Die Rolle von Calciumantagonisten bei der Behandlung von Hypertonie

Im menschlichen Körper strömen Kalziumionen ständig in glatte Muskelzellen ein. Von diesen Zellen ist die Muskelschicht der Arterien und des Herzens. Unter dem Einfluss von Kalzium ziehen sich die Zellen zusammen und belasten sie über das normale Maß hinaus.

Sie beginnen stark auf biologisch aktive Substanzen und Hormone zu reagieren. Eine solche Reaktion provoziert Krämpfe der Arterien und beschleunigt die Herzfrequenz. Dies führt wiederum zur Entwicklung von Hypertonie, Herzinfarkten und koronaren Herzkrankheiten.

Um schwerwiegende Folgen zu vermeiden, verschreiben Ärzte Kalziumantagonisten Patienten mit Hypertonie. Dies ist der Name einer Gruppe von Medikamenten, die Kalziumkanäle in Zellmembranen blockieren und den Zufluss von Kalziumionen verlangsamen, um Muskelzellen zu glätten.

Sorten von Antagonistendrogen

Pharmakologische Unternehmen haben viele Medikamente entwickelt, die Kalziumkanäle blockieren. Alle modernen Werkzeuge für diesen Zweck können jedoch in drei Gruppen eingeteilt werden. Zu diesen Gruppen gehören:

1. Derivate von Dihydropyridin. Dazu gehören Nifedipin, Felodipin, Isradipin, Nizoldipin, Nicardipin, Nimodipin, Amlodipin und andere Arzneimittel.
2. Benzothiazepin-Derivate. Zu diesen Medikamenten gehört die Bereitstellung von Diltiazem und Diltiazem SR.
3. Phenylalkylaminderivate. Beispiele für Antagonisten dieser Gruppe sind Verapamil und Verapamil SR.

Neben der Verteilung in Gruppen werden die aufgeführten Wirkstoffe auch nach der Freisetzungsform klassifiziert. Schließlich hängt es von der Geschwindigkeit des Medikaments auf den menschlichen Körper ab. In den neuesten Entwicklungen in der Pharmazie gelten schnell brechende Kapseln als besonders wirksam.

Neben der Freisetzungsform werden diese Medikamente nach dem Intervall ihrer Wirkung klassifiziert. Beispielsweise sind Nifedipin SR, Diltiazem SR und Verapamil SR Arzneimittel der zweiten Generation.

Sie wirken länger als die Vorgänger der ersten Generation, ihre Konzentration im Blut nimmt allmählich zu, und der Entzug aus dem Körper dauert bis zu 24 Stunden. Daher werden diese Arzneimittel nur einmal täglich eingenommen.

Aufgrund des sanften Konzentrationswachstums darf Nifedipin SR Personen einnehmen, die in einfachem Nifedipin kontraindiziert sind. Es verbessert nicht den Tonus des sympathischen Nervensystems und verursacht selten Nebenwirkungen.

Eigenschaften von Calciumantagonisten

Alle Arzneimittel dieses Typs blockieren die Calciumkanäle und verhindern das Eindringen aktiver Calciumionen, um die Muskelzellen zu glätten. Diese Medikamente haben jedoch unterschiedliche Wirkungen auf Herz und Blutgefäße.

Diametrisch entgegengesetzte Eigenschaften von Medikamenten ermöglichen es Ihnen, die optimale Medizin auszuwählen. Tatsächlich kann der Patient bei verschiedenen Erkrankungen durch Herabsetzen oder Erhöhen der Herzfrequenz unterstützt werden.

Bei Menschen, die beispielsweise einen Herzinfarkt erlitten haben, ist die Beschleunigung der Herzfrequenz kontraindiziert. Dies führt zu neuen Herzinfarkten und Herzstillstand. Daher werden ihnen Medikamente verschrieben, die die Herzfrequenz verlangsamen.

Eine der wichtigsten Eigenschaften einer Gruppe von Antagonisten ist ihre Selektivität. Dieses Konzept bedeutet die Selektivität der Wirkung einer Substanz auf die Gewebe des menschlichen Körpers. Das heißt, diese Medikamente beeinflussen keine glatten Muskeln.

Sie blockieren den Eintritt von Calciumionen in die Muskelzellen des Skeletts, des Verdauungstrakts, der glatten Muskulatur der Trachea und der Bronchien sowie in die Zellen des Nervensystems nicht. Diese Arzneimittel betreffen nur das Herz-Kreislauf-System. Daher haben sie keine Nebenwirkungen wie Hemmung, Depression, Muskelschwäche und schnelle Müdigkeit.

Die Aktivität dieser Medikamente ist auch in Bezug auf die Muskelzellen des Herzens und der Blutgefäße nicht gleich. Alle diese Arzneimittel haben einen viel aktiveren Einfluss auf die Gefäßmuskulatur als auf das Herz. Zum Beispiel beeinflussen Medikamente der ersten Generation (Verapamil und Diltiazem) die Gefäße und das Herz im Verhältnis 3: 1.

Calciumantagonisten bei der Behandlung von Hypertonie

Kalziumantagonisten - Arzneimittel, die als die beste Methode zur Behandlung von Bluthochdruck gelten. Sie sind viel wirksamer als andere Mittel, um den Druck zu reduzieren. Schließlich beeinflussen diese Arzneimittel den Stoffwechsel nicht und machen nicht süchtig.

Sie beeinflussen den Gehalt an Fett, Glukose und Harnsäure auch bei längerem Gebrauch nicht. Außerdem verändern sie nicht die Empfindlichkeit des Körpers gegenüber Insulin. Daher werden diese Medikamente Menschen mit Stoffwechselstörungen (Diabetes, Gicht und anderen Krankheiten) verschrieben.

Da eines der Anzeichen von Bluthochdruck eine Abnahme der körperlichen Leistungsfähigkeit ist, werden Blocker-Antagonisten als die beste Möglichkeit angesehen, die Lebensqualität des Patienten zu verbessern. Immerhin:

• Stärken Sie die körperliche Ausdauer und helfen Sie, Belastungen zu übertragen (aufgrund von Druckabfall, Verlangsamung des Herzrhythmus und Entspannung der Gefäßwände);
• Reduzieren Sie den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels während körperlicher Anstrengung;
• Keine Nebenwirkungen haben;
• Sie sind die besten Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck in frühen Stadien junger körperlich aktiver Patienten.

Diese Arzneimittel eignen sich auch zur Behandlung älterer Menschen. Schließlich betreffen sie nur die Arterien und nicht die Venenwände. Darüber hinaus zeichnen sich diese Medikamente durch eine hohe Wirkgeschwindigkeit aus.

Beispielsweise senkt Nifedipin den Blutdruck selbst bei schwerer Hypertonie schnell. Es verursacht keinen starken Blutdruckabfall und verhindert die Entwicklung einer hypertensiven Krise.

Gebrauchsanweisung für Calciumantagonisten

Alle Medikamente dieser Gruppe sollten nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden. Denn die Behandlung von Bluthochdruck beruht nicht nur auf der Beseitigung von Bluthochdrucksymptomen.

Die Krankheit kann von anderen Pathologien des Herzens begleitet sein. Daher führt der Arzt die Untersuchung durch und verschreibt das Medikament.

Bei der Auswahl eines Arzneimittels berücksichtigt es seine Eigenschaften in Bezug auf die Beschleunigung oder Verlangsamung des Herzrhythmus. Er vergleicht auch das ausgewählte Medikament mit möglichen Kontraindikationen für den Patienten und der Bequemlichkeit des Behandlungsplans.

Wenn Sie Kalziumantagonisten studieren, enthält ihre Liste Arzneimittel mit unterschiedlichen Eigenschaften. Viele dieser Eigenschaften verringern die Wirksamkeit der Substanz. Medikamente der ersten Generation werden beispielsweise schnell von der Leber ausgeschieden und sind daher von kurzer Dauer.

Darüber hinaus verursachen sie häufig Tachykardie, Hautrötung und Kopfschmerzen. Von allen Medikamenten der ersten Generation wird Nifedipin im Körper weniger angereichert. Seine Wirkung wird durch regelmäßige Medikamente nicht verstärkt.

Im Gegensatz zu Nifedipin kann sich Diltiazem im Körper ansammeln. Verapamil hat jedoch die höchste Fähigkeit, sich im Blut zu konzentrieren. Seine schnelle Anhäufung führt nicht nur zu einer erhöhten Exposition gegenüber dem Stoff, sondern auch zu einer Verstärkung der Nebenwirkungen von Nebenwirkungen.

Medikamente der zweiten Generation haben eine längere Dauer. Dieses Intervall hängt jedoch von den Eigenschaften eines bestimmten Medikaments ab.

Am effektivsten sind Antagonisten der dritten Generation. Bis zu 50 Stunden werden sie nicht aus dem Körper eliminiert und sind in Bezug auf Gewebe und Zellen hochselektiv. Daher wird Patienten mit Hypertonie nicht empfohlen, das Medikament ohne Rücksprache mit einem Arzt zu wählen.

Außerdem können selbst die besten Antagonisten Nebenwirkungen haben:

• Starker Druckabfall;
• Ödem der Gliedmaßen;
• Rötung des Gesichts;
• Verschlechterung des linken Ventrikels;
• Tachykardie oder Bradykardie;
• Verstopfung und andere Komplikationen.

Aufgrund dieser Nebenwirkungen können wir feststellen, dass einige der Medikamente kontraindiziert sind bei:

• Herzversagen;
• Schwangerschaft
• Langsame Herzfrequenz;
• Einige Arten von Tachykardie;
• Nierenversagen;
• Leberzirrhose.

Erfahrene Ärzte verschreiben keine Antagonisten zusammen mit Betablockern. Sie verschreiben sorgfältig Verapamil an Menschen, die Digoxin einnehmen. Dies liegt an der Fähigkeit des Medikaments, Digoxin im Blut anzureichern. Diese Patienten müssen die Dosis von Digoxin reduzieren.

