Gamma-Aminobuttersäure (Gamma-Aminobuttersäure)

Über den Neurotransmitter, der den schwierigen, aber stolzen Namen Gamma-Aminobuttersäure trägt, werden immer mehr Informationen angezeigt - Präparate mit dieser Substanz werden als Beruhigungsmittel empfohlen. Und wie funktioniert diese Säure eigentlich, welche Wirkung haben GABA-Medikamente auf den Körper?

GABA (GABA, Gamma-Aminobuttersäure) ist ein Neurotransmitter, der die Impulse zwischen den Nervenzellen des Gehirns blockiert. Niedrige GABA-Werte können auftreten:

• Verschlechterung der Stimmung und Anzeichen einer Angststörung;
• Anfälle von Epilepsie;
• Chronische Kopfschmerzen

Als Ergebnis der durchgeführten Studien wurde festgestellt, dass eine Erhöhung des Gamma-Aminobuttersäurespiegels die Stimmung verbessern oder eine beruhigende, entspannende Wirkung auf das Nervensystem haben kann.

Darüber hinaus beeinflusst der vom Körper produzierte Neurotransmitter GABA die Regulierung des Muskeltonus und die Produktion der Hormone, die zum Aufbau von Muskelzellen erforderlich sind. Wenn Sie nach einem Nahrungsergänzungsmittel suchen, das die Muskelkraft beeinflusst, könnten Sie an GABA-Präparaten interessiert sein. Sie sind beliebt bei Gewichthebern, da sie Fett verbrennen und die sportliche Leistung verbessern können.

Gamma-Aminobuttersäure: Wenn Medikamente nicht wirken?

Sie können häufig Empfehlungen für die Einnahme von Medikamenten mit Gamma-Aminobuttersäure finden, um die folgenden Wirkungen zu erzielen:

• Stimmungsverbesserung
• Angst reduzieren
• Depressionssymptome reduzieren
• Schlafqualität verbessern
• Linderung von PMS-Symptomen

Trotz der Tatsache, dass der Neurotransmitter GABA (vom Körper produziert) einen großen Einfluss auf die Arbeit des Gehirns hat, kann seine Aufnahme in Form von Nahrungsergänzungsmitteln keine Ergebnisse liefern. Studien haben gezeigt, dass Arzneimittel mit Gamma-Aminobuttersäure nicht die erwartete Wirkung auf das Gehirn haben. Daher sollten sie nicht für diese Zwecke verwendet werden.

Lassen Sie uns genauer betrachten, warum dies geschieht und was die Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure mit einer zusätzlichen Einnahme in Form von Nahrungsergänzungsmitteln tatsächlich ist.

Wie funktioniert das nicht?

Als Ergebnis der Forschung wurde festgestellt, dass die Einnahme von GABA-Präparaten zur Verringerung von Angstzuständen und Depressionen nicht wirksam ist. Dies liegt an der Blut-Hirn-Schranke, einem System, das das zirkulierende Blut vom Hirngewebe trennt. Damit einer der Nährstoffe in die Gehirnzellen eindringen kann, muss er die Barriere überwinden. Das können nur bestimmte Verbindungstypen.

Wenn Aminobuttersäure in Form von Medikamenten eingenommen wird, werden die Wirkstoffe im Darm absorbiert und im Gehirn mit Blut behandelt, aber sie können die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden.

Damit GABA die Arbeit des Gehirns beeinflussen kann, muss es von den Gehirnzellen selbst aus den Vorläufern synthetisiert werden. Das heißt, die Einnahme des Medikaments mit Gamma-Aminobuttersäure kann den Neurotransmitter-Spiegel im Gehirn nicht erhöhen.

Wie man Gamma-Aminobuttersäure erhöht

Wissenschaftler haben einen Ausweg gefunden, wie der GABA-Spiegel im Körper mit Hilfe von Medikamenten erhöht werden kann. Bads sollen Angst und depressive Manifestationen reduzieren, enthalten aber keine Gamma-Aminobuttersäure in ihrer Zusammensetzung.

Man findet Nootropika, die Vorläufer von GABA, die den menschlichen Körper mit den für die Neurotransmitter-Synthese notwendigen Komponenten versorgen. Eine hervorragende natürliche Substanz, die die Produktion von Gamma-Aminobuttersäure anregt, ist L-Theanin. Diese Verbindung ist weithin bekannt und kommt in grünem Tee in großen Mengen vor.

Phenibut ist auch der Vorläufer von GABA. Er kann wie L-Theanine die Blut-Hirn-Schranke überwinden. Wirkstoffe stimulieren Hirnrezeptoren zur Produktion von GABA.

Forschungen haben gezeigt, dass Picamilon, das GABA und Niacin enthält, die Blut-Hirn-Schranke durchdringen kann. Nach der Einnahme dieses Medikaments nimmt die Aktivierung der Gehirnrezeptoren zu.

Ob Medikamente mit GABA als Beruhigungsmittel gekauft werden?

Trotz der kategorialen Schlussfolgerungen der Wissenschaftler, dass die Einnahme von GABA die Verringerung von Angstzuständen und Depressionen nicht beeinflusst, nehmen viele Menschen diese Mittel weiterhin in Anspruch. Im Internet finden Sie eine große Anzahl von Bewertungen von echten Menschen, die nach der Einnahme von Medikamenten mit Gamma-Aminobuttersäure Entspannung und Angstgefühle verspürt haben.

Dies kann als Placeboeffekt und als Dosierung und Zusammensetzung der eingenommenen Mittel erklärt werden. Es gibt Hinweise darauf, dass große Mengen an Gamma-Aminobuttersäure-Medikamenten den GABA-Spiegel im Körper immer noch leicht erhöhen können.

