihrer Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System, das Nervensystem, die Nieren und andere Organe.

Der Mechanismus der kardiotonischen Wirkung hängt mit der Wirkung von Herzglykosiden auf Stoffwechselvorgänge im Myokard zusammen. Sie interagieren mit den Sulfhydrylgruppen der Transport-Na + -, K + -ATPasen der Kardiomyozytenmembran und reduzieren die Aktivität des Enzyms. Das Ionengleichgewicht im Myokard ändert sich: Der intrazelluläre Gehalt an Kaliumionen nimmt ab und die Konzentration an Natriumionen in den Myofibrillen steigt an. Dies trägt zu einer Erhöhung des Gehalts an freien Calciumionen im Myokard aufgrund ihrer Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum und zu einem erhöhten Austausch von Natriumionen mit extrazellulären Calciumionen bei. Die Erhöhung des Gehalts an freien Calciumionen in Myofibrillen trägt zur Bildung von kontraktilem Protein (Actomyosin) bei, das für die Herzkontraktion erforderlich ist. Herzglykoside normalisieren Stoffwechselprozesse und Energiestoffwechsel im Herzmuskel, erhöhen die Konjugation oxidativer Phosphorylierung. Als Ergebnis steigt die Systole deutlich an.

Die Stärkung der Systole führt zu einem Anstieg des Schlagvolumens, es wird mehr Blut aus der Herzhöhle in die Aorta ausgestoßen, der Blutdruck steigt, der Druck und die Barorezeptoren werden gereizt, das Zentrum des Vagusnervs wird reflexiv stimuliert und der Rhythmus der Herzaktivität verlangsamt sich. Eine wichtige Eigenschaft von Herzglykosiden ist ihre Fähigkeit, die Diastole zu verlängern - sie wird länger, wodurch Bedingungen für die Erholung und Ernährung des Myokards geschaffen und der Energieverbrauch wiederhergestellt wird.

Herzglykoside können die Weiterleitung von Impulsen entlang des Herzleitungssystems hemmen, wodurch das Intervall zwischen den Kontraktionen der Vorhöfe und Ventrikel verlängert wird. Durch die Beseitigung der Reflextachykardie infolge einer unzureichenden Durchblutung (Weinbridge-Reflex) tragen Herzglykoside auch zur Verlängerung der Diastole bei. In großen Dosen verstärken Glykoside den Automatismus des Herzens und können die Bildung von heterotopen Herden der Erregung und Arrhythmien verursachen. Herzglykoside normalisieren hämodynamische Indizes, die Herzinsuffizienz kennzeichnen, und beseitigen somit Stauungen: Tachykardie verschwindet, Kurzatmigkeit, verringert Zyanose, Ödem wird entfernt. Diurese nimmt zu.

Einige Herzglykoside wirken beruhigend auf das zentrale Nervensystem (Adonis, Maiglöckchen). Die diuretische Wirkung von Herzglykosiden ist hauptsächlich auf die Verbesserung der Herzarbeit zurückzuführen, aber auch ihre direkte stimulierende Wirkung auf die Nierenfunktion ist wichtig.

Die wichtigsten Indikationen für die Bestimmung von Herzglykosiden sind akute und chronische Herzinsuffizienz, Vorhofflimmern und Flattern, paroxysmale Tachykardie. Absolute Kontraindikation ist eine Glykosidvergiftung.

Bei langfristiger Verabreichung von Glykosiden ist eine Überdosierung möglich (angesichts der langsamen Ausscheidung und der Fähigkeit zur Kumulierung). begleitet von folgenden Symptomen. Auf der Seite des Gastrointestinaltrakts - Schmerzen im Epigastrium, Übelkeit, Erbrechen: kardiale Symptome - Bradykardie, Tachyarrhythmie, beeinträchtigte atrioventrikuläre Überleitung; Herzschmerz; in schweren Fällen - beeinträchtigte Funktion des visuellen Analysators (Farbsichtstörung - Xantopsie, Makropsie, Mikropsie). Die Diurese nimmt ab, die Funktionen des Nervensystems werden gestört (Erregung, Halluzinationen usw.). Die Behandlung der Intoxikation beginnt mit der Aufhebung des Glykosids. Kaliumpräparate werden verschrieben (Kaliumchlorid, Panangin, Kaliumorotat), da Glykoside den Gehalt an Kaliumionen im Herzmuskel reduzieren. Als Antagonisten von Herzglykosiden wirkt sich der Effekt auf den Transport von ATPase in der komplexen Therapie mit Unithiol und Difenin aus. Da Herzglykoside die Menge an Kalziumionen im Myokard erhöhen, können Arzneimittel verschrieben werden, die diese Ionen binden: Ethylendiamintetraessigsäure-Dinatriumsalz oder Citrate. Zur Beseitigung der auftretenden Arrhythmien werden Lidocain, Difenin, Propranolol und andere Antiarrhythmika eingesetzt.