Komplikationen im Zusammenhang mit der Behandlung mit Antagonisten sind Altersprobleme. In der Tat verlängern die Menschen mit zunehmendem Alter den Zeitraum für den Entzug dieser Medikamente aus dem Körper.

Dies bedeutet, dass während der Behandlung das Risiko für Nebenwirkungen erheblich steigt. Daher berechnen Ärzte sorgfältig die Dosis des Medikaments für ältere Menschen und empfehlen, mit einer niedrigeren Dosierung zu beginnen und die Medikamentenmenge schrittweise zu erhöhen.

Es gibt andere Eigenschaften von Calciumantagonisten. Sie betreffen Kontraindikationen, Dosierungen und Verträglichkeit mit anderen Medikamenten. Diese Eigenschaften unterscheiden sich für verschiedene Arzneimittel. Sie erfordern eine Untersuchung durch einen Spezialisten und eine Voruntersuchung des Patienten, um Komorbiditäten zu identifizieren.

Calcium Antagonist Bewertungen

Olga, 63 Jahre: "Ich hatte nach 40 Jahren erste Anzeichen von Bluthochdruck. Ich hatte das Gefühl, dass es sich um normale Altersveränderungen handelte, und begann nicht mit der Behandlung. Nach einigen Jahren stieg ich auf 170/120 an. Ich versuchte, druckreduzierende Tabletten zu trinken. aber ich fühlte nur vorübergehende Verbesserungen. Schließlich ging ich zum Arzt und mir wurde gesagt, dass es Calciumantagonisten gibt, die eine Liste mit Medikamenten vorschlugen. Jetzt halte ich den Druck normal und fühle mich bei schlechtem Wetter gut. "

Vyacheslav, 37 Jahre: "Ich führe einen aktiven Lebensstil, arbeite hauptsächlich auf der Straße, ich treibe Sport. Meine Bekannten sagten, dass ich mit diesem Tagesablauf bis zum Alter gesund sein würde. Allerdings hatte ich nach 30 Jahren Kopfschmerzen und starke Müdigkeit Ich ging zum Therapeuten und es stellte sich heraus, dass der Grund dafür ein erhöhter Druck war. Der Arzt sagte jedoch, dass die üblichen Mittel zur Erweiterung der Blutgefäße nur den Zustand verschlechtern und die Schwäche verstärken würden. Deshalb nehme ich Kalziumantagonisten.

Nataliya, 54 Jahre: "Wir haben Bluthochdruck in ihrer Krankheit geerbt. Sie hat ihre Mutter und Großmutter gefoltert. Ich sehe auch die ersten Anzeichen der Krankheit bei meiner Tochter. In meinem Fall führte dieses Problem schon vor 50 Jahren zu meiner Vorinfektion." Antagonisten (Medikamentenliste). Mit dieser Liste ging ich zum Arzt, der mir die am besten geeignete Behandlung verschrieb. Jetzt macht mir mein Herz nichts aus, die schmerzhafte Tachykardie ist verschwunden und der Blutdruck steigt nicht auf kritische Werte. "

Pharmakologische Gruppe - Kalziumkanalblocker

Untergruppenvorbereitungen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Kalziumkanalblocker (Kalziumantagonisten) - eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln, die den gleichen Wirkmechanismus haben, sich aber in einer Reihe von Eigenschaften unterscheiden, einschließlich zur Pharmakokinetik, Gewebeselektivität, Auswirkungen auf die Herzfrequenz usw.

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung verschiedener Lebensvorgänge des Körpers. Sie dringen in die Zellen ein und aktivieren bioenergetische Prozesse (Umwandlung von ATP in cAMP, Proteinphosphorylierung usw.), um die physiologischen Funktionen von Zellen zu gewährleisten. Bei erhöhten Konzentrationen (einschließlich während einer Ischämie, Hypoxie und anderen pathologischen Zuständen) können sie den Zellstoffwechsel übermäßig erhöhen, den Sauerstoffbedarf im Gewebe erhöhen und verschiedene zerstörerische Veränderungen verursachen. Der Transmembrantransfer von Calciumionen erfolgt durch spezielle, sogenannte. Kalziumkanäle. Kanäle für Ionen von CA 2+ sind sehr unterschiedlich und komplex. Sie befinden sich in den sinoatrialen, atrioventrikulären Bahnen, Purkinje-Fasern, myokardialen Myofibrillen, glatten Gefäßmuskelzellen, Skelettmuskeln usw.

Historischer Hintergrund Der erste klinisch wichtige Vertreter von Calciumantagonisten, Verapamil, wurde 1961 als Ergebnis von Versuchen erhalten, aktivere Analoga von Papaverin zu synthetisieren, das eine vasodilatierende Wirkung hat. 1966 wurde Nifedipin synthetisiert, 1971 Diltiazem. Verapamil, Nifedipin und Diltiazem sind die am besten untersuchten Vertreter von Calciumantagonisten. Sie werden als Prototyp-Arzneimittel betrachtet und die Eigenschaften neuer Arzneimittel dieser Klasse werden im Vergleich zu ihnen angegeben.

Im Jahr 1962 entdeckten Hass und Hartfelder, dass Verapamil nicht nur die Blutgefäße erweitert, sondern auch negative inotrope und chronotrope Wirkungen hat (im Gegensatz zu anderen Vasodilatatoren wie Nitroglycerin). In den späten 1960er Jahren schlug A. Flekenstein vor, dass die Wirkung von Verapamil auf einen Rückgang des Eintritts von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten zurückzuführen ist. Als er die Wirkung von Verapamil auf isolierte Streifen des Papillarmuskels des Herzens von Tieren untersuchte, stellte er fest, dass das Medikament die gleiche Wirkung wie die Entfernung von Ca 2+ -Ionen aus dem Perfusionsmedium bewirkt: Wenn Ca 2+ -Ionen hinzugefügt werden, wird die kardiodepressive Wirkung von Verapamil aufgehoben. Etwa zur gleichen Zeit wurde vorgeschlagen, Arzneimittel in der Nähe von Verapamil (Prenylamin, Gallopamil usw.) als Calciumantagonisten zu bezeichnen.

Später stellte sich heraus, dass einige Arzneimittel aus verschiedenen pharmakologischen Gruppen auch die Fähigkeit haben, den Ca 2+ -Strom in der Zelle moderat zu beeinflussen (Phenytoin, Propranolol, Indomethacin).

Im Jahr 1963 wurde Verapamil für die klinische Verwendung als Mittel gegen Anästhesie zugelassen (Mittel gegen Angina pectoris (Anti + Angina pectoris) / Arzneimittel gegen Ischämie - Arzneimittel, die den Blutfluss zum Herzen erhöhen oder seinen Sauerstoffbedarf senken, um Stenocardie zu verhindern oder zu stoppen). Etwas früher wurde zu demselben Zweck ein anderes Phenylalkylaminderivat vorgeschlagen - Prenylamin (Diphril). In der klinischen Praxis hat Verapamil zukünftig breite Anwendung gefunden. Prenylamin war weniger wirksam und wurde nicht mehr als Medikament verwendet.

Calciumkanäle sind Transmembranproteine ​​komplexer Struktur, die aus mehreren Untereinheiten bestehen. Durch diese Kanäle fließen auch Natrium-, Barium- und Wasserstoffionen. Es gibt potentiell-abhängige und Rezeptor-abhängige Calciumkanäle. Durch potentialabhängige Kanäle passieren Ca 2+ -Ionen die Membran, sobald ihr Potential einen bestimmten kritischen Wert unterschreitet. Im zweiten Fall wird der Fluss von Calciumionen durch die Membranen durch spezifische Agonisten (Acetylcholin, Catecholamine, Serotonin, Histamin usw.) reguliert, wenn sie mit Zellrezeptoren interagieren.

Gegenwärtig gibt es verschiedene Arten von Calciumkanälen (L, T, N, P, Q, R) mit unterschiedlichen Eigenschaften (einschließlich Leitfähigkeit, Öffnungsdauer) und unterschiedlicher Gewebslokalisierung.

L-Typ-Kanäle (langlebige große Kapazität, aus dem Englischen. Langlebig - langlebig - groß - groß; Kanalleitung) werden während der Depolarisation der Zellmembran langsam aktiviert und bewirken einen langsamen Eintritt von Ca 2+ -Ionen in die Zelle und die Bildung einer langsamen Kalziumpotential, zum Beispiel in Kardiomyozyten. L-Typ-Kanäle sind in Kardiomyozyten, in den Zellen des Herzleitungssystems (Sinus-Aurikulär- und AV-Knoten), glatten Muskelzellen der arteriellen Gefäße, Bronchien, Uterus, Harnleiter, Gallenblase, Gastrointestinaltrakt, in Skelettmuskelzellen, Thrombozyten lokalisiert.

