Vollständige Überprüfung aller Arten von adrenergen Blockern: selektiv, nicht selektiv, Alpha, Beta

In diesem Artikel erfahren Sie, was Adrenoblocker sind, in welche Gruppen sie aufgeteilt werden. Der Mechanismus ihrer Wirkung, Hinweise, Liste der Drogenblocker.

Die Autorin des Artikels: Alexandra Burguta, Geburtshelferin, Gynäkologin, höhere medizinische Ausbildung mit Abschluss in Allgemeinmedizin.

Adrenolytika (adrenerge Blocker) - eine Gruppe von Medikamenten, die Nervenimpulse blockieren, die auf Noradrenalin und Adrenalin reagieren. Ihre medizinische Wirkung ist der Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf den Körper entgegengesetzt. Der Name dieser pharmazeutischen Gruppe spricht für sich - die darin enthaltenen Medikamente „unterbrechen“ die Wirkung von Adrenorezeptoren, die sich im Herzen und in den Wänden der Blutgefäße befinden.

Solche Medikamente werden in der Kardiologie und therapeutischen Praxis zur Behandlung von Gefäß- und Herzkrankheiten eingesetzt. Kardiologen verschreiben sie häufig älteren Menschen, bei denen arterielle Hypertonie, Herzrhythmusstörungen und andere Herz-Kreislauf-Erkrankungen diagnostiziert wurden.

Adrenerge Blocker-Klassifizierung

In den Wänden der Blutgefäße gibt es 4 Arten von Rezeptoren: Beta-1, Beta-2, Alpha-1, Alpha-2-adrenerge Rezeptoren. Am häufigsten sind Alpha- und Beta-Blocker, die die entsprechenden Adrenalinrezeptoren "ausschalten". Es gibt auch Alpha-Beta-Blocker, die gleichzeitig alle Rezeptoren blockieren.

Die Mittel jeder Gruppe können selektiv sein, wobei selektiv nur ein Typ von Rezeptor, beispielsweise alpha-1, unterbrochen wird. Und nicht selektiv bei gleichzeitiger Blockierung beider Typen: Beta-1 und -2 oder Alpha-1 und Alpha-2. Selektive Betablocker können beispielsweise nur Beta-1 betreffen.

Der allgemeine Wirkmechanismus von adrenergen Blockern

Wenn Noradrenalin oder Adrenalin in den Blutkreislauf freigesetzt werden, reagieren Adrenorezeptoren sofort, indem sie mit ihm in Kontakt treten. Als Folge dieses Prozesses treten im Körper folgende Wirkungen auf:

• Gefäße sind verengt;
• Puls beschleunigt;
• Blutdruck steigt an;
• Blutzuckerspiegel steigt an;
• Bronchien erweitern sich.

Bei bestimmten Krankheiten, zum Beispiel Arrhythmie oder Bluthochdruck, sind solche Auswirkungen für eine Person unerwünscht, da sie eine hypertensive Krise oder einen Rückfall der Krankheit auslösen können. Adrenerge Blocker "schalten" diese Rezeptoren aus und wirken daher genau umgekehrt:

• Blutgefäße erweitern;
• niedrigere Herzfrequenz;
• hohen Blutzucker verhindern;
• schmales bronchiales Lumen;
• Blutdruck senken.

Dies sind übliche Aktionen, die für alle Arten von Agenten aus der adrenolytischen Gruppe charakteristisch sind. Medikamente werden jedoch je nach Wirkung auf bestimmte Rezeptoren in Untergruppen eingeteilt. Ihre Handlungen sind etwas anders.

Häufige Nebenwirkungen

Allen adrenergen Blockern (Alpha, Beta) gemeinsam sind:

1. Kopfschmerzen.
2. Müdigkeit
3. Schläfrigkeit
4. Schwindel
5. Erhöhte Nervosität.
6. Mögliches kurzfristiges Synkope.
7. Störungen der normalen Tätigkeit des Magens und der Verdauung.
8. Allergische Reaktionen

Da Arzneimittel aus verschiedenen Untergruppen leicht unterschiedliche Heilwirkungen haben, sind auch die unerwünschten Wirkungen ihrer Einnahme unterschiedlich.

Allgemeine Gegenanzeigen für selektive und nichtselektive Betablocker:

• Bradykardie;
• schwaches Sinus-Syndrom;
• akute Herzinsuffizienz;
• atrioventrikulärer und sinoatrialer Block;
• Hypotonie;
• dekompensierte Herzinsuffizienz;
• allergisch gegen medikamentöse Bestandteile.

Nichtselektive Blocker sollten nicht bei Asthma bronchiale und zur Ausrottung der Gefäßerkrankung, selektiv - bei peripherer Durchblutungspathologie, genommen werden.

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Solche Medikamente sollten einen Kardiologen oder Therapeuten verschreiben. Ein unabhängiger unkontrollierter Empfang kann aufgrund von Herzstillstand, kardiogenem oder anaphylaktischem Schock zu schwerwiegenden Folgen bis hin zu tödlichen Folgen führen.

Alpha-Blocker

Aktion

Adrenerge Blocker des Alpha-1-Rezeptors dehnen die Blutgefäße im Körper aus: periphere - deutliche Rötung der Haut und der Schleimhäute; innere Organe - insbesondere der Darm mit den Nieren. Dies erhöht den peripheren Blutfluss und verbessert die Mikrozirkulation des Gewebes. Der Widerstand der Gefäße entlang der Peripherie nimmt ab und der Druck nimmt ab, und ohne Reflex erhöht sich die Herzfrequenz.

Durch die Verringerung des Rückflusses von venösem Blut in die Vorhöfe und die Erweiterung der "Peripherie" wird die Belastung des Herzens erheblich reduziert. Aufgrund der Erleichterung seiner Arbeit wird der Grad der linksventrikulären Hypertrophie, der für hypertensive Patienten und ältere Menschen mit Herzproblemen charakteristisch ist, reduziert.

• Beeinflussen den Fettstoffwechsel. Alpha-AB reduziert Triglyceride, "schlechtes" Cholesterin und erhöht den Lipoproteinspiegel in hoher Dichte. Diese zusätzliche Wirkung ist gut für Menschen, die an Hypertonie leiden und mit Arteriosklerose belastet sind.
• Beeinflussen den Austausch von Kohlenhydraten. Bei Einnahme von Medikamenten erhöht sich die Empfindlichkeit von Zellen mit Insulin. Dadurch wird Glukose schneller und effizienter aufgenommen, sodass der Spiegel im Blut nicht ansteigt. Diese Maßnahme ist für Diabetiker wichtig, bei denen Alpha-Blocker den Blutzuckerspiegel senken.
• Reduzieren Sie die Schwere der Anzeichen einer Entzündung in den Organen des Urogenitalsystems. Diese Instrumente werden erfolgreich bei Prostatahyperplasie eingesetzt, um einige der charakteristischen Symptome zu beseitigen: Teilentleerung der Blase, Verbrennung in der Harnröhre, häufiges und nächtliches Wasserlassen.

Alpha-2-Blocker von Adrenalin-Rezeptoren haben den gegenteiligen Effekt: Enge Gefäße erhöhen den Blutdruck. Daher wird in der Kardiologie keine Praxis angewendet. Aber sie behandeln erfolgreich Impotenz bei Männern.

Liste der Drogen

Die Tabelle enthält eine Liste internationaler Gattungsnamen aus der Gruppe der Alpha-Rezeptorblocker.

Betablocker - Liste der Drogen

Betablocker sind Arzneimittel, die Beta-adrenerge Rezeptoren vorübergehend blockieren können. Diese Mittel werden am häufigsten verschrieben für:

• Behandlung von Herzrhythmusstörungen;
• die Notwendigkeit, einen wiederkehrenden Herzinfarkt zu verhindern;
• Behandlung von Hypertonie.

Beta-Adrenorezeptoren sind Rezeptoren, die auf die Hormone Adrenalin und Noradrenalin reagieren und in drei Gruppen unterteilt sind:

1. β1 - hauptsächlich im Herzen lokalisiert, und wenn er stimuliert wird, nimmt die Stärke und Häufigkeit der Kontraktionen des Herzens zu, der Blutdruck steigt an; Auch β1-Adrenorezeptoren sind in den Nieren zu finden und dienen als Rezeptoren für den Perikozytenapparat.
2. β2 - Rezeptoren, die sich in den Bronchiolen befinden und, wenn sie stimuliert werden, ihre Expansion und Beseitigung des Bronchospasmus bewirken; diese Rezeptoren sind auch in den Leberzellen vorhanden, und ihre Stimulation mit Hormonen trägt zum Abbau von Glykogen (Ersatzpolysaccharid) und zur Freisetzung von Glukose in das Blut bei.
3. β3 - lokalisiert im Fettgewebe unter dem Einfluss von Hormonen, stimuliert den Abbau von Fetten, verursacht die Freisetzung von Energie und erhöht die Wärmeproduktion.

