Überblick über Kalziumkanalblocker: Allgemeine Beschreibung, Arten von Wirkstoffgruppen

In diesem Artikel erfahren Sie mehr über Kalziumkanalblocker und eine Liste dieser Medikamente, für die sie verschrieben werden. Verschiedene Gruppen dieser Medikamente, die Unterschiede zwischen ihnen, ihren Wirkungsmechanismus. Eine detaillierte Beschreibung der am häufigsten verschriebenen Kalziumkanalblocker.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker (BPC) oder Kalziumantagonisten (AK) sind eine Gruppe von Arzneimitteln, deren Mitglieder verhindern, dass Kalzium durch Kalziumkanäle in die Zellen eindringt. BKK wirkt bei:

1. Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen) - reduzieren die Kontraktilität des Herzens.
2. Leitungssystem des Herzens - langsame Herzfrequenz (HR).
3. Glatte Muskelgefäße - erweitern die Herzkranzgefäße und die peripheren Arterien.
4. Myometrium - reduzieren Sie die kontraktile Aktivität der Gebärmutter.

Kalziumkanäle sind Proteine ​​in der Zellmembran, die Poren enthalten, durch die Kalzium passieren kann. Durch den Eintritt von Kalzium in die Zellen kommt es zur Muskelkontraktion, zur Freisetzung von Neurotransmittern und Hormonen. Es gibt viele Arten von Kalziumkanälen, aber die meisten CCBs (außer Cilnidipin) wirken nur auf ihren langsamen L-Typ. Diese Art von Kalziumkanal spielt die Hauptrolle beim Eintritt von Kalziumionen in glatte Muskelzellen und Kardiomyozyten.

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Es gibt auch andere Arten von Kalziumkanälen:

• P-Typ - platziert in den Zellen des Kleinhirns.
• N-Typ - im Gehirn lokalisiert.
• R - platziert in die Zellen des Kleinhirns und anderer Neuronen.
• T - platziert in Neuronen, Zellen mit Schrittmacheraktivität, Osteozyten (Knochenzellen).

BPC wird am häufigsten für die Behandlung von arterieller Hypertonie (AH) und Angina pectoris (CHD) verschrieben, insbesondere wenn diese Erkrankungen mit Diabetes mellitus kombiniert werden. AK wird zur Behandlung bestimmter Arrhythmien, Subarachnoidalblutungen, Raynaud-Syndrom, Prävention von Clusterkopfschmerz und Prävention von Frühgeburten angewendet.

Am häufigsten wird CCB von Kardiologen und Therapeuten verschrieben. Die unabhängige Verwendung von BPC ist aufgrund des Risikos schwerwiegender Komplikationen verboten.

BKK-Gruppen

In der klinischen Praxis werden folgende BPC-Gruppen unterschieden:

• Dihydropyridine (Nifedipin-Gruppe) - sie wirken hauptsächlich auf die Gefäße, daher werden sie zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Phenylalkylamine (eine Gruppe von Verapamil) - wirken auf das Myokard und das Herzleitungssystem und werden daher hauptsächlich zur Behandlung von Angina pectoris und Herzrhythmusstörungen verschrieben.
• Benzodiazepine (eine Gruppe von Diltiazem) ist eine Zwischengruppe mit den Eigenschaften von Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen.

Es gibt 4 Generationen von BKK:

1. 1. Generation - Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
2. Generation 2 - Felodipin, Isradipin, Nimodipin.
3. 3. Generation - Amlodipin, Lercanidipin.
4. 4. Generation - Cilnidipin.

Wirkmechanismus

BPCs binden an Rezeptoren langsamer Calciumkanäle, durch die die meisten Calciumionen in die Zelle gelangen. Kalzium ist an der Funktion der Sinus- und Atrioventrikularknoten beteiligt (reguliert den Herzrhythmus), an den Kontraktionen der Kardiomyozyten und der glatten Gefäßmuskulatur.

Beeinflussung dieser Kanäle, BKK:

• Schwächen Sie die Kontraktionen des Herzens und reduzieren Sie den Sauerstoffbedarf.
• Reduzieren Sie den Gefäßtonus, beseitigen Sie den Krampf und senken Sie den Blutdruck (BP).
• Reduzieren Sie den Krampf der Koronararterien und erhöhen Sie so die Durchblutung des Myokards.
• Langsame Herzfrequenz
• Verschlechterung der Thrombozytenaggregation.
• Sie wirken der Bildung neuer atherosklerotischer Plaques entgegen, hemmen die Teilung der glatten Muskelzellen der Gefäßwand.

Jedes einzelne Medikament besitzt nicht alle diese Eigenschaften gleichzeitig. Einige von ihnen haben eine stärkere Wirkung auf die Gefäße, andere - auf das Herz.

Indikationen zur Verwendung

Ärzte verschreiben Kalziumkanalblocker zur Behandlung der folgenden Erkrankungen:

• AG (erhöhter Blutdruck). Durch die Erweiterung der Blutgefäße verringert BPC den systemischen vaskulären Widerstand, wodurch der Blutdruck reduziert wird. Diese Medikamente betreffen vor allem die Arterien und haben nur minimale Auswirkungen auf die Venen. BPCs gehören zu den fünf Hauptgruppen von Antihypertensiva.
• Angina (Schmerz im Herzen). BKK erweitern die Blutgefäße und verringern die Kontraktionsfähigkeit des Herzens. Systemische Vasodilatation, die durch die Verwendung von Dihydropyridinen verursacht wird, senkt den Blutdruck, wodurch die Belastung des Herzens verringert wird, was zu einer Verringerung seines Sauerstoffbedarfs führt. CCBs, die in erster Linie auf das Herz wirken (Verapamil, Diltiazem), senken die Herzfrequenz und schwächen die Kontraktionen des Herzens, was zu einem Rückgang des Sauerstoffbedarfs führt und sie zu wirksamen Produkten für Angina pectoris macht. CCBs können auch die Koronararterien erweitern und ihren Spasmus verhindern, wodurch die Blutversorgung des Herzmuskels verbessert wird. Aufgrund dieser Effekte bilden BPC zusammen mit Betablockern die Grundlage der Pharmakotherapie für eine stabile Angina pectoris.
• Supraventrikuläre Arrhythmien. Einige CCBs (Verapamil, Diltiazem) beeinflussen den Sinus und den atrioventrikulären Knoten, so dass sie den normalen Herzrhythmus bei Patienten mit Vorhofflimmern oder Flattern effektiv wiederherstellen können.
• Raynaud-Krankheit (spastische Vasokonstriktion, meistens Hände und Füße betroffen). Die Verwendung von Nifedipin hilft dabei, den Krampf der Arterien zu beseitigen, wodurch die Häufigkeit und Schwere der Angriffe der Raynaud-Krankheit verringert wird. Manchmal wird zu diesem Zweck Amlodipin oder Diltiazem verwendet.
• Cluster-Kopfschmerz (wiederkehrende Anfälle von sehr starken Schmerzen in einer Hälfte des Kopfes, normalerweise um das Auge herum). Verapamil hilft, die Schwere der Anfälle zu reduzieren.
• Entspannung der Uterusmuskulatur (Tokolyse). Manchmal verwenden Ärzte Nifedipin, um vorzeitige Wehen vorzubeugen.
• Hypertrophe Kardiomyopathie (eine Erkrankung, bei der eine starke Verdickung der Herzwände auftritt). Kalziumkanalblocker (Verapamil) schwächen die Kontraktionen des Herzens, so dass sie zur Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie verschrieben werden, wenn Patienten Kontraindikationen für die Einnahme von Betablockern haben.
• Pulmonale Hypertonie (erhöhter Druck in der Lungenarterie). Zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie werden Nifedipin, Diltiazem oder Amlodipin verschrieben.
• Subarachnoidalblutung (Blutung in der Umgebung des Gehirns). Um Vasospasmen vorzubeugen, wird Nimodipin verwendet, das selektiv auf die Hirnarterien wirkt.

Gegenanzeigen

Kalziumkanalblocker-Medikamente haben ihre eigenen Kontraindikationen, die in den Anweisungen für das Medikament eindeutig vorgeschrieben sind. Zum Beispiel:

1. Fonds aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Patienten mit Bradykardie, Herzpathologie oder systolischer Herzinsuffizienz kontraindiziert. Sie können auch nicht Patienten zugeordnet werden, die bereits Betablocker einnehmen.
2. Alle Kalziumantagonisten sind bei Patienten mit niedrigem Blutdruck, instabiler Angina pectoris und schwerer Aortenstenose kontraindiziert.
3. BPC wird bei schwangeren und stillenden Frauen nicht angewendet.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von CCL hängen von den Eigenschaften der Gruppe dieser Agenten ab:

• Auswirkungen auf das Myokard können Hypotonie und Herzversagen verursachen.
• Die Wirkung auf das Leitungssystem des Herzens kann zu Blockaden oder Arrhythmien führen.
• Der Einfluss auf Schiffe verursacht manchmal Hitzewallungen, Schwellungen, Kopfschmerzen und Hautausschläge.
• Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Gynäkomastie und erhöhte Sonnenlichtempfindlichkeit.