Langsame Kalziumkanäle, gebildet durch großes α₁-Untereinheit, die den Kanal selbst bildet, sowie kleinere zusätzliche Untereinheiten - α₂, β, γ, δ. Alpha₁-Die Untereinheit (Molekulargewicht 200–250 Tausend) ist mit dem α-Untereinheitskomplex verbunden₂β (Molekulargewicht von etwa 140.000) und intrazelluläre β-Untereinheit (Molekulargewicht von 55-72 Tausend). Jedes α₁-Die Untereinheit besteht aus 4 homologen Domänen (I, II, III, IV), und jede Domäne besteht aus 6 Transmembransegmenten (S1 - S6). Ein Untereinheitskomplex₂β und β-Untereinheit können die Eigenschaften von α beeinflussen₁-Untereinheit

T-Typ-Kanäle - transient (aus dem Englischen. Transient - transient, kurzfristig; dies bedeutet den Zeitpunkt des Öffnens des Kanals), schnell inaktiviert. T-Typ-Kanäle werden deshalb als Low-Threshold bezeichnet Sie öffnen sich bei einer Potentialdifferenz von 40 mV, während L-Typ-Kanäle als hochschwellig eingestuft werden - sie öffnen bei 20 mV. T-Typ-Kanäle spielen eine wichtige Rolle bei der Erzeugung von Herzschlägen; Darüber hinaus sind sie an der Regulation der Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten beteiligt. T-Typ-Calciumkanäle finden sich im Herzen, in Neuronen sowie im Thalamus, in verschiedenen sekretorischen Zellen usw. N-Typ-Kanäle (aus dem Englischen. Neuronal - ich meine die vorherrschende Verteilung von Kanälen) werden in Neuronen gefunden. N-Kanäle werden während des Übergangs von sehr negativen Werten des Membranpotentials zu starker Depolarisation aktiviert und regulieren die Sekretion von Neurotransmittern. Der Ca 2+ -Ionenstrom durch sie in den präsynaptischen Enden wird durch Noradrenalin über die α-Rezeptoren gehemmt. P-Typ-Kanäle, die ursprünglich in Purkin'e-Zellen des Kleinhirns (daher ihr Name) identifiziert wurden, werden in Granulazellen und in riesigen Axonen von Tintenfischen gefunden. Die Kanäle von N-, P-, Q- und kürzlich beschriebenen R-Typen scheinen die Sekretion von Neurotransmittern zu regulieren.

In den Zellen des Herzkreislaufsystems befinden sich vorwiegend langsame L-Typ-Calciumkanäle sowie T- und R-Typen mit drei Arten von Kanälen (L, T, R) in glatten Muskelzellen der Blutgefäße, in Myokardzellen - hauptsächlich L-Typ und in den Zellen des Sinusknotens und in neurohormonalen Zellen - T-Typ-Kanäle.

Kalziumantagonisten-Einstufung

Es gibt viele Klassifizierungen für BPC - abhängig von der chemischen Struktur, Gewebespezifität, Wirkungsdauer usw.

Die am weitesten verbreitete Klassifizierung ist die chemische Heterogenität von Calciumantagonisten.

Basierend auf der chemischen Struktur werden üblicherweise Calciumantagonisten des L-Typs in die folgenden Gruppen unterteilt:

- Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil usw.);

- 1,4-Dihydropyridine (Nifedipin, Nitrendipin, Nimodipin, Amlodipin, Lacidipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin, Lercanidipin usw.);

- Benzothiazepine (Diltiazem, Clentiazem usw.);

- Diphenylpiperazine (Cinnarizin, Flunarizin);

In praktischer Hinsicht werden Calcium-Antagonisten in Abhängigkeit von der Wirkung auf den Tonus des sympathischen Nervensystems und der Herzfrequenz in zwei Untergruppen unterteilt - die reflexartig ansteigenden (Dihydropyridin-Derivate) und die reduzierenden (Verapamil und Diltiazem) Herzfrequenz sind in vieler Hinsicht ähnlich wie bei Betablockern.

Im Gegensatz zu Dihydropyridinen (mit leicht negativ inotroper Wirkung) haben Phenylalkylamine und Benzothiazepine negativ inotrope (reduzierte myokardiale Kontraktilität) und negative chronotrope (verlangsamende Herzfrequenz) Wirkung.

Entsprechend der Klassifizierung von IB Mikhailov (2001) ist die BPC in drei Generationen unterteilt:

a) Verapamil (Isoptin, Finoptin) - Phenylalkylaminderivate;

b) Nifedipin (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) sind Derivate von Dihydropyridin;

c) Diltiazem (Diazem, Diltiazem) - Benzothiazepinderivate.

a) eine Gruppe von Verapamil: Gallopamil, Anipamil, Falipamil;

b) Nifedipin-Gruppe: Isradipin (Lomir), Amlodipin (Norvask), Felodipin (Plendil), Nitrendipin (Octidipin), Nimodipin (Nimotop), Nicardipin, Lacidipin (Lacipil), Riodipin (Foridon);

c) Diltiazem-Gruppe: Klentiazem.

Verglichen mit der BPC der ersten Generation haben die BPCs der zweiten Generation eine längere Wirkungsdauer, eine höhere Gewebespezifität und weniger Nebenwirkungen.

Die Vertreter der dritten Generation von BPC (Naftopidil, Emopamil, Lercanidipin) haben eine Reihe zusätzlicher Eigenschaften, wie alpha-adrenolytische (Naftopidil) und sympatholytische Aktivität (Emopamil).

Pharmakokinetik. BPC wird parenteral, oral und sublingual verabreicht. Die meisten Kalziumantagonisten werden oral verschrieben. Formen für die parenterale Verabreichung existieren in Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nimodipin. Nifedipin wird sublingual angewendet (z. B. in einer hypertensiven Krise; es wird empfohlen, die Pille zu kauen).

Als lipophile Verbindungen werden die meisten CCLs bei der Einnahme schnell resorbiert. Aufgrund des „First Pass“ -Effekts durch die Leber ist die Bioverfügbarkeit jedoch sehr unterschiedlich. Ausnahmen sind Amlodipin, Isradipin und Felodipin, die langsam resorbiert werden. Die Bindung an Blutproteine, hauptsächlich an Albumin, ist hoch (70–98%). T_max es ist 1–2 Stunden für Medikamente der ersten Generation und 3–12 Stunden für BKKs der zweiten und dritten Generation und hängt auch von der Lekoform ab. Mit sublingualem Empfang C_max innerhalb von 5–10 min erreicht Durchschnittliche t_1/2 aus Blut für die BKK I-Generation - 3–7 h, für die BKK II-Generation - 5–11 h Die BKK dringt gut in Organe und Gewebe ein, das Verteilungsvolumen beträgt 5–6 l / kg. BPC wird in der Leber fast vollständig biotransformiert, Metaboliten sind in der Regel inaktiv. Einige Calciumantagonisten haben jedoch aktive Derivate - Norverapamil (T_1/2 Nach etwa 10 Stunden hat es etwa 20% der hypotensiven Aktivität von Verapamil), Desacetyldiazem (25–50% der koronar-expandierenden Aktivität der Stammverbindung, Diltiazem). Hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden (80–90%), teilweise durch die Leber. Bei wiederholter Einnahme kann sich die Bioverfügbarkeit erhöhen und die Ausscheidung kann sich verlangsamen (aufgrund der Sättigung der Leberenzyme). Die gleichen Änderungen der pharmakokinetischen Parameter werden bei Leberzirrhose beobachtet. Auch bei älteren Patienten verlangsamt sich die Ausscheidung. Die Dauer der BKK I-Generation - 4-6 Stunden, II-Generation - durchschnittlich 12 Stunden.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Calciumantagonisten besteht darin, dass sie das Eindringen von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelzellen des Herzens und in Blutgefäße durch langsame L-Typ-Calciumkanäle hemmen. Sie reduzieren die Konzentration von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten und glatten Gefäßmuskelzellen, dehnen die Koronararterien und peripheren Arterien und Arteriolen aus und haben eine ausgeprägte vasodilatierende Wirkung.

Das Spektrum der pharmakologischen Aktivität von Calciumantagonisten umfasst Auswirkungen auf die Myokardkontraktilität, die Sinusknotenaktivität und die AV-Überleitung, den Gefäßtonus und den Gefäßwiderstand, die Bronchialfunktion, die Organe des Gastrointestinaltrakts und den Harntrakt. Diese Medikamente haben die Fähigkeit, die Thrombozytenaggregation zu hemmen und die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Enden zu modulieren.

Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System

Schiffe. Calcium ist für die Kontraktion vaskulärer glatter Muskelzellen notwendig, die in das Zellzytoplasma eintreten und mit Calmodulin einen Komplex bilden. Der resultierende Komplex aktiviert die Kinase von Myosin-Leichtketten, was zu deren Phosphorylierung und der Möglichkeit der Bildung von Kreuzbrücken zwischen Aktin und Myosin führt, was zu einer Verringerung der glatten Muskelfasern führt.

Calciumantagonisten, die die L-Kanäle blockieren, normalisieren den Transmembranstrom von Ca 2+ -Ionen, der bei einer Reihe von pathologischen Zuständen, insbesondere bei arterieller Hypertonie, gestört wird. Alle Kalziumantagonisten bewirken eine Entspannung der Arterien und beeinflussen den Tonus der Venen fast nicht (sie verändern die Vorspannung nicht).

Herz Die normale Funktion des Herzmuskels hängt vom Fluss der Kalziumionen ab. Die Kalibrierung von Calciumionen ist für die Konjugation von Erregung und Kontraktion in allen Herzzellen erforderlich. Im Myokard, das in die Kardiomyozyten eindringt, bindet sich Ca 2+ an den Proteinkomplex, das sogenannte Troponin. Die Konformation der Troponin-Konformation wird abgebaut, die Blockierungswirkung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes wird beseitigt, und es bilden sich Actomyosin-Brücken, was zu einer Kontraktion des Kardiomyozyten führt.

Durch die Verringerung des Stroms extrazellulärer Calciumionen verursachen BPC einen negativen inotropen Effekt. Eine Besonderheit von Dihydropyridinen besteht darin, dass sie hauptsächlich die peripheren Gefäße ausdehnen, was zu einer deutlichen Baroreflex-Tonuszunahme des sympathischen Nervensystems führt und deren negative inotrope Wirkung ausgeglichen ist.

In Zellen des Sinus- und AV-Knotens beruht die Depolarisation hauptsächlich auf dem eingehenden Calciumstrom. Die Wirkung von Nifedipin auf den Automatismus und die AV-Überleitung beruht auf einer Abnahme der Anzahl der funktionierenden Kalziumkanäle ohne Auswirkungen auf den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Erholung.

Bei einer Erhöhung der Herzfrequenz ändert sich der Grad der durch Nifedipin und andere Dihydropyridine verursachten Kanalblockierung praktisch nicht. In therapeutischen Dosen hemmen Dihydropyridine die AV-Überleitung nicht. Im Gegenteil, Verapamil reduziert nicht nur die Calciumströmung, sondern hemmt auch die Deinaktivierung der Kanäle. Je höher die Herzfrequenz ist, desto größer ist auch der durch Verapamil verursachte Blockade-Grad sowie Diltiazem (in geringerem Maße) - dieses Phänomen wird als Frequenzabhängigkeit bezeichnet. Verapamil und Diltiazem reduzieren den Automatismus, langsame AV-Verhalten.