Einstufung und Liste der Betablocker

Abhängig davon, welche Rezeptoren von Betablockern betroffen sind und diese blockieren, werden diese Medikamente in zwei Hauptgruppen unterteilt.

Selektive (kardioselektive) Betablocker

Die Wirkung dieser Medikamente ist selektiv und zielt auf die Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren ab (sie wirken sich nicht auf β2-Rezeptoren aus), während hauptsächlich kardiale Wirkungen beobachtet werden:

• Abnahme der Stärke der Herzkontraktionen;
• Abnahme der Herzfrequenz;
• Unterdrückung der Leitung durch den atrioventrikulären Knoten;
• Abnahme der Erregbarkeit des Herzens.

Diese Gruppe umfasst solche Medikamente:

• Atenolol (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol usw.);
• Bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma usw.);
• Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik usw.);
• Metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks usw.);
• Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
• Talinolol (Kordanum);
• Esmolol (Wellenbrecher).

Diese Medikamente können sowohl β1- als auch β2-Adrenorezeptoren blockieren, haben hypotensive, antianginale, antiarrhythmische und membranstabilisierende Wirkungen. Diese Medikamente bewirken auch eine Erhöhung des Bronchialtons, des Arterioleatons, des schwangeren Uterustons und des peripheren Gefäßwiderstands.

Dazu gehören die folgenden Medikamente:

• Propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal usw.);
• Bopindolol (Sandinorm);
• Levobunolol (Vistagen);
• Nadolol (Korgard);
• Oxprenolol (Trazicor, Coretal);
• Obunol (Vistagan);
• Pindolol (Visken, Viskaldiks);
• Sotalol (Sotahexal, Sotalex).
• Timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol usw.).

Beta-Blocker der neuesten Generation

Präparate der neuen, dritten Generation zeichnen sich durch zusätzliche vasodilatierende Eigenschaften durch Blockade von Alpha-Adrenorezeptoren aus. Die Liste der modernen Betablocker umfasst:

• Carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium usw.);
• Targetrolol (Tselipres);
• Bucindolol.

Um die Liste der Betablocker gegen Tachykardie zu klären, sei darauf hingewiesen, dass in diesem Fall die wirksamsten Medikamente, die zur Verringerung der Herzfrequenz beitragen, Bisoprolol und Propranolol sind.

Kontraindikationen für die Verwendung von Betablockern

Die Hauptkontraindikationen für diese Medikamente sind:

• Asthma bronchiale;
• reduzierter Druck;
• krankes Sinus-Syndrom;
• periphere arterienerkrankung;
• Bradykardie;
• kardiogener Schock;
• atrioventrikulärer Block zweiten oder dritten Grades.

Betablocker für Bluthochdruck

Eine der beliebtesten und höchst wirksamen pharmakologischen Gruppen bei der Behandlung von essenzieller und symptomatischer Hypertonie wird traditionell als Betablocker angesehen.

Diese Medikamente helfen nicht nur, den Blutdruck effektiv zu senken, wenn sie erhöhte Werte erreichen, sondern auch, um die Herzfrequenz zu senken, und dies in ausreichendem Maße.

Was sind Beta- und Alpha-Blocker?

Zubereitungen, die als adrenerge Blocker eingestuft werden, werden wiederum in mehrere Untergruppen eingeteilt, und dies trotz der Tatsache, dass sie alle effektiv bei der Behandlung von Druckstößen eingesetzt werden können.

Alpha-Blocker sind biochemisch aktive Substanzen, die auf Alpha-Rezeptoren wirken. Sie werden für essentielle und symptomatische Hypertonie genommen. Dank der Pillen dehnen sich die Gefäße aus, wodurch der Widerstand gegen die Peripherie schwächer wird. Durch diesen Effekt wird der Blutfluss stark erleichtert und der Druck sinkt. Darüber hinaus führen Alpha-Blocker zu einer Verringerung der Menge an schädlichem Cholesterin und Fett im Blut.

Betablocker werden auch in zwei Kategorien eingeteilt:

1. Sie wirken nur auf Typ-1-Rezeptoren - solche Medikamente werden normalerweise als selektiv bezeichnet.
2. Medikamente, die beide Arten von Nervenenden betreffen - sie werden bereits als nichtselektiv bezeichnet.

Beachten Sie, dass adrenerge Blocker des zweiten Typs die Empfindlichkeit der Rezeptoren, durch die sie ihre klinische Wirkung realisieren, nicht im geringsten stören.

Beachten Sie, dass Betablocker aufgrund der Fähigkeit, die Herzfrequenz zu senken, nicht nur zur Behandlung von essentiellem GB verwendet werden können, sondern auch zur Beseitigung der Manifestationen einer koronaren Herzerkrankung.

Klassifizierung

Aufgrund der vorherrschenden Wirkung auf Beta-1 und Beta-2, Adrenorezeptoren, Betablocker werden in folgende Kategorien eingeteilt:

• kardioselektiv (dazu gehören Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• Herzselektiv (Betablocker - die Liste der Medikamente gegen Bluthochdruck ist wie folgt: Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Es gibt eine andere Klassifizierung - entsprechend den biochemischen Merkmalen der Molekülstruktur. Aufgrund der Fähigkeit, sich in Lipiden oder Wasser aufzulösen, werden die Vertreter dieser Medikamentengruppe in drei Gruppen eingeteilt:

1. Lipophile Betablocker (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - sie werden besonders in niedrigen Dosen für Leber- und Stauungsinsuffizienz in fortgeschrittenen Stadien empfohlen.
2. Hydrophile Betablocker (darunter Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Wird in weniger fortgeschrittenen Stadien verwendet.
3. Amphiphile Blocker (Vertreter - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - diese Gruppe hat aufgrund ihres breiten Wirkungsspektrums die größte Verbreitung. Amphiphile Blocker werden am häufigsten in GB und KHK und in verschiedenen Variationen dieser Pathologie verwendet.

Viele Menschen sind daran interessiert, welche Medikamente (Betablocker oder Alpha-Blocker) gegen Bluthochdruck besser wirken. Tatsache ist, dass Betablocker mit hoher Selektivität, d. H. Mit selektiv selektiven Wirkungen in therapeutischen Dosen (Liste - Bisoprolol, Metaprolol), besser geeignet sind, um hypertensives Syndrom über einen langen Zeitraum zu lindern (d. H. Für die systematische Anwendung). ).

Wenn ein Effekt benötigt wird, dessen Dauer sich kurz manifestieren wird (indikationsresistente GB, wenn es dringend erforderlich ist, den Blutdruck zu senken, um eine Herz-Kreislauf-Katastrophe zu vermeiden), können Sie auch Alpha-Blocker zuweisen, deren Wirkmechanismus sich noch von der BAB unterscheidet.

Kardioselektive Betablocker

Kardioselektive Beta-Blocker zeigen in therapeutischen Dosen eine biochemische Aktivität, hauptsächlich in Bezug auf Beta-1-Adrenorezeptoren. Ein wichtiger Punkt ist, dass mit einer Erhöhung der Dosierung von Betablockern ihre Spezifität signifikant abnimmt und dann sogar das höchst selektiv wirkende Arzneimittel beide Rezeptoren blockiert. Es ist sehr wichtig zu verstehen, dass selektive und nicht-selektive Betablocker den Blutdruck in etwa auf dieselbe Weise senken, kardioselektive Betablocker jedoch deutlich weniger Nebenwirkungen haben und sich in Kombination mit damit verbundenen Pathologien leichter kombinieren lassen. Typische hochkardiovaskuläre Arzneimittel umfassen Metoprolol (Handelsname - Egilok) sowie Atenolol und Bisoprolol. Einige β-Blocker, darunter Carvedilol, blockieren nicht nur β1- und β2-adrenerge Rezeptoren, sondern auch alpha-adrenerge Rezeptoren, die in einigen Fällen die Wahl eines Klinikers in ihre Richtung neigen.

Interne sympathomimetische Aktivität

Einige Betablocker haben eine intrinsische sympathomimetische Aktivität, die ebenfalls von großer Bedeutung ist. Zu diesen Medikamenten gehören Pindolol und Acebutol. Diese Substanzen reduzieren den HR-Index im Ruhezustand entweder nicht oder senken ihn nicht, senken ihn jedoch nicht, jedoch blockieren sie wiederholt die Zunahme der HR während der auftretenden körperlichen Anstrengung oder der Wirkung von Beta-Adrenomimetika.