Dihydropyridin BPC

Dihydropyridine sind die am häufigsten verschriebenen Calciumantagonisten. Diese Medikamente werden hauptsächlich zur Senkung des Blutdrucks eingesetzt. Die bekanntesten Drogen in dieser Gruppe sind:

• Nifedipin ist einer der ersten BPCs, der hauptsächlich auf die Gefäße wirkt. Um Blutdruck in hypertensiven Krisen zu senken, beseitigen Sie die Symptome der vasospastischen Angina pectoris, Raynaud-Behandlung. Nifedipin verschlimmert selten eine Herzinsuffizienz, da die Verschlechterung der Herzmuskelkontraktilität durch eine Abnahme der Herzbelastung kompensiert wird. Es gibt Medikamente mit langfristiger Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris eingesetzt werden.
• Nicardipin - dieses Medikament wirkt wie Nifedipin auf die Gefäße. Es wird zur Vorbeugung von Angina-Anfällen und zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
• Amlodipin und Felodipin gehören zu den am häufigsten verschriebenen BPC. Sie wirken auf die Gefäße, beeinträchtigen die Kontraktilität des Herzens nicht. Sie haben eine lang anhaltende Wirkung, wodurch sie für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris geeignet sind. Ihre Verwendung ist besonders nützlich bei vasospastischer Angina pectoris. Nebenwirkungen sind mit erweiterten Arterien (Kopfschmerzen, Hitzewallungen) verbunden, die in einigen Tagen verschwinden können.
• Lercanidipin und Isradipin haben ähnliche Eigenschaften wie Nifedipin und werden nur zur Behandlung der arteriellen Hypertonie verwendet.
• Nimodipin - dieses Medikament hat eine selektive Wirkung der Arterie des Gehirns. Aufgrund dieser Eigenschaft wird Nimodipin verwendet, um sekundäre Krämpfe der Hirnarterien bei Subarachnoidalblutungen zu verhindern. Für die Behandlung anderer zerebrovaskulärer Erkrankungen wird Nimodipin nicht verwendet, da die Wirksamkeit seiner Verwendung für diese Zwecke nicht belegt ist.

Die Nebenwirkungen aller Dihydropyridin-CCBs sind mit einer Erweiterung der Blutgefäße (Kopfschmerzen, Flushing) verbunden und können innerhalb weniger Tage verschwinden. Oft entwickeln sich auch Schwellungen in den Beinen, was Diuretika schwer zu beseitigen ist.

Phenylalkylamine

Kalziumkanalblocker aus dieser Gruppe betreffen hauptsächlich das Myokard und das Herzleitungssystem. Daher werden sie meistens zur Behandlung von Angina pectoris und Arrhythmien verschrieben.

Praktisch die einzige in der klinischen Medizin verwendete BPC aus der Gruppe der Phenylalkylamine ist Verapamil. Dieses Medikament verschlechtert die Kontraktilität des Herzens und beeinflusst auch die Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten. Aufgrund dieser Wirkungen wird Verapamil zur Behandlung von Angina pectoris und supraventrikulären Tachykardien verwendet. Nebenwirkungen sind erhöhte Herzinsuffizienz, Bradykardie, Blutdruckabfall, Verschlimmerung von Leitungsstörungen im Herzen. Die Anwendung von Verapamil ist bei Patienten, die bereits Betablocker einnehmen, kontraindiziert.

Benzodiazepine

Benzodiazepine nehmen eine Zwischenstellung zwischen Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen ein, so dass sie sowohl die Blutgefäße erweitern als auch die Herzkontraktilität verschlechtern können.

Ein Beispiel für Benzodiazep ist Diltiazem. Dieses Medikament wird am häufigsten bei Angina pectoris eingesetzt. Es gibt eine Freisetzungsform der verlängerten Wirkung, die zur Behandlung von Bluthochdruck vorgeschrieben ist. Da Diltiazem das Herzleitungssystem beeinflusst, sollte es sorgfältig mit Betablockern kombiniert werden.

Andere Vorsichtsmaßnahmen bei der Verwendung von BPC

Jedes Medikament aus der BPC-Gruppe darf nur nach ärztlicher Verordnung verwendet werden. Folgende Punkte sollten beachtet werden:

1. Wenn Sie ein Medikament aus der BPC-Gruppe einnehmen, sollten Sie keinen Grapefruitsaft trinken. Dieses Verbot beruht auf der Tatsache, dass es die Menge des Arzneimittels erhöht, die in das Blut gelangt. Infolgedessen kann Ihr Blutdruck plötzlich fallen, was manchmal sehr gefährlich ist. Grapefruitsaft betrifft fast alle Kalziumkanalblocker mit Ausnahme von Amlodipin und Diltiazem. Saft von Orangen und anderen Früchten kann getrunken werden.
2. Konsultieren Sie einen Arzt, bevor Sie mit der Einnahme von Medikamenten, einschließlich Phytotherapeutika, in Kombination mit Calciumantagonisten beginnen.
3. Seien Sie auf die langfristige Anwendung von BPC bei der Behandlung von Hypertonie vorbereitet. Manche Patienten nehmen die Einnahme von blutdrucksenkenden Medikamenten nicht mehr allein auf, sobald sich ihr Blutdruck wieder normalisiert hat. Solche Maßnahmen können jedoch die Gesundheit gefährden.
4. Wenn Sie Angina haben und plötzlich aufhören, diese Blocker zu nehmen, haben Sie möglicherweise Schmerzen im Herzen.

Der Autor des Artikels: Nivelichuk Taras, Leiter der Abteilung für Anästhesiologie und Intensivmedizin, Berufserfahrung von 8 Jahren. Hochschulausbildung in der Fachrichtung "Allgemeinmedizin".

Kalziumkanalblocker: eine Überprüfung von Medikamenten

Kalziumkanalblocker oder Kalziumantagonisten (AK) sind Wirkstoffe, die den Eintritt von Kalziumionen durch Kalziumkanäle in Zellen hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinformationen, durch die sich Calciumionen in die Zelle hinein und aus ihr heraus bewegen. Diese geladenen Teilchen sind an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses beteiligt und sorgen auch für die Kontraktion der Muskelfasern der Herz- und Gefäßwände.
Calciumantagonisten werden aktiv bei der Behandlung von koronaren Herzkrankheiten, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Calciumfluss in die Zellen. Gleichzeitig erweitern sich die Herzkranzgefäße, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Die myokardiale Sauerstoffversorgung und Ausscheidung von Stoffwechselprodukten wird dadurch verbessert.

Durch die Verringerung der Kontraktionshäufigkeit des Herzens und der Kontraktilität des Herzmuskels verringert AK den Sauerstoffbedarf des Herzens. Diese Medikamente verbessern die diastolische Funktion des Herzmuskels, das heißt seine Entspannungsfähigkeit.
AK erweitert die peripheren Arterien und hilft dabei, den Blutdruck zu senken.

Einige Mittel dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Aggregation ("Bindung") der Blutplättchen und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie zeigen anti-atherogene Eigenschaften und verbessern den Cholesterinstoffwechsel. AKs schützen Zellen, indem sie die Lipidperoxidation hemmen und den Eintritt gefährlicher lysosomaler Enzyme in das Zytoplasma verlangsamen.

Einstufung abhängig von der chemischen Struktur

AK werden je nach chemischer Struktur in drei Gruppen eingeteilt. In jeder der Gruppen werden die Generationen I und II unterschieden, die sich in der Selektivität ("Zweckmäßigkeit") der Wirkung und der Wirkungsdauer unterscheiden.

AK Einstufung:
Diphenylalkylaminderivate:

• 1. Generation: Verapamil (Isoptin, Finoptin);
• 2. Generation: Anipamil, Gallopamil, Falipamil.

• 1. Generation: Diltiazem (Kardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
• 2. Generation: Altiazem.

• 1. Generation: Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Fenigidin);
• 2. Generation: Amlodipin (Norvask), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (Sciscor), Nitrendipin (Bypass), Riodipin, Felodipin (Poldyl).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken sowohl auf das Herz als auch auf die Gefäße. Sie wirken antianginal, antiarrhythmisch und blutdrucksenkend. Diese Mittel reduzieren die Häufigkeit von Herzkontraktionen.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Blutgefäße und wirken blutdrucksenkend und antianginös. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien verwendet. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung bei Angina pectoris und hypertensiver Erkrankung ist ausgeprägter als in den ersten beiden Gruppen.