Bepridil blockiert nicht nur das Kalzium, sondern auch die schnellen Natriumkanäle. Es hat eine direkte negative inotrope Wirkung, verringert die Herzfrequenz, führt zu einer Verlängerung des QT-Intervalls und kann die Entwicklung einer polyformalen ventrikulären Tachykardie hervorrufen.

Die Regulierung des Herzkreislaufsystems umfasst auch Calciumkanäle des T-Typs, die sich im Herzen in den Sinus-Atrial- und Atrio-Ventrikel-Knoten sowie in den Purkinje-Fasern befinden. Ein Calciumantagonist, Mibefradil, wurde geschaffen, der die L- und T-Typ-Kanäle blockiert. Gleichzeitig ist die Empfindlichkeit der L-Typ-Kanäle um 20 bis 30 geringer als die Empfindlichkeit der T-Kanäle. Die praktische Anwendung dieses Arzneimittels zur Behandlung von arterieller Hypertonie und chronisch stabiler Angina pectoris wurde aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen ausgesetzt, offenbar aufgrund der Hemmung von P-Glycoprotein und CYP3A4-Isoenzym Cytochrom P450 sowie aufgrund unerwünschter Wechselwirkungen mit vielen kardiotropen Arzneimitteln.

Gewebeselektivität. In der allgemeinsten Form bestehen die Unterschiede in der Wirkung von BPCs auf das Herz-Kreislauf-System darin, dass Verapamil und andere Phenylalkylamine hauptsächlich auf das Myokard wirken, einschließlich auf AV-Überleitung und in geringerem Maße auf Gefäße, Nifedipin und andere Dihydropyridine, stärker auf die Gefäßmuskulatur und weniger auf das Herzleitungssystem, und einige haben einen selektiven Tropismus für Koronar (Nisoldipin in Russland ist nicht registriert) oder Cerebral (Nimodipin) ) Schiffe; Diltiazem nimmt eine Zwischenstellung ein und beeinflusst in etwa die Gefäße und das Herzleitungssystem, ist jedoch schwächer als die vorherigen.

Auswirkungen von BKK. Die Gewebeselektivität von BPC verursacht einen Unterschied in ihren Wirkungen. Verapamil verursacht also eine milde Vasodilatation, Nifedipin - eine ausgeprägte Erweiterung der Blutgefäße.

Die pharmakologischen Wirkungen von Medikamenten der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind ähnlich: Sie haben eine negative, chrono- und dromotrope Wirkung - sie können die myokardiale Kontraktilität verringern, die Herzfrequenz verringern und die atrioventrikuläre Überleitung verlangsamen. In der Literatur werden sie manchmal als "kardioselektive" oder "bradykardische" CCBs bezeichnet. Es werden Calciumantagonisten (hauptsächlich Dihydropyridine) geschaffen, die durch eine hochspezifische Wirkung auf einzelne Organe und Gefäßregionen gekennzeichnet sind. Nifedipin und andere Dihydropyridine werden als "vasoselektive" oder "vasodilatierende" CCBs bezeichnet. Nimodipin, das stark lipophil ist, wurde als Wirkstoff entwickelt, der auf die Gehirngefäße wirkt, um deren Spasmen zu lindern. Gleichzeitig haben Dihydropyridine keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und die atrioventrikuläre Leitung, sie beeinflussen normalerweise nicht die Herzfrequenz (jedoch kann die Herzfrequenz infolge einer Reflexaktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems als Reaktion auf eine dramatische Expansion der systemischen Arterien ansteigen).

Kalziumantagonisten haben eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung und wirken wie folgt: antianginal / antiischämisch, blutdrucksenkend, organoprotektiv (kardioprotektiv, nephroprotektiv), antiatherogen, antiarrhythmisch, Drucksenkung in der Lungenarterie und Dilatation der Bronchien - ist charakteristisch für einige BPCs (Dihydrathilfe).

Die antianginale / antiischämische Wirkung beruht sowohl auf einer direkten Wirkung auf das Myokard und den Herzkranzgefäßen als auch auf der peripheren Hämodynamik. Durch die Blockierung des Eintritts von Calciumionen in Kardiomyozyten reduzieren BPCs die mechanische Arbeit des Herzens und reduzieren den Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels. Die Ausdehnung der peripheren Arterien führt zu einer Abnahme des peripheren Widerstands und des Blutdrucks (Abnahme der Nachlast), was zu einer Abnahme der Spannung der Myokardwand und dem Bedarf an Myokard für Sauerstoff führt.

Die antihypertensive Wirkung ist mit der peripheren Vasodilatation verbunden. Dies führt zu einer Abnahme der Stauung, einer Abnahme des Blutdrucks und einer Erhöhung des Blutflusses in lebenswichtige Organe - Herz, Gehirn und Nieren. Die blutdrucksenkende Wirkung von Calciumantagonisten wird mit einer moderaten diuretischen und natriuretischen Wirkung kombiniert, die zu einer zusätzlichen Abnahme von OPSS und BCC führt.

Der kardioprotektive Effekt beruht auf der Tatsache, dass die durch CCA verursachte Vasodilatation zu einer Abnahme von OPSS und Blutdruck und folglich zu einer Abnahme der Nachlast führt, was die Herzarbeit und den myokardialen Sauerstoffbedarf verringert und zu einer linksventrikulären Myokardhypertrophie und einer verbesserten myokardialen diastolischen Funktion führen kann.

Die nephroprotektive Wirkung beruht auf der Beseitigung der Vasokonstriktion der Nierengefäße und einer Erhöhung des Nierenblutflusses. Zusätzlich erhöhen BPCs die glomeruläre Filtrationsrate. Erhöht die Natriurese und ergänzt den blutdrucksenkenden Effekt.

Es gibt Hinweise auf eine anti-atherogene (antisklerotische) Wirkung, die in Studien an humaner Aortengewebekultur bei Tieren sowie in einer Reihe klinischer Studien erzielt wurde.

Antiarrhythmischer Effekt. BPC mit ausgeprägter antiarrhythmischer Aktivität umfasst Verapamil und Diltiazem. Kalziumantagonisten mit Dihydropyridin-Natur besitzen keine antiarrhythmische Aktivität. Der antiarrhythmische Effekt ist mit einer Inhibierung der Depolarisation und einer Verlangsamung der Leitung im AV-Knoten verbunden, die sich durch Verlängerung des QT-Intervalls im EKG widerspiegelt. Calciumantagonisten können die Phase der spontanen diastolischen Depolarisation hemmen und dadurch den Automatismus, insbesondere des Sinusknotens, unterdrücken.

Die Reduktion der Thrombozytenaggregation geht mit einer gestörten Synthese von Prostaglandinen-Proaggreganten einher.

Die Hauptverwendung von Calciumionen-Antagonisten beruht auf ihrer Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Indem sie eine Erweiterung der Blutgefäße bewirken und das OPSS reduzieren, senken sie den Blutdruck, verbessern die Durchblutung der Herzkranzgefäße und senken den Sauerstoffbedarf des Herzmuskels. Diese Medikamente senken den Blutdruck im Verhältnis zur Dosis, in therapeutischen Dosen beeinflussen sie leicht den normalen Blutdruck und verursachen keine orthostatischen Erscheinungen.

Allgemeine Hinweise für die Ernennung aller CCBs sind arterieller Hypertonie, Angina pectoris, vasospastische Angina (Prinzmetala), aber die pharmakologischen Merkmale verschiedener Mitglieder dieser Gruppe bestimmen zusätzliche Indikationen (sowie Kontraindikationen) für ihre Verwendung.

Arzneimittel dieser Gruppe, die die Erregbarkeit und die Leitfähigkeit des Herzmuskels beeinflussen, werden als Antiarrhythmika verwendet und in eine separate Gruppe (Antiarrhythmika der Klasse IV) unterteilt. Kalziumantagonisten werden bei supraventrikulären (Sinus-) Tachykardie, Tachyarrhythmien, Extrasystolen, Vorhofflattern und Vorhofflimmern eingesetzt.

Die Wirksamkeit der BPC bei Angina pectoris beruht auf der Tatsache, dass sie die Koronararterien erweitern und den Sauerstoffbedarf des Myokards (aufgrund einer Abnahme des Blutdrucks, der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards) verringern. In placebokontrollierten Studien konnte gezeigt werden, dass BPCs die Häufigkeit von Angina-Attacken reduzieren und die Depression des ST-Segments während des Trainings reduzieren.

Die Entwicklung der vasospastischen Angina pectoris wird eher durch eine Abnahme des koronaren Blutflusses als durch einen Anstieg des myokardialen Sauerstoffbedarfs bestimmt. Die Wirkung von BPC wird in diesem Fall wahrscheinlich durch die Expansion der Koronararterien vermittelt und nicht durch die Wirkung auf die periphere Hämodynamik. Voraussetzung für den Einsatz von CCB bei instabiler Angina pectoris ist die Hypothese, dass ein Krampf der Koronararterien eine führende Rolle bei seiner Entwicklung spielt.

Wenn die Angina pectoris von supraventrikulären (supraventrikulären) Rhythmusstörungen begleitet wird, werden Tachykardie, Medikamente der Verapamil- oder Diltiazem-Gruppe verwendet. Wenn Angina pectoris mit Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen und arterieller Hypertonie kombiniert wird, sind Nifedipinpräparate bevorzugt.

Dihydropyridine (Nifedipin in einer langsam freisetzenden Darreichungsform, Lacidipin, Amlodipin) sind die Mittel der Wahl zur Behandlung von arterieller Hypertonie bei Patienten mit Läsionen der Karotisarterien.