Untersuchungen zur Wirkung von Aminobuttersäure auf den menschlichen Körper sind noch nicht abgeschlossen. Es ist nicht vollständig bekannt, wie die Dosierung der Substanz die Arbeit des Gehirns beeinflusst. Eine unzureichende Anzahl von Experimenten wurde durchgeführt, um die spezifischen Bedingungen zu bestimmen, die die Absorption von GABA durch den Körper beeinflussen.

Jeder sollte für sich entscheiden, ob er Medikamente mit Gamma-Aminobuttersäure als Beruhigungsmittel kaufen soll. Wenn Sie Nahrungsergänzungsmittel kaufen, die von einem Arzt verordnet wurden, sollten keine Fragen gestellt werden. Wenn Sie (gemäß der alten russischen Tradition) sich selbst behandeln, sollten Sie die Wahl der Medikamente sorgfältig überlegen.

Wann wirken Medikamente mit GABA?

Warum sind Nahrungsergänzungsmittel, die GABA enthalten, jedoch nicht die erwarteten nootropen Wirkungen zeigen, so beliebt? Die Antwort ist einfach: Gamma-Aminobuttersäure-Zubereitungen gelten als starke natürliche Fettverbrenner.

Die Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure zur Gewichtsabnahme

GABA unterstützt die Produktion von Hormonen, die zum Aufbau von Muskelmasse beitragen. Mit anderen Worten, die Wirkung der Einnahme von Medikamenten mit Gamma-Aminobuttersäure bewirkt eine Beschleunigung des Stoffwechsels (zusätzliche Muskelmasse erfordert mehr Kalorien). Wenn Sie gerade erst am Aufbau eines Körpers arbeiten oder nach Medikamenten suchen, die Ihnen beim Abnehmen helfen, ist GABA Ihre Wahl.

Kann man GABA von Produkten beziehen?

Es ist nicht möglich, Gamma-Aminobuttersäure aus der Nahrung zu gewinnen. Verschiedene Lebensmittel enthalten jedoch Substanzen wie Flavonoide, die den Anstieg der GABA-Spiegel im Gehirn beeinflussen. Diese sind verfügbar und bekannt:

Nebenwirkungen von GABA

Nebenwirkungen können in den folgenden Formen auftreten:

• Übermäßiges Spiel, in einem solchen Zustand ist es besser, nicht hinter dem Lenkrad zu sitzen.
• Kurzfristige Änderungen der Herzfrequenz und der Atmungsfrequenz neigen dazu, schnell zu verschwinden.
• Vermeiden Sie den gemeinsamen Gebrauch von Drogen GABA mit Alkohol und Betäubungsmitteln. Dies kann zu ernsthaften Problemen führen.

GABA: eine Liste der funktionierenden Drogen

Bei der Wahl von Arzneimitteln mit GABA für die nootrope Wirkung sollten Sie die Zusammensetzung genau studieren. Eicherb hat eine ausgezeichnete Ergänzung, die sowohl GABA als auch L-Theanin enthält. Ie Wenn Sie dieses Nahrungsergänzungsmittel gekauft haben, werden Sie garantiert die erwartete nootrope Wirkung erzielen - Angst reduzieren, Depressionssymptome reduzieren und die Stimmung verbessern.

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Aber das Medikament mit einer reichen Zusammensetzung (GABA, 5-ntr, L-Theanin, Baldrian, viele Spurenelemente und Vitamine.):

Bud wirkt auch zur Beruhigung des Nervensystems.

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Wie ist Gamma-Aminobuttersäure einzunehmen?

Das empfohlene Dosisintervall für GABA zur Gewichtsabnahme beträgt 2 bis 4 g pro Tag. Diese Menge kann im Laufe des Tages sofort (weniger effizient) oder in Teilen eingenommen werden. Wenn GABA ausschließlich zur Fettverbrennung verwendet wird, ist die beste Zeit für die Einnahme von Ergänzungsmitteln 2 Stunden vor dem Zubettgehen. Nehmen Sie keine Gamma-Aminobuttersäure-Ergänzungen mit Proteinfutter ein, da dies die Verdauung beeinflussen kann.

Kennen Sie Gamma-Aminobuttersäure - welche GABA-Präparate bevorzugen Sie?

Gamma-Aminobuttersäure: Gebrauchsanweisungen, Analoga, Kosten, Bewertungen von Patienten

Gamma-Aminobuttersäure als Medikament gilt als das erste Nootropikum der Geschichte. Die Verbindung ist biogen und wird im Körper gebildet, gilt als wichtigster inhibitorischer Neurotransmitter. Gamma-Aminobuttersäure ist im Zentralnervensystem enthalten und an den Prozessen des Metabolismus und der Neuromediation des Zentralnervensystems beteiligt.

Zusammensetzung und Freigabeform

Säure selbst ist Teil der Zubereitung, Mannit, Magnesiumstearat, Siliziumdioxid kann als zusätzliche Komponente dienen.

Erhältlich in Form von weißen Tabletten mit gelber oder grauer Tönung. In Konturblister enthält 6 oder 12 Tabletten. Auch in Polymergläsern mit 30, 50 oder 100 Tabletten erhältlich.

Pharmakologische Gruppe

Gamma-Aminobuttersäure ist nach pharmakologischer Einstufung nootrop. Gemäß der nosologischen Klassifizierung (ICD-10) bezieht sich GABA auf Arzneimittel, die verwendet werden in:

• Post-Concussion-Syndrom;
• Verhaltens- und psychische Störungen, die durch eine längere Behandlung mit Sedativa verursacht werden;
• Depressionen;
• Schläfrigkeit;
• vorübergehende vorübergehende zerebrale ischämische Anfälle;
• alkoholische Polyneuropathie;
• Zerebralparese;
• nicht spezifizierte Enzephalopathie;
• sekundäre Hypertonie;
• Seekrankheit;
• intrakranielle Verletzung;
• intellektuelle Störungen;
• vestibuläre Dysfunktion.