Derzeit weit verbreitete Derivate der Dihydropyridin-II-Erzeugung, insbesondere Amlodipin. Sie haben eine lange Wirkdauer und sind gut verträglich.

Indikationen zur Verwendung

Angina-Stress

Zur Langzeitbehandlung von Stressangina werden Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie sind vor allem bei jungen Patienten mit einer Kombination aus Stenokardie mit Sinusbradykardie, arterieller Hypertonie, Bronchialobstruktion, Hyperlipidämie, Gallendyskinesien und Diarrhoe-Neigung angezeigt. Weitere Indikationen für die Auswahl dieser Medikamente sind Arteriosklerose der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen zeigt Kombinationstherapie, Kombination von Diltiazem und Betablockern. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer effektiv. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Sorgfalt angewendet werden, um mögliche schwere Bradykardien, arterielle Hypotonie, beeinträchtigte Herzleitfähigkeit und eine Abnahme der myokardialen Kontraktionsfähigkeit zu vermeiden.

Herzinfarkt

Es ist möglich, die Verwendung von Diltiazem bei Patienten mit kleinem fokalem Myokardinfarkt („Myokardinfarkt ohne Q-Welle“) in Betracht zu ziehen, wenn es sich nicht um Kreislaufversagen handelt und die Ejektionsfraktion 40% übersteigt.

Bei transmuralem Myokardinfarkt („mit Q-Welle“) werden keine AKs angezeigt.

Hypertonie

AK kann eine umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen, die Nieren schützen, keine Stoffwechselstörungen verursachen. Daher werden sie häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Insbesondere wurden Derivate der Nifedipin-II-Generation (Amlodipin) gezeigt.

Diese Medikamente eignen sich besonders für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris, einem beeinträchtigten Fettstoffwechsel und obstruktiven Erkrankungen der Bronchien. Sie verbessern die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen.

Das Medikament "Nimotop" ist insbesondere für die Kombination von Bluthochdruck und zerebrovaskulärer Insuffizienz angezeigt. Bei Verstößen gegen Rhythmus und Bluthochdruck wird insbesondere empfohlen, Medikamente der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien wurden Mittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie verlangsamen die Herzleitung und reduzieren den Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Wiedereintrittsmechanismus bei supraventrikulären Tachykardien.

AKs werden verwendet, um Anfälle von supraventrikulärer Tachykardie zu lindern und zu verhindern. Sie reduzieren auch die Häufigkeit von Herzkontraktionen während Vorhofflimmern. Diese Medikamente werden auch zur Behandlung von supraventrikulären Extrasystolen verschrieben.

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen die Ausdehnung der Blutgefäße. Als Folge können Schwindel, Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und schneller Herzschlag auftreten. Als Folge eines niedrigen Gefäßtonus tritt ein Ödem in den Beinen, Knöcheln und Füßen auf. Dies gilt insbesondere für Nifedipin-Medikamente.
AK verschlechtern die Fähigkeit des Myokards, sich zu verringern (negative inotrope Wirkung), den Herzrhythmus zu verlangsamen (negative chronotrope Wirkung), die atrioventrikuläre Leitfähigkeit zu verlangsamen (negative dromotrope Wirkung). Diese Nebenwirkungen sind bei Verapamil- und Diltiazem-Derivaten ausgeprägter.

Bei der Verwendung von Medikamenten Nifedipin Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, in seltenen Fällen Erbrechen. Die Verwendung von hochdosiertem Verapamil bei einigen Patienten verursacht schwere Verstopfung.
Selten gibt es Nebenwirkungen von der Haut. Sie äußern sich in Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen entwickelt sich das Lyell-Syndrom wahrscheinlich.

Stornierungssyndrom

Nach einer plötzlichen Beendigung der AK-Aufnahme werden die glatten Muskeln der Herzkranz- und peripheren Arterien überempfindlich gegen Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann sich durch eine Zunahme von Angina-Anfällen, erhöhtem Blutdruck manifestieren. Das Entzugssyndrom ist in der Verapamilgruppe weniger verbreitet.

Gegenanzeigen

Aufgrund der unterschiedlichen pharmakologischen Wirkung von Medikamenten unterscheiden sich die Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollten nicht für das Syndrom der kranken Sinus, die atrioventrikuläre Blockade, die linksventrikuläre systolische Dysfunktion oder den kardiogenen Schock verschrieben werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck von weniger als 90 mm Hg kontraindiziert. Art. Sowie Wolff-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Überleitung auf einem zusätzlichen Weg.

Präparationen aus der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind bei Digitalisintoxikation, schwerer Sinusbradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und einer Neigung zu schwerer Verstopfung relativ kontraindiziert. Sie sollten nicht mit Betablockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid kombiniert werden, da in diesem Fall die Gefahr eines starken Blutdruckabfalls besteht.

Warum brauchen wir Kalziumkanalblocker?

Medikamente, die die Menge an Calciumionen in den Zellen reduzieren, werden als Calciumblocker (langsame Calciumkanäle) bezeichnet. Drei Generationen dieser Medikamente sind registriert. Zur Behandlung von ischämischen Erkrankungen, Bluthochdruck und Tachykardie sowie hypertrophischer Kardiomyopathie.

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Übersicht über Kalziumkanalblocker

Arzneimittel dieser Gruppe haben eine unterschiedliche Struktur, chemische und physikalische Eigenschaften, therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen, werden jedoch durch einen einzigen Wirkmechanismus vereint. Es besteht darin, den Transfer von Calciumionen durch die Membran zu hemmen.

Darunter emittieren Medikamente mit vorwiegender Wirkung auf das Herz, die Gefäße, selektive (selektive) und nichtselektive Wirkung. Bei einem Medikament handelt es sich häufig um einen Blocker in Kombination mit einem Diuretikum.

Kalziumkanalblocker (CCB) werden seit etwa 50 Jahren in der Kardiologie eingesetzt. Dies hat folgende Vorteile:

• klinische Wirksamkeit bei Myokardischämie;
• Behandlung und Vorbeugung von Angina pectoris, Herzinfarkt, Hypertonie, Arrhythmien;
• Verringerung des Risikos von Komplikationen und Mortalität bei Herzerkrankungen;
• gute Verträglichkeit und Sicherheit auch bei langen Strecken;
• Mangel an Sucht;
• keine negativen Auswirkungen auf Stoffwechselvorgänge, Ansammlung von Harnsäure;
• kann bei Patienten mit Asthma, Diabetes, Nierenerkrankungen verwendet werden;
• mindere nicht die geistige oder körperliche Aktivität, die Potenz;
• haben antidepressive Wirkungen.

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Der Wirkmechanismus von Drogen

Die pharmakologische Hauptwirkung von BPC ist die Hemmung der Übertragung von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelfasern des Herzens und der Gefäßwände durch langsame Kanäle des Typs L. Diese Zellen verlieren bei Calciummangel ihre Fähigkeit, sich aktiv zu kontrahieren. Daher entspannen sich die Koronar- und peripheren Arterien.

Darüber hinaus manifestiert sich der Konsum von Medikamenten auf folgende Weise:

• Der myokardiale Sauerstoffbedarf nimmt ab;
• verbesserte Übungstoleranz;
• ein niedriger Widerstand der arteriellen Gefäße führt zu einer Abnahme der Belastung des Herzens;
• Der Blutfluss in ischämischen Zonen wird aktiviert, das beschädigte Myokard wird wiederhergestellt.
• die Bewegung von Kalzium in den Knoten und Fasern des leitenden Systems wird gehemmt, was den Rhythmus der Kontraktionen und die Aktivität pathologischer Erregungsherde verlangsamt;
• Die Adhäsion von Blutplättchen und die Produktion von Thromboxan verlangsamt sich, der Blutfluss steigt an;
• Es gibt eine allmähliche Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie.
• Die Fettperoxidation wird erheblich reduziert und somit die Bildung freier Radikale, die die Zellen der Blutgefäße und des Herzens zerstören.

Medikamente im Anfangsstadium verhindern die Bildung von Plaque, das die Arterien blockiert. Die Herzkranzgefäße dürfen sich nicht verengen und die Ausbreitung glatter Muskeln der Gefäßwand wird gestoppt.

Verwendung von antianginösen oder selektiven Blockern

Die Hauptindikationen für die Verwendung von BPC sind solche Krankheiten:

• primäre und symptomatische Hypertonie, auch während einer Krise (Tropfen oder eine Nifedipintablette senkt den Blutdruck in 10 Minuten);
• Angina pectoris und Spannung (bei Bradykardie und Blockade wird Nifedipin mit Bluthochdruck behandelt, und zur Linderung von Arrhythmien werden Verapamil oder Diltiazem verwendet);
• Tachykardie, Flimmern, Vorhofflattern, Extrasystolen werden mit Verapamil behandelt;
• akute zerebrale Durchblutungsstörungen (Nimotop);
• chronische zerebrale Ischämie, Enzephalopathie, Reisekrankheit, Migräne-Kopfschmerz (Cinnarizin);
• Myokardhypertrophie (Amlodipin, Nifedipin, Procorum);
• Raynaud-Krankheit (Corinfar, Lacipil).