Bei hypertrophischer Kardiomyopathie, die mit einer gestörten Herzentspannung bei Diastole einhergeht, werden Verapamil-Präparate der zweiten Generation verwendet.

Bis heute liegen keine Beweise für die Wirksamkeit von BPC in einem frühen Stadium eines Myokardinfarkts oder für dessen Sekundärprävention vor. Es gibt Hinweise darauf, dass Diltiazem und Verapamil das Risiko eines erneuten Infarkts bei Patienten nach dem ersten Infarkt ohne pathologische Q-Welle verringern können, bei denen Betablocker kontraindiziert sind.

BPC wird zur symptomatischen Behandlung der Krankheit und des Raynaud-Syndroms verwendet. Es wurde gezeigt, dass Nifedipin, Diltiazem und Nimodipin die Symptome von Raynaud reduzieren. Es ist zu beachten, dass die BPC der ersten Generation - Verapamil, Nifedipin, Diltiazem - sich durch eine kurze Wirkdauer auszeichnet, die eine 3–4-fache tägliche Einnahme erforderlich macht und von Schwankungen der gefäßerweiternden und blutdrucksenkenden Wirkung begleitet wird. Dosierungsformen mit einer langsamen Freisetzung von Calciumantagonisten der zweiten Generation sorgen für eine konstante therapeutische Konzentration und verlängern die Dauer des Arzneimittels.

Klinische Kriterien für die Wirksamkeit von Kalziumantagonisten sind die Normalisierung des Blutdrucks, eine Abnahme der Häufigkeit schmerzhafter Anfälle im Brustbereich und in der Region des Herzens sowie eine Erhöhung der Belastungstoleranz.

CCBs werden auch bei der komplexen Therapie von Erkrankungen des zentralen Nervensystems verwendet, einschließlich Alzheimer-Krankheit, Altersdemenz, Huntington-Chorea, Alkoholismus, vestibuläre Störungen. Bei neurologischen Erkrankungen im Zusammenhang mit Subarachnoidalblutungen Nimodipin und Nicardipin anwenden. BPC wird verschrieben, um einen Kälteschock zu verhindern und um Stottern zu vermeiden (durch Unterdrücken der spastischen Kontraktion der Zwerchfellmuskeln).

In einigen Fällen ist die Ratsamkeit der Verschreibung von Calciumantagonisten weniger auf ihre Wirksamkeit als auf das Vorhandensein von Kontraindikationen für die Verschreibung von Medikamenten anderer Gruppen zurückzuführen. Bei Patienten mit COPD, intermittierender Claudicatio, Diabetes mellitus Typ 1 können Betablocker kontraindiziert oder unerwünscht sein.

Eine Reihe von Merkmalen der pharmakologischen Wirkung von BPC bietet ihnen eine Reihe von Vorteilen im Vergleich zu anderen kardiovaskulären Mitteln. Kalziumantagonisten sind also metabolisch neutral - sie sind durch das Fehlen einer nachteiligen Wirkung auf den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel gekennzeichnet. sie erhöhen nicht den Tonus der Bronchien (im Gegensatz zu Betablockern); reduzieren Sie nicht die körperliche und geistige Aktivität, verursachen Sie keine Impotenz (wie Betablocker und Diuretika), verursachen Sie keine Depression (wie zum Beispiel Reserpin, Clonidin). CCBs beeinflussen den Elektrolythaushalt nicht. auf dem Kaliumspiegel im Blut (als Diuretika und ACE-Hemmer).

Kontraindikationen für die Ernennung von Calciumantagonisten sind schwere arterielle Hypotonie (SBP unter 90 mmHg), Sick-Sinus-Syndrom, eine akute Periode eines Herzinfarkts, kardiogener Schock; für die Gruppe der Verapamil und Diltiazem - AV-Blockade unterschiedlichen Ausmaßes, schwere Bradykardie, WPW-Syndrom; für die Nifedipin-Gruppe - schwere Tachykardie, Aorten- und Subaortenstenose.

Bei Herzinsuffizienz sollte die Verwendung von BPC vermieden werden. Mit Vorsicht wird BPC Patienten mit schwerer Mitralstenose, schweren zerebrovaskulären Unfällen und Verstopfung des Gastrointestinaltrakts verschrieben.

Die Nebenwirkungen verschiedener Untergruppen von Calciumantagonisten variieren stark. Die nachteiligen Wirkungen von CCA, insbesondere Dihydropyridinen, sind auf übermäßige Vasodilatation zurückzuführen. Mögliche Kopfschmerzen (sehr häufig), Schwindel, arterielle Hypotonie, Ödeme (einschließlich Füße und Knöchel, Ellbogen); bei Verwendung von Nifedipin Hitzewallungen (Rötung der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Reflextachykardie (manchmal); Leitungsstörungen - AV-Blockade. Gleichzeitig erhöht sich bei Verwendung von Diltiazem und insbesondere von Verapamil das Risiko der Manifestation von Effekten, die jedem Wirkstoff innewohnen - Hemmung der Funktion des Sinusknotens, AV-Überleitung, eine negative inotrope Wirkung. Bei der Einführung von Verapamil bei Patienten, die zuvor Betablocker genommen haben (und umgekehrt), kann es zu Asystolie kommen.

Dyspeptische Phänomene, Verstopfung sind möglich (häufiger bei Verwendung von Verapamil). Selten, Hautausschlag, Schläfrigkeit, Husten, Atemnot, erhöhte Aktivität der hepatischen Transaminasen. Seltene Nebenwirkungen sind Herzinsuffizienz und Parkinsonismus.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. In Übereinstimmung mit den Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Einsatzes von Medikamenten während der Schwangerschaft bestimmen, werden Arzneimittel aus der Gruppe der Kalziumkanalblocker, die sich auf den Fötus auswirken, als FDA-Kategorie C eingestuft (Tierreproduktionsstudien haben eine negative Wirkung auf den Fötus gezeigt und sind angemessen und streng kontrolliert Es wurden keine Studien an schwangeren Frauen durchgeführt, aber die potenziellen Vorteile, die mit der Verwendung von Medikamenten bei schwangeren Frauen verbunden sind, können ihren Einsatz trotz des möglichen Risikos rechtfertigen.

Verwenden Sie während der Stillzeit. Obwohl keine menschlichen Komplikationen berichtet wurden, gehen Diltiazem, Nifedipin, Verapamil und möglicherweise andere BPCs in die Muttermilch über. In Bezug auf Nimodipin ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch dringt, aber Nimodipin und / oder seine Metaboliten werden in der Milch von Ratten in höheren Konzentrationen als im Blut gefunden. Verapamil dringt in die Muttermilch ein, durchdringt die Plazenta und wird während der Wehen im Blut der Nabelvene bestimmt. Schnelle i.v.-Verabreichung verursacht Hypotonie bei der Mutter, was zu fötalem Leiden führt.

Eingeschränkte Leber- und Nierenfunktion. Bei Lebererkrankungen muss die BPC-Dosis reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nur bei Verwendung von Verapamil und Diltiazem aufgrund der Möglichkeit ihrer Kumulierung erforderlich.

Pädiatrie BKK sollte bei Kindern unter 18 Jahren mit Vorsicht angewendet werden, da ihre Wirksamkeit und Sicherheit wurde nicht nachgewiesen. Spezifische pädiatrische Probleme, die die Verwendung von BPC in dieser Altersgruppe einschränken würden, werden jedoch nicht vorgeschlagen. In seltenen Fällen wurden nach der Verabreichung von i / v Verapamil bei Neugeborenen und Säuglingen schwerwiegende nachteilige hämodynamische Wirkungen beobachtet.

Geriatrie Bei älteren Menschen sollte CCL in niedrigen Dosen verwendet werden, da In dieser Kategorie von Patienten wird der Metabolismus in der Leber reduziert. Bei isolierter systolischer Hypertonie und einer Tendenz zur Bradykardie ist es bevorzugt, langwirksame Dihydropyridinderivate zu verschreiben.

Wechselwirkung von Calciumantagonisten mit anderen Medikamenten. Nitrate, Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl, Alkohol verstärken die blutdrucksenkende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von NSAIDs, Sulfonamiden, Lidocain, Diazepam und indirekten Antikoagulanzien ist es möglich, die Bindung an Plasmaproteine ​​zu verändern, eine signifikante Erhöhung der freien Fraktion von BPC und folglich ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen und Überdosierungen. Verapamil verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin auf das zentrale Nervensystem.

Es ist gefährlich, Chinidin, Procainamid und Herzglykosiden BPC (insbesondere den Verapamil- und Diltiazem-Gruppen) zu injizieren mögliche übermäßige Reduktion der Herzfrequenz. Grapefruitsaft (große Mengen) erhöht die Bioverfügbarkeit.

Calciumantagonisten können in der Kombinationstherapie eingesetzt werden. Besonders wirksam ist die Kombination von Dihydropyridinderivaten mit Betablockern. Wenn dies der Fall ist, die Potenzierung der hämodynamischen Wirkungen jedes der Arzneimittel und die Stärkung der hypotensiven Wirkung. Beta-adrenerge Blocker verhindern die Aktivierung des Sympatho-Nebennieren-Systems und die Entwicklung einer Tachykardie, die zu Beginn der Behandlung von CCA möglich ist, und verringern auch die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines peripheren Ödems.

Zusammenfassend kann festgestellt werden, dass Calciumantagonisten bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wirksam sind. Um die Wirksamkeit und den rechtzeitigen Nachweis unerwünschter Nebenwirkungen von BPC während der Behandlung zu beurteilen, ist es notwendig, Blutdruck, Herzfrequenz und AV-Überleitung zu überwachen. Außerdem ist es wichtig, das Vorhandensein und den Schweregrad von Herzinsuffizienz zu überwachen (das Auftreten von Herzinsuffizienz kann die Aufhebung der BPC verursachen).