Medikamente, die in gewisser Weise eine innere sympathomimetische Aktivität aufweisen, sind für Bradykardien unterschiedlichen Ausmaßes eindeutig gezeigt.

Es ist auch zu beachten, dass die Verwendung von Betablockern mit BCMA in der kardiologischen Praxis ausreichend eingeschränkt wurde. Diese Medikamente erhalten in der Regel ihre Relevanz für die Behandlung unkomplizierter Formen von Hypertonie (dazu gehört auch Hypertonie während der Schwangerschaft - Oxprenolol und Pindolol).

Bei Patienten mit Angina pectoris ist die Verwendung dieser Untergruppe signifikant eingeschränkt, da Sie sind weniger wirksam (im Vergleich zu β-adrenergen Blockern ohne VSMA), was negative chronotrope und bathmotrope Effekte bewirkt.

Betablocker mit BCMA sollten bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom (abgekürzt ACS) und bei Patienten nach einem Infarkt nicht angewendet werden, da sie im Vergleich zu beta-adrenergen Blockern ohne BCMA ein erhöhtes Risiko kardiogener Komplikationen und Mortalität aufweisen. Medikamente mit VSMA sind bei der Behandlung von Menschen mit Herzinsuffizienz nicht relevant.

Lipophile Arzneimittel

Alle lipophilen Betablocker sollten definitiv nicht während der Schwangerschaft angewendet werden - diese Eigenschaft wird durch die Tatsache bestimmt, dass sie die Plazentaschranke weitgehend durchdringen und bereits nach einiger Zeit nach der Verabreichung eine unerwünschte Wirkung auf den Fetus haben. In Anbetracht der Tatsache, dass Betablocker nur bei schwangeren Frauen angewendet werden können, wenn das Risiko um ein Vielfaches niedriger ist als der erwartete Nutzen, ist die betreffende Arzneimittelkategorie überhaupt nicht zulässig.

Hydrophile Arzneimittel

Eine der wichtigsten Eigenschaften von hydrophilen Arzneimitteln ist ihre längere Halbwertszeit (zum Beispiel Atenolol wird innerhalb von 8 bis 10 Stunden aus dem Körper ausgeschieden), wodurch sie zweimal täglich verabreicht werden können.

Es gibt jedoch noch ein anderes Merkmal: Angesichts der Tatsache, dass die Hauptlast bei der Entfernung auf die Nieren fällt, ist es nicht schwer zu erraten, dass Personen, die während eines stetigen Druckanstiegs von diesem Organ betroffen sind, keine Drogen aus dieser Gruppe nehmen sollten.

Beta-Blocker der neuesten Generation

Die Gruppe der Betablocker umfasst derzeit mehr als 30 Elemente. Die Notwendigkeit, sie in das Behandlungsprogramm für Herz-Kreislauf-Erkrankungen (kurz für CVD) aufzunehmen, ist offensichtlich und wird durch statistische Daten bestätigt. In den letzten 50 Jahren der klinischen Praxis des Herzens haben Betablocker eine starke Position in der Prävention von Komplikationen und in der Pharmakotherapie verschiedener Formen und Stadien der Hypertonie, der koronaren Herzkrankheit, des metabolischen Syndroms (MS) sowie bei verschiedenen Formen von Tachyarrhythmien sowohl ventrikulärer als auch supraventrikulärer Herkunftstypen eingenommen.

In Übereinstimmung mit den Anforderungen allgemein anerkannter Standards beginnt die medikamentöse Behandlung von Hypertonie in allen unkomplizierten Fällen mit Betablockern und ACE-Hemmern, wodurch das Risiko für AMI und andere kardiovaskuläre Unfälle verschiedener Herkunft um ein Vielfaches verringert wird.

Hinter den Kulissen wird angenommen, dass die besten Betablocker heute Medikamente wie Bisoprolol oder Carvedilol sind; Metoprololsuccinat und Nebivolol.

Beachten Sie, dass nur der behandelnde Arzt das Recht hat, einen Betablocker zu ernennen.

In jedem Fall wird empfohlen, nur Medikamente einer neuen Generation zu wählen. Alle Experten sind sich einig, dass sie ein Minimum an Nebenwirkungen verursachen und dazu beitragen, die Aufgabe zu bewältigen, was in keinem Fall zu einer Verschlechterung der Lebensqualität führt.

Verwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems

Arzneimittel aus dieser Gruppe werden aktiv bei der Behandlung von GB und symptomatischer Hypertonie sowie bei Tachykardien, Brustschmerzen und sogar Vorhofflimmern eingesetzt. Bevor Sie es jedoch einnehmen, sollten Sie einige eher zweideutige Eigenschaften dieser Arzneimittel in Anspruch nehmen:

• Betablocker (abgekürzt BAB) hemmen die Fähigkeit des Sinusknotens, Impulse zu erzeugen, die zu einer Erhöhung der Herzfrequenz führen, stark, wodurch Sinusbradykardie verursacht wird, wodurch der Impuls auf Werte unter 50 min verlangsamt wird. Diese Nebenwirkung ist bei BAB mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität weniger ausgeprägt.
• Beachten Sie, dass die Medikamente in dieser Gruppe mit hoher Wahrscheinlichkeit zu einer atrioventrikulären Blockade unterschiedlichen Ausmaßes führen können. Darüber hinaus reduzieren sie die Kraft der Herzkontraktionen signifikant - das heißt, sie wirken sich auch negativ auf die Bathmotropie aus. Letzteres ist in BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften weniger ausgeprägt.
• BAB senkt den Blutdruck. Medikamente dieser Gruppe verursachen das Auftreten des realen Krampfes der peripheren Gefäße. Aus diesem Grund kann es zu einer Abkühlung der Gliedmaßen kommen. Bei Auftreten des Raynaud-Syndroms wird dessen negative Dynamik bemerkt. Diese Nebenwirkungen sind praktisch frei von Medikamenten mit vasodilatierenden Eigenschaften.
• BAB reduziert den renalen Blutfluss signifikant (mit Ausnahme von Nadolol). Aufgrund der Verschlechterung der Qualität des peripheren Blutkreislaufs führt die Behandlung mit diesen Arzneimitteln selten zu einer schwerwiegenden allgemeinen Schwäche.

Angina-Stress

In den meisten Fällen ist BAB die Behandlung der Wahl bei der Behandlung von Angina pectoris und Herzinfarkten. Beachten Sie, dass diese Medikamente im Gegensatz zu Nitraten bei längerem Gebrauch überhaupt keine Toleranz verursachen. BAB kann sich deutlich im Körper ansammeln, wodurch die Dosierung des Arzneimittels nach einiger Zeit leicht reduziert werden kann. Darüber hinaus schützen diese Instrumente das Myokard selbst perfekt und optimieren die Prognose, indem das Risiko einer Manifestation wiederkehrender AMI reduziert wird.

Die antianginale Aktivität aller BABs ist relativ gleich. Ihre Wahl basiert auf den folgenden Vorteilen, von denen jeder sehr wichtig ist:

• Effektdauer;
• das Fehlen (bei sachgemäßer Anwendung) ausgeprägter Nebenwirkungen;
• relativ geringe Kosten;
• die Möglichkeit der Kombination mit anderen Medikamenten.

Der Therapieverlauf beginnt mit einer relativ geringen Dosis und wird allmählich auf eine wirksame gesteigert. Die Dosierung wird so gewählt, dass die Herzfrequenz im Ruhezustand nicht niedriger als 50 pro Minute ist und der CAD-Wert nicht unter 100 mm Hg gefallen ist. Art. Nach dem Einsetzen des erwarteten therapeutischen Effekts (Beendigung des Beginns von Schmerzen in der Brust, Normalisierung der Toleranz mindestens durchschnittliche Übung) wird die Dosis über einen bestimmten Zeitraum auf das Minimum reduziert.

Der positive Effekt von BAB macht sich besonders bemerkbar, wenn Angina pectoris mit Sinustachykardie, symptomatischer Hypertonie, Glaukom (erhöhtem Augendruck), Verstopfung und gastroösophagealem Reflux kombiniert wird.

Herzinfarkt

Zubereitungen aus der pharmakologischen Gruppe BAB in AMI sind von doppeltem Nutzen. Ihre Einführung in / in den ersten Stunden nach der Manifestation von AMI verringert den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels und verbessert seine Abgabe, reduziert die Schmerzen erheblich, trägt zur Abgrenzung des nekrotischen Bereichs bei und verringert das Risiko von Magenarrhythmien, die eine unmittelbare Gefahr für das menschliche Leben darstellen.