Nicht weniger wirksam war die Verwendung von Calciumantagonisten bei Bronchospasmen, Stottern, Allergien (Cinnarizin), komplexe Behandlung von Altersdemenz, Alzheimer-Krankheit und chronischem Alkoholismus.

Schauen Sie sich das Video über die Wahl von Medikamenten gegen Bluthochdruck an:

Gegenanzeigen

Es gibt allgemeine Einschränkungen für die Verschreibung von Kalziumkanalblockern. Dazu gehören:

• Sinus-Depression-Syndrom
• instabile Angina pectoris, Herzinfarkt (Komplikationsrisiko),
• niedriger Blutdruck
• kardiogener Schock,
• akute Manifestationen von Herzversagen,
• schwere renale oder hepatische Pathologie,
• Schwangerschaft, Stillen, Kindesalter.

Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, sind kurz wirkende Medikamente wie Nifedipin besonders gefährlich. Schwere Durchblutungsstörungen werden nicht mit Verapamil oder Diltiazem behandelt.

Arten von langsamen Kalziumkanalblockern

Da die BPC-Gruppe unterschiedliche Arzneimittel kombiniert, wurden verschiedene Varianten von Klassifikationen vorgeschlagen. Es gibt drei Generationen von Medikamenten:

• der erste ist Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• der zweite ist Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• der dritte ist Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Nach den Auswirkungen auf die wichtigsten klinischen Symptome werden folgende Untergruppen unterschieden:

• Erweiterung der peripheren Arteriolen - Nifedipin, Felodipin;
• Verbesserung der koronaren Durchblutung - Amlodipin, Felodipin;
• Verringerung der myokardialen Kontraktilität - Verapamil;
• Hemmung der Leitfähigkeit und des Automatismus - Verapamil.

Abhängig von der chemischen Struktur der BPC sind unterteilt:

• Die Gruppe von Nifedipin - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Periphere Arterien vorwiegend erweitern.
• Verapamil-Gruppe - Izoptin, Veranorm, Procorum. Sie wirken auf das Myokard, hemmen die Leitung des Herzstosses in den Vorhöfen, beeinflussen die Gefäße nicht.
• Gruppe Diltiazem - Kardil, Klentiazem. Gleichermaßen das Herz und die Blutgefäße beeinflussen.
• Cinnarizin-Gruppe - Stugeron, Nomigrain. Erweitern Sie hauptsächlich Gehirngefäße.

Drogen der dritten Generation

Die erste Generation von Calciumblockern zeichnet sich durch geringe Bioverfügbarkeit, unzureichende Selektivität der Wirkung und schnelle Ausscheidung aus dem Körper aus. Dies erfordert häufige Einnahmen und ziemlich hohe Dosen. Der zweiten Generation fehlen diese Mängel, da die Medikamente lange im Blut liegen und ihre Verdaulichkeit viel höher ist.

Die dritte Generation der BKK wird von Lerkamen vertreten. Es dringt gut in die Zellmembran ein, sammelt sich darin und wird langsam ausgewaschen. Daher ist seine Wirkung trotz des kurzen Blutkreislaufs lang anhaltend. Verwenden Sie das Medikament 1 Mal pro Tag, wodurch Sie eine konstante Wirkung aufrechterhalten können und für den Patienten bequem ist.

Gleichzeitig hat das Medikament andere positive Auswirkungen auf die Hämodynamik:

• verbessert die zerebrale Durchblutung,
• schützt die Gehirnzellen vor der Zerstörung
• wirkt als Antioxidans
• erweitert die Arterien der Nieren hemmt ihre Verhärtung,
• hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung,
• bezieht sich auf Herz-Nephro- und Cerebroprotektoren.

• Kopfschmerzen
• schwellungen
• Druckabfall
• Rötung des Gesichts
• Hitzewallungen,
• erhöhte Herzfrequenz
• Hemmung des Herzstosses.

Verapamil hemmt die Überleitung und den Automatismus, kann Blockade und Asystolie verursachen. Weniger häufig sind Verstopfung, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Husten, Atemnot und Schläfrigkeit.

Wir empfehlen, einen Artikel zur Prävention von Herzinfarkt zu lesen. Daraus lernen Sie die Maßnahmen der Primärprävention, die Behandlung von Erkrankungen, die zum Herzinfarkt führen, sowie Methoden der Sekundärprävention.

Und hier mehr zur Behandlung der Arteriosklerose der Halsgefäße.

Langsame Kalziumkanalblocker senken effektiv den Blutdruck, mit einem langen Therapieverlauf verhindern sie die Myokardhypertrophie, schützen die Gefäßinnenauskleidung vor dem arteriosklerotischen Prozess, entfernen Natrium und Wasser aufgrund der Expansion der Nierenarterien. Sie reduzieren die Mortalität und die Häufigkeit von Komplikationen bei Herzerkrankungen, erhöhen die Belastungstoleranz und haben keine ausgeprägten Nebenwirkungen.

Moderne, neueste und beste Medikamente zur Behandlung von Bluthochdruck ermöglichen es Ihnen, Ihren Zustand mit den geringsten Folgen zu kontrollieren. Welche Medikamente der Wahl werden von Ärzten verschrieben?

Es ist möglich, Medikamente für Kopfgefäße nur mit dem behandelnden Arzt auszuwählen, da sie sich im Wirkungsspektrum sowie in den Nebenwirkungen und Kontraindikationen unterscheiden können. Was sind die besten Medikamente zur Erweiterung der Blutgefäße und zur Behandlung von Venen?

Das Kalziumkanal-Antagonisten-Medikament Norvask, dessen Verwendung sogar dazu beiträgt, den Bedarf an Nitroglycerin zu reduzieren, hilft auch bei Druck. Zu den Indikationen gehören Angina pectoris. Das Arzneimittel kann nicht mit Granatapfelsaft abgewaschen werden.

Für Extrasystolen, Vorhofflimmern und Tachykardie werden sowohl neue als auch moderne Medikamente sowie solche der alten Generation verwendet. Die tatsächliche Klassifizierung von Antiarrhythmika ermöglicht die schnelle Auswahl von Gruppen anhand von Indikationen und Kontraindikationen

Bei Bluthochdruck und Angina pectoris wird Azomex verschrieben, dessen Verwendung von Patienten durchaus positiv vertragen wird. Tabletten haben wenige Nebenwirkungen. Es gibt keine vollständigen Analoga, sondern Medikamente, die die Hauptsubstanz enthalten.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck enthalten einige Arzneimittel die Substanz Eprosartan, deren Verwendung zur Normalisierung des Blutdrucks beiträgt. Die Wirkung wird bei einem Medikament wie Tevet als Grundlage genommen. Es gibt Analoge mit einer ähnlichen Wirkung.

Weisen Sie Blockern für Arrhythmien zu, um einen Angriff zu lindern, sowie auf Dauer. Betablocker werden jeweils einzeln ausgewählt, Selbstmedikation kann gefährlich sein.

Die Einnahme von Verapamil ohne Rezept wird nicht empfohlen. Es ist in Tabletten und Vials zur Injektion erhältlich. Was sind die Kontraindikationen? Wie kann man bei hohem und niedrigem Druck, Arrhythmien anwenden?

Bei Angina pectoris wird eine antianginöse Therapie durchgeführt. Bewerten Sie die Kriterien für die Wirksamkeit bei EKG, Belastungstests und Holter-Überwachung. In der Anfangsphase wird eine First-Line-Therapie verordnet.

Pharmakologische Gruppe - Kalziumkanalblocker

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Kalziumkanalblocker (Kalziumantagonisten) - eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln, die den gleichen Wirkmechanismus haben, sich aber in einer Reihe von Eigenschaften unterscheiden, einschließlich zur Pharmakokinetik, Gewebeselektivität, Auswirkungen auf die Herzfrequenz usw.

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung verschiedener Lebensvorgänge des Körpers. Sie dringen in die Zellen ein und aktivieren bioenergetische Prozesse (Umwandlung von ATP in cAMP, Proteinphosphorylierung usw.), um die physiologischen Funktionen von Zellen zu gewährleisten. Bei erhöhten Konzentrationen (einschließlich während einer Ischämie, Hypoxie und anderen pathologischen Zuständen) können sie den Zellstoffwechsel übermäßig erhöhen, den Sauerstoffbedarf im Gewebe erhöhen und verschiedene zerstörerische Veränderungen verursachen. Der Transmembrantransfer von Calciumionen erfolgt durch spezielle, sogenannte. Kalziumkanäle. Kanäle für Ionen von CA 2+ sind sehr unterschiedlich und komplex. Sie befinden sich in den sinoatrialen, atrioventrikulären Bahnen, Purkinje-Fasern, myokardialen Myofibrillen, glatten Gefäßmuskelzellen, Skelettmuskeln usw.