Calcium-Antagonist-Medikamentenliste

Das wichtigste Element für ein volles und normales menschliches Leben ist Kalzium. Es gibt jedoch Fälle, in denen aufgrund verschiedener Probleme oder Krankheiten Mittel erforderlich sind, die die Kalziumkanäle blockieren oder die Wirkung vorübergehend hemmen. Solche Medikamente werden als Calciumantagonisten bezeichnet. Heute sind diese Instrumente in der Medizin weit verbreitet, und viele fragen sich, was Calciumantagonisten sind.

Kalziumkanalblocker werden für häufige Erkrankungen wie Bluthochdruck, Probleme des Herz-Kreislauf-Systems verschrieben und sind in der Pharmakologie eine echte Bereicherung.

Klassifizierung

Es gibt eine Reihe von Eigenschaften, aufgrund derer Kalziumkanalblocker klassifiziert werden. Bei dieser Trennung werden mehrere Faktoren berücksichtigt.

In Anbetracht ihrer chemischen Struktur sind sie unterteilt in:

• Abgeleitet von Phenylalkylamin,
• Abgeleitet von Benzodiazepin,
• Dihydropridin-Zubereitungen.

Wenn wir davon ausgehen, wie sie das Nervensystem und die Herzfrequenz beeinflussen, werden Calcium-Antagonisten in zwei Gruppen unterteilt:

• Was die Herzfrequenz erhöht.
• Herzfrequenz reduzieren

Es ist auch in Nicht-Dihydropyridin- und Dihydropyridin-Agenzien unterteilt. Und der letzte Faktor ist der Zeitpunkt und die Dauer der Aktion:

• Zubereitungen der ersten Generation (Diltiazem, Nifedipin). Diese Gruppe hat aufgrund ihrer geringen Bioverfügbarkeit die geringste Wirksamkeit. Dies wiederum führt zu einem schnellen Stoffwechsel beim Durchgang durch die Leber. Ein weiterer Nachteil sind viele negative Reaktionen wie Kopfschmerzen, Gesichtsrötung und Probleme mit dem Herzschlag.
• Präparationen der 2. Generation (Falipamil, Manidipine). Diese Drogengruppe wird häufiger eingesetzt. Ihre Gültigkeitsdauer ist jedoch nicht sehr lang. Ein wesentlicher Nachteil besteht darin, dass das Endergebnis und die Wirkung auf den Körper nicht im Voraus vorhergesagt werden können, da die Konzentration des Arzneimittels im Blut nicht im selben Zeitraum erreicht wird.
• Zubereitungen der dritten Generation (Lacidipine, Amlodipine). Sie sind am effektivsten, da sie eine hohe Bioverfügbarkeit und Gewebeselektivität aufweisen. Ihre Dauer ist am längsten. Für die Behandlung werden also 3 Generationen häufiger als andere verschrieben.

Kalzium-Atagonisten bei Bluthochdruck sind einfach unverzichtbar.

Die Wirksamkeit von Calciumantagonisten

Wie zu handeln

Kalziumantagonisten sind ziemlich einzigartig und unterscheiden sich in ihrer pharmazeutischen Wirkung von anderen. Medikamente, die Kalziumkanäle blockieren, werden nach der Dauer der Eliminationszeit in verschiedene Klassen eingeteilt.

Die Hauptliste der Kalziumantagonisten:

• Mittel mit einer kurzen Einwirkungszeit (maximal acht Stunden), beispielsweise Nifedipin.
• Medikamente mit einer durchschnittlichen Wirkdauer (von 10 bis 18 Stunden): Felodipin.
• Medikamente mit Langzeitwirkung (die Wirkung kann einen Tag andauern): Nitrendipin.
• Arzneimittel mit einer bestimmten Dauer (gültig bis 36 Stunden): Amlodipin.

Der Wirkmechanismus von Kalziumantagonisten auf den Körper kann unterschiedlich sein. Was auch immer das verschriebene Medikament ist, es trägt zur arteriellen Vasodilatation (Erhöhung des Lumens der Gefäßwand) bei, was wiederum den Widerstand der peripheren Gefäße verringert.

Sie regulieren den Rhythmus der Herzkontraktionen, wodurch sie als Arzneimittel gegen Arrhythmien beliebt sind. Gute Wirkung auf die Durchblutung des Gehirns. Daher werden sie zur Behandlung von vaskulärer Arteriosklerose verschrieben. Reduzieren Sie auch den Stress bei Mäuseherzen, und dies erhöht den Blutfluss zum Organ. In diesem wirkt es als Antistatik. Medikamente hemmen die Thrombozytenaggregation, so dass sich in den Zellen keine Blutgerinnsel bilden.

Kalziumantagonisten sind ein hervorragender Weg, um hohen Blutdruck zu senken, und der Patient dehnt dadurch auch die Bronchien aus.

Der Wirkungsmechanismus von Calciumantagonisten

Indikationen zur Verwendung

Kalziumkanalblocker haben eine antianginale, anti-anämische, antiarrhythmische und hypotensive Funktion im Körper.

Die wichtigsten Indikationen für Calciumantagonisten zur Anwendung:

• Mit Hypertonie.
• Wenn der Patient einen pulmonalen Gefäßwiderstand hat.
• In Anwesenheit von ischämischen Erkrankungen.
• Mit hypertrophischer Kardiomyopathie.
• Wenn ein Patient ein Raynaud-Syndrom hat, ein Reizdarmsyndrom.
• Bei Herzrhythmusstörungen und Kopfschmerzen.
• Wenn es verschiedene Störungen gibt, die mit der Durchblutung im Gehirn zusammenhängen.
• Wenn periphere Arterien betroffen sind.
• Wenn es Angina-Anfälle gibt.
• Chronische Veränderungen in den Halsschlagadern.
• Brustbeinschmerzen

Die an Tieren durchgeführten Experimente haben gezeigt, dass diese Mittel die Kalziumkanäle blockieren und im Körper keine große Menge Insulin produziert wird.

Gegenanzeigen

Trotz aller bemerkenswerten Eigenschaften dieses Arzneimittels gibt es immer noch eine Reihe von Kontraindikationen für die Verwendung von Calciumantagonisten:

• Niedriger Druck
• Schwangerschaft, vor allem in den ersten Monaten.
• Herzinsuffizienz, wenn der Patient Funktionsstörungen mit dem linken Ventrikel hat.

Es ist wichtig zu wissen, dass einige von ihnen die Pulsationsfrequenz erhöhen können.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Calciumantagonisten sind:

• Rötung der Haut.
• Mittel reduzieren den Druck um mehr als 20%
• Schwellungen der Gliedmaßen können auftreten.
• Senkung der systolischen Funktionalität des linken Ventrikels.

Eine Selbstbehandlung und die Inanspruchnahme dieser Mittel ist auf keinen Fall unmöglich.

Kalziumantagonisten: Liste der Medikamente, Wirkung, Indikationen

"Stilles" Gesundheitsproblem, wie sie arterielle Hypertonie nennen, erfordert einen medizinischen Eingriff. Die besten Köpfe der Welt sind ständig auf der Suche nach neuen und neuen Medikamenten, die den Blutdruck regulieren, die Durchblutung verbessern und solche gefährlichen Folgen von Bluthochdruck wie Herzinfarkt oder Schlaganfall verhindern. Es gibt viele verschiedene Gruppen von Arzneimitteln, die dieser Aufgabe zugeordnet werden.

Kalziumantagonisten (AK) stellen eine dieser Gruppen dar und gelten mit einer Reihe positiver Eigenschaften als eine der besten Optionen unter Antihypertensiva. Sie sind relativ mild, nicht reich an Nebenwirkungen, und wenn es einen Ort gibt, wirken sie eher schwach.

Wann bekommt Kalzium zu viel?

Fachleute nennen die Medikamente dieser Gruppe (Kalziumantagonisten), wie jeder mag: Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen (BPC), Blocker von Kalziumionenaufnahme, Antagonisten von Kalziumionen. Was hat Calcium jedoch damit zu tun, warum sollte es nicht in die Zelle gelangen, wenn es die Muskeln zusammenzieht, einschließlich des Herzens, wo sich diese Kanäle befinden, warum wird ihnen so viel Aufmerksamkeit geschenkt und im Allgemeinen - was ist der Kern des Wirkmechanismus dieser Arzneimittel?

Die physiologische Aktivität ist nur für ionisiertes Calcium (Ca ++) charakteristisch, d. H. Nicht mit Proteinen verbunden. Muskelzellen, die es für ihre Funktion (Kontraktion) verwenden, sind für Ca-Ionen sehr wichtig, daher gilt: je mehr dieses Element in Zellen und Geweben vorhanden ist, desto größer ist die Kontraktionskraft, die sie besitzen. Aber ist es immer hilfreich? Eine übermäßige Anhäufung von Kalziumionen führt zu einer übermäßigen Spannung der Muskelfasern und zu Überlastung, so dass diese in der Zelle konstant sein muss. Andernfalls werden Prozesse, die von diesem Element abhängig sind, gestört und verlieren ihre Periodizität und ihren Rhythmus.

Calciumionen-Überladung von Kardiomyozyten

Jede Zelle selbst hält die Calciumkonzentration (Natrium, Kalium) auf dem gewünschten Niveau durch Kanäle in der Phospholipidmembran aufrecht, die das Zytoplasma vom extrazellulären Raum trennen. Die Aufgabe jedes Kanals besteht darin, den Durchgang in eine Richtung (entweder innerhalb oder außerhalb der Zelle) und die Verteilung bestimmter Ionen (in diesem Fall Calcium) in der Zelle selbst oder außerhalb zu steuern. Was das Kalzium angeht, so ist zu erwähnen, dass es ein sehr hohes Verlangen ist, auf irgendeine Weise aus dem extrazellulären Raum in die Zelle zu gelangen. Infolgedessen müssen einige QCs blockiert werden, damit nicht zu viele Kalziumionen in die Zelle eindringen und die Muskelfasern vor übermäßiger Anspannung schützen (AK-Wirkmechanismus).