Längerer Gebrauch von BAB verringert das Risiko eines erneuten Auftretens eines Herzinfarkts. Es ist bereits wissenschaftlich bewiesen, dass die Einführung von BAB mit der anschließenden Einnahme in eine "Pille" die Sterblichkeit, das Risiko eines Kreislaufstillstands und das Wiederauftreten nichttödlicher kardiovaskulärer Unfälle um 15% verringert. Für den Fall, dass in einer Notsituation eine frühe Thrombolyse durchgeführt wird, verringert die BAB die Sterblichkeit nicht, jedoch das Risiko einer Angina pectoris signifikant.

Bezüglich der Bildung der Demarkationszone der Nekrose im Herzmuskel wird die stärkste Wirkung von der BAB ausgeübt, die keine intrinsische sympathomimetische Aktivität besitzt. Dementsprechend wäre es bevorzugt, kardioselektive Mittel zu verwenden. Sie sind besonders wirksam bei der Kombination eines Myokardinfarkts mit Hypertonie, Sinustachykardie, Angina pectoris nach dem Infarkt und einer tachysystolischen Form von AF. BAB kann sofort im Krankenhaus verschrieben werden, sofern keine absoluten Kontraindikationen vorliegen. Wenn keine unerwünschten Nebenwirkungen festgestellt werden, wird die Behandlung mit diesen Arzneimitteln mindestens ein Jahr nach dem Auftreten von AMI fortgesetzt.

Chronische Herzinsuffizienz

Betablocker haben multidirektionale Wirkungen, was sie in dieser Situation zu einem der Mittel der Wahl macht. Nachfolgend sind diejenigen aufgeführt, die bei der Festnahme von CHF den größten Wert haben:

• Diese Arzneimittel verbessern die Pumpfunktion des Herzens erheblich.
• Betablocker reduzieren die direkte toxische Wirkung von Noradrenalin gut.
• BAB senkt die Herzfrequenz stark und führt zu einer Verlängerung der Diastole.
• Sie haben eine signifikante antiarrhythmische Wirkung.
• Medikamente können Remodeling und diastolische Dysfunktion des linken Ventrikels verhindern.

Von besonderer Bedeutung war die Behandlung von BAB nach der gängigen Theorie zur Erklärung der Manifestation von CHF die Neurohormonaltheorie, nach der die unkontrollierte Zunahme der Aktivität von Neurohormonen das Fortschreiten der Erkrankung verursacht, wobei Noradrenalin die Hauptrolle spielt. Dementsprechend verhindern Betablocker (es ist klar, dass nur diejenigen, die keine sympathische Aktivität besitzen), indem sie die Wirkung dieser Substanz blockieren, die Entwicklung oder das Fortschreiten von CHF.

Hypertonie

Betablocker werden seit langem erfolgreich bei der Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Sie blockieren den unerwünschten Einfluss des sympathischen Nervensystems auf das Herz, was seine Arbeit erheblich erleichtert und gleichzeitig den Bedarf an Blut und Sauerstoff reduziert. Demzufolge führt dies zu einer Verringerung der Belastung des Herzens, was wiederum zu einer Abnahme der Blutdruckzahlen führt.

Zugewiesene Blocker helfen hypertensiven Patienten bei der Kontrolle der Herzfrequenz und werden zur Behandlung von Arrhythmien eingesetzt. Bei der Auswahl eines geeigneten Betablockers ist es sehr wichtig, die Eigenschaften von Medikamenten aus verschiedenen Gruppen zu berücksichtigen. Darüber hinaus sollten verschiedene Nebenwirkungen berücksichtigt werden.

Für den Fall, dass der Arzt eine individuelle Herangehensweise an jeden Patienten einhält, kann er selbst bei Betablockern signifikante klinische Ergebnisse erzielen.

Herzrhythmusstörungen

In Anbetracht der Tatsache, dass eine Verringerung der Stärke der Herzkontraktionen den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels signifikant verringert, wird BAB erfolgreich bei folgenden Herzrhythmusstörungen eingesetzt:

• Vorhofflimmern und Flattern,
• supraventrikuläre Arrhythmien,
• schlecht tolerierte Sinustachykardie,
• Verwendete Medikamente dieser pharmakologischen Gruppe und ventrikuläre Arrhythmien, aber hier ist ihre Wirksamkeit weniger ausgeprägt.
• BAB in Kombination mit Kaliumpräparaten wurde erfolgreich zur Behandlung verschiedener Arrhythmien eingesetzt, die durch glykosidische Intoxikation ausgelöst wurden.

Nebenwirkungen

Ein bestimmter Teil der Nebenwirkungen wird durch eine übermäßige Wirkung der BAB auf das Herz-Kreislauf-System verursacht, nämlich:

• schwere Bradykardie (bei der die Herzfrequenz unter 45 pro Minute fällt);
• atrioventrikulärer Block;
• Arterielle Hypotonie (mit einem Abfall des GARTEN-Spiegels unter 90-100 mm Hg. Art.), achten Sie darauf, dass diese Art von Effekten normalerweise bei intravenöser Verabreichung von Betablockern auftritt;
• erhöhte Intensität der CHF-Symptome;
• Abnahme der Durchblutungsintensität in den Beinen, Abnahme der Herzleistung - diese Art von Problem tritt normalerweise bei älteren Menschen mit Atherosklerose peripherer Gefäße oder manifester Endarteriitis auf.

Es gibt ein weiteres sehr interessantes Merkmal der Wirkung dieser Medikamente - zum Beispiel, wenn ein Patient ein Phäochromozytom (benigner Nebennierentumor) hat, dann können Betablocker zu einer Erhöhung des Blutdrucks aufgrund der Stimulierung von α1-Adrenorezeptoren und des Vasospasmus des hemato-mikrozirkulatorischen Betts führen. Alle anderen unerwünschten Nebenwirkungen auf die eine oder andere Weise, die mit der Einnahme von Betablockern einhergehen, sind nichts anderes als eine Manifestation individueller Intoleranz.

Stornierungssyndrom

Wenn Sie Betablocker über einen längeren Zeitraum (dh mehrere Monate oder sogar Wochen) einnehmen und dann plötzlich die Einnahme beenden, tritt ein Entzugssyndrom auf. Indikatoren sind die folgenden Symptome: Herzklopfen, Angstzustände, Angina-Anfälle, das Auftreten von pathologischen Anzeichen im EKG und die Wahrscheinlichkeit eines AMI und sogar ein plötzlicher Tod nehmen häufig zu.

Die Manifestation des Entzugssyndroms kann durch die Tatsache erklärt werden, dass sich der Körper während des Empfangs bereits an die verminderte Wirkung von Noradrenalin anpasst - und dieser Effekt wird durch die Erhöhung der Anzahl adrenerger Rezeptoren in Organen und Geweben erreicht. In Anbetracht der Tatsache, dass BAB die Umwandlung des Schilddrüsenhormons Thyroxin (T4) in das Hormon Triiodothyronin (T3) verlangsamt, können einige Manifestationen des Entzugssyndroms (Angst, Zittern, Herzklopfen), besonders ausgeprägt nach Absetzen von Propranolol, auf einen Überschuss an Thyroidhormonen zurückzuführen sein.

Für die Einführung präventiver Maßnahmen des Entzugssyndroms sollten diese innerhalb von 14 Tagen schrittweise aufgegeben werden. Dieses Prinzip ist jedoch nur relevant, wenn orale Medikamente eingenommen werden.

Betablocker: Medikamentenliste

Eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Körperfunktionen sind Katecholamine: Adrenalin und Noradrenalin. Sie werden in den Blutkreislauf freigesetzt und wirken auf spezielle sensible Nervenenden - Adrenorezeptoren. Letztere sind in zwei große Gruppen unterteilt: Alpha- und Beta-Adrenorezeptoren. Beta-Adrenorezeptoren befinden sich in vielen Organen und Geweben und sind in zwei Untergruppen unterteilt.

Wenn β1-Adrenorezeptoren aktiviert werden, nehmen die Häufigkeit und Stärke der Herzkontraktionen zu, die Koronararterien erweitern sich, die Leitfähigkeit und der Automatismus des Herzens werden verbessert, der Abbau von Glykogen in der Leber und die Bildung von Energie nehmen zu.