Pharmakologische Wirkung

Gamma-Aminobuttersäure ist ein biogenes Amin, das an den Prozessen des Energieaustauschs und der Neuromediation des Gehirns beteiligt ist.

Säure ist der Hauptmediator, der an Hemmreaktionen beteiligt ist, die mit speziellen Rezeptorstrukturen verbunden sind. Unter der Wirkung von GABA wird der Stoffwechselprozess im Gehirn normalisiert - die Energieaustauschprozesse werden aktiviert, die Aufnahme von Zucker verbessert sich.

Das Medikament verbessert die Versorgung des Gewebes mit Blut und Sauerstoff, fördert die Verwendung und Entfernung toxischer Stoffwechselprodukte und stabilisiert die Dynamik der Nervenleitung.

Wenn Sie GABA einnehmen, verbessert es den Denkprozess und das Auswendiglernen. Das Medikament ist ein mildes Psychostimulans, das die Sprache und die motorische Aktivität wiederherstellt und durch schlechte Blutversorgung des Gehirns beeinträchtigt wird.

Reduziert und stabilisiert den Blutdruck bei Hypertonie, lindert hypertensive Symptome - eine Verletzung des Schlafes, Kopfschmerzen und Schwindel.

Die Verwendung von Gamma-Aminobuttersäure führt zu einer geringfügigen Abnahme der Herzfrequenz. Bei Diabetikern wirkt sich dies auf den Blutzuckerspiegel aus und verringert diesen. Bei gesunden Patienten mit normalen Glukosekonzentrationen im Blut hat die Glykogenolyse den gegenteiligen Effekt.

In der natürlichen Umwelt wird Gamma-Aminobuttersäure in Tomaten und anderen roten Beeren gefunden.

Indikationen zur Verwendung

Verwenden Sie bei Erwachsenen

Gamma-Aminosäuren werden Erwachsenen nach der Rehabilitation nach einer Störung der Blutversorgung des Gehirns bei posttraumatischen Syndromen verschrieben. Es ist angezeigt bei Atherosklerose von Hirnarterien mit Erweichungsherden des Gehirngewebes, bei Verletzung des Zustandes von Hirngefäßen, insbesondere bei arterieller Hypertonie, begleitet von Schwindel und Migräne.

Gamma-Aminobuttersäure wird für die chronische Form der vaskulären zerebralen Dysfunktion verschrieben, begleitet von Problemen mit dem Auswendiglernen von Informationen, Sprachstörungen, Aufmerksamkeitskonzentrationen, Migräne und Schwindel. Bei alkoholischer Enzephalopathie und Polyneuritis treten komplexe Bewegungskrankheiten auf.

Verwenden Sie bei Kindern

Für die Behandlung in der Kindheit wird GABA für die Zerebralparese sowie für die Rehabilitation nach Schädel- und Zerebral- und Geburtsverletzungen des Schädels verordnet. Es wurde gezeigt, dass es bei langsamer geistiger Entwicklung, begleitet von einer niedrigen geistigen und körperlichen Aktivität, sowie bei symptomatischer Bewegungskrankheit eingesetzt wird.

Kontraindikationen und Nebenwirkungen

Kontraindikationen für die Ernennung von Gamma-Aminobuttersäure sind nur eine individuelle Unverträglichkeit des Arzneimittels und eine Neigung zu Allergien.

Es ist auch in der frühen Schwangerschaft, im Alter von bis zu einem Jahr und bei akutem Nierenversagen kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Gamma-Aminobuttersäure treten häufig keine Nebenwirkungen auf, und die Patienten werden mit GABA gut vertragen.

In seltenen Fällen wurden Dyspepsie, Hitzewallungen in Gesicht und Hals beobachtet. Unter den Nebenwirkungen wurden in seltenen Fällen Verletzungen des Schlafmusters und Sprünge im Blutdruck mit Arrhythmien beobachtet, insbesondere am ersten Tag der Einnahme von Gamma-Aminobuttersäure-Präparaten. Um Nebenwirkungen zu vermeiden, reicht es aus, die Dosierung der Einnahme zu reduzieren.

Die Schädigung der Gamma-Aminosäure für den Körper verursacht keine Abhängigkeit und kein Drogenentzugssyndrom.

Gebrauchsanweisung

Das Medikament wird vor den Mahlzeiten eingenommen. Die Dosierungen werden vom behandelnden Arzt abhängig von der Pathologie und der Art der Therapie festgelegt. Die Anfangsdosis ist normalerweise klein und wird zweimal täglich eingenommen. Am dritten Tag der Verabreichung kann die Dosis erhöht werden.

Tägliche therapeutische Dosen für Erwachsene überschreiten normalerweise nicht zwei Gramm.

Kindern bis zu drei Jahren wird jeweils ein Gramm verordnet, bis zu sechs Jahre alt - je 1,5 Gramm über sieben Jahre alt - zwei Gramm pro Tag. Die Tagesdosis sollte in mehrere Dosen aufgeteilt werden, deren Vielzahl der behandelnde Arzt festlegt.

Die Dauer der Behandlung wird von den Merkmalen und der Art der Krankheit bestimmt und kann zwei Wochen bis vier Monate dauern. Falls erforderlich, wird es sechs Monate nach dem Ende der vorherigen Behandlung durchgeführt.

Zur Behandlung der Reisekrankheit wird das Medikament vier Tage lang zweimal täglich eingenommen. Zur Vorbeugung der Reisekrankheit vor der nächsten Reise sollten Sie sich zwei Tage am Tag, drei Tage vor der Reise sowie direkt am Tag der Reise selbst einplanen.

Denken Sie daran, dass sich selbst verschreibende nootropische Medikamente ohne ärztlichen Rat zu schwerwiegenden Folgen und gesundheitlichen Problemen führen können.