Für das normale Funktionieren von Calciumkanälen sind neben Ca ++ auch Catecholamine (Adrenalin und Norepinephrin) notwendig, die CC jedoch die gemeinsame Verwendung von Calciumionen-Antagonisten und β-Blockern (mit Ausnahme von Arzneimitteln der Nifedipin-Gruppe) aktivieren., da eine übermäßige Unterdrückung der Kanalfunktion möglich ist. Blutgefäße sind davon nicht sehr betroffen, aber das Myokard, das eine doppelte Wirkung hat, kann mit der Entwicklung einer atrioventrikulären Blockade reagieren.

Es gibt verschiedene Arten von Kalziumkanälen, aber der Wirkungsmechanismus von Kalziumionen-Antagonisten richtet sich nur an langsame QCs (L-Typ), die verschiedene glatte Muskelgewebe enthalten:

• Sinoatriale Pfade;
• Atrioventrikuläre Bahnen;
• Purkinje-Fasern;
• Herzmuskel-Myofibrillen;
• Glatte Muskeln der Blutgefäße;
• Skelettmuskeln.

Natürlich finden dort komplexe biochemische Prozesse statt, deren Beschreibung nicht unsere Aufgabe ist. Wir müssen nur folgendes beachten:

Der Automatismus des Herzmuskels wird durch Kalzium unterstützt, das sich in den Zellen der Muskelfasern des Herzens befindet und den Mechanismus seiner Reduktion auslöst. Eine Änderung des Kalziumpegels führt daher zwangsläufig zu einer Störung der Herzfunktion.

Calcium-Antagonist-Fähigkeiten

Calciumkanalantagonisten werden durch verschiedene chemische Verbindungen dargestellt, die neben der Blutdrucksenkung eine Reihe anderer Möglichkeiten haben:

1. Sie können den Rhythmus der Herzkontraktionen regulieren und werden daher häufig als Antiarrhythmika eingesetzt.
2. Es wird darauf hingewiesen, dass die Arzneimittel dieser pharmazeutischen Gruppe eine positive Wirkung auf den zerebralen Blutfluss während des atherosklerotischen Prozesses in den Kopfgefäßen haben und zu diesem Zweck zur Behandlung von Patienten nach einem Schlaganfall verwendet werden.
3. Diese Medikamente blockieren den Weg des ionisierten Kalziums in die Zellen und reduzieren so die mechanische Belastung des Myokards und die Kontraktilität. Aufgrund der antispastischen Wirkung an den Wänden der Koronararterien dehnen sich diese aus, was zu einer Erhöhung der Durchblutung des Herzens beiträgt. Die Auswirkungen auf periphere arterielle Gefäße verringern sich auf eine Abnahme des oberen (systolischen) Blutdrucks und natürlich auf den peripheren Widerstand. Infolge des Einflusses dieser Pharmazeutika nimmt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels ab, und die Versorgung des Myokards mit Nährstoffen und vor allem Sauerstoff steigt.
4. Kalziumantagonisten aufgrund einer Hemmung in den Zellen des Metabolismus von Ca ++ hemmen die Blutplättchenaggregation, dh sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln.
5. Medikamente in dieser Gruppe haben anti-atherogene Eigenschaften, reduzieren den Druck in der Lungenarterie und bewirken eine Ausdehnung der Bronchien, wodurch sie nicht nur als blutdrucksenkende Medikamente eingesetzt werden können.

Schema: Wirkungsmechanismus und Möglichkeiten von AK 1-2 Generationen

Vorfahren und Anhänger

Arzneimittel, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzkrankheiten verwendet werden und zur Klasse der Calciumionen-Antagonisten der selektiven Wirkung gehören, werden in der Einteilung in drei Gruppen unterteilt:

• Die erste Gruppe besteht aus Phenylalkylaminderivaten, deren Vorfahren Verapamil ist. Neben Verapamil umfasst die Liste der Arzneimittel auch Medikamente der zweiten Generation: Anipamil, Tiapamil, Falipamin, dessen Applikationsort der Herzmuskel, die Bahnen und die Wände der Blutgefäße ist. Sie sind nicht mit β-Blockern kombiniert, da das Myokard eine doppelte Wirkung hat, die die atrioventrikuläre Leitfähigkeit beeinträchtigt (verlangsamt). Für Patienten, die eine große Anzahl von blutdrucksenkenden Medikamenten verschiedener pharmazeutischer Klassen in ihrem Arsenal haben,
  Sie sollten diese Merkmale von Medikamenten kennen. Wenn Sie versuchen, den Druck auf irgendeine Weise zu reduzieren, denken Sie daran.
• Die Gruppe der Dihydropyridinderivate (das zweite) stammt von Nifedipin, dessen Hauptfähigkeiten im Vasodilatator (Vasodilatator) -Effekt liegen. Die Liste der Arzneimittel der zweiten Gruppe umfasst Arzneimittel der zweiten Generation (Nicardipin, Nitrendipin), die sich in der selektiven Wirkung auf die Gehirngefäße Nimodipin und Nisoldipin, die die Koronararterien bevorzugen, unterscheiden, sowie starke, lang wirkende Arzneimittel, die fast keine Nebenwirkungen in Verbindung mit der AK der 3. Generation haben: Amlodipin. Felodipin, Isradipin. Da die Vertreter des Dihydropyridins nur die glatten Muskeln der Blutgefäße betreffen und der Arbeit des Myokards gegenüber indifferent bleiben, sind sie mit β-Blockern kompatibel und werden in manchen Fällen sogar empfohlen (Nifedipin).
• Die dritte Gruppe langsamer Calciumkanalblocker wird durch Diltiazem (Benzothiazepinderivate) dargestellt, das sich in einer Zwischenstellung zwischen Verapamil und Nifedipin befindet und sich in anderen Klassifikationen auf Arzneimittel der ersten Gruppe bezieht.

Tabelle: Liste der in der Russischen Föderation registrierten Kalziumantagonisten

Interessanterweise gibt es eine andere Gruppe von Calciumionen-Antagonisten, die bei der Klassifizierung dieser nicht erscheint und nicht zu ihnen gezählt wird. Dies sind nicht selektive AK, einschließlich Piperazinderivaten (Cinnarizin, Belredil, Flunarizin usw.). Cinnarizin gilt in der Russischen Föderation als das bekannteste und bekannteste. Es wird seit langem in Apotheken verkauft und wird häufig als Vasodilatator bei Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus und schlechter Koordination der Bewegungen verwendet, die durch Krämpfe der Blutgefäße des Kopfes verursacht werden und den zerebralen Kreislauf behindern. Das Medikament verändert den Blutdruck praktisch nicht, die Patienten lieben es, bemerken oft eine deutliche Verbesserung des Gesamtzustands, so dass sie lange Zeit für Atherosklerose der Hirngefäße, der oberen und unteren Extremitäten sowie nach einem ischämischen Schlaganfall benötigen.

Phenylalkylaminderivate

Die erste Gruppe von Kalziumkanalblockern - Phenylalkylaminderivate oder die Verapamil-Gruppe - stellt eine kleine Liste von Arzneimitteln dar, bei denen Verapamil selbst (Isoptin, Finoptin) am bekanntesten ist und häufig verwendet wird.

Verapamil

Das Medikament kann nicht nur auf die Gefäße, sondern auch auf den Herzmuskel wirken, während die Häufigkeit von Herzmuskelkontraktionen reduziert wird. Verapamil senkt den Blutdruck in kleinen Dosen. Daher wird es zur Unterdrückung der Leitfähigkeit entlang atrioventrikulärer Bahnen und zur Depression des Automatismus im Sinusknoten verwendet, dh dieser Wirkmechanismus wird im Wesentlichen bei Verletzung des Herzrhythmus (supraventrikuläre Arrhythmie) verwendet. In Injektionslösungen (intravenös) beginnt das Medikament nach 5 Minuten zu wirken und wird daher häufig von Rettungsdoktoren eingesetzt.

Die Wirkung von Isoptin und Finoptin-Tabletten beginnt in zwei Stunden. Daher werden sie bei Patienten mit Angina pectoris, bei kombinierten Formen von Angina pectoris und supraventrikulären Rhythmusstörungen für den Hausgebrauch verschrieben. Bei Prinzmetal-Angina pectoris wird Verapamil als Medikament der Wahl angesehen. Solche Arzneimittel werden den Patienten nicht selbst verschrieben. Dies ist der Fall eines Arztes, der weiß, dass ältere Menschen die Dosis von Verapamil reduzieren sollten, da ihre Stoffwechselrate in der Leber verringert wird. Darüber hinaus kann das Medikament zur Blutdruckkorrektur bei schwangeren Frauen oder sogar als Antiarrhythmikum bei fötaler Tachykardie eingesetzt werden.

Medikamente der zweiten Generation

Andere Arzneimittel der Verapamil-Gruppe, die sich auf Arzneimittel der zweiten Generation beziehen, wurden auch in der klinischen Praxis eingesetzt:

1. Anipamil hat eine stärkere (im Vergleich zu Verapamil) Aktion, die etwa 1,5 Tage dauert. Das Medikament beeinflusst hauptsächlich den Herzmuskel und die Gefäßwände, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit beeinflusst jedoch nicht.
2. Falipamil wirkt selektiv auf den Sinusknoten, verändert praktisch nicht den Blutdruck und wird daher hauptsächlich bei der Behandlung von supraventrikulären Tachykardien, Ruhe- und Spannungsangina eingesetzt.
3. Tiapamil ist zehnmal weniger stark als Verapamil, die Gewebeselektivität ist ebenfalls nicht besonders, aber es kann Natriumionenkanäle signifikant blockieren und wird daher zur Behandlung ventrikulärer Arrhythmien empfohlen.

Dihydroperidin-Derivate

Die Liste der Zubereitungen von Dihydropyridinderivaten umfasst:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Es gehört zu dem aktiven systemischen Vasodilator, der praktisch keine antiarrhythmischen Fähigkeiten besitzt, die den Medikamenten der Verapamil-Gruppe innewohnen.