Wenn β2-Adrenorezeptoren angeregt werden, entspannen sich die Wände der Blutgefäße, entspannen sich die Muskeln der Bronchien, der Uteruston nimmt während der Schwangerschaft ab, die Insulinsekretion und der Fettabbau werden verstärkt. So führt die Stimulation von beta-adrenergen Rezeptoren mit Hilfe von Katecholaminen zur Mobilisierung aller Körperkräfte für das aktive Leben.

Beta-Blocker (BAB) - eine Gruppe von Medikamenten, die beta-adrenerge Rezeptoren binden und verhindern, dass Katecholamine auf sie wirken. Diese Medikamente werden in der Kardiologie häufig eingesetzt.

Wirkmechanismus

BAB verringert die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen, senkt den Blutdruck. Dadurch wird der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels reduziert.

Die Diastole wird verlängert - eine Ruhephase, Entspannung des Herzmuskels, während der die Herzkranzgefäße mit Blut gefüllt sind. Die Verringerung des intrakardialen diastolischen Drucks trägt auch zur Verbesserung der koronaren Perfusion (myokardiale Blutversorgung) bei.

Es findet eine Umverteilung des Blutflusses von normal zirkulierenden zu den ischämischen Bereichen statt, wodurch die Verträglichkeit von körperlicher Aktivität verbessert wird.

BAB haben antiarrhythmische Wirkungen. Sie hemmen die kardiotoxische und arrhythmogene Wirkung von Katecholaminen, verhindern die Anhäufung von Calciumionen in den Herzzellen und verschlechtern den Energiestoffwechsel im Myokard.

Klassifizierung

BAB - eine umfangreiche Gruppe von Medikamenten. Sie können auf viele Arten klassifiziert werden.
Kardioselektivität ist die Fähigkeit des Arzneimittels, nur β1-Adrenorezeptoren zu blockieren, ohne die β2-Adrenorezeptoren zu beeinflussen, die sich in der Wand der Bronchien, der Gefäße und der Gebärmutter befinden. Je höher die Selektivität der BAB ist, desto sicherer ist sie bei Begleiterkrankungen der Atemwege und peripheren Gefäße sowie bei Diabetes mellitus. Selektivität ist jedoch ein relatives Konzept. Mit der Ernennung des Arzneimittels in hohen Dosen wird der Selektivitätsgrad reduziert.

Einige BABs besitzen eine intrinsische sympathomimetische Aktivität: die Fähigkeit, beta-adrenerge Rezeptoren in gewissem Maße zu stimulieren. Im Vergleich zu herkömmlichen BABs verlangsamen solche Medikamente die Herzfrequenz und die Stärke ihrer Kontraktionen, führen seltener zum Entzugssyndrom und wirken sich weniger negativ auf den Fettstoffwechsel aus.

Einige BABs sind in der Lage, die Gefäße weiter auszudehnen, das heißt, sie haben gefäßerweiternde Eigenschaften. Dieser Mechanismus wird mit ausgeprägter innerer sympathomimetischer Aktivität, Blockade von Alpha-Adrenorezeptoren oder direkter Wirkung auf die Gefäßwände implementiert.

Die Wirkdauer hängt meistens von den Eigenschaften der chemischen Struktur des BAB ab. Lipophile Wirkstoffe (Propranolol) halten mehrere Stunden und werden schnell aus dem Körper ausgeschieden. Hydrophile Wirkstoffe (Atenolol) sind länger wirksam und können weniger häufig verordnet werden. Derzeit sind auch langlebige lipophile Substanzen (Metoprolol-Retard) entwickelt worden. Darüber hinaus gibt es BAB mit sehr kurzer Wirkdauer - bis zu 30 Minuten (Esmolol).

Liste von

1. Nicht-bioselektive BAB:

A. Ohne innere sympathomimetische Aktivität:

• Propranolol (Anaprilin, Obzidan);
• Nadolol (Korgard);
• Sotalol (Sogexal, Tensol);
• Timolol (Blockade);
• Nipradilol;
• Flistrolol.

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

• Oxprenolol (Trazicor);
• Pindolol (Whisky);
• Alprenolol (Aptin);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Bucindolol;
• Dilevalol;
• Carteolol;
• Labetalol.

2. Cardio-selektives BAB:

A. Ohne innere sympathomimetische Aktivität:

• Metoprolol (Beteloc, Beteloc Zok, Corvitol, Metozok, Methocardum, Metocor, Cornel, Egilok);
• Atenolol (Beta, Tenormin);
• Betaxolol (Betak, Lokren, Karlon);
• Esmolol (Wellenbrecher);
• Bisoprolol (Aritel, Bidop, Biol, Biprol, Bisogamma, Bisomor, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronal, Niperten, Reifen);
• Carvedilol (Acridilol, Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Carvedigamma, Carvenal, Coriol, Rebardium, Tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Mit innerer sympathomimetischer Aktivität:

• Acebutalol (Acecor, Sectral);
• Talinolol (Kordanum);
• Ziele von Prolol;
• Epanolol (Vazakor).

3. BAB mit gefäßerweiternden Eigenschaften:

• Amozularol;
• Bucindolol;
• Dilevalol;
• Labetolol;
• Medroxalol;
• Nipradilol;
• Pindolol.

4. BAB lang wirkend:

5. BAB ultrakurze Aktion, cardio-selektiv:

Verwendung bei Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems

Angina-Stress

In vielen Fällen gehören BAB zu den führenden Wirkstoffen bei der Behandlung von Angina pectoris und der Verhütung von Angriffen. Im Gegensatz zu Nitraten verursachen diese Medikamente bei längerem Gebrauch keine Toleranz (Medikamentenresistenz). BABs können sich im Körper ansammeln (akkumulieren), wodurch im Laufe der Zeit die Dosierung des Arzneimittels reduziert werden kann. Darüber hinaus schützen diese Instrumente den Herzmuskel selbst und verbessern die Prognose, indem das Risiko eines erneuten Herzinfarkts verringert wird.

Die antianginale Aktivität aller BAB ist ungefähr gleich. Ihre Wahl hängt von der Dauer des Effekts, der Schwere der Nebenwirkungen, den Kosten und anderen Faktoren ab.

Beginnen Sie die Behandlung mit einer kleinen Dosis und erhöhen Sie sie schrittweise bis zur Wirksamkeit. Die Dosierung wird so gewählt, dass die Herzfrequenz im Ruhezustand nicht unter 50 pro Minute liegt und der systolische Blutdruck mindestens 100 mm Hg beträgt. Art. Nach dem Einsetzen des therapeutischen Effekts (Beendigung des Schlaganfalls, Verbesserung der Belastungstoleranz) wird die Dosis allmählich auf das wirksame Minimum reduziert.

Eine längere Anwendung von hohen Dosen von BAB ist nicht ratsam, da dies das Risiko von Nebenwirkungen erheblich erhöht. Bei unzureichender Wirksamkeit dieser Mittel ist es besser, sie mit anderen Drogengruppen zu kombinieren.

BAB kann nicht abrupt abgebrochen werden, da dies zu einem Rückzugssyndrom führen kann.

BAB ist besonders angezeigt, wenn Angina pectoris mit Sinustachykardie, arterieller Hypertonie, Glaukom, Verstopfung und gastroösophagealem Reflux kombiniert wird.

Herzinfarkt

Die frühzeitige Anwendung von BAB bei Myokardinfarkt trägt zur Begrenzung der Herzmuskelnekrosezone bei. Gleichzeitig sinkt die Mortalität, das Risiko eines erneuten Herzinfarkts und Herzstillstands sinkt.

Dieser Effekt hat eine BAB ohne innere sympathomimetische Aktivität, vorzugsweise werden kardioselektive Mittel verwendet. Sie eignen sich besonders zur Kombination eines Myokardinfarkts mit arterieller Hypertonie, Sinustachykardie, Angina pectoris nach Infarkt und tachysystolischer Form von Vorhofflimmern.

BAB kann sofort nach Aufnahme des Patienten im Krankenhaus für alle Patienten ohne Kontraindikationen verschrieben werden. In Abwesenheit von Nebenwirkungen wird die Behandlung mit ihnen mindestens ein Jahr nach dem Herzinfarkt fortgesetzt.

Chronische Herzinsuffizienz

Die Verwendung von BAB bei Herzinsuffizienz wird untersucht. Es wird angenommen, dass sie bei einer Kombination von Herzinsuffizienz (insbesondere diastolischer Art) und Angina pectoris eingesetzt werden können. Rhythmusstörungen, arterieller Hypertonie, tachysystolische Form von Vorhofflimmern in Kombination mit chronischer Herzinsuffizienz sind auch Gründe für die Ernennung dieser Medikamentengruppe.