Drogenformen

Bekannt ist auch Nicotinoyl-gamma-aminobuttersäure, die zur Verbesserung der Gehirnzirkulation verwendet wird. Seine Wirkung ist der Wirkung von reinem GABA ähnlich, aber das Medikament selbst ist bei jeder Nierenerkrankung kontraindiziert.

Zu den Nebenwirkungen können Reizungen, allergische Hautreaktionen, Tremor und Erregung führen.

Es wird außerdem bei Augenkrankheiten sowie während der Genesung nach einem ischämischen Schlaganfall eingesetzt. Andere Angaben stimmen mit den Angaben für die Verwendung von GABA überein.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Das Medikament ist in der Lage, die Wirkung von Medikamenten Benzodiazepin-Serie sowie viele Antikonvulsiva und Schlafmittel zu verbessern.

Analoga und Synonyme

Die Droge ist synonym mit Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Handlungsanaloga sind Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Kosten von

50 Tabletten des Arzneimittels mit einer Konzentration von 250 mg kosten 68 bis 85 Rubel. Einhundert Tabletten mit einer Konzentration von 250 mg kosten je nach Hersteller und Apotheke 154 bis 220 Rubel.

Bewertungen

„Gamma-Aminobuttersäure wurde verschrieben. Als ich mit traumatischer Hirnverletzung und Sonnenstich in die Traumatologie kam, war es natürlich schlimm. In den Augen eines zweifachen, schwindlig, könnte der Satzanfang vergessen werden, bevor Sie ihn beenden. Ich habe das Medikament alle zwei Wochen im Krankenhaus eingenommen, bin gesund ausgehen und es war noch besser, Informationen auswendig zu lernen als zuvor. “

„Ein Kind im Alter von vier Jahren unterscheidet die an ihn gerichtete Rede nicht, sprach einen Sprachtherapeuten und einen Neurologen an, und uns wurde Gamma-Aminobuttersäure verordnet. Sie arbeiteten auch mit einem Logopäden zusammen und tranken einen Monat lang die Medizin. Schon viel besser, aber der Arzt sagte, es sei notwendig, den Kurs nach 8 Monaten zu wiederholen und dem Kind Vorbereitungskurse für Kinder mit ähnlichen Problemen zu geben. “

„Ich behalte die Droge immer bei mir - ich reise oft viel, diese Art von Arbeit, aber manchmal tut es mir sehr weh. Empfohlen, GABA zu trinken.

Wenn ich weiß, dass ich bald unterwegs bin, nehme ich irgendwo in 12 Stunden eine Tablette und dann vor dem Zubettgehen, und alles ist in Ordnung. “

Autor des Artikels: Matveeva Vladislava Anatolievna, Magister der medizinischen und pharmazeutischen Chemie

Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Aminalon

IUPAC-Name: 4-Aminobutansäure
Summenformel: C4H9NO2
Molmasse: 103,120 g / mol
Aussehen: weißes mikrokristallines Pulver
Dichte: 1,11 g / ml
Schmelzpunkt: 203,7 ° C (478,8 K)
Siedepunkt: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Löslichkeit in Wasser: 130 g / 100 ml
Acidität (pKa): 4,23 (Carboxyl), 10,43 (Amino)

γ-Aminobuttersäure (GABA) ist der hauptsächliche inhibitorische Neurotransmitter im zentralen Nervensystem von Säugetieren. Es spielt eine Rolle bei der Regulierung der Erregbarkeit von Neuronen im gesamten Nervensystem. Beim Menschen ist GABA auch direkt für die Regulierung des Muskeltonus verantwortlich. Obwohl aus chemischer Sicht die Substanz [Aminosäuren | Aminosäuren]] ist, wird GABA in wissenschaftlichen oder medizinischen Artikeln selten als solches erwähnt, da der Begriff "Aminosäure", der ohne Spezifikation verwendet wird, sich auf alpha-Aminosäuren bezieht, was GABA nicht ist. GABA ist auch nicht in Proteinen enthalten. Bei spastischer Diplegie beim Menschen wird die Resorption von GABA infolge einer Schädigung der Nerven gestört, wenn das obere Motoneuron betroffen ist, was zu Muskelhypertonie führt.

Übersicht

GABA ist das aktivste inhibitorische Neuroamin des menschlichen Gehirns. Es reguliert die Wirkung vieler im Gehirngewebe ablaufender Hemm- und Sedierungsprozesse und ist daher für die Entspannung äußerst wichtig. Die GABA-Konzentrationen werden ständig vom Körper überwacht, so dass die Menge an GABA in den Geweben des menschlichen Körpers ausgeglichen ist. Aufgrund dieser regulatorischen Faktoren kann GABA-Nahrungsergänzungsmittel den Körper nicht übermäßig unterdrücken. Der menschliche Körper ist zu sehr an die Regulierung von GABA gewöhnt, und daher kann die orale Verabreichung keinen signifikanten Einfluss auf die menschliche Physiologie haben. Andere Verbindungen können jedoch (auf verschiedene Weise) indirekt den GABA-Spiegel im Körper erhöhen, was wiederum eine hemmende Wirkung hat. GABA ist auch als Gamma-Aminobuttersäure bekannt.

GABA Gebrauchsanweisung

Am häufigsten wird das GABA-Präparat in Dosen von 3000-5000 mg (zur Erhöhung des Metabolismus des Wachstumshormons) eingesetzt. Ob dies die optimale Dosierung ist, ist nicht genau bekannt.