Historischer Hintergrund Der erste klinisch wichtige Vertreter von Calciumantagonisten, Verapamil, wurde 1961 als Ergebnis von Versuchen erhalten, aktivere Analoga von Papaverin zu synthetisieren, das eine vasodilatierende Wirkung hat. 1966 wurde Nifedipin synthetisiert, 1971 Diltiazem. Verapamil, Nifedipin und Diltiazem sind die am besten untersuchten Vertreter von Calciumantagonisten. Sie werden als Prototyp-Arzneimittel betrachtet und die Eigenschaften neuer Arzneimittel dieser Klasse werden im Vergleich zu ihnen angegeben.

Im Jahr 1962 entdeckten Hass und Hartfelder, dass Verapamil nicht nur die Blutgefäße erweitert, sondern auch negative inotrope und chronotrope Wirkungen hat (im Gegensatz zu anderen Vasodilatatoren wie Nitroglycerin). In den späten 1960er Jahren schlug A. Flekenstein vor, dass die Wirkung von Verapamil auf einen Rückgang des Eintritts von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten zurückzuführen ist. Als er die Wirkung von Verapamil auf isolierte Streifen des Papillarmuskels des Herzens von Tieren untersuchte, stellte er fest, dass das Medikament die gleiche Wirkung wie die Entfernung von Ca 2+ -Ionen aus dem Perfusionsmedium bewirkt: Wenn Ca 2+ -Ionen hinzugefügt werden, wird die kardiodepressive Wirkung von Verapamil aufgehoben. Etwa zur gleichen Zeit wurde vorgeschlagen, Arzneimittel in der Nähe von Verapamil (Prenylamin, Gallopamil usw.) als Calciumantagonisten zu bezeichnen.

Später stellte sich heraus, dass einige Arzneimittel aus verschiedenen pharmakologischen Gruppen auch die Fähigkeit haben, den Ca 2+ -Strom in der Zelle moderat zu beeinflussen (Phenytoin, Propranolol, Indomethacin).

Im Jahr 1963 wurde Verapamil für die klinische Verwendung als Mittel gegen Anästhesie zugelassen (Mittel gegen Angina pectoris (Anti + Angina pectoris) / Arzneimittel gegen Ischämie - Arzneimittel, die den Blutfluss zum Herzen erhöhen oder seinen Sauerstoffbedarf senken, um Stenocardie zu verhindern oder zu stoppen). Etwas früher wurde zu demselben Zweck ein anderes Phenylalkylaminderivat vorgeschlagen - Prenylamin (Diphril). In der klinischen Praxis hat Verapamil zukünftig breite Anwendung gefunden. Prenylamin war weniger wirksam und wurde nicht mehr als Medikament verwendet.

Calciumkanäle sind Transmembranproteine ​​komplexer Struktur, die aus mehreren Untereinheiten bestehen. Durch diese Kanäle fließen auch Natrium-, Barium- und Wasserstoffionen. Es gibt potentiell-abhängige und Rezeptor-abhängige Calciumkanäle. Durch potentialabhängige Kanäle passieren Ca 2+ -Ionen die Membran, sobald ihr Potential einen bestimmten kritischen Wert unterschreitet. Im zweiten Fall wird der Fluss von Calciumionen durch die Membranen durch spezifische Agonisten (Acetylcholin, Catecholamine, Serotonin, Histamin usw.) reguliert, wenn sie mit Zellrezeptoren interagieren.

Gegenwärtig gibt es verschiedene Arten von Calciumkanälen (L, T, N, P, Q, R) mit unterschiedlichen Eigenschaften (einschließlich Leitfähigkeit, Öffnungsdauer) und unterschiedlicher Gewebslokalisierung.

L-Typ-Kanäle (langlebige große Kapazität, aus dem Englischen. Langlebig - langlebig - groß - groß; Kanalleitung) werden während der Depolarisation der Zellmembran langsam aktiviert und bewirken einen langsamen Eintritt von Ca 2+ -Ionen in die Zelle und die Bildung einer langsamen Kalziumpotential, zum Beispiel in Kardiomyozyten. L-Typ-Kanäle sind in Kardiomyozyten, in den Zellen des Herzleitungssystems (Sinus-Aurikulär- und AV-Knoten), glatten Muskelzellen der arteriellen Gefäße, Bronchien, Uterus, Harnleiter, Gallenblase, Gastrointestinaltrakt, in Skelettmuskelzellen, Thrombozyten lokalisiert.

Langsame Kalziumkanäle, gebildet durch großes α₁-Untereinheit, die den Kanal selbst bildet, sowie kleinere zusätzliche Untereinheiten - α₂, β, γ, δ. Alpha₁-Die Untereinheit (Molekulargewicht 200–250 Tausend) ist mit dem α-Untereinheitskomplex verbunden₂β (Molekulargewicht von etwa 140.000) und intrazelluläre β-Untereinheit (Molekulargewicht von 55-72 Tausend). Jedes α₁-Die Untereinheit besteht aus 4 homologen Domänen (I, II, III, IV), und jede Domäne besteht aus 6 Transmembransegmenten (S1 - S6). Ein Untereinheitskomplex₂β und β-Untereinheit können die Eigenschaften von α beeinflussen₁-Untereinheit

T-Typ-Kanäle - transient (aus dem Englischen. Transient - transient, kurzfristig; dies bedeutet den Zeitpunkt des Öffnens des Kanals), schnell inaktiviert. T-Typ-Kanäle werden deshalb als Low-Threshold bezeichnet Sie öffnen sich bei einer Potentialdifferenz von 40 mV, während L-Typ-Kanäle als hochschwellig eingestuft werden - sie öffnen bei 20 mV. T-Typ-Kanäle spielen eine wichtige Rolle bei der Erzeugung von Herzschlägen; Darüber hinaus sind sie an der Regulation der Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten beteiligt. T-Typ-Calciumkanäle finden sich im Herzen, in Neuronen sowie im Thalamus, in verschiedenen sekretorischen Zellen usw. N-Typ-Kanäle (aus dem Englischen. Neuronal - ich meine die vorherrschende Verteilung von Kanälen) werden in Neuronen gefunden. N-Kanäle werden während des Übergangs von sehr negativen Werten des Membranpotentials zu starker Depolarisation aktiviert und regulieren die Sekretion von Neurotransmittern. Der Ca 2+ -Ionenstrom durch sie in den präsynaptischen Enden wird durch Noradrenalin über die α-Rezeptoren gehemmt. P-Typ-Kanäle, die ursprünglich in Purkin'e-Zellen des Kleinhirns (daher ihr Name) identifiziert wurden, werden in Granulazellen und in riesigen Axonen von Tintenfischen gefunden. Die Kanäle von N-, P-, Q- und kürzlich beschriebenen R-Typen scheinen die Sekretion von Neurotransmittern zu regulieren.

In den Zellen des Herzkreislaufsystems befinden sich vorwiegend langsame L-Typ-Calciumkanäle sowie T- und R-Typen mit drei Arten von Kanälen (L, T, R) in glatten Muskelzellen der Blutgefäße, in Myokardzellen - hauptsächlich L-Typ und in den Zellen des Sinusknotens und in neurohormonalen Zellen - T-Typ-Kanäle.

Kalziumantagonisten-Einstufung

Es gibt viele Klassifizierungen für BPC - abhängig von der chemischen Struktur, Gewebespezifität, Wirkungsdauer usw.

Die am weitesten verbreitete Klassifizierung ist die chemische Heterogenität von Calciumantagonisten.

Basierend auf der chemischen Struktur werden üblicherweise Calciumantagonisten des L-Typs in die folgenden Gruppen unterteilt:

- Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil usw.);

- 1,4-Dihydropyridine (Nifedipin, Nitrendipin, Nimodipin, Amlodipin, Lacidipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin, Lercanidipin usw.);

- Benzothiazepine (Diltiazem, Clentiazem usw.);

- Diphenylpiperazine (Cinnarizin, Flunarizin);

In praktischer Hinsicht werden Calcium-Antagonisten in Abhängigkeit von der Wirkung auf den Tonus des sympathischen Nervensystems und der Herzfrequenz in zwei Untergruppen unterteilt - die reflexartig ansteigenden (Dihydropyridin-Derivate) und die reduzierenden (Verapamil und Diltiazem) Herzfrequenz sind in vieler Hinsicht ähnlich wie bei Betablockern.

Im Gegensatz zu Dihydropyridinen (mit leicht negativ inotroper Wirkung) haben Phenylalkylamine und Benzothiazepine negativ inotrope (reduzierte myokardiale Kontraktilität) und negative chronotrope (verlangsamende Herzfrequenz) Wirkung.