Hypertonie

BABs sind indiziert bei der Behandlung von Hypertonie, die durch linksventrikuläre Hypertrophie kompliziert ist. Sie werden auch häufig bei jungen Patienten eingesetzt, die einen aktiven Lebensstil führen. Diese Medikamentengruppe wird für die Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris oder Herzrhythmusstörungen sowie nach einem Herzinfarkt verschrieben.

Herzrhythmusstörungen

BABs werden für Herzrhythmusstörungen wie Vorhofflimmern und Vorhofflattern, supraventrikuläre Arrhythmien und schlecht verträgliche Sinustachykardie verwendet. Sie können auch für ventrikuläre Arrhythmien verschrieben werden, in diesem Fall ist ihre Wirksamkeit jedoch in der Regel weniger ausgeprägt. BAB in Kombination mit Kaliumpräparaten werden zur Behandlung von Arrhythmien verwendet, die durch glykosidische Intoxikation verursacht werden.

Nebenwirkungen

Herz-Kreislauf-System

BAB hemmt die Fähigkeit des Sinusknotens, Impulse zu erzeugen, die Kontraktionen des Herzens verursachen und Sinusbradykardie verursachen - wodurch der Puls auf Werte unter 50 pro Minute verlangsamt wird. Diese Nebenwirkung ist bei BAB mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität signifikant weniger ausgeprägt.

Vorbereitungen dieser Gruppe können eine atrioventrikuläre Blockade in unterschiedlichem Ausmaß verursachen. Sie reduzieren die Kraft von Herzkontraktionen. Die letzte Nebenwirkung ist bei BAB mit vasodilatierenden Eigenschaften weniger ausgeprägt. BAB senken den Blutdruck.

Medikamente in dieser Gruppe verursachen einen Krampf der peripheren Gefäße. Kalte Extremität kann auftreten, Raynaud-Syndrom verschlechtert sich. Diese Nebenwirkungen sind fast frei von Medikamenten mit vasodilatierenden Eigenschaften.

BAB reduzieren den renalen Blutfluss (außer Nadolol). Aufgrund der Verschlechterung der peripheren Durchblutung bei der Behandlung dieser Mittel besteht manchmal eine ausgeprägte allgemeine Schwäche.

Atmungsorgane

BAB verursacht Bronchospasmus aufgrund einer gleichzeitigen Blockade von β2-Adrenorezeptoren. Diese Nebenwirkung ist bei kardioselektiven Medikamenten weniger ausgeprägt. Ihre gegen Angina oder Hypertonie wirksamen Dosen sind jedoch oft recht hoch, während die Kardioselektivität signifikant reduziert ist.
Die Verwendung von hohen Dosen von BAB kann Apnoe oder eine vorübergehende Einstellung der Atmung hervorrufen.

BAB verschlimmert den Verlauf allergischer Reaktionen auf Insektenstiche, Arzneimittel- und Nahrungsmittelallergene.

Nervensystem

Propranolol, Metoprolol und andere lipophile BAB dringen durch die Blut-Hirn-Schranke aus dem Blut in die Gehirnzellen ein. Daher können sie Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Gedächtnisstörungen und Depressionen verursachen. In schweren Fällen gibt es Halluzinationen, Krämpfe, Koma. Diese Nebenwirkungen sind bei hydrophilen BABs, insbesondere Atenolol, deutlich weniger ausgeprägt.

Die Behandlung von BAB kann von einer Verletzung der neuromuskulären Leitung begleitet sein. Dies führt zu Muskelschwäche, verminderter Ausdauer und Müdigkeit.

Stoffwechsel

Nichtselektive BABs hemmen die Insulinproduktion in der Bauchspeicheldrüse. Auf der anderen Seite hemmen diese Medikamente die Mobilisierung von Glukose aus der Leber und tragen so zur Entwicklung einer verlängerten Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes bei. Hypoglykämie fördert die Freisetzung von Adrenalin in den Blutkreislauf, der auf Alpha-Adrenorezeptoren wirkt. Dies führt zu einem deutlichen Blutdruckanstieg.

Wenn es daher notwendig ist, BAB Patienten mit begleitendem Diabetes zu verschreiben, sollte man kardioselektiven Medikamenten den Vorzug geben oder sie durch Calciumantagonisten oder andere Gruppen ersetzen.

Viele BABs, insbesondere nicht-selektive, senken den Blutspiegel von „gutem“ Cholesterin (Alpha-Lipoproteine ​​hoher Dichte) und erhöhen den Spiegel von „schlechten“ (Triglyceriden und Lipoproteinen sehr niedriger Dichte). Dieser Mangel wird von Medikamenten mit β1-interner Sympathomimetika- und α-Blockierungsaktivität (Carvedilol, Labetolol, Pindolol, Dilevalol, Tseliprolol) genommen.

Andere Nebenwirkungen

Die Behandlung von BAB geht in einigen Fällen mit sexueller Dysfunktion einher: erektile Dysfunktion und Verlust des sexuellen Verlangens. Der Mechanismus dieses Effekts ist unklar.

BAB kann Hautveränderungen verursachen: Hautausschlag, Juckreiz, Erythem, Symptome von Psoriasis. In seltenen Fällen werden Haarausfall und Stomatitis registriert.

Eine der schwerwiegenden Nebenwirkungen ist die Unterdrückung der Blutbildung mit der Entwicklung von Agranulozytose und thrombozytopenischer Purpura.

Stornierungssyndrom

Wird BAB über längere Zeit in hoher Dosierung eingesetzt, kann ein plötzlicher Abbruch der Behandlung ein sogenanntes Entzugssyndrom auslösen. Es manifestiert sich durch eine Zunahme der Angina-Attacken, das Auftreten ventrikulärer Arrhythmien und die Entwicklung eines Herzinfarkts. In milderen Fällen wird das Entzugssyndrom von einer Tachykardie und einem Blutdruckanstieg begleitet. Das Entzugssyndrom tritt in der Regel mehrere Tage nach dem Absetzen eines BAB auf.

Um die Entwicklung des Entzugssyndroms zu vermeiden, müssen Sie die folgenden Regeln beachten:

• den BAB langsam für zwei Wochen abbrechen, dabei die Dosis schrittweise verringern;
• Während und nach dem Absetzen von BAB ist es notwendig, die körperlichen Aktivitäten zu begrenzen und, falls erforderlich, die Dosierung von Nitraten und anderen Arzneimitteln gegen Blutgerinnungsstörungen sowie blutdrucksenkende Arzneimittel zu erhöhen.

Gegenanzeigen

BAB ist in folgenden Situationen absolut kontraindiziert:

• Lungenödem und kardiogener Schock;
• schwere Herzinsuffizienz;
• Asthma bronchiale;
• krankes Sinus-Syndrom;
• atrioventrikulärer Block II - III Grad;
• systolischer Blutdruck von 100 mm Hg. Art. und darunter;
• Herzfrequenz weniger als 50 pro Minute;
• schlecht kontrollierter insulinabhängiger Diabetes mellitus.

Relative Kontraindikation für die Ernennung des BAB - Raynaud - Syndroms und der Arteriosklerose der peripheren Arterien mit der Entwicklung einer intermittierenden Claudicatio.

Beta-Blocker. Der Wirkungsmechanismus und die Klassifizierung. Indikationen, Kontraindikationen und Nebenwirkungen.

Beta-Blocker oder Beta-adrenerge Rezeptorblocker sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die an beta-adrenerge Rezeptoren binden und die Wirkung von Katecholaminen (Adrenalin und Noradrenalin) auf sie blockieren. Betablocker gehören zu den Grundmedikamenten bei der Behandlung von essentieller arterieller Hypertonie und Bluthochdruck. Diese Gruppe von Medikamenten wird seit den 1960er Jahren, als sie zum ersten Mal in die klinische Praxis gingen, zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.

Entdeckungsgeschichte

Im Jahr 1948 beschrieb R. P. Ahlquist zwei funktionell verschiedene Arten von Adrenorezeptoren - Alpha und Beta. In den nächsten 10 Jahren waren nur alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten bekannt. 1958 wurde Dichloisoprenalin entdeckt, das die Eigenschaften eines Agonisten und Antagonisten von Beta-Rezeptoren kombiniert. Er und einige andere Arzneimittel waren noch nicht für die klinische Anwendung geeignet. Und erst 1962 wurde Propranolol (Inderal) synthetisiert, das eine neue und helle Seite bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen öffnete.