Übersicht

GABA (Gamma-Aminobuttersäure) ist eines der am stärksten ausgeprägten neuroaktiven Peptide des Gehirns. Es ist an einer Vielzahl von unterdrückenden und inhibitorischen Prozessen beteiligt, die mit dem parasympathischen Nervensystem verbunden sind. GABA wird aus dem exzitatorischen Neurotransmitter Glutamat unter Verwendung des Enzyms Glutamatdecarboxylase gebildet und kann im Tricarbonsäurezyklus wieder in Glutamat umgewandelt werden. 1)

GABA-Konzentration

Es wird festgestellt, dass Änderungen der GABA-Konzentration des Gehirns und der Gesamt-GABA-Konzentration direkt voneinander abhängig sind. Eine Änderung des GABA-Gehalts im Gehirn führt zwangsläufig zu einer Änderung der Gesamt-GABA-Konzentration und umgekehrt. Die Ansammlung von GABA im Gehirn wird beschleunigt, wenn der GABA-Gehalt unter den physiologischen Wert fällt, und verlangsamt sich, wenn der GABA-Gehalt den physiologischen Wert übersteigt. Dieses Verhalten der Säure beruht auf der Tatsache, dass sie den eigenen Transport zum Gehirn hemmt und ihre Anhäufung bei Konzentrationen oberhalb der Norm stoppt. Dank dieses Mechanismus bleibt das neurologische Niveau von GABA ausgeglichen. 2) Trotzdem kann GABA seine Akkumulation nicht auf Null reduzieren. Es wird festgestellt, dass der höchste Grad der Selbsthemmung von GABA 80% beträgt. Daraus folgt, dass eine übermäßige Verwendung von GABA seine eigene Hemmung durch passive Diffusion überwinden kann. Wenn der GABA-Spiegel im Gehirn den physiologischen Wert übersteigt, beginnt das Gehirn, überschüssige Säure zu verdrängen. Die Verschiebungsrate von GABA durch die Hämacephalische Barriere ist ungefähr 16-mal höher als die Akkumulationsrate. Die Entfernung von überschüssigem GABA aus Nervengewebe wird als Schutzreaktion des Körpers vor übermäßigen Hemmwirkungen aktiviert.

GABA und Hämatoenzephalische Barriere

Bei Erwachsenen ist die Durchdringung von GABA aus dem systemischen Kreislauf in das Hirngewebe minimal. Es wird auch angemerkt, dass die hemaenzephalische Barriere junger Menschen die höchste Durchlässigkeit hat. Mit einem Überschuss an GABA im Körper hemmt GABA seine eigene Aufnahme durch die hemaenzephalische Barriere, in der seine Ähnlichkeit mit Beta-Alanin beobachtet wird, obwohl sich GABA in diesem Mechanismus deutlicher manifestiert. Es wurde festgestellt, dass Stickoxid die Übertragungsfähigkeit der hemaencephalischen Barriere erhöhen kann.

GABA und Wachstumshormon

Es wurde lange Zeit geglaubt, dass die Einnahme von GABA die Sekretion von Wachstumshormon erhöht, und darin steckt etwas Wahres. Nur "Wachstumshormon" umfasst in diesem Fall nur eine bestimmte Unterklasse von Analoga. Immunreaktives Wachstumshormon (irGH) und immunfunktionelles Wachstumshormon (ifGH) sind zwei Analoga, deren Spiegel nach der Einnahme von GABA-Präparaten ansteigen. 3) Trotz der Tatsache, dass GABA die Hämatoenzephalische Barriere unwirksam durchdringt, hat es die obige Wirkung neurologisch bzw. durch die Produktion von Dopamin in der Hypophyse. Eine interessante Veränderung der Wirkung von GABA auf die GH-Sekretion wird bei Übungen mit Gewichten beobachtet, nämlich eine Zunahme der Fläche unter der Kurve und höhere Spitzenwerte. Die Wirkung von GABA erreicht nach 30 Minuten Bewegung nach Einnahme von GABA und nach 75 Minuten ohne Bewegung (in Ruhe) ein Maximum. Trotz der Tatsache, dass die direkte Wirkung von GABA auf das Wachstumshormon (sowie die Biotransformation von GABA auf andere Amine in der Leber) derzeit noch nicht belegt ist, glauben viele Wissenschaftler, dass die Wahrscheinlichkeit dieser Beziehung hoch ist. Es ist zu beachten, dass Wachstumshormon in 100 verschiedenen Isoformen vorkommt und dass die Wirkung der Isoformen irGH und ifGH von der Wirkung der häufigsten Isoform 22kDa abweichen kann. 4)