Entsprechend der Klassifizierung von IB Mikhailov (2001) ist die BPC in drei Generationen unterteilt:

a) Verapamil (Isoptin, Finoptin) - Phenylalkylaminderivate;

b) Nifedipin (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) sind Derivate von Dihydropyridin;

c) Diltiazem (Diazem, Diltiazem) - Benzothiazepinderivate.

a) eine Gruppe von Verapamil: Gallopamil, Anipamil, Falipamil;

b) Nifedipin-Gruppe: Isradipin (Lomir), Amlodipin (Norvask), Felodipin (Plendil), Nitrendipin (Octidipin), Nimodipin (Nimotop), Nicardipin, Lacidipin (Lacipil), Riodipin (Foridon);

c) Diltiazem-Gruppe: Klentiazem.

Verglichen mit der BPC der ersten Generation haben die BPCs der zweiten Generation eine längere Wirkungsdauer, eine höhere Gewebespezifität und weniger Nebenwirkungen.

Die Vertreter der dritten Generation von BPC (Naftopidil, Emopamil, Lercanidipin) haben eine Reihe zusätzlicher Eigenschaften, wie alpha-adrenolytische (Naftopidil) und sympatholytische Aktivität (Emopamil).

Pharmakokinetik. BPC wird parenteral, oral und sublingual verabreicht. Die meisten Kalziumantagonisten werden oral verschrieben. Formen für die parenterale Verabreichung existieren in Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nimodipin. Nifedipin wird sublingual angewendet (z. B. in einer hypertensiven Krise; es wird empfohlen, die Pille zu kauen).

Als lipophile Verbindungen werden die meisten CCLs bei der Einnahme schnell resorbiert. Aufgrund des „First Pass“ -Effekts durch die Leber ist die Bioverfügbarkeit jedoch sehr unterschiedlich. Ausnahmen sind Amlodipin, Isradipin und Felodipin, die langsam resorbiert werden. Die Bindung an Blutproteine, hauptsächlich an Albumin, ist hoch (70–98%). T_max es ist 1–2 Stunden für Medikamente der ersten Generation und 3–12 Stunden für BKKs der zweiten und dritten Generation und hängt auch von der Lekoform ab. Mit sublingualem Empfang C_max innerhalb von 5–10 min erreicht Durchschnittliche t_1/2 aus Blut für die BKK I-Generation - 3–7 h, für die BKK II-Generation - 5–11 h Die BKK dringt gut in Organe und Gewebe ein, das Verteilungsvolumen beträgt 5–6 l / kg. BPC wird in der Leber fast vollständig biotransformiert, Metaboliten sind in der Regel inaktiv. Einige Calciumantagonisten haben jedoch aktive Derivate - Norverapamil (T_1/2 Nach etwa 10 Stunden hat es etwa 20% der hypotensiven Aktivität von Verapamil), Desacetyldiazem (25–50% der koronar-expandierenden Aktivität der Stammverbindung, Diltiazem). Hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (80–90%), teilweise durch die Leber. Bei wiederholter Einnahme kann sich die Bioverfügbarkeit erhöhen und die Ausscheidung kann sich verlangsamen (aufgrund der Sättigung der Leberenzyme). Die gleichen Änderungen der pharmakokinetischen Parameter werden bei Leberzirrhose beobachtet. Auch bei älteren Patienten verlangsamt sich die Ausscheidung. Die Dauer der BKK I-Generation - 4-6 Stunden, II-Generation - durchschnittlich 12 Stunden.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Calciumantagonisten besteht darin, dass sie das Eindringen von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelzellen des Herzens und in Blutgefäße durch langsame L-Typ-Calciumkanäle hemmen. Sie reduzieren die Konzentration von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten und glatten Gefäßmuskelzellen, dehnen die Koronararterien und peripheren Arterien und Arteriolen aus und haben eine ausgeprägte vasodilatierende Wirkung.

Das Spektrum der pharmakologischen Aktivität von Calciumantagonisten umfasst Auswirkungen auf die Myokardkontraktilität, die Sinusknotenaktivität und die AV-Überleitung, den Gefäßtonus und den Gefäßwiderstand, die Bronchialfunktion, die Organe des Gastrointestinaltrakts und den Harntrakt. Diese Medikamente haben die Fähigkeit, die Thrombozytenaggregation zu hemmen und die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Enden zu modulieren.

Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System

Schiffe. Calcium ist für die Kontraktion vaskulärer glatter Muskelzellen notwendig, die in das Zellzytoplasma eintreten und mit Calmodulin einen Komplex bilden. Der resultierende Komplex aktiviert die Kinase von Myosin-Leichtketten, was zu deren Phosphorylierung und der Möglichkeit der Bildung von Kreuzbrücken zwischen Aktin und Myosin führt, was zu einer Verringerung der glatten Muskelfasern führt.

Calciumantagonisten, die die L-Kanäle blockieren, normalisieren den Transmembranstrom von Ca 2+ -Ionen, der bei einer Reihe von pathologischen Zuständen, insbesondere bei arterieller Hypertonie, gestört wird. Alle Kalziumantagonisten bewirken eine Entspannung der Arterien und beeinflussen den Tonus der Venen fast nicht (sie verändern die Vorspannung nicht).

Herz Die normale Funktion des Herzmuskels hängt vom Fluss der Kalziumionen ab. Die Kalibrierung von Calciumionen ist für die Konjugation von Erregung und Kontraktion in allen Herzzellen erforderlich. Im Myokard, das in die Kardiomyozyten eindringt, bindet sich Ca 2+ an den Proteinkomplex, das sogenannte Troponin. Die Konformation der Troponin-Konformation wird abgebaut, die Blockierungswirkung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes wird beseitigt, und es bilden sich Actomyosin-Brücken, was zu einer Kontraktion des Kardiomyozyten führt.

Durch die Verringerung des Stroms extrazellulärer Calciumionen verursachen BPC einen negativen inotropen Effekt. Eine Besonderheit von Dihydropyridinen besteht darin, dass sie hauptsächlich die peripheren Gefäße ausdehnen, was zu einer deutlichen Baroreflex-Tonuszunahme des sympathischen Nervensystems führt und deren negative inotrope Wirkung ausgeglichen ist.

In Zellen des Sinus- und AV-Knotens beruht die Depolarisation hauptsächlich auf dem eingehenden Calciumstrom. Die Wirkung von Nifedipin auf den Automatismus und die AV-Überleitung beruht auf einer Abnahme der Anzahl der funktionierenden Kalziumkanäle ohne Auswirkungen auf den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Erholung.

Bei einer Erhöhung der Herzfrequenz ändert sich der Grad der durch Nifedipin und andere Dihydropyridine verursachten Kanalblockierung praktisch nicht. In therapeutischen Dosen hemmen Dihydropyridine die AV-Überleitung nicht. Im Gegenteil, Verapamil reduziert nicht nur die Calciumströmung, sondern hemmt auch die Deinaktivierung der Kanäle. Je höher die Herzfrequenz ist, desto größer ist auch der durch Verapamil verursachte Blockade-Grad sowie Diltiazem (in geringerem Maße) - dieses Phänomen wird als Frequenzabhängigkeit bezeichnet. Verapamil und Diltiazem reduzieren den Automatismus, langsame AV-Verhalten.

Bepridil blockiert nicht nur das Kalzium, sondern auch die schnellen Natriumkanäle. Es hat eine direkte negative inotrope Wirkung, verringert die Herzfrequenz, führt zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und kann die Entwicklung einer polyformalen ventrikulären Tachykardie hervorrufen.

Die Regulierung des Herzkreislaufsystems umfasst auch Calciumkanäle des T-Typs, die sich im Herzen in den Sinus-Atrial- und Atrio-Ventrikel-Knoten sowie in den Purkinje-Fasern befinden. Ein Calciumantagonist, Mibefradil, wurde geschaffen, der die L- und T-Typ-Kanäle blockiert. Gleichzeitig ist die Empfindlichkeit der L-Typ-Kanäle um 20 bis 30 geringer als die Empfindlichkeit der T-Kanäle. Die praktische Anwendung dieses Arzneimittels zur Behandlung von arterieller Hypertonie und chronisch stabiler Angina pectoris wurde aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen ausgesetzt, offenbar aufgrund der Hemmung von P-Glycoprotein und CYP3A4-Isoenzym Cytochrom P450 sowie aufgrund unerwünschter Wechselwirkungen mit vielen kardiotropen Arzneimitteln.