In der medizinischen Praxis werden verschiedene Präparate aus Pflanzen verwendet, die Herzglykoside enthalten: galenisch, nicht galenisch, aber am weitesten verbreitet - chemisch reine Glykoside, für die keine biologische Standardisierung erforderlich ist. Kardiale Glykoside, die aus verschiedenen Pflanzen stammen, unterscheiden sich in der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik (Absorption, Fähigkeit zur Bindung an Plasma- und Myokardproteine, Neutralisierungsgeschwindigkeit und Ausscheidung aus dem Körper).

Eines der Hauptglykoside von Digitalis (violett) ist Digitoxin. Seine Wirkung beginnt in 2-3 Stunden, die maximale Wirkung wird in 8-12 Stunden erreicht und dauert 2-3 Wochen. Bei wiederholter Anwendung kann Digitoxin sich ansammeln (Kumulation). Aus dem wolligen Fingerhut wird Glykosid-Digoxin ausgewählt, das schneller und weniger langfristig wirkt (bis zu 2-4 Tage) und sich im Körper weniger anreichert als Digitoxin. Noch schneller und kürzer ist die Wirkung von Celanid (Isolanid, auch von wolligem Fingerhut abgeleitet. Da Fingerhutpräparate relativ langsam, aber lang sind, ist es ratsam, sie zur Behandlung von chronischem Herzversagen sowie bei Herzrhythmusstörungen zu verwenden. Celanid kann aufgrund seiner Pharmakokinetik akut verschrieben werden Herzinsuffizienz intravenös.

Frühjahrs-Adonis-Präparate (Adonizid) lösen sich in Lipiden und in Wasser auf, werden nicht vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, sind weniger aktiv, wirken schneller (in 2-4 Stunden) und kürzer (1-2 Tage) als in einem geringeren Ausmaß binden an Blutproteine. Aufgrund der ausgeprägten sedativen Wirkung werden Adonis-Präparate zur Neurose verschrieben, erhöhte Erregbarkeit (Bechterew-Gemisch).

Strophanthan-Präparate sind in Wasser sehr löslich, werden schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und führen daher zu einer schwachen, unzuverlässigen Wirkung. Sie sind nicht stark an Plasmaproteine ​​gebunden und die Konzentration an freien Glykosiden im Blut ist sehr hoch. Bei parenteraler Verabreichung wirken sie schnell und kraftvoll und verweilen nicht im Körper. Das Glykosid von Strophanthus Strophanthin wird normalerweise intravenös verabreicht (möglicherweise subkutan und intramuskulär). Die Wirkung wird nach 5-10 Minuten beobachtet, die Wirkungsdauer beträgt bis zu 2 Tage. Strophanthin wird bei akutem Herzversagen verwendet, das bei dekompensierten Herzfehlern, Herzinfarkt, Infektionen, Intoxikationen usw. auftritt.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von Maiglöckchen stehen in der Nähe von Strophanthus-Präparaten. Korglikon enthält die Menge an Maiglöckchen-Glykosiden und wird intravenös bei akutem Herzversagen (als Strophanthin) eingesetzt. Kräutermedizin - Tinktur des Maiglöckchens hat bei oraler Verabreichung eine schwache anregende Wirkung auf das Herz und eine Beruhigung des zentralen Nervensystems, kann die Aktivität und Toxizität von Herzglykosiden erhöhen.

Innen oder intravenös ernannt (Jet oder Tropf).

Erhältlich in Tabletten zu je 0.00025 g, in 1-ml-Ampullen einer 0,025% igen Lösung.

Es wird intravenös (in isotonischer Natriumchloridlösung) und intramuskulär verabreicht.

Erhältlich in 1 ml-Ampullen mit 0,025% iger Lösung.

Erhältlich in 1 ml-Ampullen mit 0,06% iger Lösung.