Der Nobelpreis für Medizin im Jahr 1988 erhielt J. Black, G. Elion und G. Hutchings für die Entwicklung neuer Prinzipien der medikamentösen Therapie, insbesondere zur Begründung der Verwendung von Betablockern. Es sollte beachtet werden, dass Betablocker als antiarrhythmische Gruppe von Medikamenten entwickelt wurden und deren hypotensive Wirkung ein unerwarteter klinischer Befund war. Zunächst wurde er als zufällige, alles andere als wünschenswerte Aktion angesehen. Erst später, nach der Veröffentlichung von Prichard und Giiliam, im Jahr 1964, wurde es geschätzt.

Der Wirkungsmechanismus von Betablockern

Der Wirkungsmechanismus von Medikamenten in dieser Gruppe beruht auf ihrer Fähigkeit, die Beta-Adrenorezeptoren des Herzmuskels und anderer Gewebe zu blockieren, was eine Reihe von Wirkungen verursacht, die Bestandteile des Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung dieser Arzneimittel sind.

• Abnahme der Herzleistung, Häufigkeit und Stärke der Herzkontraktionen, wodurch der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels abnimmt, die Anzahl der Kollateralen steigt und der myokardiale Blutfluss umverteilt wird.
• Reduktion der Herzfrequenz In dieser Hinsicht optimieren Diastolen den gesamten koronaren Blutfluss und unterstützen den Stoffwechsel des geschädigten Herzmuskels. Betablocker, die das Myokard "schützen", können die Infarktzone und die Häufigkeit von Komplikationen bei Myokardinfarkt reduzieren.
• Verringerung des peripheren Gesamtwiderstandes durch Verringerung der Renin-Produktion durch die juxtaglomerulären Zellen.
• Verringerung der Freisetzung von Noradrenalin aus postganglionären sympathischen Nervenfasern.
• Erhöhung der Produktion vasodilatierender Faktoren (Prostacyclin, Prostaglandin e2, Stickstoffmonoxid (II)).
• Verringerung der Rückresorption von Natriumionen in den Nieren und der Empfindlichkeit der Barorezeptoren des Aortenbogens und der Carotis (Somnoe) sinus.
• Membranstabilisierender Effekt - Verringerung der Permeabilität von Membranen für Natrium- und Kaliumionen.

Betablocker haben neben Antihypertensiva die folgenden Auswirkungen.

• Antiarrhythmische Aktivität, die auf die Hemmung der Wirkung von Katecholaminen, die Verlangsamung des Sinusrhythmus und eine Abnahme der Impulsrate im atrioventrikulären Septum zurückzuführen ist.
• Antianginale Aktivität - kompetitive Blockierung von Beta-1-adrenergen Rezeptoren des Myokards und der Blutgefäße, die zu einer Abnahme der Herzfrequenz, Kontraktilität des Myokards, Blutdruck sowie einer Verlängerung der Diastolenlänge und einer Verbesserung des koronaren Blutflusses führt. Um den Bedarf des Herzmuskels an Sauerstoff zu reduzieren, erhöht sich im Allgemeinen die Toleranz gegenüber körperlicher Belastung, Ischämiezeiten werden reduziert, die Häufigkeit von Angina-Anfällen bei Patienten mit Belastungsangina und Angina pectoris nach dem Infarkt wird reduziert.
• Anti-Thrombozyten-Fähigkeit - verlangsamt die Thrombozytenaggregation und stimuliert die Synthese von Prostacyclin im Gefäßwand-Endothel, verringert die Blutviskosität.
• Antioxidative Aktivität, die sich in der Hemmung freier Fettsäuren aus Fettgewebe durch Katecholamine manifestiert. Reduzierter Sauerstoffbedarf für den weiteren Stoffwechsel.
• Verringerung der venösen Durchblutung des Herzens und des zirkulierenden Plasmavolumens.
• Reduzieren Sie die Insulinsekretion, indem Sie die Glykogenolyse in der Leber hemmen.
• Sie wirken sedativ und erhöhen die Kontraktionsfähigkeit der Gebärmutter während der Schwangerschaft.

Aus der Tabelle wird deutlich, dass Beta-1-Adrenorezeptoren vorwiegend in den Herz-, Leber- und Skelettmuskeln gefunden werden. Katecholamine, die Beta-1-Adrenorezeptoren beeinflussen, wirken stimulierend und erhöhen die Herzfrequenz und -stärke.

Einstufung von Betablockern

In Abhängigkeit von der vorherrschenden Wirkung auf Beta-1 und Beta-2 werden Adrenorezeptoren in folgende Gruppen unterteilt:

• Herz selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• Herz selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-Blocker werden pharmakokinetisch in Abhängigkeit von ihrer Fähigkeit, sich in Lipiden oder Wasser aufzulösen, in drei Gruppen eingeteilt.

1. Lipophile Betablocker (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Bei oraler Anwendung wird es schnell und nahezu vollständig (70-90%) im Magen und Darm resorbiert. Die Präparate dieser Gruppe dringen gut in verschiedene Gewebe und Organe sowie durch die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke ein. In der Regel werden lipophile Betablocker in niedriger Dosierung für schwere Leber- und Stauungsinsuffizienz verschrieben.
2. Hydrophile Betablocker (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Im Gegensatz zu lipophilen Betablockern nehmen sie bei oraler Anwendung nur 30-50% auf, werden in der Leber weniger metabolisiert und haben eine lange Halbwertzeit. Hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden und daher werden hydrophile Betablocker in geringen Dosen mit unzureichender Nierenfunktion eingesetzt.
3. Lipo- und hydrophile Beta-Blocker oder amphiphile Blocker (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) sind sowohl in Lipiden als auch in Wasser löslich. Nach oraler Verabreichung werden 40-60% des Wirkstoffs absorbiert. Sie nehmen eine Zwischenstellung zwischen lipo- und hydrophilen Betablockern ein und werden zu gleichen Teilen von der Niere und der Leber ausgeschieden. Patienten mit mäßiger Nieren- und Leberinsuffizienz werden Medikamente verschrieben.

Klassifizierung von Betablockern nach Generationen

1. Cardion-selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselektiv (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebololol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinolol).
3. Betablocker mit den Eigenschaften von alpha-adrenergen Rezeptorblockern (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sind Wirkstoffe, die den Mechanismen der blutdrucksenkenden Wirkung beider Blockergruppen innewohnen.

Kardioselektive und nicht-kardioselektive Betablocker werden wiederum in Arzneimittel mit innerer sympathomimetischer Aktivität und ohne diese unterteilt.

1. Kardioselektive Beta-Blocker ohne innere sympathomimetische Aktivität (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) reduzieren zusammen mit der antihypertensiven Wirkung den Herzrhythmus, bewirken antiarrhythmische Wirkung und verursachen keinen Bronchospasmus.
2. Kardioselektive Betablocker mit intrinsischer sympathomimetische Aktivität (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) weniger verlangsamt Herzfrequenz, Automatismus Sinusknoten und atrioventrikuläre Überleitung hemmt, bietet bedeutende antianginöse und antiarrhythmische Wirkung in Sinustachykardie, supraventrikulären und ventrikulären Arrhythmien, hat eine geringe Wirkung auf Beta -2 adrenerge Rezeptoren der Bronchien der Lungengefäße.
3. Nicht-bioselektive Betablocker ohne innere sympathomimetische Aktivität (Propranolol, Nadolol, Timolol) haben den größten antianginalen Effekt. Daher werden sie häufiger Patienten mit begleitender Angina pectoris verschrieben.
4. Nicht-bioselektive Beta-Blocker mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) blockieren nicht nur Beta-Adrenorezeptoren. Medikamente in dieser Gruppe reduzieren die Herzfrequenz in einem geringeren Ausmaß, verlangsamen die atrioventrikuläre Überleitung und verringern die Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskels. Sie können Patienten mit arterieller Hypertonie mit leichten Leitungsstörungen, Herzinsuffizienz und einem selteneren Puls verschrieben werden.

Kardiale Selektivität von Betablockern

Kardioselektive Beta-Blocker blockieren beta-1-adrenerge Rezeptoren, die sich in den Zellen des Herzmuskels, im Juxtaglomerularapparat der Nieren, im Fettgewebe, im Herzleitungssystem und im Darm befinden. Die Selektivität von Betablockern hängt jedoch von der Dosis ab und verschwindet, wenn hohe Dosen von Beta-1-selektiven Betablockern verwendet werden.