Gewebeselektivität. In der allgemeinsten Form bestehen die Unterschiede in der Wirkung von BPCs auf das Herz-Kreislauf-System darin, dass Verapamil und andere Phenylalkylamine hauptsächlich auf das Myokard wirken, einschließlich auf AV-Überleitung und in geringerem Maße auf Gefäße, Nifedipin und andere Dihydropyridine, stärker auf die Gefäßmuskulatur und weniger auf das Herzleitungssystem, und einige haben einen selektiven Tropismus für Koronar (Nisoldipin in Russland ist nicht registriert) oder Cerebral (Nimodipin) ) Schiffe; Diltiazem nimmt eine Zwischenstellung ein und beeinflusst in etwa die Gefäße und das Herzleitungssystem, ist jedoch schwächer als die vorherigen.

Auswirkungen von BKK. Die Gewebeselektivität von BPC verursacht einen Unterschied in ihren Wirkungen. Verapamil verursacht also eine milde Vasodilatation, Nifedipin - eine ausgeprägte Erweiterung der Blutgefäße.

Die pharmakologischen Wirkungen von Medikamenten der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind ähnlich: Sie haben eine negative, chrono- und dromotrope Wirkung - sie können die myokardiale Kontraktilität verringern, die Herzfrequenz verringern und die atrioventrikuläre Überleitung verlangsamen. In der Literatur werden sie manchmal als "kardioselektive" oder "bradykardische" CCBs bezeichnet. Es werden Calciumantagonisten (hauptsächlich Dihydropyridine) geschaffen, die durch eine hochspezifische Wirkung auf einzelne Organe und Gefäßregionen gekennzeichnet sind. Nifedipin und andere Dihydropyridine werden als "vasoselektive" oder "vasodilatierende" CCBs bezeichnet. Nimodipin, das stark lipophil ist, wurde als Wirkstoff entwickelt, der auf die Gehirngefäße wirkt, um deren Spasmen zu lindern. Gleichzeitig haben Dihydropyridine keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Leitung, sie beeinflussen normalerweise nicht die Herzfrequenz (jedoch kann die Herzfrequenz infolge einer Reflexaktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems als Reaktion auf eine dramatische Expansion der systemischen Arterien ansteigen).

Kalziumantagonisten haben eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung und wirken wie folgt: antianginal / antiischämisch, blutdrucksenkend, organoprotektiv (kardioprotektiv, nephroprotektiv), antiatherogen, antiarrhythmisch, Drucksenkung in der Lungenarterie und Dilatation der Bronchien - ist charakteristisch für einige BPCs (Dihydrathilfe).

Die antianginale / antiischämische Wirkung beruht sowohl auf einer direkten Wirkung auf das Myokard und den Herzkranzgefäßen als auch auf der peripheren Hämodynamik. Durch die Blockierung des Eintritts von Calciumionen in Kardiomyozyten reduzieren BPCs die mechanische Arbeit des Herzens und reduzieren den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels. Die Ausdehnung der peripheren Arterien führt zu einer Abnahme des peripheren Widerstands und des Blutdrucks (Abnahme der Nachlast), was zu einer Abnahme der Spannung der Myokardwand und dem Bedarf an Myokard für Sauerstoff führt.

Die antihypertensive Wirkung ist mit der peripheren Vasodilatation verbunden. Dies führt zu einer Abnahme der Stauung, einer Abnahme des Blutdrucks und einer Erhöhung des Blutflusses in lebenswichtige Organe - Herz, Gehirn und Nieren. Die blutdrucksenkende Wirkung von Calciumantagonisten wird mit einer moderaten diuretischen und natriuretischen Wirkung kombiniert, die zu einer zusätzlichen Abnahme von OPSS und BCC führt.

Der kardioprotektive Effekt beruht auf der Tatsache, dass die durch CCA verursachte Vasodilatation zu einer Abnahme von OPSS und Blutdruck und folglich zu einer Abnahme der Nachlast führt, was die Herzarbeit und den myokardialen Sauerstoffbedarf verringert und zu einer linksventrikulären Myokardhypertrophie und einer verbesserten myokardialen diastolischen Funktion führen kann.

Die nephroprotektive Wirkung beruht auf der Beseitigung der Vasokonstriktion der Nierengefäße und einer Erhöhung des Nierenblutflusses. Zusätzlich erhöhen BPCs die glomeruläre Filtrationsrate. Erhöht die Natriurese und ergänzt den blutdrucksenkenden Effekt.

Es gibt Hinweise auf eine anti-atherogene (antisklerotische) Wirkung, die in Studien an humaner Aortengewebekultur bei Tieren sowie in einer Reihe klinischer Studien erzielt wurde.

Antiarrhythmischer Effekt. BPC mit ausgeprägter antiarrhythmischer Aktivität umfasst Verapamil und Diltiazem. Kalziumantagonisten mit Dihydropyridin-Natur besitzen keine antiarrhythmische Aktivität. Der antiarrhythmische Effekt ist mit einer Inhibierung der Depolarisation und einer Verlangsamung der Leitung im AV-Knoten verbunden, die sich durch Verlängerung des QT-Intervalls im EKG widerspiegelt. Calciumantagonisten können die Phase der spontanen diastolischen Depolarisation hemmen und dadurch den Automatismus, insbesondere des Sinusknotens, unterdrücken.

Die Reduktion der Thrombozytenaggregation geht mit einer gestörten Synthese von Prostaglandinen-Proaggreganten einher.

Die Hauptverwendung von Calciumionen-Antagonisten beruht auf ihrer Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Indem sie eine Erweiterung der Blutgefäße bewirken und das OPSS reduzieren, senken sie den Blutdruck, verbessern die Durchblutung der Herzkranzgefäße und senken den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Diese Medikamente senken den Blutdruck im Verhältnis zur Dosis, in therapeutischen Dosen beeinflussen sie leicht den normalen Blutdruck und verursachen keine orthostatischen Erscheinungen.

Allgemeine Hinweise für die Ernennung aller CCBs sind arterieller Hypertonie, Angina pectoris, vasospastische Angina (Prinzmetala), aber die pharmakologischen Merkmale verschiedener Mitglieder dieser Gruppe bestimmen zusätzliche Indikationen (sowie Kontraindikationen) für ihre Verwendung.

Arzneimittel dieser Gruppe, die die Erregbarkeit und die Leitfähigkeit des Herzmuskels beeinflussen, werden als Antiarrhythmika verwendet und in eine separate Gruppe (Antiarrhythmika der Klasse IV) unterteilt. Kalziumantagonisten werden bei supraventrikulären (Sinus-) Tachykardie, Tachyarrhythmien, Extrasystolen, Vorhofflattern und Vorhofflimmern eingesetzt.

Die Wirksamkeit der BPC bei Angina pectoris beruht auf der Tatsache, dass sie die Koronararterien erweitern und den Sauerstoffbedarf des Myokards (aufgrund einer Abnahme des Blutdrucks, der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards) verringern. In placebokontrollierten Studien konnte gezeigt werden, dass BPCs die Häufigkeit von Angina-Attacken reduzieren und die Depression des ST-Segments während des Trainings reduzieren.

Die Entwicklung der vasospastischen Angina pectoris wird eher durch eine Abnahme des koronaren Blutflusses als durch einen Anstieg des myokardialen Sauerstoffbedarfs bestimmt. Die Wirkung von BPC wird in diesem Fall wahrscheinlich durch die Expansion der Koronararterien vermittelt und nicht durch die Wirkung auf die periphere Hämodynamik. Voraussetzung für den Einsatz von CCB bei instabiler Angina pectoris ist die Hypothese, dass ein Krampf der Koronararterien eine führende Rolle bei seiner Entwicklung spielt.

Wenn die Angina pectoris von supraventrikulären (supraventrikulären) Rhythmusstörungen begleitet wird, werden Tachykardie, Medikamente der Verapamil- oder Diltiazem-Gruppe verwendet. Wenn Angina pectoris mit Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen und arterieller Hypertonie kombiniert wird, sind Nifedipinpräparate bevorzugt.

Dihydropyridine (Nifedipin in einer langsam freisetzenden Darreichungsform, Lacidipin, Amlodipin) sind die Mittel der Wahl zur Behandlung von arterieller Hypertonie bei Patienten mit Läsionen der Karotisarterien.

Bei hypertrophischer Kardiomyopathie, die mit einer gestörten Herzentspannung bei Diastole einhergeht, werden Verapamil-Präparate der zweiten Generation verwendet.

Bis heute liegen keine Beweise für die Wirksamkeit von BPC in einem frühen Stadium eines Myokardinfarkts oder für dessen Sekundärprävention vor. Es gibt Hinweise darauf, dass Diltiazem und Verapamil das Risiko eines erneuten Infarkts bei Patienten nach dem ersten Infarkt ohne pathologische Q-Welle verringern können, bei denen Betablocker kontraindiziert sind.