Funktion

Vermittler

In Vertebraten wirkt GABA auf inhibitorische Synapsen im Gehirn, indem es an spezifische Transmembranrezeptoren in der Plasmamembran bindet, die mit prä- und postsynaptischen neuronalen Prozessen zusammenhängen. Diese Bindung bewirkt die Öffnung von Ionenkanälen, wodurch der Fluss von negativ geladenen Chlorionen in die Zelle eindringen oder positiv geladene Kaliumionen aus der Zelle entfernen kann. Dies führt zu negativen Veränderungen des Transmembranpotentials und verursacht in der Regel eine Hyperpolarisierung. Es sind zwei allgemeine Klassen von GABA-Rezeptoren bekannt: GABAA, wobei der Rezeptor Teil eines Liganden-gesteuerten Komplexes von Ionenkanälen ist; und metabotrope GABAB-Rezeptoren, bei denen es sich um G-Protein-Rezeptoren handelt, die durch die Wirkung von Mediatoren (G-Proteine) Ionenkanäle öffnen oder schließen. Die Neuronen, die GABA produzieren, werden GABAerge Neuronen genannt. Sie wirken allgemein hemmend auf Rezeptoren bei erwachsenen Wirbeltieren. Medium spiatic Zellen sind ein typisches Beispiel für inhibierende GABAerge Zellen des ZNS. Im Gegensatz dazu hat GABA eine stimulierende und hemmende Wirkung auf Insekten, indem es die Muskelaktivierung in den Synapsen zwischen Nerven- und Muskelzellen vermittelt und einige Drüsen stimuliert. Bei Säugetieren können einige GABAerge Neuronen, wie z. B. Kandelaberzellen, auch ihre glutamatergen Mediatoren anregen. 5) GABAA-Rezeptoren sind ligandenaktivierte Chloridkanäle; das heißt, durch Aktivierung von GABA lassen sie den Fluss von Chloridionen in die Zellmembran eindringen. Ob der Chloridstrom anregend / depolarisierend ist (negative Spannung an der Zellmembran neutralisiert), das Manövrieren (ohne Auswirkung auf die Zellmembran) oder das Hemmen / Hyperpolarisieren (wodurch die Zellmembran negativer wird) hängt von der Richtung des Chloridflusses ab. Wenn reines Chlorid aus der Zelle austritt, stimuliert oder depolarisiert GABA; Wenn reines Chlorid in die Zelle eindringt, ist GABA inhibitorisch oder hyperpolarisierend. Wenn der Netto-Chloridfluss nahe null ist, ist die Wirkung von GABA manövrierfähig. Eine manövrierfähige Hemmung beeinflusst das Zellmembranpotential nicht direkt; Sie minimiert jedoch den Effekt aller übereinstimmenden synaptischen Einträge, hauptsächlich durch Verringerung des elektrischen Widerstands der Zellmembran (dies entspricht im Wesentlichen dem Ohmschen Gesetz). Änderungen der molekularen Konzentration der Kontrolltechnologie für Chlorid im Zellinneren - und damit die Richtung dieses Ionenflusses - sind für Änderungen der funktionellen Rolle von GABA bei Neugeborenen und Erwachsenen verantwortlich. Das heißt, während sich das Gehirn im Erwachsenenalter entwickelt, ändert GABA seine Rolle von stimulierend zu hemmend.

Gehirnentwicklung

Während GABA im reifen Gehirn ein hemmender Vermittler ist, ist seine Wirkung im sich entwickelnden Gehirn in erster Linie erregend. Der Chloridgradient wird in unreifen Neuronen wiederhergestellt und sein Umkehrpotential ist höher als das Ruhepotential der Membranzellen; Die Aktivierung des GABA-A-Rezeptors führt somit zu einem Abfluss von Cl-Ionen aus der Zelle, d.h. depolarisierender Strom. Der differentielle Chloridgradient in unreifen Neuronen hängt hauptsächlich von einer höheren Konzentration von NKCC1-Co-Transportern im Vergleich zu KCC2-Co-Transportern in unreifen Zellen ab. GABA ist selbst für die Reifung von Ionenpumpen verantwortlich. GABAerge Interneurone reifen schneller im Hippocampus und das GABA-Signalgerät entsteht vor der glutamatergen Übertragung. Daher ist GABA vor der Reifung glutamatergischer Synapsen der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter in vielen Bereichen des Gehirns. Diese Theorie wurde jedoch auf der Grundlage von Ergebnissen in Frage gestellt, die zeigen, dass GABA in Hirnschnitten von unreifen Mäusen, die in künstlicher Spinalflüssigkeit inkubiert wurden (bei Änderungen unter Berücksichtigung der normalen Zusammensetzung der neuronalen Umgebung durch Hinzufügen eines alternativen Energiesubstrats Beta-Hydroxybutyrat zu Glucose), ihre Wirkung ändert von erregend bis hemmend. 6) Dieser Effekt wurde später mit anderen Energiesubstraten, Pyruvat und Laktat, wiederholt, die Glukose im Medium ergänzen. Spätere Studien zum Stoffwechsel von Pyruvat und Laktat zeigten, dass die ersten Ergebnisse nicht auf die Energiequelle bezogen waren, sondern auf eine Änderung des pH-Werts, da die Substrate als "schwache Säuren" fungierten. Diese Argumente wurden später durch weitere Schlussfolgerungen widerlegt, aus denen hervorgeht, dass der pH - Wert stärker ist als der durch Energie - Substrate verursachte Messung von NAD (P) H und Sauerstoffnutzung) wurde mit dem Energiestoffwechsel in Verbindung gebracht. Im Entwicklungsstadium vor der Bildung von synaptischen Kontakten wird GABA von Neuronen synthetisiert und wirkt als autokriner (auf dieselbe Zelle wirkender) und parakriner (auf benachbarte Zellen wirkender) Signalisierungsmediator. Ganglion-Erhebungen tragen ebenfalls wesentlich zum Wachstum der GABAergen Kortikalis-Population bei. GABA reguliert die Proliferation neuronaler Vorläuferzellen, Migration und Differenzierung, Verlängerung von Neuriten und die Bildung von Synapsen. 7) GABA reguliert auch das Wachstum von embryonalen und neuralen Stammzellen. GABA kann die Entwicklung neuronaler Vorläuferzellen beeinflussen, indem es den neurotrophen Faktor des Gehirns exprimiert. GABA aktiviert den GABA-Rezeptor, wodurch der Zellzyklus in der S-Phase angehalten und das Wachstum begrenzt wird.

GABA-Aktion außerhalb des Nervensystems

GABAerge Mechanismen wurden an verschiedenen peripheren Geweben und Organen gezeigt, einschließlich Darm, Magen, Bauchspeicheldrüse, Eileitern, Uterus, Eierstöcken, Hoden, Nieren, Blase, Lunge und Leber. Im Jahr 2007 wurde das erregende GABAerge Nervensystem im Epithel der Atemwege beschrieben. Das System aktiviert die nachfolgende Exposition gegenüber Allergenen und kann an den Asthma-Mechanismen beteiligt sein. GABAerge Systeme wurden auch in den Hoden und in der Augenlinse gefunden.