Nifedipin senkt den Blutdruck, beschleunigt den Herzschlag (Reflex) etwas, hat antiaggregatorische Eigenschaften und verhindert dadurch unnötige Thrombosen. Aufgrund der antispastischen Fähigkeiten wird das Medikament häufig verwendet, um Krämpfe zu beseitigen, die während einer vasospastischen Ruhe-Angina pectoris auftreten, sowie zu prophylaktischen Zwecken (um die Entwicklung eines Anfalls zu verhindern), wenn der Patient Angina pectoris hat.

In der klinischen Praxis werden weit verbreitete Instant-Formen von Nifedipin (Adalat-retard, Procardia XL, Nifard) eingesetzt, die nach etwa einer halben Stunde wirksam werden und bis zu 6 Stunden wirksam bleiben, aber wenn sie gekaut werden, hilft das Arzneimittel in 5-10 Minuten jedoch antianginal seine Wirkung wird immer noch nicht so ausgeprägt sein wie die von Nitroglycerin. Nifedipin-Tabletten mit der sogenannten Zwei-Phasen-Freisetzung beginnen nach 10-15 Minuten zu wirken, wobei die Dauer etwa einen Tag betragen kann. Nifedipin-Tabletten werden manchmal verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken (10 mg unter der Zunge - die Wirkung tritt zwischen 20 Minuten und einer Stunde auf).

In europäischen Kliniken wird Nifedipin mit längerer Wirkung immer beliebter, da es weniger Nebenwirkungen hat und einmal täglich eingenommen werden kann. Das einzigartige System der Verwendung von Nifedipin zur kontinuierlichen Freisetzung, das die normale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma für bis zu 30 Stunden liefert, wird jedoch als das beste anerkannt und wird nicht nur als blutdrucksenkendes Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, sondern trägt auch zur Linderung der paroxysmalen Angina pectoris bei Spannung und Anspannung bei. Es ist zu beachten, dass in solchen Fällen die Anzahl der unerwünschten Manifestationen halbiert wird, wenn wir Nifedipin für die kontinuierliche Freisetzung mit anderen Formen dieses Arzneimittels vergleichen.

Nicardipin (Perdipin)

Der Vasodilatator-Effekt wird als weit verbreitet angesehen, das Medikament wird hauptsächlich in die therapeutischen Maßnahmen zur Bekämpfung von Angina pectoris und arterieller Hypertonie einbezogen. Darüber hinaus eignet sich Nicardipin als schnell wirkendes Mittel zur Linderung einer hypertensiven Krise.

Nisoldipin (Baymikard)

Der Wirkmechanismus ähnelt Nicardipin.

Nitrendipin (Bypass)

Es ist strukturell sehr ähnlich zu Nifedipin, hat eine vasodilatierende Wirkung, beeinflusst die atrioventrikulären und Sinusknoten nicht und kann mit Betablockern kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Verwendung von Digoxin kann ein Bypass die Konzentration des letzteren um die Hälfte erhöhen, was nicht vergessen werden darf, wenn die Kombination dieser beiden Medikamente erforderlich ist.

Amlodipin (Norvasc)

Einige dieser Quellen gehören der dritten Generation von Medikamenten an, während andere sagen, dass es neben Felodipin, Isradipin, Diltazema und Nimodipin zu den Calciumantagonisten der zweiten Generation gehört. Dies ist jedoch nicht so wichtig, da der entscheidende Faktor dafür ist, dass die aufgeführten Medikamente sanft, selektiv und für lange Zeit wirken.

Amlodipin hat eine hohe Gewebeselektivität, ignoriert das Myokard, die atrioventrikuläre Leitung und den Sinusknoten und hält bis zu eineinhalb Tage. In derselben Reihe mit Amlodipin findet man oft Lacidipin und Lercanidipin, die auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden und als Blocker der Calciumionenaufnahme für 3 Generationen bezeichnet werden.

Felodipin (Plendil)

Es hat eine hohe Selektivität für Blutgefäße, die siebenmal höher ist als die von Nifedipin. Das Medikament ist gut mit Betablockern kombiniert und wird zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit, Gefäßinsuffizienz und Bluthochdruck in der vom Arzt verordneten Dosis verschrieben. Felodipin kann die Konzentration von Digoxin auf 50% erhöhen.

Isradipin (Lomir)

Die Dauer der antianginösen Wirkung beträgt bis zu 9 Stunden, bei oraler Einnahme können Nebenwirkungen in Form von Gesichtshyperämie und Fußödem auftreten. Bei Kreislaufversagen, die durch Stagnation verursacht werden, ist es ratsam, intravenös (sehr langsam!) Die vom Arzt berechnete Dosis (0,1 mg / kg Körpergewicht pro 1 Minute - 1 Dosis, dann 0,3 mg / kg - 2 Dosis) zu verabreichen. Es ist offensichtlich, dass der Patient selbst solche Berechnungen nicht durchführen oder das Medikament injizieren kann. Daher werden Injektionslösungen dieses Medikaments nur im Krankenhaus verwendet.

Nimodipin (Nimotop)

Das Medikament wird schnell absorbiert, die blutdrucksenkende Wirkung tritt in etwa einer Stunde ein. Es wurde eine gute Wirkung der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels im Anfangsstadium einer akuten zerebralen Durchblutungsstörung und im Falle einer Subarachnoidalblutung festgestellt. Die Verwendung von Nimodipin zur Behandlung zerebraler Katastrophen beruht auf dem hohen Tropismus der Droge auf die Gefäße des Gehirns.

Neue Medikamente aus der Klasse der Calciumantagonisten

Diltiazem

Zu den neuen Arten von Calciumionenblockern, die auch als Arzneimittel der dritten Generation bezeichnet werden können, gehört Diltiazem. Er nimmt, wie bereits erwähnt, die Position ein: "Verapamil-Diltiazem-Nifedipin". Es ähnelt Verapamil darin, dass es dem Sinusknoten und der atrioventrikulären Leitung auch "nicht gleichgültig" ist und dessen Funktion unterdrückt, wenn auch in geringerem Maße. Wie Nifedipin senkt Diltiazem den Blutdruck, tut es aber sanfter.

Diltiazem wird bei ischämischen Herzkrankheiten, Prinzmetal-Angina pectoris und verschiedenen Arten von Hypertonie verschrieben und reduziert nur den Hochdruck (Ober- und Unterdruck). Bei normalem Blutdruck bleibt das Medikament den Gefäßen gegenüber gleichgültig, so dass Sie keinen übermäßigen Druckabfall und die Entwicklung einer Hypotonie befürchten müssen. Die Kombination dieses Arzneimittels mit Thiaziddiuretika verbessert die blutdrucksenkenden Fähigkeiten von Diltiazem. Trotz der zahlreichen Vorteile des neuen Instruments sollten jedoch einige Kontraindikationen für seine Verwendung festgestellt werden:

Bepredil

Das Medikament hat eine einzigartige Fähigkeit, langsame Kalzium- und Natriumkanäle zu blockieren, die sich auf die Gefäßwand und das Herzleitungssystem auswirken können. Wie Verapamil und Diltiazem betrifft es den AV-Knoten. Bei Hypokaliämie kann es jedoch zur Entwicklung ventrikulärer Arrhythmien kommen. Daher werden bei der Verschreibung eines beredit diese Eigenschaften berücksichtigt und der Gehalt an Magnesium- und Kaliumionen wird ständig überwacht. Es sollte beachtet werden, dass dieses Medikament im Allgemeinen besondere Sorgfalt erfordert. Es ist nicht mit Thiaziddiuretika, Chinidin, Sotalol und einigen Antidepressiva kombiniert. Daher hat die Patienteninitiative des Patienten verschiedene Konsequenzen und ist absolut ungeeignet.

Foridon

Ich möchte der Drogenliste das in der Russischen Föderation hergestellte, ursprünglich als Antidiabetikum bezeichnete Medikament namens Foridon hinzufügen, das in ausreichenden Mengen Nifedipin und Diltiazem ersetzen kann.

Funktionen, die zu beachten sind

Kalziumantagonisten haben nicht so viele Kontraindikationen, aber sie sind es und sie müssen in Betracht gezogen werden:

• In der Regel wird Nifedipin nicht bei niedrigem Anfangsdruck, bei einem schwachen Sinusknoten oder bei einer Schwangerschaft verschrieben.
• Sie versuchen, Verapamil zu ignorieren, wenn bei einem Patienten Abnormalitäten in der AV-Überleitung, Sick-Sinus-Syndrom, schweres Herzversagen und natürlich arterielle Hypotonie diagnostiziert werden.

Fälle von Überdosierung von Kalziumkanalblockern werden zwar nicht offiziell erfasst, aber wenn Sie eine ähnliche Tatsache vermuten, wird dem Patienten intravenös Kalziumchlorid verabreicht. Darüber hinaus haben die Arzneimittel in dieser Gruppe sowie alle pharmakologischen Mittel einige Nebenwirkungen:

1. Rötung des Gesichts und Dekolleté.
2. Blutdruck gesenkt.
3. "Flushing", wie in den Wechseljahren, Schweregefühl und Kopfschmerz, Schwindel.
4. Darmstörungen (Verstopfung).
5. Erhöhter Puls, Schwellung und betrifft hauptsächlich den Knöchel und den Unterschenkel - eine Nebenwirkung von Nifedipin;
6. Die Verwendung von Verapamil kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und der atrioventrikulären Blockade führen.

Tabelle: AK Nebenwirkungen und Kontraindikationen

Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Calciumkanalblocker häufig in Kombination mit β-Blockern und Diuretika verschrieben werden, ist es erforderlich, die unerwünschten Wirkungen ihrer Wechselwirkung zu kennen: Betablocker potenzieren die Abnahme des Pulses und beeinträchtigen die atrioventrikuläre Leitfähigkeit, und Diuretika verstärken die hypotensive Wirkung von AK, die zu berücksichtigen ist Auswahl der Dosierung dieser Medikamente.