BPC wird zur symptomatischen Behandlung der Krankheit und des Raynaud-Syndroms verwendet. Es wurde gezeigt, dass Nifedipin, Diltiazem und Nimodipin die Symptome von Raynaud reduzieren. Es ist zu beachten, dass die BPC der ersten Generation - Verapamil, Nifedipin, Diltiazem - sich durch eine kurze Wirkdauer auszeichnet, die eine 3–4-fache tägliche Einnahme erforderlich macht und von Schwankungen der gefäßerweiternden und blutdrucksenkenden Wirkung begleitet wird. Dosierungsformen mit einer langsamen Freisetzung von Calciumantagonisten der zweiten Generation sorgen für eine konstante therapeutische Konzentration und verlängern die Dauer des Arzneimittels.

Klinische Kriterien für die Wirksamkeit von Kalziumantagonisten sind die Normalisierung des Blutdrucks, eine Abnahme der Häufigkeit schmerzhafter Anfälle im Brustbereich und in der Region des Herzens sowie eine Erhöhung der Belastungstoleranz.

CCBs werden auch bei der komplexen Therapie von Erkrankungen des zentralen Nervensystems verwendet, einschließlich Alzheimer-Krankheit, Altersdemenz, Huntington-Chorea, Alkoholismus, vestibuläre Störungen. Bei neurologischen Erkrankungen im Zusammenhang mit Subarachnoidalblutungen Nimodipin und Nicardipin anwenden. BPC wird verschrieben, um einen Kälteschock zu verhindern und um Stottern zu vermeiden (durch Unterdrücken der spastischen Kontraktion der Zwerchfellmuskeln).

In einigen Fällen ist die Ratsamkeit der Verschreibung von Calciumantagonisten weniger auf ihre Wirksamkeit als auf das Vorhandensein von Kontraindikationen für die Verschreibung von Medikamenten anderer Gruppen zurückzuführen. Bei Patienten mit COPD, intermittierender Claudicatio, Diabetes mellitus Typ 1 können Betablocker kontraindiziert oder unerwünscht sein.

Eine Reihe von Merkmalen der pharmakologischen Wirkung von BPC bietet ihnen eine Reihe von Vorteilen im Vergleich zu anderen kardiovaskulären Mitteln. Kalziumantagonisten sind also metabolisch neutral - sie sind durch das Fehlen einer nachteiligen Wirkung auf den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel gekennzeichnet. sie erhöhen nicht den Tonus der Bronchien (im Gegensatz zu Betablockern); reduzieren Sie nicht die körperliche und geistige Aktivität, verursachen Sie keine Impotenz (wie Betablocker und Diuretika), verursachen Sie keine Depression (wie zum Beispiel Reserpin, Clonidin). CCBs beeinflussen den Elektrolythaushalt nicht. auf dem Kaliumspiegel im Blut (als Diuretika und ACE-Hemmer).

Kontraindikationen für die Ernennung von Calciumantagonisten sind schwere arterielle Hypotonie (SBP unter 90 mmHg), Sick-Sinus-Syndrom, eine akute Periode eines Herzinfarkts, kardiogener Schock; für die Gruppe der Verapamil und Diltiazem - AV-Blockade unterschiedlichen Ausmaßes, schwere Bradykardie, WPW-Syndrom; für die Nifedipin-Gruppe - schwere Tachykardie, Aorten- und Subaortenstenose.

Bei Herzinsuffizienz sollte die Verwendung von BPC vermieden werden. Mit Vorsicht wird BPC Patienten mit schwerer Mitralstenose, schweren zerebrovaskulären Unfällen und Verstopfung des Gastrointestinaltrakts verschrieben.

Die Nebenwirkungen verschiedener Untergruppen von Calciumantagonisten variieren stark. Die nachteiligen Wirkungen von CCA, insbesondere Dihydropyridinen, sind auf übermäßige Vasodilatation zurückzuführen. Mögliche Kopfschmerzen (sehr häufig), Schwindel, arterielle Hypotonie, Ödeme (einschließlich Füße und Knöchel, Ellbogen); bei Verwendung von Nifedipin Hitzewallungen (Rötung der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Reflextachykardie (manchmal); Leitungsstörungen - AV-Blockade. Gleichzeitig erhöht sich bei Verwendung von Diltiazem und insbesondere von Verapamil das Risiko der Manifestation von Effekten, die jedem Wirkstoff innewohnen - Hemmung der Funktion des Sinusknotens, AV-Überleitung, eine negative inotrope Wirkung. Bei der Einführung von Verapamil bei Patienten, die zuvor Betablocker genommen haben (und umgekehrt), kann es zu Asystolie kommen.

Dyspeptische Phänomene, Verstopfung sind möglich (häufiger bei Verwendung von Verapamil). Selten, Hautausschlag, Schläfrigkeit, Husten, Atemnot, erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen. Seltene Nebenwirkungen sind Herzinsuffizienz und Parkinsonismus.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. In Übereinstimmung mit den Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, werden Arzneimittel aus der Gruppe der Kalziumkanalblocker, die sich auf den Fötus auswirken, als FDA-Kategorie C eingestuft (Tierreproduktionsstudien haben eine negative Wirkung auf den Fötus gezeigt und sind angemessen und streng kontrolliert Es wurden keine Studien an schwangeren Frauen durchgeführt, aber die potenziellen Vorteile, die mit der Verwendung von Medikamenten bei schwangeren Frauen verbunden sind, können ihren Einsatz trotz des möglichen Risikos rechtfertigen.

Verwenden Sie während der Stillzeit. Obwohl keine menschlichen Komplikationen berichtet wurden, gehen Diltiazem, Nifedipin, Verapamil und möglicherweise andere BPCs in die Muttermilch über. In Bezug auf Nimodipin ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch dringt, aber Nimodipin und / oder seine Metaboliten werden in der Milch von Ratten in höheren Konzentrationen als im Blut gefunden. Verapamil dringt in die Muttermilch ein, durchdringt die Plazenta und wird während der Wehen im Blut der Nabelvene bestimmt. Schnelle i.v.-Verabreichung verursacht Hypotonie bei der Mutter, was zu fötalem Leiden führt.

Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion. Bei Lebererkrankungen muss die BPC-Dosis reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nur bei Verwendung von Verapamil und Diltiazem aufgrund der Möglichkeit ihrer Kumulierung erforderlich.

Pädiatrie BKK sollte bei Kindern unter 18 Jahren mit Vorsicht angewendet werden, da ihre Wirksamkeit und Sicherheit wurde nicht nachgewiesen. Spezifische pädiatrische Probleme, die die Verwendung von BPC in dieser Altersgruppe einschränken würden, werden jedoch nicht vorgeschlagen. In seltenen Fällen wurden nach der Verabreichung von i / v Verapamil bei Neugeborenen und Säuglingen schwerwiegende nachteilige hämodynamische Wirkungen beobachtet.

Geriatrie Bei älteren Menschen sollte CCL in niedrigen Dosen verwendet werden, da In dieser Kategorie von Patienten wird der Metabolismus in der Leber reduziert. Bei isolierter systolischer Hypertonie und einer Tendenz zur Bradykardie ist es bevorzugt, langwirksame Dihydropyridinderivate zu verschreiben.

Wechselwirkung von Calciumantagonisten mit anderen Medikamenten. Nitrate, Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl, Alkohol verstärken die blutdrucksenkende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs, Sulfonamiden, Lidocain, Diazepam und indirekten Antikoagulanzien ist es möglich, die Bindung an Plasmaproteine ​​zu verändern, eine signifikante Erhöhung der freien Fraktion von BPC und folglich ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen und Überdosierungen. Verapamil verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin auf das zentrale Nervensystem.

Es ist gefährlich, Chinidin, Procainamid und Herzglykosiden BPC (insbesondere den Verapamil- und Diltiazem-Gruppen) zu injizieren mögliche übermäßige Reduktion der Herzfrequenz. Grapefruitsaft (große Mengen) erhöht die Bioverfügbarkeit.

Calciumantagonisten können in der Kombinationstherapie eingesetzt werden. Besonders wirksam ist die Kombination von Dihydropyridinderivaten mit Betablockern. Wenn dies der Fall ist, die Potenzierung der hämodynamischen Wirkungen jedes der Arzneimittel und die Stärkung der hypotensiven Wirkung. Beta-adrenerge Blocker verhindern die Aktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems und die Entwicklung einer Tachykardie, die zu Beginn der Behandlung von CCA möglich ist, und verringern auch die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines peripheren Ödems.

Zusammenfassend kann festgestellt werden, dass Calciumantagonisten bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wirksam sind. Um die Wirksamkeit und den rechtzeitigen Nachweis unerwünschter Nebenwirkungen von BPC während der Behandlung zu beurteilen, ist es notwendig, Blutdruck, Herzfrequenz und AV-Überleitung zu überwachen. Außerdem ist es wichtig, das Vorhandensein und den Schweregrad von Herzinsuffizienz zu überwachen (das Auftreten von Herzinsuffizienz kann die Aufhebung der BPC verursachen).