Struktur und Exterieur

GABA liegt hauptsächlich in Form einer Zwitterion vor, das heißt mit einer deprotonierten Carboxygruppe und einer protonierten Aminogruppe. Ihre Konformation hängt von der Umgebung ab. In der Gasphase ist eine hohe Konformation aufgrund der elektrostatischen Anziehung zwischen den beiden funktionellen Gruppen bevorzugter. Nach quantenchemischen Berechnungen beträgt die Stabilisierung etwa 50 kcal / mol. Im festen Zustand ist die Konformation weiter ausgedehnt, wobei die Trans-Konformation am Aminoterminus und die Gauche-Konformation am Carboxylterminus liegen. Dies ist auf Wechselwirkungen mit benachbarten Molekülen zurückzuführen. In Lösung sind fünf verschiedene Konformationen (einige davon gefaltet und andere verlängert) aufgrund von Solvatationseffekten vorhanden. Die Konformationsflexibilität von GABA ist wichtig für seine biologische Funktion, da festgestellt wurde, dass GABA an verschiedene Rezeptoren mit unterschiedlichen Konformationen bindet. Viele GABA-Analoga, die in Pharmazeutika verwendet werden, weisen starrere Strukturen auf und steuern die Bindung besser. 8)

Geschichte

Gamma-Aminobuttersäure wurde erstmals 1883 synthetisiert und war anfangs nur als pflanzlicher und mikrobieller Stoffwechselprodukt bekannt. 1950 wurde jedoch entdeckt, dass GABA ein wesentlicher Bestandteil des Zentralnervensystems von Säugetieren ist.

Biosynthese

GABA dringt nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es wird im Gehirn aus Glutamat unter Beteiligung des Enzyms L-Glutaminsäure-Decarboxylase und Pyridoxalphosphat (die aktive Form von Vitamin B6) als Cofaktor synthetisiert. GABA wird in einem Stoffwechselweg, der als GABA-Shunt bezeichnet wird, in Glutamat umgewandelt. Während dieses Prozesses wird Glutamat, der hauptsächliche exzitatorische Neurotransmitter, in einen inhibitorischen Neurotransmitter (GABA) umgewandelt. 9)

Katabolismus

Das Enzym GABA-Transaminase katalysiert die Umwandlung von 4-Aminobutansäure und 2-Oxoglutarat zu bernsteinfarbenem Semialdehyd und Glutamat. Der Bernsteinsäure-Halbaldehyd wird dann unter Verwendung von Bernsteinsäure-Halbaldehyd-Dehydrogenase zu Bernsteinsäure oxidiert. Als solches gelangt die Substanz als nützliche Energiequelle in den Zitronensäurezyklus.

Pharmakologie

Medikamente, die als allosterische Modulatoren von GABA-Rezeptoren fungieren (die sogenannten GABA-Analoga oder GABAergen) und Arzneimittel, die die verfügbare GABA-Menge erhöhen, wirken in der Regel beruhigend, antistressend und krampfhemmend. Viele der unten aufgeführten Substanzen verursachen eine anterograde Amnesie und eine retrograde Amnesie. GABA kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden, obwohl einige Bereiche des Gehirns, die keine effektive Blut-Hirn-Schranke haben, wie der periventrikuläre Kern, bei systemischer Verabreichung für die Wirkungen von GABA zugänglich sein können. Mindestens eine Studie zeigt, dass GABA bei oraler Einnahme die Menge an menschlichem Wachstumshormon erhöht. Bei der Injektion von GABA direkt in das Gehirn zeigt die Substanz je nach menschlicher Physiologie sowohl eine stimulierende als auch eine hemmende Wirkung auf die Produktion von Wachstumshormon. Es wurden einige GABA-Prodrugs (z. B. Picamilon) entwickelt, die in der Lage sind, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen und sich in GABA und das bereits im Gehirn vorhandene Trägermolekül zu teilen. Dadurch können Sie das GABA-Niveau in allen Bereichen des Gehirns direkt erhöhen.

GABAerge Präparate

GABA-Rezeptorliganden

GABB-Rezeptorliganden

GABA-Wiederaufnahmehemmer: Deramciclan, Hyperforin, Tiagabin.
GABA-Transaminase-Inhibitoren: Gabaculin, Phenelzin, Valproat, Vigabatrin, Zitronenmelisse
Analoga von GABA: Pregabalin, Gabapentin.
Andere: GABA (selbst), L-Glutamin, Picamilon, prohabid.

GABA als Ergänzung

Eine Reihe kommerzieller Quellen verkaufen GABA-Formeln zur Verwendung als Nahrungsergänzungsmittel, manchmal zur sublingualen Verabreichung, obwohl die Wirksamkeit von GABA als Beruhigungsmittel noch nicht nachgewiesen wurde. Es gibt jedoch auch mehr wissenschaftliche und medizinische Beweise dafür, dass reines GABA die Blut-Hirn-Schranke nicht in therapeutisch signifikanten Dosen passiert. Die einzige Möglichkeit, GABA effektiv zu verabreichen, besteht darin, die Blut-Hirn-Schranke zu umgehen. Tatsächlich gibt es eine kleine und begrenzte Menge an Over-the-Counter-Ergänzungen (in den USA), bei denen es sich um GABA-Derivate wie Phenibut und Picamilon handelt. Picamilon ist eine Kombination aus Niacin und GABA. Die Substanz durchquert die Blut-Hirn-Schranke als Prodrug, die später zu GABA und Nikotinsäure hydrolysiert wird.

In Pflanzen

GABA kommt auch in Pflanzen vor. Dies ist die häufigste Aminosäure im Apoplast von Tomaten. Es kann auch eine Rolle bei der Signalisierung von Pflanzenzellen spielen.