Nichtselektive Betablocker wirken auf beide Rezeptortypen, auf Beta-1- und Beta-2-Adrenorezeptoren. Beta-2-Adrenorezeptoren befinden sich an den glatten Muskeln der Blutgefäße, der Bronchien, der Gebärmutter, der Bauchspeicheldrüse, der Leber und des Fettgewebes. Diese Medikamente erhöhen die kontraktile Aktivität der schwangeren Gebärmutter, was zu Frühgeburten führen kann. Gleichzeitig ist die Blockade von Beta-2-Adrenorezeptoren mit negativen Auswirkungen (Bronchospasmus, peripherer Vasospasmus, Glukose- und Lipidmetabolismus) von nicht-selektiven Betablockern verbunden.

Kardioselektive Betablocker haben einen Vorteil gegenüber Nicht-Kardioselektiven bei der Behandlung von Patienten mit arterieller Hypertonie, Asthma bronchiale und anderen Erkrankungen des Bronchopulmonalsystems, die von Bronchospasmus, Diabetes und intermittierender Claudicatio begleitet werden.

Hinweise zum Termin:

• essentieller arterieller Hypertonie;
• sekundäre arterielle Hypertonie;
• Anzeichen einer Hypersympathikotonie (Tachykardie, hoher Pulsdruck, hyperkinetische Art der Hämodynamik);
• begleitende koronare Herzkrankheit - Belastungsangina (selektive Beta-Blocker, nicht selektiv - nicht selektiv);
• erlitt einen Herzinfarkt, unabhängig von Angina pectoris;
• Herzrhythmusstörung (atriale und ventrikuläre vorzeitige Schläge, Tachykardie);
• Unterkompensierte Herzinsuffizienz;
• hypertrophe Kardiomyopathie, subaortale Stenose;
• Mitralklappenprolaps;
• Risiko von Kammerflimmern und plötzlichem Tod;
• arterieller Hypertonie in der präoperativen und postoperativen Phase;
• Betablocker werden auch bei Migräne, Hyperthyreose, Alkohol- und Drogenmissbrauch verschrieben.

Betablocker: Kontraindikationen

Von der Seite des Herz-Kreislaufsystems:

• Bradykardie;
• atrioventrikulärer Block 2-3 Grad;
• Hypotonie;
• akute Herzinsuffizienz;
• kardiogener Schock;
• vasospastische Angina pectoris

Aus anderen Organen und Systemen:

• Asthma bronchiale;
• chronische obstruktive Lungenerkrankung;
• periphere vaskuläre stenosierende Erkrankung mit Gliedmaßenischämie im Ruhezustand.

Beta-Blocker: Nebenwirkungen

Von der Seite des Herz-Kreislaufsystems:

• Abnahme der Herzfrequenz;
• Verlangsamung der atrioventrikulären Leitfähigkeit;
• deutliche Blutdrucksenkung;
• reduzierte Auswurffraktion.

Aus anderen Organen und Systemen:

• Erkrankungen des Atmungssystems (Bronchospasmus, Verletzung der Bronchialdurchgängigkeit, Verschlimmerung chronischer Lungenerkrankungen);
• periphere Vasokonstriktion (Raynaud-Syndrom, kalte Extremitäten, Claudicatio intermittens);
• psycho-emotionale Störungen (Schwäche, Benommenheit, Gedächtnisstörungen, emotionale Labilität, Depression, akute Psychose, Schlafstörungen, Halluzinationen);
• gastrointestinale Störungen (Übelkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, Verschlimmerung des Magengeschwürs, Colitis);
• Entzugssyndrom;
• Verletzung des Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsels;
• Muskelschwäche, Übungsintoleranz;
• Impotenz und verminderte Libido;
• verminderte Nierenfunktion aufgrund verminderter Durchblutung;
• verminderte Produktion von Tränen, Konjunktivitis;
• Hautkrankheiten (Dermatitis, Hautausschlag, Verschlimmerung der Psoriasis);
• fötale Hypotrophie.

Beta-Blocker und Diabetes

Bei Diabetes mellitus der zweiten Art werden selektive Betablocker bevorzugt, da ihre dismetabolischen Eigenschaften (Hyperglykämie, verminderte Insulinsensitivität) weniger ausgeprägt sind als bei nicht-selektiven.

Betablocker und Schwangerschaft

Während der Schwangerschaft ist der Einsatz von Betablockern (nicht selektiv) unerwünscht, da sie Bradykardie und Hypoxämie mit nachfolgender fötaler Hypotrophie verursachen.

Welche Medikamente aus der Gruppe der Betablocker sind besser zu verwenden?

Wenn man von beta-adrenergen Blockern als einer Klasse von Antihypertensiva spricht, implizieren Drogen, die eine Beta-1-Selektivität aufweisen (weniger Nebenwirkungen haben), ohne innere sympathomimetische Aktivität (effektiver) und gefäßerweiternde Eigenschaften.

Welcher Beta-Blocker ist besser?

In jüngerer Zeit ist in unserem Land ein Betablocker aufgetaucht, der die optimale Kombination aller zur Behandlung chronischer Krankheiten (arterieller Hypertonie und koronarer Herzkrankheit) erforderlichen Eigenschaften aufweist - Lokren.

Lokren ist ein origineller und gleichzeitig kostengünstiger Beta-Blocker mit einer hohen Beta-1-Selektivität und der längsten Halbwertszeit (15-20 Stunden), die einmal täglich verwendet werden kann. Gleichzeitig hat er keine innere sympathomimetische Aktivität. Das Medikament normalisiert die Variabilität des täglichen Blutdruckrhythmus und trägt dazu bei, den morgendlichen Blutdruckanstieg zu reduzieren. Bei der Behandlung von Lokren bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit nahm die Häufigkeit von Schlaganfällen ab, die Fähigkeit, körperliche Anstrengung zu ertragen, nahm zu. Das Medikament verursacht keine Schwäche, keine Müdigkeit, beeinflusst den Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel nicht.

Das zweite zu unterscheidende Medikament ist Nebilet (Nebivolol). In der Klasse der Betablocker nimmt er aufgrund seiner ungewöhnlichen Eigenschaften einen besonderen Platz ein. Nebilet besteht aus zwei Isomeren: Das erste ist ein Beta-Blocker und das zweite ist ein Vasodilatator. Das Medikament hat eine direkte Wirkung auf die Stimulierung der Synthese von Stickstoffmonoxid (NO) durch vaskuläres Endothel.

Aufgrund des doppelten Wirkmechanismus kann Nebilet einem Patienten mit arterieller Hypertonie und begleitenden chronisch-obstruktiven Lungenerkrankungen, Atherosklerose peripherer Arterien, Herzinsuffizienz, schwerer Dyslipidämie und Diabetes mellitus verschrieben werden.

In Bezug auf die letzten beiden pathologischen Prozesse gibt es heute eine signifikante Anzahl wissenschaftlicher Beweise, dass Nebilet den Lipid- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht nur nicht negativ beeinflusst, sondern auch die Wirkung auf Cholesterin, Triglyceridspiegel, Blutzucker und glykiertes Hämoglobin normalisiert. Forscher verknüpfen diese Eigenschaften, die in der Klasse der Betablocker einzigartig sind, mit der NO-modulierenden Aktivität des Arzneimittels.

Beta-Blocker-Entzugssyndrom

Eine plötzliche Aufhebung von Beta-Adrenorezeptor-Blockern nach längerer Anwendung, insbesondere in hohen Dosen, kann zu Symptomen führen, die für instabile Angina pectoris, ventrikuläre Tachykardie, Herzinfarkt und manchmal sogar plötzlichen Tod charakteristisch sind. Das Entzugssyndrom beginnt sich nach einigen Tagen (weniger häufig - nach 2 Wochen) nach Absetzen der Beta-Adrenorezeptor-Blocker zu manifestieren.

Um den schwerwiegenden Folgen der Abschaffung dieser Medikamente vorzubeugen, sollten folgende Empfehlungen beachtet werden:

• Stoppen Sie die Anwendung von Beta-Adrenorezeptor-Blockern für 2 Wochen nach diesem Schema schrittweise: Am ersten Tag wird die Tagesdosis von Propranolol um nicht mehr als 80 mg reduziert, am 5. Tag - um 40 mg - am 9. Tag - um 20 mg und am 13. - 10 mg;
• Patienten mit koronarer Herzkrankheit während und nach Absetzen von Beta-Adrenorezeptor-Blockern sollten die körperliche Aktivität einschränken und gegebenenfalls die Nitratdosis erhöhen;
• Personen mit koronarer Herzkrankheit, die sich einer Bypassoperation der Koronararterie unterziehen, brechen vor der Operation nicht Beta-Adrenorezeptor-Blocker ab; 2 Stunden vor der Operation wird eine halbe Tagesdosis verordnet; nachdem es intravenös verabreicht wird.