Kaufen Sie Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Aminalon

Gamma-Aminobuttersäure (GABA) ist einer der Hauptmediatoren der Hemmung sowohl im peripheren als auch im zentralen Nervensystem und spielt eine wichtige Rolle im Kohlenhydrat- und Aminosäuremetabolismus im Gehirn und trägt zur Normalisierung der Stoffwechselprozesse im Nervensystem bei. Unter dem Einfluss von GABA werden Energieprozesse des Gehirns aktiviert, die Atmungsaktivität der Gewebe erhöht, die Glukoseausnutzung im Gehirn verbessert, die Blutversorgung verbessert. GABA wirkt stimulierend auf den Krebszyklus. Es kann als Oxidationssubstrat im Gehirngewebe dienen, verursacht im Allgemeinen eine Erhöhung des Gehalts an Aminosäuren im Gehirn. Es gibt Hinweise darauf, dass diese Säure als Mediator in Axon-Axon-Synapsen an der präsynaptischen Hemmung beteiligt ist. In Russland wird GABA unter der Marke Aminalon aus Apotheken entlassen. Das Medikament ist auf Rezept erhältlich. Darüber hinaus gibt es die folgenden Analoga von GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gamma-Aminobuttersäure (Droge)

Gamma-Aminobuttersäure (Aminalon) ist ein Nootropikum.
Als Medikament wurde Aminalon hauptsächlich in der geriatrischen Praxis und bei der Behandlung von Kindern mit geistiger Behinderung eingesetzt. Durch die Natur der therapeutischen Wirkung des Medikaments nähert sich nootropische Medikamente. Seine Wirkung entwickelt sich langsam, eine relativ lange Anwendung ist erforderlich. Trotz der Entstehung neuer Nootropika, die in manchen Fällen eine stärkere Wirkung haben (Piracetam usw.), hat Aminalon keinen therapeutischen Wert verloren.

Der Inhalt

Pharmakologische Wirkung

Nootropic Agent, stellt Stoffwechselprozesse im Gehirn wieder her, fördert die Verwertung von Glukose durch das Gehirn und die Entfernung toxischer Stoffwechselprodukte. Erhöht die Produktivität des Denkens, verbessert das Gedächtnis und wirkt sich positiv auf die Wiederherstellung von Bewegungen und Sprache nach einer Verletzung des Gehirnblutkreislaufs aus. Es hat eine leichte blutdrucksenkende Wirkung, senkt den anfänglich erhöhten Blutdruck und die Schwere der Symptome, die durch Hypertonie (Schwindel, Schlaflosigkeit) verursacht werden, verringert die Herzfrequenz leicht. Es hat eine moderate antihypoxische und antikonvulsive Wirkung. Bei Patienten mit Diabetes mellitus reduziert es den Glukosegehalt, bei einem normalen Glukosegehalt im Blut hat es den gegenteiligen Effekt (aufgrund der Glykogenolyse).

Pharmakokinetik

Absorption - schnell, ziemlich vollständig. TCmax - 60 min, dann nimmt die Konzentration schnell ab, nach 24 Stunden wird sie nicht im Plasma nachgewiesen.

Hinweise

Anwendung Gamma-Aminobuttersäure bei Gefäßerkrankungen des Gehirns (Arteriosklerose, Hypertonie), bei chronischer zerebraler Gefäßinsuffizienz mit eingeschränktem Gedächtnis, Aufmerksamkeit, Sprache, Schwindel und Kopfschmerzen, bei dynamischen Störungen des Hirnkreislaufs sowie nach Schlaganfällen und Hirnverletzungen zur Verbesserung motorische und geistige Aktivität der Patienten. Es gibt Hinweise auf die Wirksamkeit von Gamma-Aminobuttersäure bei endogenen Depressionen, wobei asthenoipochondrische Phänomene vorherrschen und die geistige Aktivität beeinträchtigt ist. Das Medikament kann auch bei alkoholischer Enzephalopathie, alkoholischer Polyneuritis und Demenz angewendet werden. Bei Kindern wird Gamma-Aminobuttersäure zur geistigen Behinderung mit verminderter geistiger Aktivität verwendet.

Gegenanzeigen

Dosierungsschema

Gamma-Aminobuttersäure wird oral (vor den Mahlzeiten) mit 0,25 g eingenommen, Erwachsene je nach Art und Schwere der Erkrankung in 3 x täglich 0,5-1,25 g. Die Tagesdosis beträgt normalerweise 1,5 bis 3 g. Kinder erhalten je nach Alter 0,5 bis 3 g pro Tag. Die Behandlung dauert 2-3 Wochen bis 2-6 Monate. Führen Sie gegebenenfalls wiederholte Behandlungen durch.

Für die Behandlung des Symptomkomplexes der Reisekrankheit wird Gamma-Aminobuttersäure für Erwachsene mit 0,5 g und für Kinder dreimal täglich mit 0,25 g für 3-4 Tage verordnet. Zur Prophylaxe werden Erwachsenen 3 Tage vor einer möglichen Reisekrankheit 3-mal täglich 0,5 g und in derselben Dosis unmittelbar vor der Verwendung des Fahrzeugs verordnet.

Nebenwirkungen

Gamma-Aminobuttersäure ist sehr wenig toxisch. Von Patienten unterschiedlichen Alters gut vertragen. In einigen Fällen können dyspeptische Symptome, Schlafstörungen, Hitzegefühl, Blutdruckschwankungen (in den ersten Tagen der Behandlung) auftreten. Mit einer Abnahme der Dosis gehen diese Phänomene normalerweise schnell vorüber.

Physikalische Eigenschaften

Ein weißes, kristallines Pulver mit leicht bitterem Geschmack und einem schwachen spezifischen Geruch. Leicht löslich in Wasser, sehr wenig löslich in Alkohol; pH 5% wässrige Lösung von 6,5.

Formular freigeben

Form Release: Pillen zu 0,25 g, gestrichen (weiß oder weiß mit einem cremigen Farbton), in einer Packung mit 100 Stück.

Lagerung

Lagerung: an einem trockenen, dunklen Ort.